Derivados de dioxoantraceno sulfonato.
(05/04/2013) Un compuesto de la fórmula (I):
En donde R1, R2, R3 son cada uno independientemente H o un grupo alquilo C1-4 o un grupo acilo C2-4;
R4 y R5 son cada uno independientemente H o un grupo de fórmula -SO3R6, en donde R6 es H o un grupoalquilo C1-4 o un grupo acilo C2-4,
con la salvedad de que al menos uno de los R4 y R5 es un grupo de fórmula -SO3R6, o una salfarmacéuticamente aceptable de los mismos.
Uso de una cepa de levadura recombinante que produce un compuesto antiinflamatorio en la fabricación de un medicamento para tratar colitis.
(04/04/2013) Uso de una cepa de levadura recombinante que produce un compuesto antiinflamatorio y/o una cepa delevadura que produce un antagonista de citocinas para la preparación de un medicamento para tratar lainflamación de la mucosa, en el que dicho compuesto antiinflamatorio o antagonista de citocinas se muta paraevitar o limitar la glucosilación.
Composición farmacéutica para la protección frente a alergias y enfermedades inflamatorias.
(04/04/2013) Composición farmacéutica para la administración nasal o inhalatoria, que contiene bacterias aisladas quese producen de manera natural, no transgénicas, seleccionadas del grupo que consiste en Lactococcus yAcinetobacter o fragmentos de éstas o una mezcla de éstas y dado el caso un vehículo farmacéuticamenteaceptable para la prevención y/o el tratamiento de enfermedades inflamatorias crónicas o alérgicas,seleccionadas de alergias tipo IV o alergias tipo I dependientes de IgE y enfermedades autoinmunitarias oenfermedades de la piel inflamatorias crónicas.
Uso terapéutico simultáneo, separado o escalonado en el tiempo de al menos una neurotoxina botulínica y al menos un derivado opiáceo.
(02/04/2013) Producto que comprende:
- una neurotoxina botulínica, y
- un derivado opiáceo o su sal
para uso en el tratamiento de los dolores inflamatorios, caracterizado por que la toxina botulínica y el derivadoopiáceo o su sal se administran a dosis sub-activas.
Procedimiento para sintetizar timosinas.
(27/03/2013) Procedimiento para la obtención de timosinas y/o sus sales farmacéuticamente aceptables mediante la síntesis en fase sólida sobresoportes poliméricos que comprende las etapas de sintetizar linealmente los péptidos derivados de timus en fase sólida, incorporaral menos un Thr o Ser en forma de dipéptido de pseudoprolina enla secuencia, obtener las timosinas mediante el tratamiento de peptidil-resina con ácido trifluoroacético, y purificar las timosinas por RP-HPLC. La presente invención protege también el compuesto aislado y/o purificado obtenido por dicho procedimiento así como el uso del mismo en la preparación de un medicamento.
USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR TRPA1 PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS A INFECCIONES BACTERIANAS.
(21/03/2013). Solicitante/s: UNIVERSIDAD MIGUEL HERNANDEZ DE ELCHE. Inventor/es: BELMONTE MARTINEZ,CARLOS, VIANA DE LA IGLESIA,Félix, MESEGUER VIGUERAS,Víctor.
La presente invención se dirige al uso de un ligando antagonista del receptor TRPA para la preparación de un medicamentodirigido al tratamiento o prevención de enfermedades o disfunciones producidas por infecciones bacterianas o por exposición a endotoxinas bacterianas.
Derivados de 2-piridin-carboxamida como moduladores de los canales de sodio.
(20/03/2013) Un compuesto de la fórmula (I):
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 se selecciona entre:
(i) fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno de ellosindependientemente entre halo, ciano, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4),alcoxi(C1-C4) alquilo (C1-C4), alquil (C1-C4) amino y di-(alquil (C1-C4)) amino; y
(ii) un grupo heteroarilo de 5 miembros que comprende o bien (a) de 1 a 4 átomos de nitrógeno o (b) un átomo deoxígeno o uno de azufre y 1 ó 2 átomos de nitrógeno, y estando el grupo heteroarilo opcionalmente sustituido con unsustituyente seleccionado entre alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), alcoxi(C1-C4)alquilo (C1-C4), alquil (C1-C4)amino y di-(alquil (C1-C4))…
Derivados de triazol útiles para el tratamiento de enfermedades.
(19/03/2013) Un compuesto de fórmula general ,
en la que:
A está seleccionada entre:
y
en las que * representa el punto de unión de A al carbono que lleva el hidroxi;
X es -(CH2)m-, en el que m es un número entero comprendido entre 7 y 12 inclusive, o es de fórmula:
Y está seleccionada entre
y
en las que ** y *** representan los puntos de unión, uniéndose ** a X;
n es 0 o 1;
R1 está seleccionada entre ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, furanilo y tiofenilo; y
R2 está seleccionada entre fenilo, furanilo y tiofenilo;
o sus sales farmacéuticamente aceptables, o los solvatos farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos osales.
Método de tratamiento de la enfermedad intestinal inflamatoria.
(14/03/2013) 5-ASA para uso en el tratamiento de la enfermedad intestinal inflamatoria que comprende administrar unadosis diaria inicial de (i) 2,4 g of 5-ASA en forma de liberación controlada, administrada como: una dosis de 1,2 g dosveces al día; una dosis de 2,4 g una vez al día; o una dosis de 0,8 g tres veces al día, o (ii) 4,8 g de 5-ASA en formade liberación controlada, administrada como una dosis diaria una vez al día de 4,8 g, y, en donde cuando no se lograla remisión después de dicho tratamiento durante 4-8 semanas, se cambia la dosis inicial a una dosis diaria modificadade 4,8 g de 5-ASA en forma de liberación…
8-FENIL-7,8-DIHIDROPIRIDO(2,3-D) PIRIMIDIN-7-ONAS.
(14/03/2013) Un compuesto que es 3-{8-(2,6-difluorofenil)-2-[(1H-imidazol-2-ilmetil)amino]-7-oxo-7,8-dihidropirido[2,3-d]pirimidin-4-il}-4-metil-N-1,3-tiazol-2-ilbenzamida**Fórmula**
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.
Anticuerpos de alta afinidad contra el receptor de IL-6 humano.
(13/03/2013) Un anticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo, que se une específicamente al receptor de interleucina6 humano (hlL-6R) con una Kd de 500 pM o inferior, según se mide por resonancia de plasmón superficial, en el que:
(i) las CDR de la cadena pesada comprenden las SEC ID Nº: 5, 7 y 9 como CDR1, CDR2 y CDR3 de cadenapesada respectivamente, y
(ii) las CDR de la cadena ligera comprenden las SEC ID Nº: 13, 15 y 17 como CDR1, CDR2 y CDR3 de cadenaligera respectivamente.
Inhibidores de pan-selectina heterobifuncionales.
(11/03/2013) Compuesto o sal fisiológicamente aceptable del mismo, que tiene la fórmula:
en la que
R1≥
o
en las que n≥0-2, y R8 se selecciona independientemente en las que n≥2;
R2≥ -[C(≥O)NH(CH2)nNHC(≥O)]m(L)mZ, en la que n≥0-30, m≥0-1, L es un grupo de unión y Z es un ácidobencil-aminosulfónico, un ácido bencil-aminocarboxílico, un polietilenglicol, o un segundo compuesto o saldel mismo que tiene la fórmula anterior para formar un dímero donde R2 del segundo compuesto o sal delmismo tiene m≥0, sin Z y siendo el punto de unión;
(06/03/2013) Un compuesto de la fórmula (I):
en la que:
R1 es fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, ciano, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;
R2 es metilo;
R es hidrógeno, o CO2R es (CO2-)pRp+ en donde Rp+ es un catión univalente o dos carboxilatos que puedencoordinar a un catión divalente;@p es 1 ó 2;
R3 es fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, CF3 o OCF3;
o un N-óxido del mismo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Proceso para preparar inhibidores de la metaloproteinasa de la matriz y auxiliares quirales para los mismos.
(06/03/2013) Auxiliar quiral que es (4S)-4-bencil-1,3-tiazolidin-2-ona.
Parche que contiene diclofenaco.
(05/03/2013) Parche adhesivo que comprende un soporte y una capa adhesiva laminada sobre dicho soporte, en el quedicha capa adhesiva contiene al menos un agente antiinflamatorio no esteroideo que tiene un grupocarboxilo o su sal, seleccionado del grupo que consiste en diclofenaco y sus sales farmacológicamenteaceptables, polietilenglicol que tiene un peso molecular promedio de 1000 o más y una sal metálica deácido graso.
8-heteroaril-3-alquil-1,3-dihidro-imidazo [4,5-c] quinolinil)-2-onas como inhibidores de quinasa PI-3.
(04/03/2013) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)
Fórmula I
en donde
R1 es naftilo o fenilo en donde dicho fenilo es sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo consistente deHalógeno;
C1-C7-alquilo no sustituido o sustitutido con halógeno, ciano, imidazolilo o triazolilo; cicloalquilo;
amino sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente de C1-C7-alquilo,
C1-C7-alquilo sulfonilo, C1-C7-alcoxi y C1-C7-alcoxi C1-C7-alquilamino;
piperazinilo no sustituido o sustitutido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente…
Nuevo derivado de 1,2,3,4-tetrahidroquinoxalina que tiene actividad de unión al receptor de glucocorticoides.
(25/02/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una de sus sales:
en la que R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C8 que puede tener al menos un sustituyente, ungrupo cicloalquilo C3-C8 que puede tener al menos un sustituyente, un grupo arilo que puede tener al menos unsustituyente, un grupo heterocíclico que puede tener al menos un sustituyente, un grupo hidroxi, un éster de ungrupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-C8 que puede tener al menos un sustituyente, un grupo cicloalquiloxi C3-C8 quepuede tener al menos un sustituyente, un grupo ariloxi que puede tener al menos un sustituyente, un grupoheterocicliloxi que puede tener…
Forma cristalina de pregabalina y co-formadores en el tratamiento del dolor.
(25/02/2013) La presente invención se refiere a nuevas formas cristalinas de pregabalina y co-formadores, a procedimientos para la preparación de las mismas y a su uso como medicamento o en formulaciones farmacéuticas, más particularmente para el tratamiento del dolor.
(22/02/2013) Un compuesto de pirazol representado por la fórmula (I):
en la que R1 representa un grupo fenilo que puede estar sustituido con un grupo o grupos seleccionados del grupoque consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo halógeno-alquilo C1-C6, un grupo alcoxiloC1-C6, un grupo halógeno-alcoxilo C1-C6 y un grupo alquiltio C1-C6, R2 representa un átomo de hidrógeno, unátomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxilo C1-C6, un grupo alquiltio C1-C6, un grupoalquilsulfinilo C1-C6, un grupo alquilsulfonilo C1-C6 o un grupo: -NR5R6
en el que R5 y R6 pueden ser iguales o diferentes uno de otro, y cada uno representa un átomo…
Preparaciones en forma de suspensiones acuosas.
(22/02/2013) Una suspensión acuosa que comprende un fármaco apenas soluble, polivinilpirrolidona y ácido algínico o una sal delmismo, en la cual las concentraciones límite mínima y máxima de polivinilpirrolidona son 0,1 % p/v y 10 % p/v,respectivamente, y las concentraciones límite mínima y máxima del ácido algínico o una sal del mismo son 0,05 % p/v y0,5 % p/v, respectivamente.
Derivado de benciloxipropilamina.
(22/02/2013) Un compuesto, que es un derivado de benciloxipropilamina de fórmula (I) o una sal o hidrato farmacéuticamenteaceptable del mismo:
en la que
R1a y R1b son cada uno independientemente H, halógeno, alquilo C1-4 ó trifluorometilo;
R2 es fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o difenilmetilo;
R3 es H, alquilo C1-4 o acetoximetilo; y
R4 se selecciona entre pirazinilo, quinolilo y los siguientes (a)-(h):
(a) piperidinilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-4, piperidinilo, carboximetilo, t-butoxicarbonilo, tbutoxicarbonilmetilo
o amino;
(b) piperidinilamino opcionalmente sustituido con t-butoxicarbonilo;
(c) piperidinilmetilo opcionalmente sustituido con carboxi o t-butoxicarbonilo;
(d)…
Agente inmunosupresor que comprende un compuesto heterocíclico como ingrediente activo.
(11/02/2013) Un uso de un compuesto heterocíclico representado por la fórmula general (I):
en donde
X representa un átomo de nitrógeno o CH;
uno o ambos R1 y R2 representan un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un halógeno, un grupo amino, un grupo alquilamino C1 -C6, un grupo alcoxi C1 -C6, un grupo alquilo C1 -C6, o un grupo ciano;
R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo difluorometilo, un grupo amino, un grupo alquilamino C1 -C6, un metilo o un grupo hidroximetilo;
R4 y R5 representan un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1 -C6;
R6 representa un morfolino (opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1 -C6), un pirrolidinilo (opcionalmente sustituido con un hidroxi alquilo C1 -C6),…
Combinación de pemirolast y ramotrobán para su uso en el tratamiento de transtornos inflamatorios.
(08/02/2013) Un producto de combinación que comprende:
(a) pemirolast, o una sal o solvato del mismo aceptable farmacéuticamente, y
(b) ramatroban, o una sal o solvato del mismo aceptable farmacéuticamente.
Antagonistas del receptor de interleuquina-1, composiciones y métodos de tratamiento.
(08/02/2013) Un péptido que tiene una longitud de 5 a 25 aminoácidos y que antagoniza de manera no competitiva la actividadbiológica de IL-1R, comprendiendo dicho péptido una secuencia de aminoácidos seleccionada de:
APRYTVELA (SEQ ID NO: 1), AARYTVELA (SEQ ID NO: 2), APAYTVELA (SEQ ID NO: 3), APRATVELA (SEQ ID NO:4), APRYAVELA (SEQ ID NO: 5), PRYTVELA (SEQ ID NO: 9), RYTVELA (SEQ ID NO: 10), YTVELA (SEQ ID NO: 11),TVELA (SEQ ID NO: 12), XYTVELA (X≥ Citrulina, SEQ ID NO: 13), XYTVOLA (X≥ Citrulina, SEQ ID NO: 14), RYTVOLA(SEQ ID NO: 15), RFTVELA (SEQ ID NO: 16), RYSVELA (SEQ ID NO: 17), RYWELA (SEQ ID NO: 18), RYTPELA (SEQID NO: 19), RYTVEL (SEQ ID NO: 20), RYTPEL (SEQ ID NO: 21), KYTPELA (SEQ ID NO: 22), XYTPELA (X≥ Ornitina,SEQ ID NO: 23), RWTPELA (SEQ ID NO: 24), RYTPDLA (SEQ ID NO: 25), RYTPOLA (SEQ ID NO: 26), RYTPEFA(SEQ…
Nueva combinación para uso en el tratamiento de trastornos inflamatorios.
(07/02/2013) Un producto de combinación que comprende:
(a) pemirolast, o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable ; y
(b) losartán, o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable.
Nueva combinación para uso en el tratamiento de trastornos inflamatorios.
(07/02/2013) Un producto de combinación que comprende:
(a) pemirolast, o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, y
(b) una estatina, seleccionada de rosuvastatina, o una sal o solvato de la misma farmacéuticamente aceptable, y atorvastatina, o una sal o solvato de la misma farmacéuticamente aceptable.
Derivados de quinolinas y 6-1H-imidazo-quinazolina, agentes antiinflamatorios y analgésicos potentes nuevos.
(07/02/2013) Compuestos de fórmula (I):
en la que:
- X se selecciona independientemente de un átomo de carbono o nitrógeno;
- W se selecciona independientemente de un grupo arilo o un grupo heteroarilo de fórmula II:
Grupo de fórmula II:
- cuando W es un grupo arilo, es un fenilo no sustituido o sustituido, con uno o más sustituyentes seleccionadosindependientemente de halógeno (-F, -Cl, -Br), trifluorometilo (-CF3), alquilo (-R2), hidroxilo (-OH), alcoxilo (-OR3),trifluorometoxilo (-OCF3), ciano (-CN), carboxamido (-CONHR3 o -NHCOR3 o -CONR2R3 o -NHCOR3), carbonilo (-CO-R3), alquiltio (-SR3), sulfinilo (-SOR3) y sulfonilo (-SO2R3), en los que los…
Nuevos derivados de benzofenona o sales de los mismos.
(07/02/2013) Un derivado de benzofenona representado por la siguiente fórmula general:
en la que
R1 representa un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir o un grupo fenilo sustituido;
Z representa un grupo alquileno sustituido o sin sustituir;
R2 representa un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, un grupo carbonilo heterocíclico sustituido osin sustituir o un grupo carboxilo protegido o desprotegido;
R3 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupocarboxilo protegido o desprotegido, un grupo hidroxilo protegido o desprotegido, un grupo amino protegido odesprotegido, un grupo mercapto,…
FORMA FARMACÉUTICA DE LIBERACIÓN MODIFICADA DE DEXKETOPROFENO E INHIBIDOR DE LA BOMBA DE PROTONES Y USO DE LA MISMA.
(06/02/2013) Forma farmacéutica de liberación modificada de dexketoprofeno e inhibidor de la bomba de protones y uso de la misma.
La presente invención se refiere a una forma farmacéutica que comprende una combinación de dexketoprofeno y un inhibidor de la bomba de protones. La composición de dexketoprofeno presenta una liberación modificada formada por múltiples partículas, que se caracteriza por contener una fracción de dexketoprofeno de liberación rápida, que consigue un efecto analgésico rápido, y una fracción de liberación prolongada, que permite mantener niveles terapéuticos del fármaco durante 24 horas. Este perfil de liberación…
Derivados purina para uso como agonistas del receptor adenosina A-2A.
(31/01/2013) Un compuesto de la Fórmula I
en forma de sal o libre, en donde
R1 es alquilcarbonilo C1-C8, cicloalquilcarbonilo C3-C8, -SO2-alquilo C 5 1-C8, aralquilcarbonilo C7-C14 o -C(≥O) -C (≥O) -NH-alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por R4;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por arilo C6-C10; R3 es halo o alquinilo C2-C8,
o R3 es amino opcionalmente sustituido por cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido por amino,
o R3 es alquilamino C1-C8 opcionalmente sustituido por hidroxi, arilo C6-C10 o por R5,
o R3 es R6 opcionalmente sustituido por amino o -NH-C(≥O) -NH-R7,
o R3 es -NH-R6 opcionalmente sustituido -NH-C(≥O) -NH-R7,
o…
Uso de lactoferrina bovina para el tratamiento de inflamación destructiva de membranas mucosas.
(30/01/2013) Lactoferrina bovina para su uso en el tratamiento de inflamación destructiva (patológica) que afecta a membranas mucosasasociada con infección aguda o crónica, y opcionalmente asociada con estados de hipoferremia y/o anemia
cuando las membranas mucosas están seleccionadas de entre una o más de membranas mucosas vaginales,anales o de la cavidad orofaríngea y la lactoferrina bovina es para uso tópico cuando la inflamación destructiva (patológica)no está asociada con hipoferremia y/o anemia, y combinada con el uso oral de lactoferrina bovina cuando la inflamacióndestructiva (patológica) está asociada con hipoferremia y/o anemia, o
cuando las membranas mucosas son membranas mucosas intestinales y la lactoferrina bovina es para su usooral…
FORMULACIÓN FARMACÉUTICA A BASE DE IBUPROFENO Y CODEÍNA DE ESTABILIDAD MEJORADA.
(24/01/2013) Formulación farmacéutica a base de ibuprofeno y codeína de estabilidad mejorada. La invención consiste en una nueva formulación farmacéutica en forma de comprimidos o similares que comprende un núcleo compuesto por una asociación de ibuprofeno y codeína como ingredientes activos, junto con un excipiente que incluye al menos un diluyente, un agente disgregante, un agente fluidificante y un lubricante que es estearil fumarato sódico. Dicho núcleo se recubre con una composición a base de uno o varios polímeros de diversos éteres de celulosa modificada y polímeros derivados de los ácidos acrílico y metacrílico, un plastificante y, un opacificante o de color y cualquiera de sus mezclas. Estas características hacen a los comprimidos de la invención más eficaces y seguros bajo la forma de preparados más estables, sin implicar este…