CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.

CIP-2021AA61A61PA61P 35/00[m] › Agentes antineoplásicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 35/02 · específicos para la leucemia.

A61P 35/04 · específicos para la metástasis.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Nuevo derivado de indazol o una sal del mismo, producto intermedio en la producción del mismo, antioxidante que usa el mismo, y uso en un derivado de indazol o una sal del mismo.

(01/10/2014) Un antioxidante que contiene al menos un compuesto representado por la siguiente fórmula o una sal del mismo como un ingrediente activo**Fórmula**

Formulación líquida de G-CSF.

(01/10/2014) Medicamento para usar en el tratamiento de cáncer, neutropenia crónica severa (SCN), infección por VIH, daño del sistema nervioso central o de los efectos secundarios adversos debido a quimioterapia citotóxica que comprende una formulación líquida acuosa de G-CSF, que consiste sustancialmente en G-CSF y un alcohol de azúcar, polisorbato 80 a una concentración de 0,05-0,06 mg/ml, acetato a una concentración de 5-20 mM como sustancia tampón a pH de 4,15- 4,3, y opcionalmente, aminoácidos y/o glicerol y/o carbohidratos y/o conservantes, en la que se añade acetato en forma de su ácido acético y el pH se ajusta con NaOH.

Anticuerpo anti-ILT7.

(01/10/2014) Anticuerpo monoclonal que se une a ILT7 humano, no se une a ninguno de ILT1 humano, ILT2 humano e ILT3 humano, y suprime la producción de interferón-a (IFNa) desde células que expresan ILT7, o un fragmento que comprende su región de unión a antígeno.

Procedimiento de síntesis de compuestos homólogos de azanucleósidos.

(29/09/2014) La presente invención se refiere al procedimiento de síntesis de compuestos homólogos de azanucleósidos, a los compuestos obtenidos por dicho procedimiento y al uso de los mismos para la elaboración de medicamento para el tratamiento de enfermedades virales, bacterianas y cáncer.

Utilización de anticuerpos que tienen una ADCC optimizada para tratar a los pacientes que responden débilmente al tratamiento por anticuerpos.

(24/09/2014) Utilización de una composición de anticuerpo monoclonal quimérico, humanizado o humano, presentando dicha composición un contenido superior al 60% para las formas G0 + G1 + G0F + G1F y un contenido para las formas G0F + G1F inferior al 50%, para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de los pacientes homocigotos para la fenilalanina en posición 158 del CD16 (FCGR3A-158F homocigotos) o de los pacientes heterocigotos valina/fenilalanina en posición 158 del CD16 (FCGR3A-158V/F).

Formas cristalinas de (R)-lansoprazol.

(24/09/2014) Un cristal de (R)-2-[[[3-metil-4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-2-piridil]metil]sulfinil]benzimidazol. nH2O (en donde n es 0,1 a 1,0) o una sal de la misma que muestra picos característicos a espaciados interplanares (d) de 8,33, 6,63, 5,86 y 4,82 Angstroms en difracción de polvo de rayos X.

Derivados de tieno[3,2-c]piridina como inhibidores de quinasas para uso en el tratamiento del cáncer.

(24/09/2014) Un compuesto que tiene la Fórmula I **Fórmula** o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde R1 es hidroxialquilo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en alcoxi, alquilo, halo, y haloalcoxi; y R3 es hidrógeno o alquilo.

Nuevos agentes inhibidores de la proliferación y de la activación de transductores de señales y activadores de la transcripción (STATS).

(24/09/2014) Un compuesto que tiene una fórmula estructural seleccionada entre el conjunto que consiste en:**Fórmula**

Compuestos de imidazopiridinil-aminopiridina.

(24/09/2014) Un compuesto que tiene la Fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales o ésteres farmacéuticamente aceptables, en la que: X1 es N y X2 es CRx; cada uno de Rx, R1 y R3 es independientemente H, hidroxilo, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6 no sustituido o sustituido, alcoxi C1-C6 no sustituido o sustituido, amino no sustituido o sustituido, arilo C6-C10 sin sustituir o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido que comprende uno o dos anillos de 5 o 6 miembros y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, carbociclo C3-C10 no sustituido o sustituido, o heterociclo no sustituido o sustituido que comprende uno o dos anillos de 5 o 6…

Composiciones y procedimientos para formulaciones de oligonucleótidos.

(24/09/2014) Una composición que comprende una mezcla sustancialmente homogénea de oligonucleótidos formadores de dúplex, en la que la mezcla de oligonucleótidos formadores de dúplex se formula en un tampón de baja salinidad e incluye un soluto, en donde al menos el 50 % de los oligonucleótidos formadores de dúplex están presentes en forma monomérica o dimérica y en donde los oligonucleótidos formadores de dúplex son oligonucleótidos inmunoestimulantes que comprenden: un dominio de activación de TLR en 5' y al menos dos regiones palindrómicas, siendo una región palindrómica una región palindrómica en 5' de al menos 6 nucleótidos de longitud y conectada a una región palindrómica en 3' de al menos 8 nucleótidos de longitud tanto directamente como mediante un espaciador, que es un ácido nucleico que tiene una longitud de 1-50 nucleótidos o un espaciador…

Tiazolil y oxazolil-isoquinolinonas y métodos para usar las mismas.

(24/09/2014) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: X es alquileno C1-C9, alquenileno C2-C9 o alquinileno C2-C9; Y es O o S; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, NH2, alcoxilo C1-C6, CN, perfluoroalquilo C1-C6; R5 y R6 son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C4, cicloalquilo C3-C7, fenilo o bencilo, en los que el alquilo, el alquenilo y los anillos de los grupos cicloalquilo, fenilo y bencilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de hidroxilo, alcoxilo C1-C4, -CO2H, alcoxi C1-C6-carbonilo, NH2, mono o dialquilamino…

Inhibidores de la vascularización.

(24/09/2014) El uso de un antagonista del receptor de tipo 1 de la angiotensina II (AT II), seleccionado del grupo que consiste en candesartán, candesartán cilexetil, losartán, valsartán, irbesartán, tasosartán, telmisartán y eprosartán, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la fabricación de un medicamento para la prevención de diabetes en pacientes que exhiben una presión sanguínea normal o baja.

Isoquinolinonas y quinazolinonas sustituidas.

(24/09/2014) Compuesto de fórmula (I), o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que Z es CH2 o N-R4; X es halógeno; R4 se selecciona del grupo que consiste en Halquil C1-C7-; R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en HR'O- (R')2N-; R7 se selecciona independientemente del grupo que consiste en R'O- (R')2N-; cada R' se selecciona independientemente del grupo que consiste en Halquil C1-C7- alquenil C1-C7- halo-alquil C1-C7- halo-alquenil C1-C7- cicloalquil C3-C12- heterocicli aril- hidroxi-alquil C1-C7- alcoxi C1-C7-alquil C1-C7- amino-alquil C1-C7- N-alquil C1-C7-amino-alquil…

Método y sistema para eliminar el inhibidor de citoquina en pacientes.

(24/09/2014) Un dispositivo extracorporal que tiene inmovilizadas en el una molecula que se une al receptor 1 soluble de TNF y una molecula que se une al receptor 2 soluble de TNF, en el que el dispositivo es una columna adsorbente que elimina selectivamente dichos receptores solubles de citoquina de la sangre o plasma.

Composiciones que comprenden (S)-2-amino-1-(4-clorofenil)-1-[4-(1H-pirazol-4-il)-fenil]-etanol como moduladores de proteínas quinasas.

(17/09/2014) Una composición que comprende 2-amino-1-(4-cloro- fenil)-1-[4-(1H-pirazol-4-il)-fenil]-etanol o una sal, solvato, tautómero o N-óxido del mismo, al menos un 90% del cual está en la forma enantiomérica S.

Microvesícula (MV) derivada de células madre para su uso en la inhibición de la apoptosis inducida por un agente citostático.

(17/09/2014) Una microvesícula (MV) derivada de células madres para su uso en la reducción de los efectos secundarios de la quimioterapia del cáncer, mediante la inhibición de la apoptosis inducida por un agente citostático, en la que la célula madre no es una célula madre embrionaria humana.

Anticuerpos anti-EphB4 y métodos para usar los mismos.

(17/09/2014) Un anticuerpo anti-EphB4 aislado que comprende seis HVR, en el que cada HVR comprende o consiste en una secuencia seleccionada entre el grupo que consiste en las SEC ID Nº 1-17, y en el que las SEC ID Nº 9 o corresponden a una HVR-L1, las SEC ID Nº 11 o 12 correspondeb a una HVR-L2, las SEC ID Nº 13, 14, 15, 16 o 17 corresponden a una HVR-L3, las SEC ID Nº 1 o 2 corresponden a una HVR-H1, las SEC ID Nº 3, 4, 5 o 6 corresponden a una HVR-H2, y las SEC ID Nº 7 u 8 corresponden a una HVR-H3, en donde el anticuerpo bloquea la unión de efrinaB2 a EphB4 y bloquea la fosforilación de tirosina mediada por efrinaB2 de EphB4 y no reacciona de forma cruzada con EphB1 humano, EphB2 humano, EphB3 humano o EphB6 humano.

Compuestos de triazolopiridina.

(17/09/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es halógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, -C(O)- NR9R10, arilo, heteroarilo o NR7R8, dichos arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos por 1 - 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1-7,, alcoxi C1-7,, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7,, haloalquilo C1-7, y haloalcoxi C1-7,; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7,, haloalquilo C1-7,, hidroxialquilo C1-7,, alcoxi C1-7, o (alcoxi C1-7,)-alquilo C1-7; R3 es hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo…

Método para predecir o pronosticar la respuesta de un sujeto humano que padece un cáncer al tratamiento con un antagonista del receptor NK1.

(12/09/2014) Método para predecir o pronosticar la respuesta de un sujeto humano que padece un cáncer al tratamiento con un antagonista del receptor NK1, que permite agrupar a los sujetos en respondedores y no respondedores, así como al kit o dispositivo que comprende los elementos necesarios para llevar a cabo dicho método, y su uso. Este método predictivo permite optimizar el tratamiento con estos antagonistas, por ejemplo, en lo referente a dosis de uso de los mismos o asociación con otros agentes antitumorales.

Formulación de liberación prolongada que comprende un derivado de metastina.

(10/09/2014) Una formulación de liberación prolongada que comprende un compuesto representado por la fórmula: Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 o una de sus sales, y un polímero de ácido láctico que tiene un peso molecular medio ponderal de aproximadamente 5.000 a aproximadamente 40.000 o una de sus sales, en donde el polímero de ácido láctico es un polímero que consiste en ácido láctico solo.

Agentes de unión selectivos antagonistas de proteína de unión de osteoprotegerina.

(10/09/2014) Un anticuerpo o dominio de unión a antígeno del mismo que se une a la proteína de unión osteoprotegerina (OPGbp) humana y a la OPGbp murina que comprende las sustituciones de aminoácidos S229D, V230L, P231A, y D233E, pero que no se une a la OPGbp murina que carece de dichas sustituciones.

Tratamiento de tumores metastatizados.

(10/09/2014) Compuesto de estructura I, tautómero del compuesto, sal farmacéuticamente aceptable del compuesto, sal farmacéuticamente aceptable del tautómero, o una mezcla de los mismos,**Fórmula** en la que, A es un grupo de la siguiente estructura: en la que, R1 se selecciona de grupos alquilo de cadena lineal o ramificada que tienen desde 1 hasta 6 átomos de carbono, para su uso en un método de tratamiento de un cáncer metastatizado en un sujeto, en el que dicho sujeto padece cáncer de próstata y en el que se inhibe el crecimiento del tumor en el sujeto tras la administración del compuesto de estructura I, el tautómero del compuesto, la sal farmacéuticamente aceptable del compuesto, la sal farmacéuticamente aceptable del tautómero, o…

Método de construcción de un soporte de transporte génico.

(10/09/2014) Primer fragmento de ADN que comprende un promotor y un terminador de un gen que codifica para una proteína de unión a ADN similar a histona derivado de una bacteria del género Bifidobacterium, y que tiene entre el promotor y el terminador un ADN en el que se fusiona un segundo fragmento de ADN que comprende una secuencia de nucleótidos que codifica para un péptido que consiste en una secuencia de aminoácidos desde el 1er hasta uno cualquiera del 4º al 18º aminoácido en el extremo N-terminal de la proteína de unión a ADN similar a histona en el lado 5'-terminal de un ADN mutado que codifica para citosina desaminasa, en el que el ADN mutado que codifica para citosina desaminasa es (a) un ADN que codifica para la secuencia de aminoácidos mostrada como SEQ ID NO: 28 que tiene la metionina de iniciación…

Derivados de 1H-pirrolo[2,3-B]piridina.

(10/09/2014) Compuestos seleccionados del grupo**Fórmulas** así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción

Derivados de 6,7-dihidroimidazo[1,5-a]pirazin-8(5H)-ona como moduladores de proteína cinasa.

(10/09/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que: R1 es -NR3R4 o -OR3; R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo sustituido opcionalmente seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, arilo, heteroarilo, aril alquilo C1-C6 y heteroaril alquilo C1-C6; R3 y R4, iguales o diferentes, son independientemente entre sí un átomo de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2- C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil alquilo C1-C6, heterociclilo, heterociclil alquilo C1-C6, arilo, aril alquilo C1-C6, heteroarilo y heteroaril alquilo C1-C6, o R3 y R4 tomados juntos con el átomo de nitrógeno al cual se unen, pueden formar un anillo heterociclilo o heteroarilo de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido, que contiene opcionalmente un heteroátomo…

Un conjugado del G-CSF modificado por un polímero hidrosoluble.

(03/09/2014) Un conjugado de fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que,**Fórmula** R se elige de entre alquilo C1-4 lineal o ramificado, preferiblemente metilo o etilo, más preferiblemente metilo; R1 y R2 se eligen cada uno independientemente de entre hidrógeno o alquilo C1-4 lineal o ramificado; preferiblemente hidrógeno, metilo o etilo; X se elige de entre O, S, NH,**Fórmula** I es un número entero elegido de entre 1 - 20, preferiblemente de entre 1 - 10, más preferiblemente de entre 1 - 5; m es un número entero elegido de entre 50 - 2.500, preferiblemente de entre 100 - 1.000; n es un número entero elegido de entre 1 - 20, preferiblemente de entre 1 - 10, más preferiblemente de entre 1 - 5; el G-CSF se elige de entre el G-CSF natural, el G-CSF recombinante o el producto de una mutación génica que tenga la…

Derivados de amidoacridina útiles como inhibidores selectivos de la proteasa 7 específica para la ubiquitina.

(03/09/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: - i es un número entero seleccionado de entre 0, 1, 2, 3 o 4; - j es un número entero seleccionado de entre 0, 1, 2 o 3; - k es un número entero seleccionado de entre 0 o 1; - cada Ri situado en cualquier posición disponible del anillo A es idéntico o diferente y se selecciona 15 de entre halógeno, alquilo, arilo, -alquilarilo, OR, NRR', CN, CF3, COR, COOR, CONRR'; - cada Rj situado en cualquier posición disponible del anillo C es idéntico o diferente y se selecciona de entre halógeno, alquilo, arilo, -alquilarilo, OR, NRR', CN, COR, COOR, CONRR'; - Rk se selecciona independientemente…

Triazoles sustituidos con heteroarilo policíclicos útiles como inhibidores de Axl.

(03/09/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es ≥C(H)- o ≥N-; R1 es -N(R2)R3, -N(R2)C(O)R3 o -N(R2)-R4-C(O)OR3; o R1 es un N-heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo y -R4-C(O)OR2; cada R2 y R3 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, aralquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido y heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; y cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en un enlace directo y una cadena de alquileno lineal o ramificada opcionalmente sustituida; como un estereoisómero aislado o mezcla de los…

Inhibidores de la proteína humana tirosina fosfatasa y su uso farmacéutico.

(03/09/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que R es una unidad seleccionada entre: i) hidrógeno; ii) fenilo; y iii) tiofen-2-ilo, Z es una unidad [1,3,4]tiadiazol-2-ilo sustituida o no sustituida de fórmula : R1 se selecciona entre: i) hidrógeno; ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico; iii) arilo C6 o C10 sustituido o no sustituido, en el que las sustituciones se seleccionan entre halógeno, metilo, etilo, isopropilo, amino, metilamino, dimetilamino y etilamino; iv) 2-cianofenilo, 3-cianofenilo, 4-cianofenilo, 2-nitrofenilo, 3-nitrofenilo, 4-nitrofenilo; v) -OR4; vi) -C(O)OR5; vii)…

Modulación de oligonucleótidos antisentido de la expresión STAT3.

(03/09/2014) Un oligonucleótido antisentido de 12 a 50 nucleobases de longitud, que hibrida específicamente con una molécula de ácido nucleico que codifica STAT3 y es capaz de inhibir la expresión de STAT3, y en donde el oligonucleótido está direccionado a los nucleótidos 2983 hasta 3127 de SEQ ID NO: 154.

Derivados de la tubulisina como fármacos anticancerosos.

(03/09/2014) Compuestos de tubulisina de fórmula (A):**Fórmula** en la que: B se selecciona de CH2, CH2-CH2 o CH2-CH2-CH2, D es un ligador aromático seleccionado entre fenilo o heteroarilo que presenta 5 o 6 átomos en el anillo, X1 es alquilo o alquenilo, X2 se selecciona de los grupos siguientes: X2a, sustituido o no sustituido, se selecciona de: arilo, heteroarilo, arilalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, o heteroarilalquilo, X2b: alquileno-O-alquilo, en el que alquileno es C2-C10, X3 se selecciona de H, o junto con X4 forma el grupo ≥O, X4 se selecciona de H, halógeno, OH, SH, alquilo, alquenilo, (OR5)n-OR6, OC(O)R7, NR6R7, o junto con X4 forma el grupo ≥O, R5 es un alquileno, n es cero o un número entero de 1 a 10, R6 y R7, iguales o diferentes entre sí,…

Fármacos dobles de bisfosfonato dirigidos al hueso.

(03/09/2014) Bisfosfonato de fórmula general I**Fórmula** donde los restos A representan independientemente los unos de los otros un protón o un catión metálico monovalente; X representa un puente alquileno de cadena lineal o ramificado; Z representa H o un anillo carbo o heterocíclico de 5 o 6 miembros, opcionalmente mono o polisustituido, y R4 representa hidrógeno, halógeno, amino, hidroxi, trifluorometilo, alquilo lineal o ramificado, alcoxi lineal o ramificado o bromovinilo.

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