(17/06/2013) Compuesto de fórmula (I) o sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en el que R1, R2, R3, R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxilo, halógeno, trifluorometilo, alquiloC1-C6, alcoxilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, hidroxi-alquilo C1-C5, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, amino, aminoalquiloC1-C4, alquil C1-C6-amino, alcoxi C1-C6-carbonilo, alcoxi C1-C6-aminocarbonilo, aril-alcoxilo C1-C6,heteroaril-alcoxilo C1-C6 o arilo; R6 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o di(alquil C1-C6)-amino-alquilo C1-C6; X es alquenil C2-C6-carbonilo o alquinil C2-C6-carbonilo opcionalmente sustituidos con R11, siendo R11halógeno, hidroxilo, amino, tiol, carbamoílo, trifluorometilo,…

(14/06/2013) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento deenfermedades autoinmunitarias mediadas por TNF-a (factor de necrosis tumoral alfa) y/o IL-12 (interleucina 12), enel que el compuesto es un compuesto de fórmula **Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una formaestereoquímicamente isomérica del mismo, en la que Z es halo; alquilo C1-6; alquilcarbonilo C1-6; aminocarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, carboxilo, ciano,amino, amino sustituido con piperidinilo, amino sustituido con piperidinilo sustituido con alquilo C1-4, mono o di(alquilC1-6)amino, aminocarbonilo, mono o di(alquil C1-6)aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo…

(12/06/2013) Una proteína, o una sal de la misma, que comprende una proteína galectina 9 mutante que tiene actividad deunión a β-galactósido y que tiene la estructura (N-CRD)-Engarce-(C-CRD), en la que N-CRD es un polipéptido que tiene la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº: 3, una variante de la misma quedifiere de la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº: 3 en una deleción, sustitución o adición de 1 a 8 restos deaminoácidos y que tiene actividad polipeptídica sustancialmente equivalente a SEC ID Nº: 3, o una variante delmismo que tiene una secuencia de aminoácidos al menos 70% homóloga de SEC ID Nº: 3 y que tiene actividadpolipeptídica sustancialmente…

(11/06/2013) Un péptido que consiste en la secuencia: Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val (SEC. ID Nº: 1),donde el extremo amino terminal de dicho péptido es CH3-C(≥O)-.

(11/06/2013) Triterpenos pentacíclicos para utilizar en la prevención o tratamiento de la miocarditis aguda o subaguda. Utilización de un triterpeno pentacíclico en la elaboración de una composición farmacéutica o nutracéutica para prevenir o tratar una enfermedad inflamatoria de miocardio, preferentemente la miocarditis aguda o subaguda, para prevenir o tratar una enfermedad que curse con la aparición de depósitos de sales de calcio, para prevenir o tratar una enfermedad que curse con acumulación fibrótica. Preferentemente, dicho triterpeno pentacíclico es ácido oleanólico. Así como una composición farmacéutica o nutracéutica que comprende un triterpeno junto con al menos un adyuvante y/o vehículo farmacéuticamente aceptable o, cuando la composición es nutracéutica, un…

(07/06/2013) Una proteína ligante de antígeno aislada que tiene una cadena pesada y una cadena ligera, comprendiendo lacadena pesada una región variable que tiene una identidad de al menos 95% con respecto a la ID. SEC. nº 9, ycomprendiendo la cadena ligera una región variable que tiene una identidad de al menos 95% con respecto a la ID.SEC. nº 11, en donde la proteína ligante de antígeno se une a PAR2 humano no escindido y se une en menor gradoa PAR2 humano escindido.

(03/06/2013) Uso de una cantidad eficaz de una preparación estéril de un antiinflamatorio asociado a fosfolípidos en lapreparación de un medicamento para tratar el Conducto Arterial Persistente ("PDA") o la retinopatía.

(22/05/2013) Un péptido de la siguiente fórmula o una sal del mismo: 4F-benzoil-Arg-Arg-Nal-Cys-Tyr-Cit-Lys-DLys-Pro-Tyr-Arg-Cit-Cys-Arg-NH2 en la que 4F-benzoílo muestra grupo 4-fluorobenzoílo, Arg muestra residuo de L-arginina, Nal muestra residuode L-3-(2-naftil)alanina, Cys muestra residuo de L-cisteína, Tyr muestra residuo de L-tirosina, Cit muestra residuode L-citrulina, Lys muestra residuo de L-lisina, DLys muestra residuo de D-lisina, Pro muestra residuo de L-prolina, 2 residuos de cisteína están combinados por enlace disulfuro intramolecular, NH2 muestra amidación porgrupo amino.

(20/05/2013) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal, solvato, hidrato, isómero geométrico, tautómero, isómero óptico o N-óxido de este farmacéuticamente aceptable, en donde: E es un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros; A es alquileno C1-3, que está opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; cada R1 se selecciona de modo independiente del grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-4, fluoro-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, -alquilen C0-4-OR3, -alquileno C0-4-SR3, - alquilen C0-4-NR4AR4B, N(R5)-alquilen C2-4-NR4AR4B,-C(O)R3, C(O)OR3, -C(O)NR4AR4B, -N(R5)C(O)R5, - N(R5)C(O)NR4AR4B, -N(R5)C(O)OR5, -N(R5)S(O)2R5, -S(O)2NR4AR4B y -S(O)2R6, y donde cualquier residuo anular está opcionalmente…

(17/05/2013) Un compuesto representado por la fórmula estructural (II): o una sal farmacéuticamente aceptable, solvate, o clatrato del mismo, en la que: Y1 es un arilo monocíclico opcionalmente sustituido o un heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido, con lacondición de que Y1 no sea un isoxazolilo sustituido o un 1H-pirrolilo sustituido; L1 es un enlazador seleccionado del grupo que consiste en -NHCH2-, -CH2NH-, -NR-C(O)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -C(S)-,-NR-C(S)-, o -C(S)-NR-; uno de X1 o X2 es CH o CZ y el otro es N; cada Z se selecciona independientemente del grupo que consiste en un alquilo inferior, un haloalquilo inferior, unhalo, un alcoxi inferior, un alquilsulfanilo inferior, -S(O)p-alquilo, -C(O)NRR, -(CH2)kNRR,…

(16/05/2013) Utilización de un triterpeno pentacíclico en la elaboración de una composición farmacéutica o nutracéutica para prevenir o tratar una enfermedad inflamatoria de miocardio, preferentemente la miocarditis aguda o subaguda, para prevenir o tratar una enfermedad que curse con la aparición de depósitos de sales de calcio, para prevenir o tratar una enfermedad que curse con acumulación fibrótica. Preferentemente, dicho triterpeno pentacíclico es ácido oleanólico. Así como una composición farmacéutica o nutracéutica que comprende un triterpeno junto con al menos un adyuvante y/o vehículo farmacéuticamente aceptable…

(08/05/2013) Primer compuesto que activa un receptor de formación de canales seleccionado de TRPV1, P2X(2/3), TRPA1 yTRPM8 que está presente en nociceptores y/o pruriceptores, y un segundo compuesto que inhibe uno o máscanales iónicos regulados por voltaje cuando se aplica a la cara interna de dichos canales pero no inhibesustancialmente dichos canales cuando se aplica a la cara externa de dichos canales para su uso en un método detratamiento de dolor o picor en un paciente, en el que dicho segundo compuesto puede entrar en nociceptores opruriceptores a través de dicho receptor de formación de canales cuando se activa dicho receptor, en el que dichosegundo compuesto: i) inhibe canales de sodio regulados por voltaje, en particular en el que dicho segundo compuesto es…

(08/05/2013) Cristal de tipo B de ácido 3-[3-amino-4-(indan-2-iloxi)-5-(1-metil-1H-indazol-5-il)fenil]propiónico que presenta,como mínimo, uno o más picos característicos en 2θ seleccionados entre 15,9 ± 0,2º, 17,3 ± 0,2º, 22,2 ± 0,2º y 22,9± 0,2º en un espectro de difracción de rayos X en polvo obtenido utilizando radiación CuKα.

(08/05/2013) Una composición de superóxido dismutasa lecitinizada, que comprende una superóxido dismutasa lecitinizadaobtenida por sustitución de al menos un grupo amino en la superóxido dismutasa humana coordinada con cobre y/ozinc que tiene un grupo hidroxietiltio en lugar del grupo mercapto en la cisteína de la posición 111, con al menos unresto de lecitina representado por la fórmula siguiente (I): [en donde R es un grupo alquilo de C8-30, y n es un número entero de 2 a 10], que está disuelto en alcoholisopropílico, en donde el resto de lecitina se hace reaccionar con 0,05 a 0,4 veces los moles de dicha superóxidodismutasa, en donde la superóxido dismutasa lecitinizada comprende, como componente principal, una superóxidodismutasa lecitinizada (A) que tiene un número m de grupos…

(07/05/2013) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), o un enantiómero, diastereómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: E es C; F es N; X es NR4R5; Z es CR3; Y está seleccionado entre hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, SR8, S(O)pR8, OR8, NR6R7, CO2R8, C(≥O)R8,O-C(≥O)R8, C(≥O)NR8R9, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, heterociclo, arilo, y heteroarilo, con lacondición de que si Y es hidrógeno, entonces R4 es fenilo sustituido con un grupo carboxamido;R1 y R2 están seleccionados independientemente entre (i) hidrógeno, alquilo, halógeno, nitro, ciano, SR10,OR10, NR10R11, NR10C(≥O)R11, CO2R10, C(≥O)R10, -O-C(≥O)R10, C(≥O)NR10R11; R3 está seleccionado entre hidrógeno, halógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido,alquinilo,…

(03/05/2013) Un compuesto que tiene una fórmula estructural:**Fórmula** en la que Ra está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo,heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, ORe, N(Re)2 y SRe; alternativamente, cualquiera de Ra y R1 o NRe y R1, juntocon los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico o carbocíclico alifático de cincoo seis miembros; Rb está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo,heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, ORe, N(Re)2 y SRe; alternativamente, cualquiera de Rb y R6 o NRe y R6, juntocon los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo carbocíclico…

(03/05/2013) Un compuesto representado mediante la siguiente fórmula general , una sal del mismo, o un hidrato o solvatodel mismo:**Fórmula** en la que ≥≥ representa un enlace sencillo, o un doble enlace; R1 representa átomo de hidrógeno, o un grupo alquiloC1-6; R2 es átomo de hidrógeno, R3 es átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1-6, tanto R4 como R5 son átomos dehidrógeno, o --- en >C(R6)--C (R5)(R4) es un doble enlace, o R4 es átomo de hidrógeno, y R5 es grupo hidroxi, o unátomo de halógeno, R6 es átomo de hidrógeno, o grupo ciano, R7 es uno o dos sustituyentes seleccionados entre elgrupo que consiste en átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, grupo nitro, y un grupo alcoxilo C1-6, A es unanillo heterocíclico no aromático…

(30/04/2013) Un compuesto que responde a la fórmula (I) en la que : R representa bien un átomo de hidrógeno o de halógeno ; bien un grupo hidroxilo, alcoxi(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7)-O- o cicloalquilo(C3-C7)-alquileno(C1-C3)-O- ; bien un grupo heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo ; pudiendo estar este grupo sustituidoopcionalmente con uno o varios grupos elegidos entre los átomos de halógenos, los gruposalquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7), cicloalquilo(C3-C7)-alquileno(C1-C3), alcoxi(C1-C6),cicloalquilo(C3-C7)-O-, cicloalquilo(C3-C7)-alquileno(C1-C3)-O-, fluoroalquilo(C1-C6),fluoroalcoxi(C1-C6), nitro, ciano, hidroxilo, amino, alquilamino(C1-C6) o dialquilamino(C1-C6),heterocicloalquilo,…

(29/04/2013) Un cocristal que comprende tramadol o como base libre o en forma de una sal fisiológicamente aceptable y por lomenos un coxib.

(24/04/2013) Una Forma A polimórfica de N-{(1S)-3-[3-(3-isopropil-5-metil-4H-1,2,4-triazol-4-il)-exo-8-azabiciclo[3.2.1]oct-8-il]-1-fenilpropil}-4,4-difluorociclohexanocarboxamida, que tiene el siguiente patrón de difracción de rayos X en polvo,obtenido usando una longitud de onda de 1,54178 Å:

(18/04/2013) Un compuesto de la fórmula: en la que: R1 y R4 son independientemente H o O5 R2 y R3 son, independientemente, CHO, o COOR5 R5 es un H, alquiloC1-C5, o un glicósido X es O, NH o CH Y es C ≥ CHCH3, o CH-COOR5 Z es C ≥ O o CH-OR5 A es CH2, o CH-COOR5; para uso en un método de tratamiento de un paciente con un trastorno inflamatorio que incluye administrar a un paciente con un trastorno inflamatorio una cantidad eficaz de una composición que incluye el compuesto en el que dicha composición alivia la inflamación en dicho paciente.

(17/04/2013) Compuesto que tiene la fórmula: en la que cada uno de Z1, Z2 y Z4 es, independientemente, CH o N, en la que al menos uno de Z1 o Z2 es N; R1 es -(radical alifático C1-2)p-R4, estando R1 opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J; R2 es -(radical alifático C1-2)d-R5, estando R2 opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J; R4 es H, halógeno, CN, NH2, NO2, CF3, radical alifático C1-3, ciclopropilo, NCH3, OCH3, -C(≥O)NH2,-C(≥O)CH3, -NHC(≥O)CH3 u OH; R5 es H, halógeno, CN, NH2, NO2, CF3, radical alifático C1-3, ciclopropilo, NCH3, OCH3, -C(≥O)NH2,-C(≥O)CH3, -NHC(≥O)CH3 u OH; J es halógeno,…

(16/04/2013) Uso de un metal o un óxido de un metal en la fabricación de un medicamento para tratar o pre-venir una respuesta inflamatoria adversa caracterizada por expresión adversa y/o liberación de proteína inducible por interferón- de kDa, IP-10, en un sujeto, en el que dicho metal es un metal del grupo 4 ó 5 de la tabla periódica de los elementos seleccionado del grupo que consiste en titanio, zirconio, hafnio, niobio y tantalio.

(16/04/2013) Compuesto que tiene la fórmula (XVII): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Y es -S(O)2-; X es -O-; R2 es un anillo de benceno sustituido o no sustituido; R3 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8),fluoroalquilo (C1-C4), heteroalquilo (C2-C8), arilo, heteroarilo, arilalquilo (C1-C4), -NR'R'', -OR', -NO2, -CN, -C(O)R', -CO2R', -C(O)NR'R", -alquilen (C1-C4)-C(O)NR'R", -S(O)mR', -S(O)kNR'R'', -OC(O)OR', -OC(O)R', -OC(O)NR'R'', -N(R''')C(O)NR'R'', -N(R'')C(O)R' y -N(R")C(O)OR'; R4 es -C(O)NH-alquilo (C1-C4); R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8), fluoroalquilo (C1-C4),heteroalquilo (C2-C8), arilo, heteroarilo, arilalquilo…

(12/04/2013) Compuestos de fórmula 1 en la que R1 es hidroxilo, alcoxi de C1-4, cicloalcoxi de C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, 2,2-5 difluoroetoxi, o alcoxi de C1-4completa o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, alcoxi de C1-4, cicloalcoxi de C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de C1-4completa o predominantemente sustituido con flúor, o en la que R1 y R2 son, juntos, un grupo alquilen C1-2-dioxi, R3 es hidrógeno o alquilo de C1-4, R31 es hidrógeno o alquilo de C1-4, bien, en una primera realización (realización a) según la presente invención, R4 es -O-R41, en el que R41 es hidrógeno, alquilo de…

(11/04/2013) Compuesto de fórmula I: o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la ques es un doble enlace cuando T está ausente o s es un enlace sencillo cuando T es R1 o H; cada uno de A1 y A2, independientemente, es CR5 o N; B es un enlace directo o -N(R6)-; T está ausente, es R1 o H; R1 es -C(R7R7)nX o -C(R7R8)nX, en las que n es 0, 1 ó 2 y X es NR7R7, NR7R8, OR7, SR7, OR8, SR8,OC(O)R7, COOR7, OC(O)R8, COOR8, C(O)NR7R7, C(S)NR7R7, NR7C(O)R7, NR7C(S)R7,NR7C(O)NR7R7, NR7C(S)NR7R7, NR7(COOR7), OC(O)NR7R7, C(O)NR7R8, C(S)NR7R8, NR7C(O)R8,NR7C(S)R8, NR7C(O)NR7R8, NR7C(S)NR7R8, NR7(COOR8), OC(O)NR7R8, S(O)2R7, S(O)2NR7R7,NR7S(O)2NR7R7, NR7S(O)2R7, S(O)2R8, S(O)2NR7R8, NR7S(O)2NR7R8, NR7S(O)2R8 o un sistema deanillo monocíclico de 3-8 miembros o bicíclico de 6-12 miembros,…

(11/04/2013) Compuesto de fórmula general Ia, en la que n se selecciona de 0 o 1; p se selecciona de 1 o 2; R1 se selecciona de H, alquilo C1-6; R2 se selecciona de hidrogeno; grupo alifático C1-18 opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado,lineal o ramificado; arilo (CH2)1-6, heteroarilo (CH2)1-6, cicloalquilo (CH2)1-6, cicloalquilo, arilo o heterocicliloopcionalmente al menos monosustituidos; o R2 junto con el nitrógeno unido está uniendo el nitrógeno en un complejo cicloalquil-espiro formando así un amoniocuaternario según la fórmula X (con q siendo 1 o 2).

(11/04/2013) Un compuesto de fórmula (I): donde: R1 es fenilo, piridilo, pirimidinilo, tiazolilo, o oxadiazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmentesustituido una o más veces independientemente con halo, alquilo(C1-C6), hidroxi o alcoxi(C1-C6); R2 es hidrógeno, metilo o trifluorometilo; L1 es un enlace; R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman [1,2,4]triazolilo, pirrolilo, indolilo,pirrolo[2,3-b]piridilo, pirrolo[3,2-b]piridilo o pirrolo[2,3-c]piridilo, cada uno de ellos opcionalmente sustituidouna o más veces independientemente con R6; y R6 es alcoxi, carboxi, cicloalquilo,…

(10/04/2013) Un compuesto de fórmula (I): en la que R1 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados dealcoxilo C1-6, halógeno e hidroxilo, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más gruposalquilo C1-6, fenilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de R5 y R6 y heteroariloopcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de R5 y R6, R2 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6 y -(CH2)q-cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o másgrupos alquilo C1-6, o (CH2)mR1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de cuatro a seismiembros opcionalmente sustituido con…

(09/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) en la que R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionadosindependientemente de alcoxi C1-6, halógeno e hidroxi, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido conuno o más grupos alquilo C1-6, fenilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionadosindependientemente de R5 y R6 y heteroarilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionadosindependientemente de R5 y R6, R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 y -(CH2)q-cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más gruposalquilo C1-6, o (CH2)mR1 y R2,…

(05/04/2013) La toxina peptídica APETx2 de la anémona de mar Anthopleura elegantissima, péptidos aislados de otrosvenenos de la anémona de mar y otras especies marinas de la misma familia con 60 a 99% de identidad desecuencia con la secuencia de 42 aminoácidos de la toxina peptídica APETx2, y péptidos aislados del veneno de laanémona de mar Anthopleura elegantissima que tiene (i) al menos una sustitución en las posiciones 3, 5, 8, 9, 10,15-17, 23, 31-33 , 36, 39 y 41 o (ii) una extensión de al menos un aminoácido en los extremo N-y/o C terminales dela secuencia de 42 aminoácidos de la toxina peptídica APETx2, para uso como medicamento analgésico,dichos péptidos conservando…