Parche protector de ultravioleta.

Un parche que tiene un único sustrato, siendo dicho sustrato un sustrato de una sola capa,

que ha sido sometido a un procedimiento de filtración de ultravioleta, así un absorbente de ultravioleta orgánico ha sido absorbido en el sustrato.

Parche protector de ultravioleta

Campo técnico

La presente invención se refiere a un parche que contiene una medicina de fotoestabilidad mejorada.

Técnica anterior

Las preparaciones farmacéuticas que se han usado hasta la fecha para administración percutánea de medicamentos tienen formas de dosificación de pomada, gel, loción y similares. Recientemente, sin embargo, un parche, que también se llama material de cinta (parche) o un parche de gel (cataplasma) , se ha usado y mencionado de manera práctica, debido a que puede administrar medicamentos cuantitativamente y puede desprenderse en cualquier momento en cuanto haya inducido cualquier efecto secundario. Un parche tal incluye una preparación local que contiene un fármaco no esteroideo que tiene como objetivo efectos analgésicos antiinflamatorios o una preparación sistémica que contiene un éster de ácido nítrico que tiene como objetivo remediar enfermedades circulatorias o que contiene una hormona femenina que tiene como objetivo la alteración climatérica u osteoporosis.

Por otra parte, se ha producido un problema tal que, cuando estos parches se aplican, los rayos ultravioletas del sol descomponen el fármaco contenido en la base del mismo para reducir el contenido y, por tanto, no permiten que el fármaco presente su eficacia original y otro problema que los productos fotolisados inducen una alergia provocando efectos adversos.

Para inhibir la influencia de la luz ultravioleta del sol, la publicación de patente japonesa nº Hei 5-8169 (nº 8169/1993) desvela una preparación externa en la que se previene la fotólisis de un componente eficaz por la incorporación de un absorbente de ultravioleta en la base de la preparación. Además, la gaceta de solicitud de patente japonesa abierta a consulta por el público nº Hei 10-265371 (nº 256371/1998) desvela un parche percutáneamente absorbible que tiene como sustrato un laminado compuesto de dos o más capas, en el que al menos una capa de dicho laminado es una película de resina que contiene un absorbente de ultravioleta.

Como se ha descrito anteriormente, los medios para mantener la estabilidad de una medicina en parches han sido generalmente incorporar un absorbente de ultravioleta en la base, pero todavía queda un problema por el que preocuparse en cuanto a la seguridad y similares debido a dicho contacto directo del absorbente con o absorción en la piel. Por otra parte, el parche cuyo sustrato, que se expondrá directamente a los rayos ultravioletas del sol, está hecho de un laminado que comprende dos o más capas para filtrar la ultravioleta requiere etapas de fabricación problemáticas para laminar el sustrato y también implica elevados costes.

La presente invención se ha hecho para resolver los problemas anteriores, y un objeto de la misma es proporcionar un parche excelente en asegurar efectos terapéuticos y en seguridad para la piel mejorando la fotoestabilidad de una medicina con un sustrato compuesto de una sola capa.

Divulgación de la invención [0007] Los presentes inventores han hecho amplios estudios en un intento por lograr el objeto anterior y, como resultado de sus estudios, han encontrado que el procesamiento de un sustrato de una sola capa de un parche con el fin de filtrar o proteger de la luz ultravioleta protege la piel, concretamente la región a la que va a aplicarse el parche contra la influencia de la luz ultravioleta, además inhibe sorprendentemente la descomposición de una medicina con luz ultravioleta si una medicina tal está contenida en la base del parche. El empleo de un sustrato en el que se ha absorbido un absorbente de ultravioleta orgánico y opcionalmente se ha añadido o amasado en él un agente de filtrado de ultravioleta inorgánico previene que los componentes de una base adhesiva rezumen entre la base y el sustrato y que también permeen profundamente dentro del sustrato. En otras palabras, los presentes inventores han encontrado que sin añadir un estabilizador tal como un absorbente de ultravioleta a la base o sin preparar un sustrato de múltiples capas como se hace convencionalmente, la reducción del contenido de medicina por fotólisis y la incidencia de una nueva alergia de la piel debida a los fotolitos pueden evitarse haciendo uso completo de las funciones del sustrato de una sola capa. Por tanto, se ha realizado la presente invención.

Por consiguiente, el parche de la presente invención tiene un único sustrato, siendo dicho sustrato un sustrato de una sola capa que ha sido sometido a un procedimiento de filtración de ultravioleta según la reivindicación 1. El parche en el presente documento incluye una tirita adhesiva, un material de cinta para heridas, una tirita (material de cinta o parche) , un emplasto (parche de gel) , parche tipo reservorio, toallita en paquetes de uso en cosmética y una preparación de vendaje.

Realizaciones prácticas de la invención se explicarán a continuación.

En el procedimiento de filtración de ultravioleta del sustrato según la presente invención puede usarse un absorbente de ultravioleta orgánico y opcionalmente un agente de filtración de ultravioleta inorgánico. El absorbente de ultravioleta orgánico es preferentemente uno o más miembros seleccionados de derivados de benzotriazol, derivados de ácido p-aminobenzoico, derivados de ácido antranílico, derivados de ácido salicílico, derivados de ácido cinámico, derivados de benzofenona, derivados de ácido cumárico, derivados de cianoacrilato y compuestos basados en aminoácidos.

El agente de filtración de ultravioleta inorgánico es preferentemente uno o más miembros seleccionados de óxido de titanio, óxido de cinc, óxido férrico, talco, caolín, alúmina y carbonato cálcico.

El parche de la presente invención puede contener una medicina de poca fotoestabilidad. Por tanto, el sustrato procesado para filtrar ultravioleta es particularmente eficaz para medicinas menos fotoestables.

El parche de la presente invención puede contener un analgésico antiinflamatorio no esteroideo, que incluye ketoprofeno, diclofenaco, suprofeno, piroxicam, indometacina, flurbiprofeno, felbinac, loxoprofeno o sus sales.

Los absorbentes de ultravioleta orgánicos usados en la presente invención incluyen más específicamente los siguientes compuestos.

Los derivados de benzotriazol incluyen 2- (2'-hidroxi-5'-terc-metilfenil) benzotriazol, 2- (2'-hidroxi-5'-tercbutilfenil) benzotriazol, 2- (2'-hidroxi-3', 5'-di-terc-butilfenil) benzotriazol, 2- (2'-hidroxi-3'-terc-butil-5'metilfenil) benzotriazol, 2- (2'-hidroxi-3'-terc-butil-5'-metilfenil) -5-clorobenzotriazol, 2- (2'-hidroxi-3', 5'-di-terc-butilfenil) -5clorobenzotriazol, 2- (2'-hidroxi-3', 5'-di-terc-amilfenil) benzotriazol, 2-[2'-hidroxi-3'- (3", 4", 5", 6"-tetrahidroftalimidometil) 5'-metilfenil]-benzotriazol, 2, 2-metilenbis[4- (1, 1, 3, 3-tetrametilbutil) -6- (2H-benzotriazol-2-il) fenol] y 2- (2'-hidroxi-5'metacriloxifenil) -2H-benzotriazol.

Los derivados de ácido p-aminobenzoico incluyen ésteres de ácido p-aminobenzoico con etilo, propilo, butilo, isobutilo, monoglicérido, etc., ácido p-dimetilaminobenzoico y ésteres de los mismos con etilo, amilo, etc., ácido p-dietilaminobenzoico y ésteres de los mismos con etilo, amilo, etc., y p-dimetilaminobenzoato de 2-etilhexilo.

Los derivados de ácido antranílico incluyen antranilatos y, particularmente, antranilato de mentilo, entre ellos.

Los derivados de ácido salicílico incluyen preferentemente salicilatos, entre ellos los más preferidos son salicilato de fenilo, salicilato de p-terc-butilfenilo, salicilato de p-octilfenilo, salicilato de 2-etilhexilo, salicilato de homomentilo y otros ésteres de ácido salicílico con etilenglicol, glicerina, etc., además de sal de amonio de trietanol de ácido salicílico.

Los derivados de ácido cinámico incluyen ilustrativamente cinoxato, p-metoxicinamato de dietanolamina, p-metoxicinamato de 2-etilhexilo y p-acetamidocinamato de isopropilo.

Los derivados de benzofenona incluyen ilustrativamente 2, 4-dihidroxibenzofenona, 2-hidroxi-4metoxibenzofenona, 2-hidroxi-4-n-octoxibenzofenona, 2-hidroxi-4-dodeciloxibenzofenona, 2, 2'-dihidroxi-4metoxibenzofenona, 2, 2'-dihidroxi-4, 4'-dimetoxibenzofenona, ácido 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona-5-sulfónico, éster isooctílico de ácido 4-fenilbenzofenona-2-carboxílico, 2-hidroxibenzofenona y 2, 2', 4, 4'-tetrahidroxibenzofenona.

Los derivados de ácido cumárico incluyen ilustrativamente 7-etilamino-4-metilcumarina, 7, 8dihidroxicumarina, 6, 7-dihidroxicumarina, 7-hidroxicumarina y 4-metil-7-hidroxicumarina.

Los derivados de cianoacrilato incluyen ilustrativamente 2-ciano-3, 3'-difenilacrilato de 2-etilhexilo y 2ciano-3, 3'-difenilacrilato... [Seguir leyendo]

1. Un parche que tiene un único sustrato, siendo dicho sustrato un sustrato de una sola capa, que ha sido sometido a un procedimiento de filtración de ultravioleta, así un absorbente de ultravioleta orgánico ha sido absorbido en el sustrato.

2. Un parche según la reivindicación 1, en el que el sustrato ha sido sometido adicionalmente a un procedimiento de filtración de ultravioleta, así un agente de filtración de ultravioleta inorgánico ha sido añadido a, o amasado en el sustrato.

3. Un parche según la reivindicación 1, en el que el absorbente de ultravioleta orgánico es al menos un miembro seleccionado de derivados de benzotriazol, derivados de ácido p-aminobenzoico, derivados de ácido antranílico, derivados de ácido salicílico, derivados de ácido cinámico, derivados de benzofenona, derivados de ácido cumárico, derivados de cianoacrilato y compuestos de aminoácido.

4. Un parche según la reivindicación 2, en el que el agente de filtración de ultravioleta es al menos un miembro seleccionado de óxido de titanio, óxido de cinc, óxido férrico, talco, caolín, alúmina y carbonato cálcico.

5. Un parche según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4 que contiene en una base un analgésico antiinflamatorio no esteroideo.

6. Un parche según la reivindicación 5, en el que el contenido del analgésico antiinflamatorio no esteroideo es del 0, 1-7, 0% en masa basado en la cantidad total de base.

7. Un parche según la reivindicación 6 que tiene la base extendida sobre el sustrato, siendo dicha base una base adhesiva que contiene además 10-50% en masa de un copolímero de bloques de estireno-isopreno-estireno, 120% en masa de un poliisobutileno, 5-50% en masa de un agente de adhesividad y 10-70% en masa de un plastificante, basado en la cantidad total de base.

8. Un parche según cualquiera de las reivindicaciones 5-7, en el que dicho analgésico antiinflamatorio no esteroideo está seleccionado de ketoprofeno, diclofenaco, suprofeno, piroxicam, indometacina, flurbiprofeno, felbinac, loxoprofeno y sus sales.