Derivados de 1H-pirrolo[2,3-B]piridina.
Compuestos seleccionados del grupo**Fórmulas**
así como sus sales,
tautómeros y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/005127.
Solicitante: MERCK PATENT GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.
Inventor/es: HEINRICH, TIMO, BUCHSTALLER,HANS-PETER, WUCHERER-PLIETKER,MARGARITA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2525172_T3.pdf
Fragmento de la descripción:
Derivados de 1H-pirrolo[2,3-B]piridina
La presente invención hace referencia a compuestos seleccionados del grupo
| N° | Estructura / Nombre |
| "A1" | A cyjtx M NM? s N4-(3-fluor-fenil)-N4-metil-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidina- 2,4-diamina |
| "A2" | H^Ny=W. \ 4-(1-metil-1-fenil-etil)-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-2- ilamina |
| "A3" | "x i Cj n H 4-[5-( 1 -metil-1 H-pirazol-4-il)-1 H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-6-(1-fenil-ciclopropil)-pirimidin-2- ilamina |
| "A4" | tT\C H 2-({2-amino-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}-fenilamino)- etanol |
(continuación)
| N° | Estructura / Nombre |
| "A5" | uh s OH V* oh nh, (S)-3-[{2-amino-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1 H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}-(4- metoxi-fenil)- amino]-propano-1,2-diol |
| "A6" | H H 4-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-6-(1-fenil-ciclopentil)-pirimidin-2- ilamina |
| "A7" | hjYU. H 4-[1-(4-cloro-fenil)-ciclopentil]-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3- il]-pi rimidin-2-ilamina |
| "A8" | (1 JL JL H N4-(3-cloro-fenil)-N4-metil-6-[5-(1-metil-1 H-pirazol-4-il)-1 H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidina- 2,4-diamina |
(continuación)
| N° | Estructura / Nombre |
| "A9" | n H N4-(2-fluor-fenil)-N4-metil-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidina- 2,4-diamina |
| "A1" | 4 co H * H N4-(2-cloro-fenil)-N4-metil-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidina- 2,4-diamina |
| "A11" | Ó N.- yW r^N X NHj H N4-metil-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-N4-fenil-pirimidina-2,4-diamina |
(continuación)
| N° | Estructura / Nombre |
| "A12" | "Á i X) H N4-etil-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]pi ridin-3-il]-N4-fenil-pirimidina-2,4-diamina |
| "A13" | ó Ur* tr N4-(4-cloro-fenil)-N4-etil-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidina- 2,4-diamina |
| "A14" | n-< T XO N"* H N4-bencil-N4-etil-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidina-2;4-diamina |
(continuación)
| N° | Estructura / Nombre |
| "A15" | vQ' H 2-[{2-amino-6-[5-(1-isopropil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}-(2-clorofenil)- amino]- etanol |
| "A16" | 1 «"-s Vi ó vo H 2-[{2-amino-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}-(2-clorofenil)- amino]- etanol |
| "A17" | ó cxr ojtx H 4-(5-fluor-2,3-dihidro-indol-1-il)-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3- il]-pirimidin-2-ilamina |
(continuación)
| N° | Estructura / Nombre |
| "A18" | V" ú ay N~"* M 4-(5-fluor-2,3-dihidro-indol-1-il)-6-[5-(1-isopropil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3- il]-pirimidin-2- ilamina |
| "A19" | x VOf N H N4-(2-cloro-fenil)-6-[5-(1-isopropil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-N4-metilpirimidina- -2,4- diamina |
| "A2" | HH, H N4-etil-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-N4-[1,3,4]tiadiazol-2-ilpirimidina- -2,4-diamina |
(continuación)
| N° | Estructura / Nombre |
| "A21" | ó H 1-({2-amino-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}fenil-amino)- -3-metoxi- propan-2-ol |
| "A22" | V ^rOH fV« OH N H 3-[{2-amino-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}-(2,3-dihidroxipropil)- amino]-benzonitrilo |
| "A23" | A HoA^NJÍp) rra N-^s JJ N H 3-[{2-amino-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}-(2-clorofenil)- amino]-ácido propiónico |
(continuación)
| N° | Estructura / Nombre |
| "A24" | N-S H ^ N H [{2-amino-6-[5-( 1 -metil-1 H-pirazol-4-il)-1 H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}-(4-clorofenil)- amino]-ácido acético-metiléster |
| "A25" | C\ jT jí NH, H 2-[{2-amino-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}-(2,4-difluorofenil)- amino]- etanol |
| "A26" | »4 nxx) Q/Ak, H 2-[{2-amino-6-[5-(1-metil-1 H-pirazol-4-il)-1 H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}-(2-fluorfenil)- amino]- etanol |
(continuación)
| N° | Estructura / Nombre |
| "A27" | cP ^ Ch«. N H 4-(2,3-dihidro-benzo[1,4]oxazin-4-il)-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3- il]-pirimidin-2- ilamina |
| "A28" | c á r., H jp-O H N4-(3-fluor-fenil)-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-N4-(2-morfolin-4-iletil)- primidina- 2,4-diamina |
| "A29" | 9 Qd Qy-C nJ "-\,h H 1 N4-(2-cloro-fenil)-N4-(2-metoxi-etil)-6-[5-( 1 -metil-1 H-pirazol-4-il)-1 H-pirrolo[2,3-b]piridin-3- il]-pirimidina-2,4- diamina |
(continuación)
| N° | Estructura / Nombre |
| "A3" | P \ N H 3-({2-amino-6-[5-( 1 -metil-1 H-pirazol-4-il)-1 H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}fenilamino)- propionitrilo |
| "A3a" | ¡4 yO, QyQ NJ H (3-fluor-fenil)-metil-{6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4- il}-amina |
| "A31" | W \ ^|ij \ rw " K N4-(3-amino-propil)-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-N4-fenil-pirimidina- 2,4-diamina |
(continuación)
| N° | Estructura / Nombre |
| "A32" | P' Vr " H N4-(3-amino-propil)-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-N4-(2-metil-piridin- 4-il)- pirimidina-2,4-diamina |
| "A33" | £r v, Krm- " H 3-[{2-amino-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}-(2-metilpiridin- 4-il)-amino]- propionitrilo |
| "A34" | ¡rH \ f VNH¡ V" " H 4-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-6-[1-(2-metil-piridin-4- il)ciclopropil]-pi rimidina-2- ilamina |
(continuación)
| N° | Estructura / Nombre | |||||||||||||||||
| "A35" ... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:1. Compuestos seleccionados del grupo
(continuación)
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