(17/06/2015) El compuesto que tiene la Fórmula Ia, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** X es CH; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en (a) alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1-3 halógenos y opcionalmente sustituido con -CN, (b) -C(≥O)H, (c) -C(≥O)alquilo C1-3 y (d) -CH≥CH-fenilo en el que el fenilo está sustituido con -C(≥O)OH; y R3 es Br.

(25/03/2015) Un método para producir selectivamente plantas estériles femeninas, que comprende las etapas de: a. proporcionar plantas transgénicas condicionalmente estériles femeninas que comprenden un transgén que codifica una D-fosfinotricina oxidasa expresada por un promotor floral femenino específico de tejido; b. aplicar exógenamente a las plantas transgénicas condicionalmente estériles femeninas una cantidad de Dfosfinotricina en un momento apropiado; c. seleccionar las plantas transgénicas estériles femeninas que producen poca o ninguna semilla tras la aplicación de D-fosfinotricina, y que producen al menos niveles casi normales de polen viable.

(21/01/2015) Procedimiento para la preparación de ácidos alquil-fosfónicos y de sus ésteres y sales, caracterizado por que a) una fuente de ácido fosfínico (I)**Fórmula** se hace reaccionar con unas olefinas (IV)**Fórmula** en presencia de un catalizador A para dar un ácido alquil-fosfonoso, o una/o de sus sales o ésteres (II)**Fórmula** y b) el ácido alquil-fosfonoso, o una/o de sus sales o ésteres (II), resultante de esta manera, se hace reaccionar con un agente de oxidación o con un agente de oxidación y agua, realizándose que en el caso de los agentes de oxidación se trata del dióxido de manganeso, del trióxido de cromo, del dicromato de potasio, del dicromato de piridina, del clorocromato de piridina, del reactivo de Collins, del reactivo de Jones, del reactivo de Corey-Gilman- Ganem, del periodinano de (Dess-Martin), del…

(07/01/2015) Un procedimiento de fabricación de (X)a[N(W)(Y)2-a]z en el que X se selecciona entre radicales hidrocarburo C1-200000 lineales, ramificados, cíclicos o aromáticos, opcionalmente sustituidos por uno o varios grupos C1-12 lineales, ramificados, cíclicos o aromáticos (radicales y/o grupos que pueden estar) opcionalmente sustituidos por restos de OH, COOH, COOG, F, Br, Cl, I, OG, SO3H, SO3G y SG; ZPO3M2, [V-N(K)]n-K; [V-N(Y)]n-V o [V-O]x-V], en los que V se selecciona entre un radical de hidrocarburo C2-50 lineal, ramificado, cíclico o aromático, opcionalmente sustituido por uno o varios grupos C1-12 lineales, ramificados, cíclicos o aromáticos (radicales y/o grupos que…

(07/01/2015) Un procedimiento de fabricación de un ácido aminohidroxi difosfónico a partir del correspondiente ácido aminocarboxílico, P4O6 en el estado líquido, P4O6 sólido o P4O6 gaseoso y un ácido sulfónico, que consiste en las etapas siguientes: a: añadir el P4O6 a la solución del ácido aminocarboxílico en el ácido sulfónico; o b: añadir el P4O6 al ácido sulfónico seguido por la adición del ácido aminocarboxílico; en el que el ácido sulfónico es seleccionado de entre ácidos sulfónico y polisulfónico, homogéneo y heterogéneo; y el ácido aminocarboxílico y el P4O6 se usan en proporciones molares de 4:1 a 1:1 y el ácido sulfónico se usa en un nivel de 1 a 30 equivalentes por mol de ácido aminocarboxílico; y en el que el ácido aminocarboxílico es seleccionado de entre el grupo: i: (A) (B)N-X1-COOH en la que X1 es tal que hay al menos…

(28/11/2014) Procedimiento para sintetizar un compuesto de fórmula: **Fórmula** en la que R1 es sulfonato o fosfonato, y alquilo inferior tiene de 1 a 6 átomos de carbono, comprendiendo dicho procedimiento las etapas de: (i) proporcionar un material de partida de fórmula:**fórmula** en la que X es un grupo saliente o CH2≥CH-; y disolver el material de partida en un vaso de reacción; (ii) hacer reaccionar el material de partida con un reactivo de sulfuración para producir el producto intermedio: y (iii) hacer reaccionar el producto intermedio con una base y una fuente de oxígeno para producir el compuesto de fórmula (I).**fórmula**

(22/10/2014) Un procedimiento de tamponamiento de una composición química o biológica, que comprende la adición a la composición de una cantidad tampón efectiva de al menos un compuesto de amonio cuaternario-amina protonado o no protonado que tiene una fórmula general:**Fórmula** en la que: n tiene valores enteros en el intervalo de 0 - 4, k es 0 para el compuesto no protonado y k es 1 para el compuesto protonado; cada G1, G3 y G5 es un resto químico seleccionado independientemente de -H, -CH3, -C2H5, o es un componente de un resto químico cíclico, cada G2 y G4 es un resto químico seleccionado independientemente de -H, -CH3, -CH2OH, -C2H5, -CO2H, -SO3H, - PO3H2, -CO2 -, -SO3 -, -PO3H-, y -PO3 2-, o es un componente del resto químico cíclico. cada…

(10/09/2014) Un derivado de sulfuro de difenilo, o una sal aceptable para uso farmacéutico o hidrato del mismo, representado por la fórmula general ,**Fórmula** en el que en la fórmula , R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo trifluorometilo, un grupo alquilo opcionalmente sustituido que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido que tiene 3 a 6 átomos de carbono, un grupo arilo opcionalmente sustituido que tiene 6 a 10 átomos de carbono, un grupo alcoxi opcionalmente sustituido que tiene 1 a 4 átomos de carbono, un grupo benciloxi opcionalmente sustituido, un grupo acilo opcionalmente sustituido que tiene 1 a 4 átomos de carbono, un grupo ciano, o un grupo carboxilo; R2…

(03/09/2014) Bisfosfonato de fórmula general I**Fórmula** donde los restos A representan independientemente los unos de los otros un protón o un catión metálico monovalente; X representa un puente alquileno de cadena lineal o ramificado; Z representa H o un anillo carbo o heterocíclico de 5 o 6 miembros, opcionalmente mono o polisustituido, y R4 representa hidrógeno, halógeno, amino, hidroxi, trifluorometilo, alquilo lineal o ramificado, alcoxi lineal o ramificado o bromovinilo.

(27/08/2014) Un procedimiento de fabricación de un ácido fosfonoalquil iminodiacético o una sal del mismo que tiene la fórmula: M2PO3-X-N-(CH2COOM)2 en la que X es un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado; y M se selecciona de entre hidrógeno, alcalino, alcalino-térreo, amonio y amina protonada; que comprende las etapas de: a) hacer reaccionar ácido iminodiacético con ácido fosforoso, en el que el ácido fosforoso se usa en una relación molar de ácido fosforoso : ácido iminodiacético de 0,7 : 1 a 1,5 : 1, en presencia de ácido fosfórico, en en el que la relación molar de ácido fosfórico : ácido fosforoso es de 9 : 0,8 a 1 : 1, y formaldehído…

(20/08/2014) Un polímero o copolímero o un oligómero o co-oligómero de un compuesto que comprende: (a) al menos un resto fosfonato; o (b) al menos un resto fosfinato; y (c) al menos un resto seleccionado de un nitroso aromático o un precursor de nitroso aromático y combinaciones de los mismos, en el que dicho resto precursor de nitroso aromático comprende oxima aromática, dioxima aromática y combinaciones de las mismas.

(06/08/2014) Un compuesto de fosfonato de fórmula general: T-B en la que B es un fosfonato que contiene un resto de fórmula: -X-N (W) (ZPO3M2) en la que X se selecciona de entre una cadena hidrocarbonada C2-C50, lineal o ramificada, opcionalmente sustituida con un grupo C1-C12 lineal o ramificado (cuya cadena y/o cuyo grupo puede estar) opcionalmente sustituido con restos OH, COOH, F, OR' y SR', en los que R' es una cadena hidrocarbonada C1-C12, lineal o ramificada; y [A-O]x-A en la que A es una cadena hidrocarbonada C2-C9, lineal o ramificada, y x es un número entero de 1 a 20C; Z es una cadena alquileno C1-C6; M…

(23/07/2014) Un compuesto bisfosfonato de fórmula I: **Fórmula** en la que: R1 es un (C5-C20)alquilo insaturado de fórmula, en la que n es 0 o 1; cada enlace designado por ----- está presente, el cual está opcionalmente sustituido con uno o más halo, trifluorometilo, -ORa, - P(≥O)(ORa)2 o -NRbRc; R2 es una cadena (C5-C20)alquilo insaturada de fórmula, en la que n es 0, 1, 2 o 3; y cada enlace designado por ----- está presente, el cual está opcionalmente sustituido con uno o más halo, trifluorometilo, -ORa, - P(≥O)(ORa)2 o -NRbRc; cada R3, R4, R5 y R6 es independientemente OH o (C1-C6)alcoxi; cada…

(18/06/2014) Un compuesto que contiene un monoéster fosfonato formado por una unión covalente de un monofosfonato elegido entre: a) cidofovir o tenofovir; b) un fosfonato de nucleósido antiviral o antiproliferativo derivado de un nucleósido que tiene un grupo 5'- hidroxilo, donde el fosfonato de nucleósido antiviral o antiproliferativo es un producto de la sustitución del grupo 5'-hidroxilo con una porción fosfonato (-PO3H2) o metileno fosfonato (-CH2-PO3H2); y c) un derivado de citosina arabinósido, gemcitabina, 5-fluorodesoxiuridina ribósido, 2-clorodesoxiadenosina, fludarabina o 1-ß-D-arabinofuranosil-guanina; a una porción…

(11/06/2014) Un procedimiento para la preparación de polimorfo cristalino del monohidrAto de la sal monosódic del ácido 3-(Nmetil- N-pentil) amino-1-hidroxipropan-1-difosfónico, (Ibandronato) que se caracteriza por un patrón de difracción de rayos x de polvos que tiene picos característicos expresados en el ángulo 2-theta a aproximadamente Ángulo 2-theta**Fórmula** que comprende templar una sal monosódica del ácido 3-(N-metil-N-pentil)amino-1-hidroxipropan-1,1-difosfónico o un monohidrato, una forma polimorfa o una mezcla polimorfa respectiva a una temperatura de 30ºC a 90ºC.

(09/04/2014) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que R1 representa alcoxi (C1-C6); Y representa un enlace y Z representa hidrógeno; o Y representa alcandiilo (C1-C3) y Z representa hidrógeno, hidroxi, -COOH, -COOR5, -P(O)(OH)2, -P(O)(OR6)2, - P(O)(NHR7)2 o fenilo, en la que el fenilo es sustituido con -P(O)(OH)2 o -P(O)(OR8)2; W representa un grupo seleccionado de **Fórmula**

(02/04/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1representa fenilo opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces con sustituyentes independientemente seleccionados cada uno del grupo que consiste en halógeno, metilo, metoxi, trifluorometilo y trifluorometoxi; W representa un enlace y R2 representa alquilo (C1-C4), cicloalquilo, arilo o heteroarilo; o W representa -O- y R2 representa alquilo (C1-C4), hidroxialquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C4) o heterociclilo; o W representa -NR3-, R2 10 representa alquilo (C1-C4), carboxialquilo (C1-C4), hidroxialquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C4), heterociclilo, cicloalquilo, arilo o aralquilo y R3 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); o W…

(26/02/2014) Un compuesto de la fórmula en donde **Fórmula** A es hidrógeno o (C1-4) alquilo, R1 es un grupo Y-R2, Y no está presente o es (C1-4) alquileno, cuyo alquileno opcionalmente, está sustituido, por halógeno, R2 es -P (O) (OH) (OH), o un grupo de la fórmula X es un grupo de la fórmula el anillo A es (C5-12) cicloalquileno, (C5-12) cicloalquenileno o fenileno, y el anillo B es (C5-12) cicloalquilo no sustituido, (C5-12) cicloalquenilo o (C6-12) arilo, o (C5-12) cicloalquilo, (C5-12) cicloalquenilo o (C6-12) arilo sustituido por R5, en donde R5 es halógeno, halo (C1-4) alquilo, halo (C1-4) alquiloxi, carboxilo, nitro, amino, un grupo que contiene fósforo, un grupo que contiene azufre, o acilo o aciloxi que comprende de 1 a 12 átomos de…

(13/11/2013) Sales del ácido diorganilfosfínico de la formula (I) en donde R1, R2 son iguales o diferentes y significan alquilo C1-C6, lineal o ramificado, y/o arilo; M significa Mg, Ca, Al, Sb, Sn, Ge, Ti, Fe, Zr, Zn, Ce, Bi, Sr, Mn, Li, Na, K y/o una base nitrogenada protonada; m significa 1 a 4; x significa 1 a 4 caracterizadas por que el contenido total en compuestos ionizables, parcialmente solubles en agua y el contenido soluble en agua procedente de los compuestos ionizables, parcialmente solubles en agua, asciende a 8.200 hasta 500 ppm, y por que en el caso de los compuestos ionizables, parcialmente solubles en agua, se trata de aquellos que se derivan de acetatos, cloruros, nitratos, sulfatos, fosfitos o fosfatos, y por que el contenido total en fosfito (compuesto ionizable parcialmente…

(08/11/2013) Forma cristalina de ibandronato de sodio (forma zeta) que tiene un patrón de XRPD que comprende los siguientespicos:**Tabla** donde dicha forma es un hemihidrato.

(28/10/2013) compuesto de la fórmula **Fórmula** en donde: (a) (i) R1, R2, R4 y R5 están seleccionados, de manera independiente, del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, nitro, ciano, carboxilo, hidroxilo, fosfonato, amino, sulfamilo, acetoxi, dimetilamino(alcoxi C2-C6) y trifluorometilo; (ii) R3 está seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ciano, carboxilo, hidroxilo, fosfonato, amino, sulfamilo, acetoxi, dimetilamino(alcoxi C2-C6) y trifluorometilo, siempre que al menos tres de R1, R2, R3, R4 y R5 sean distintos de hidrógeno; y (iii) R6, R7, R8, R9 y R10 están…

(11/06/2013) Un procedimiento para la oxidación en fase líquida del ácido N-(fosfonometil)iminodiacético, o de una de sussales, para formar N-(fosfonometil)glicina, o una de sus sales, comprendiendo dicho procedimiento poner encontacto el ácido N-(fosfonometil)iminodiacético, o una de sus sales, con un agente oxidante en presencia de uncatalizador de la oxidación, en el que dicho catalizador de la oxidación comprende un soporte de carbono sobre elque se ha formado una composición de metal de transición que comprende un metal de transición, nitrógeno, ycarbono, en el que dicha composición de metal de transición comprende (i) un nitruro de un metal de transición y uncarburo de un metal de transición y/o (ii) un carburo-nitruro de un metal de transición, y dicho catalizador tienenanotubos de carbono…

(08/05/2013) PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE ACIDO FOSFORICO, DE FORMULA (I), DE SUS SALES Y ESTERES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UNA AMINA DE FORMULA R3-Z-NH-R4 CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN TETRAHIDROFURANO A UNA TEMPERATURA APROXIMADA DE 5JC; SEGUIDA DE LA HIDROLISIS DEL ESTER FORMADO POR TRATAMIENTO CON ADICO CLORHIDRICO CONCENTRADO PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE Z Y R1-R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS METABOLISMOS OSEOS ANORMALES.

(04/04/2013) Un compuesto de Fórmula (II): en la que R10 se selecciona entre el grupo que consiste en: a). sulfonilo sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, arilo,arilalquilo (C1-8), arilalquenilo (C2-8), cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo (C1-8) y heteroarilalquenilo (C2-8); b). carbonilo sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, arilo,arilalquilo (C1-8), arilalquenilo (C2-8), cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo (C1-8), heteroarilalquenilo (C2-8), -OR11 y amino (con dos sustituyentes seleccionados independientemente entreel grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, arilo, arilalquilo C1-8, arilcarbonilo, arilalquil…

(19/09/2012) LA INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA APLICACION ORAL, QUE CONTIENEN IBANDRONAT Y SON BIEN TOLERADAS, O A UNA SAL FISIOLOGICAMENTE TOLERADA DE LAS MISMAS, EN FORMA DE INGREDIENTE ACTIVO. EL MODO DE ADMINISTRACION CONSISTE EN UNA SECCION INTERIOR QUE CONTIENE EL INGREDIENTE ACTIVO Y VA RODEADA POR UN REVESTIMIENTO, LIBRE DEL INGREDIENTE ACTIVO, DE MANERA QUE EL INGREDIENTE ACTIVO SE LIBERE RAPIDAMENTE.

(22/08/2012) Un derivado de oxazolidinona de fórmula 1 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde R1 y R'1 son independientemente hidrógeno o flúor; R2 es -NR5R6, -OR7, flúor, alquilfosfato, monofosfato o una sal fosfato; R5 y R6 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R7 es hidrógeno, alquilo C1-3 o aminoácido acilado, en donde el aminoácido es alanina, glicina, prolina,isoleucina, leucina, fenilalanina, ß-alanina o valina; Het es oxadiazolilo; R3 es hidrógeno, un grupo alquilo C1-4 que no está sustituido o está sustituido con ciano, -(CH2)m-OR7 ocetona; y m es 0, 1, 2, 3 ó 4.

(01/08/2012) Un procedimiento para la preparación de una sal de ácido carboxílico por deshidrogenación de un alcohol primario, procedimiento que comprende: poner en contacto una mezcla alcalina que comprende dicho alcohol primario con un catalizador de deshidrogenación, y dicho catalizador comprende una fase activa que contiene cobre en la superficie de la misma y una estructura de apoyo que es resistente a la deformación en las condiciones de la reacción de deshidrogenación, y en el que dicha estructura de soporte comprende un material no quebradizo que tiene un límite elástico de al menos 100 MPa, y en el que dicha estructura de soporte comprende un metal que…

(27/07/2012) La presente invención describe un poliol fosfatado con el grupo fosfato iniciador incorporado en la estructura molecular, su procedimiento de obtención y los productos sintetizados a partir de dicho poliol o aditivados con él. La síntesis del poliol poliéter fosfatado de la invención se realiza partiendo de iniciadores que poseen una estructura de fosfato con hidrógenos activos susceptibles de reaccionar mediante polimerización aniónica a partir de epóxidos. El fosfato iniciador puede ser una sal de glicerolfosfato, como el glicerolfosfato de calcio o glicerolfosfato de sodio. El uso de los polioles de la invención evita la presencia o utilización de compuestos halogenados en la fabricación…

(11/07/2012) Los complejos estables de compuestos de óxidos metálicos, hierro, cobalto o sus aleaciones en forma denanopartícula y de compuestos difuncionales en los que dichos compuestos difuncionales se seleccionan del grupocompuesto de: tioles, ácidos carboxílicos, ácidos hidroxámicos, ésteres de ácidos fosfóricos o las sales de losmismos que tienen una cadena alifática, portando un segundo grupo funcional en la posición final ω con la condiciónde que el segundo grupo funcional no sea un grupo trialcoxisililo.

(16/05/2012) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: los dos grupos R1, tomados conjuntamente, forman un grupo alquileno C2-C10 lineal o cíclico o un arilenoorto-disustituido; R2 es carboxi, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C20, cicloalquilo C3-C10,cicloalquilalquilo C4-C20, arilo, arilalquilo, un grupo que porta un resto ácido o un grupo que porta un resto amino,de los que cada uno puede estar opcionalmente sustituido adicionalmente con grupos funcionales que permitenla conjugación con una molécula adecuada que puede interaccionar con sistemas fisiológicos; R3…

(07/05/2012) Sales de ácidos diorganil-fosfínicos de la fórmula (I) en la que R1, R2 son iguales o d 5 iferentes y significan alquilo de C1-C6, lineal o ramificado y/o arilo; M significa Mg, Ca, Al, Sb, Sn, Ge, Ti, Fe, Zr, Zn, Ce, Bi, Sr, Mn, Li, Na, K y/o una base nitrogenada protonada; m significa de 1 hasta 4, y x significa de 1 hasta 4, caracterizadas porque el contenido total de compuestos ionizables parcialmente solubles en agua y el contenido soluble en agua a base de los compuestos ionizables parcialmente solubles en agua es de 8.200 a 100 ppm y porque en el caso de los compuestos ionizables parcialmente solubles en agua se trata de los que se derivan de acetatos, cloruros, nitratos,…

(21/03/2012) Sales del ácido diorganilfosfínico de la fórmula (I) en donde R1, R2 son iguales o diferentes y significan alquilo C1-C6, lineal o ramificado, y/o arilo; M significa Mg, Ca, Al, Sb, Sn, Ge, Ti, Fe, Zr, Zn, Ce, Bi, Sr, Mn, Li, Na, K y/o una base nitrogenada protonada; m significa 1 a 4; x significa 1 a 4, caracterizadas porque el contenido total en compuestos parcialmente solubles en agua e ionizables y el contenido soluble en agua de los compuestos parcialmente solubles en agua e ionizables asciende a 8.200 hasta 100 ppm, y porque en el caso de los compuestos parcialmente solubles en agua e ionizables se trata de aquellos que se derivan de acetatos, cloruros, nitratos, sulfatos, fosfitos o fosfatos, y porque…