Combinación de un derivado de benzofenona o de una sal del mismo y de un agente inmunosupresor y composición farmacéutica que contiene estos componentes.
(14/08/2013) Una combinación de un derivado de benzofenona representado por la fórmula general que se da a continuación ouna sal del mismo y uno o más agentes inmunosupresores para uso en un método de tratamiento de enfermedadesautoinmunes:
donde R1 representa un grupo heterocíclico que puede estar substituido, un grupo fenilo substituido o un grupoalquilo que puede estar substituido; Z representa un grupo alquileno que puede estar substituido; R2 representa ungrupo heterocíclico que puede estar substituido, un grupo alcoxicarbonilo o heterocíclico-carbonilo que puede estarsubstituido o un grupo carboxilo que puede estar protegido; R3 representa un átomo de hidrógeno, un…
Anticuerpos anti-Trk-A y derivados de los mismos.
(14/08/2013) Un anticuerpo anti-TrkA que comprende:
una de las siguientes combinaciones de cadenas ligera y pesada: SEQ ID NO: 3 y SEQ ID NO: 9, SEQ IDNO: 5 y SEQ ID NO: 7, o SEQ ID NO: 5 y SEQ ID NO: 9.
DERIVADOS DE 2-(1-FENIL-4,5,6,7-TETRAHIDRO-1H-INDAZOL-4-IL)ETILAMINA ÚTILES COMO INHIBIDORES DE RECEPTORES SIGMA.
(09/08/2013) Derivados de 2-(1-fenil-4,5,6,7-tetrahidro-1H-indazol-4-IL)etilamina útiles como inhibidores de receptores sigma.
La invención se refiere a compuestos que tienen actividad farmacológica frente al receptor sigma, y más particularmente a derivados de indazol de fórmula I
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y a procedimientos de preparación de tales compuestos, a composiciones farmacéuticas que los comprenden, y a su uso en terapia y/o profilaxis, en particular para el tratamiento de psicosis o dolor.
Novedosos compuestos heterocíclicos útiles para el tratamiento de trastornos inflamatorios y alérgicos.
(08/08/2013) Un compuesto de fórmula
donde cada ocurrencia de R1, R2 y R3 puede ser igual o diferente y es de forma independiente hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heteroarilalquilo sustituido o no sustituido, grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, heterociclialquilo sustituido o no sustituido,…
Derivado de isoquinolina substituido en posición 8 y su utilización.
(07/08/2013) Compuesto representado por la siguiente fórmula o una sal del mismo:
en el que
D1 representa un enlace sencillo, -N(R11)-, -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-, en el que R11 representa un átomo de hidrógenoo un grupo alquilo que puede estar sustituido;
A1 representa un enlace sencillo, un alquileno que puede estar sustituido, o cualquiera de los grupos divalentesseleccionados entre las siguientes fórmulas (1a-1) a (1a-6):
en los que
n1 es un número entero entre 0, 1 ó 2;
n2 es un número entero entre 2 ó 3;
n3 es un número entero entre 1 ó 2;
R12 y R13 pueden ser idénticos o diferentes entre sí y cada uno de manera independiente representa un átomo dehidrógeno, un grupo hidroxilo, o un grupo alquilo que puede estar sustituido;
X1 representa -N(R14)-, -O- o -S-, en el que R14 representa…
Uso de oxilipinas y sus derivados como agentes antiinflamatorios.
(06/08/2013) Uso de oxilipinas y sus derivados como agentes antiinflamatorios.
La invención se refiere al uso de ácidos grasos monohidroxilados, en particular de oxilipinas derivadas de ácidos α-linolénico y linoleico, así como al uso de fracciones, extractos o biomasa de microalgas que contienen dichos ácidos, para su empleo como antiinflamatorios y quimiopreventivos en la enfermedad inflamatoria intestinal.
Composiciones farmacéuticas que contienen benfotiamina y gabapentina.
(02/08/2013) Composición farmacéutica, caracterizada porque contiene una cantidad terapéuticamente eficaz de gabapentina y una cantidad terapéuticamente eficaz de benfotiamina.
Cristal de derivado de fenilalanina, método de producción del mismo y uso del mismo.
(31/07/2013) Un cristal, de un compuesto de la fórmula (I) o sales del mismo.**Fórmula**
Nuevos ligandos del receptor vanilloide y su uso para la producción de medicamentos.
(31/07/2013) Compuestos sustituidos de fórmula general A,
donde
X representa O, S o N-C-N;
Y representa -NH2; -NHR30; -NR31R32 o un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido;
n representa 0, 1, 2, 3, o 4;
R1, R2, R3 y R4, independientemente entre sí, representan H; F; Cl; Br; I; -SF5; -NO2; -CF3; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(≥O)-NH2; -S(≥O)2-NH2; -C(≥O)-NH-OH; -C(≥O)-OH; -C(≥O)-H; -S(≥O)2-OH; -NHR11; -NR12R13; -OR14; -SR15; -C(≥O)-NHR16; -C(≥O)-NR17R18; -S(≥O)2-NHR19; -S(≥O)2-NR20R21; -C(≥O)-OR22; -C(≥O)-R23; -S(≥O)-R24; - S(≥O)2-R24 o un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido;
R5 representa H; F; Cl; Br; I; -SF5; -NO2; -CF3; -CF2Cl; -CN; -NH2;…
Novedosos compuestos multicíclicos y el uso de los mismos.
(31/07/2013) Un compuesto de fórmula IIIa:**Fórmula**
en la que:
cada uno de A y B es, independientemente, C(≥O);
E y F, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman:
un grupo cicloalquilo C5 sustituido o sin sustituir;
R1 es hidrógeno;
R2 es alquilo C1-C6 que tiene al menos un sustituyente J4;
J es independientemente en cada aparición:
J3-(J2)n-(J1)m- en la que cada uno de n y m es, independientemente, 0 ó 1;
cada uno de J1 y J2 es, independientemente,
carbonilo, alquil C1-C6-carbonilo, aril C6-C10-carbonilo, carboniloxi, amino, alquilamino C1-C6,dialquil C1-C6-amino, amido, alquil C1-C6-amido, dialquil C1-C6-amido, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6,cicloalquilo C3 a C7, heterocicloalquilo, arilo C6-C10, o un heteroarilo de 5 a 10 átomos de anillo; yJ3 es:
hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano,…
Métodos de tratamiento de la lesión isquémica o hemorrágica del sistema nervioso central mediante el uso de antagonistas anti-integrina alfa4.
(26/07/2013) El uso de un anticuerpo anti-integrina α4 o un fragmento de unión a integrina α4 del mismo para la preparaciónde una composición farmacéutica para el tratamiento profiláctico de lesiones secundarias asociadas a traumatismocraneoencefálico, en el que las lesiones secundarias son isquémicas.
Dispersión de cristales o gránulos de sabor enmascarado de sustancias activas, cápsulas blandas masticables con dicha dispersión, y proceso para preparar las mismas.
(26/07/2013) Una dispersión de cristales o gránulos de sustancia activa en un vehículo lipofílico, en donde dicho vehículo lipofílico tiene un poder solubilizante para las sustancias activas de menos de 1.5 veces la concentración de sustancia activa para la cual un sabor se detecta en agua, y en donde dichos cristales o gránulos están recubiertos por un recubrimiento para enmascaramiento de sabor el cual es un recubrimiento hidrofílico y/o un recubrimiento lipofílico, y se selecciona de etilcelulosa, hidroetilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, hidroxipropilmetil celulosa ftalato, copolímero metacrílico, polietilen glicol behenato, glicerol palmitoestearato, glicerolestearato, palmitato de cetilo, macrogoles glicéricos, ceras de abejas y gelúciros y mezclas de los mismos.
Derivados de la cadena gamma del receptor de IL-2, su preparación y su uso.
(25/07/2013) Un fragmento de polipéptido que se une a cinasa que induce NF-κB (NIK) de la cadena gamma común (cγc) del receptor de IL-2 seleccionado entre el grupo consistente en:
(i) SEQ ID NO: 1 o un fragmento de polipéptido que se une a NIK de la misma;
(ii) una muteína que se une a NIK de un fragmento de polipéptido que se une a NIK de la cγc del receptor de IL-2 de (i) en la que hasta 25% de los residuos de aminoácidos se han delecionado, añadido o sustituido;
(iii) una molécula lineal que se une a NIK permutada circularmente de un fragmento de polipéptido que se une a NIK de la cγc del receptor de IL-2 de (i); y
(iv) el fragmento de polipéptido de cγc de SEQ ID NO: 20 o SEQ ID NO: 21.
(2S,3R)-N-(2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il)benzofuran-2-carboxamida, nuevas formas de sales, y métodos de usos de los mismos.
(24/07/2013) Un clorhidrato de (2S,3R)-N-(24U3-piridinifimetil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il) bezofruran-2-carboxamida o un hidratoo solvato del mismo.
Métodos y composiciones que se dirigen a la poliubiquitina.
(22/07/2013) Anticuerpo aislado, o su fragmento de unión al antígeno, que se une de modo específico a la poliubiquitina unida aK63, en el que el anticuerpo o un fragmento de unión al antígeno, no se unen de modo específico a la poliubiquitinaunida a K48 y no se unen de modo específico a monoubiquitina, y en el que la KD del anticuerpo o un fragmento deunión al antígeno para la poliubiquitina unida a K63 is menor o igual a 10 nM, medida mediante resonancia deplasmón de superficie BIAcore, teniendo el anticuerpo o fragmento de unión al antígeno, un sitio de unión alantígeno definido por un dominio VH y un dominio VL, en el que el dominio VH tiene cuatro…
Composición acuosa de paracetamol para inyección.
(19/07/2013) La presente invención se refiere a una composición acuosa de paracetamol para inyección que se caracteriza por tener un sistema tamponante que comprende un ácido carboxílico y trometamina. Dicha composición es estable frente a la degradación y la oxidación, y resulta especialmente adecuada para su administración por inyección. La presente invención también se refiere a un procedimiento para la preparación de dicha composición, y al uso de la trometamina para la estabilización de soluciones acuosas de paracetamol.
Antagonistas del factor de crecimiento celular del endotelio vascular y usos de los mismos.
(19/07/2013) Uso de un antagonista de hVEGF en la fabricación de un medicamento para tratar a un mamífero que tiene edema asociado a una enfermedad o afección no neoplásica, o para prevenir el edema en un mamífero donde el edema está asociado a una enfermedad o afección no neoplásica.
Derivados de carbamatos de alquiltiazoles, su preparación y su utilización como inhibidores de la enzima FAAH.
(16/07/2013) Compuesto que responde a la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R2 representa un átomo de hidrógeno, de flúor o un grupo hidroxilo, ciano, trifluorometilo, alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6,NR8R9 ;
n representa un número entero igual a 1, 2 ó 3 y m representa un número entero igual a 1 ó 2;
A representa un enlace covalente o un grupo alquileno-C1-8 ;
R1 representa un grupo R5 sustituido opcionalmente con uno o varios grupos R6 y/o R7 ;
R5 representa un grupo elegido entre un fenilo, piridinilo, piridacinilo, pirimidinilo, piracinilo, triacinilo, naftalenilo,
quinolinilo, isoquinolinilo, ftalacinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, cinolinilo, naftiridinilo ;
R6 representa…
USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR TRPA1 PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS A INFECCIONES BACTERIANAS.
(12/07/2013) Uso de antagonistas del receptor TRPA1 para el tratamiento de enfermedades asociadas a infecciones bacterianas.
La presente invención se dirige al uso de un ligando antagonista del receptor TRPA1 para la preparación de un medicamento dirigido al tratamiento o prevención de enfermedades o disfunciones producidas por infecciones bacterianas o por exposición a endotoxinas bacterianas.
(11/07/2013) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:
en la fórmula, cada grupo sustituyente se define de la siguiente manera.
A: un enlace simple, un grupo alquileno C1-C6 o un grupo fenileno que puede estar sustituido con R1.R1: un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupohalogenoalquilo C1-C6 o un grupo halogenoalcoxi C1-C6.
D: un enlace simple, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre
R2a y R2b: iguales o diferentes entre sí, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupoalquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo halogenoalquilo C1-C6 o un grupo halogenoalcoxi C1-C6R3a y R3b: iguales o diferentes entre sí, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno,…
Macrólido antiinflamatorio.
(10/07/2013) El compuesto 3'-N-desmetil-4"-O-(2-dietilaminoetanoil)-6-O-metil-9a-aza-9a-homoeritromicina A, que tiene la Fórmula (I): o una sal del mismo.
Compuestos antiinflamatorios.
(09/07/2013) Compuesto, seleccionado del grupo constituido por el dipéptido lisina-prolina, el tripéptido lisina-prolina-treonina ysales farmacéuticamente aceptables del mismo, para su aplicación en el tratamiento de enfermedades inflamatoriasde los vasos.
Derivados de indolilmaleimida como inhibidores de la quinasa.
(04/07/2013) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
Ra es hidrógeno u alquilo C1-6 opcionalmente sustituido;
Rb es hidrógeno; halógeno; CN; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por un OH, halógeno, alcoxi C1-6, NH2, NHalquiloC1-6, o N(alquilo C1-6)2; alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido; o cadena de alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido;en donde dicho sustituyente opcional en dicho alcoxi C1-6 y/o dicha cadena de alcoxi C1-6 se selecciona de OH,halógeno, NH2, NH-alquilo C1-6, N(alquilo C1-6)2, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-8/ y residuo heterocíclico;Rc es hidrógeno; halógeno; CN; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido; siendodicho…
2,4-Di(fenilamino)pirimidinas útiles para el tratamiento de enfermedades neoplásicas y de trastornos inflamatorios y del sistema inmune.
(28/06/2013) Compuesto de fórmula I **Fórmula**
cada uno de R0 o R2 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, o halógeno;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, heterociclilo de 5 ó 6 miembros no sustituido o sustituido quecomprende 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, alcoxi 20 C1-C8, o halógeno;
R3 es alquil C1-C8-sulfonilo, aril C5-C10-sulfonilo, carbamoílo sustituido o no sustituido, o sulfamoílo no sustituido osustituido; o
los sustituyentes adyacentes R2 y R3 son -CH2-NH-CO-, -CH2-NH-SO2-, -CH2-CH2-SO2-, y aquellas parejas en lasque el hidrógeno en NH está sustituido por alquilo C1-C8; R4 es hidrógeno;
R5 es cloro o bromo;
R6…
Parche protector de ultravioleta.
(27/06/2013) Un parche que tiene un único sustrato, siendo dicho sustrato un sustrato de una sola capa, que ha sido sometido a un procedimiento de filtración de ultravioleta, así un absorbente de ultravioleta orgánico ha sido absorbido en el sustrato.
y-Fenil-A-lactamas sustituidas y usos relacionados con las mismas.
(26/06/2013) Un compuesto de fórmula:
en la que:
el nitrógeno en la posición 1 está sustituido con hidrógeno;
las posiciones 3, 4, 6, 7, 9, 10 ,11 y 18 están sustituidas con hidrógeno;
las posiciones 17 y 19 están sustituidas con OR8 donde R8 es un grupo hidrocarbilo C1-10;
cada uno de los carbonos en las posiciones 5, 13, 15 y 16 está independientemente sustituido en cada casocon H, -W o -R7(W)n, en los que:
W se selecciona de -NH2, -CN, -X, -OH, -NO2, -SH, -NHR8, -NR8R8, -OR8 y -SR8;cada R7 es independientemente un grupo hidrocarbilo, halogenocarbilo o hidrohalogenocarbilo C1-C30, en elque n de los átomos de hidrógeno o halógeno de R7 se sustituyen por un número igual de grupos Windependientemente seleccionados en cada posición;
cada R8 es independientemente…
Antagonistas de TRPA1 de 3,4-dihidropirimidina.
(26/06/2013) Compuesto de fórmula (I)
incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que:
A1 y A2 son ambos CR5, o uno de A1 o A2 es N y el otro es CR5, en el que cada R5 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, alquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, polihaloalquilo C1-6 o polihaloalquiloxilo C1-6;
B1, B2 B3 y B4 son todos CH o uno de B1, B2, B3 y B4 es N y los otros son CH;
X es O o S;
R1 es halo, hidroxilo, ciano, amino, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, polihaloalquiloxilo C1-6, arilo, ariloxilo u OR6 en el que R6 es alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, alquiloxilo C1-4, arilo, ariloxilo, alquilcarbonilo C1-4, alquilcarboniloxilo C1-4 o NR7R8 en el que R7 y R8 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-4;
R2…
Derivado de (aza)indol sustituido en la posición 5, composición farmacéutica que lo comprende, compuestos intermedios y procedimiento de preparación del mismo.
(24/06/2013) Derivado de (aza)indol sustituido en la posición 5, de fórmula (I): **Fórmula**
en la que:
X es un átomo de halógeno o un grupo alquilo (C1-C3), trifluorometilo, nitro, amino, ciano, di(alquil (C1-C3))amino,hidroxilo, alcoxilo (C1-C3), fenilo o alquilfenilo (C1-C3);
Y y Z, que pueden ser idénticos o diferentes, son un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo alquilo (C1-C3),trifluorometilo, nitro, amino, di(alquil (C1-C3))amino, hidroxilo, alcoxilo (C1-C3), fenilo, COOH, alquil (C1-C3)-COOH,alquenil (C2-C3)-COOH, COOR, en el que R es un grupo hidroxialquilo o alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, CONH2,SO2CH3, SO2NHCH3…
Derivados de indolinona sustituidos en posición 6, su preparación y su uso como medicamentos.
(24/06/2013) Compuestos de la fórmula general **Fórmula**
en la que significan
X un átomo de oxígeno,
R1 un átomo de hidrógeno,
R2 un átomo de flúor, cloro o bromo, o un grupo ciano,
R3 un grupo fenilo sustituido en posición 3 ó 4 con un grupo carboxi-alquilo C1-3, alcoxi C1-4-carbonil-alquilo C1-3,aminocarbonil-alquilo C1-3, (alquil C1-2-amino)-carbonil-alquilo C1-3 o alcoxi C1-4-carbonil-alquenilo C2-3,R4 un grupo fenilo o un grupo fenilo monosustituido con un grupo alquilo C1-3 sustituido en posición final con un grupoamino, guanidino, mono- o di-(alquil C1-2)-amino, N-[ -di-(alquil C1-3)-amino-alquil C2-3]-N-(alquil C1-3)-amino, Nmetil-(alquil C3-4)-amino, N-(alquil C1-3)-N-bencilamino, N-(alcoxi C1-4-carbonil)-amino, N-(alcoxi C1-4-carbonil)-alquilC1-4-amino, 4-(alquil C1-3)-piperazin-1-ilo, imidazol-1-ilo, pirrolidin-1-ilo,…
Polipéptidos relacionados con el copolímero 1 para su uso como marcadores de pesos moleculares y para uso terapéutico.
(21/06/2013) Un procedimiento para preparar un producto farmacéutico que comprende acetato de glatirámero que tiene un peso molecular medio de desde 4.000 hasta 13.000 Daltons, procedimiento que comprende las etapas de obtener una preparación de acetato de glatirámero;
determinar el peso molecular medio de la preparación de acetato de glatirámero usando un aparato cromatográfico que se calibra usando una pluralidad de marcadores de pesos moleculares para establecer una relación lineal entre el tiempo de retención de los marcadores de pesos moleculares en el aparato cromatográfico y el log del peso molecular de los marcadores de pesos moleculares, en el que cada uno de los marcadores de pesos moleculares es un polipéptido que consiste en alanina, ácido glutámico,…
Co-cristales de duloxetina y naproxeno.
(21/06/2013) Un co-cristal que comprende duloxetina, bien como una base libre o como su sal fisiológicamente aceptable, y almenos un formador de co-cristal, que es (S)-naproxeno, o sus sales, en el que la relación molecular entre la duloxetinay el (S)-naproxeno es 2:3.
Compuestos de oxicarbamoilo y su utilización.
(18/06/2013) Compuesto de Fórmula I:
un éster, una amida, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato de la misma, en la que:
R1 es alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido,amino opcionalmente sustituido, carbamoílo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido,arilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido,
R2 es hidrógeno o alquilo opcionalmente sustituido, o bien
R1 y R2 pueden ser tomados conjuntamente con los átomos adyacentes para formar un anillo;
Y es CR3R4, CO o SOm;
R3 y R4 son cada uno de ellos independientemente hidrógeno, ciano, alquilo opcionalmente sustituido,alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido,arilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente…