CIP-2021 : C07D 239/88 : Atomos de oxígeno.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada.
C07D 239/88 · · · · Atomos de oxígeno.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores de canales iónicos.
(05/02/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: KOBAYASHI, TETSUYA, ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, NOTTE,GREGORY, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2785475_T3.pdf
Inhibidores de Rho cinasa.
(10/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde:
R1 se elige de ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo, pirrolidinilo, -CH2Sfenilo y - CH(R3)N(R4)(R5);
R2 se elige de H, Br y CI;
R3 se elige de H, fenilo, alquilo C1-6, bencilo y feniletilo;
R4 se elige de H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, cicloalquil C3-7metilo, bencilo, tieniletilo y tetrahidropiran-4-ilmetilo;
y R5 se elige de H y metilo;
o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están conectados pueden formar un grupo piperidina;
R10 es H;
X es CH;
Y es -NHC(O)-;
donde cada grupo ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo y pirrolidinilo…
Compuestos de heteroarilo o arilo bicíclicos fusionados y su uso como inhibidores de IRAK4.
(27/02/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: STROHBACH, JOSEPH, WALTER, HEPWORTH, DAVID, HUANG, HORNG-CHIH, CURRAN, KEVIN JOSEPH, BUNNAGE, MARK, EDWARD, MATHIAS, JOHN PAUL, WRIGHT, STEPHEN WAYNE, LEE,KATHERINE,LIN, VARGAS,Richard , HAN,SEUNGIL, TRZUPEK,JOHN DAVID, PATNY,AKSHAY, SAIAH,EDDINE, ZAPF,CHRISTOPH WOLFGANG, WANG,XIAOLUN, ANDERSON,DAVID RANDOLPH, DEHNHARDT,CHRISTOPH MARTIN, GAVRIN,LORI KRIM, GOLDBERG,JOEL ADAM, LEE,ARTHUR, LOVERING,FRANK ELDRIDGE, LOWE,MICHAEL DENNIS, PAPAIOANNOU,NIKOLAOS, PIERCE,BETSY SUSAN.
El compuesto 1-{[(2S,3S,4S)-3-etil-4-fluoro-5-oxopirrolidin-2-il]metoxi}-7-metoxiisoquinolin-6-carboxamida; o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o un tautómero de dicho compuesto o sal.
PDF original: ES-2718552_T3.pdf
Activadores y aplicaciones terapéuticas de los mismos.
(12/02/2019). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: LAIHO,MARIKKI, PELTONEN,KARITA.
Uso de un compuesto que tiene la fórmula seleccionada del grupo que comprende**Fórmula**
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable para la fabricación de un medicamente para el tratamiento del cáncer.
PDF original: ES-2699735_T3.pdf
DERIVADOS DE ÁCIDOS CARBOXÍLICOS COMO INHIBIDORES DE PROTEINAS QUINASA.
(03/12/2018). Solicitante/s: ONCOSTELLAE, S.L. Inventor/es: KURZ, GUIDO, CAMACHO GÓMEZ,Juan.
Derivados de ácidos carboxílicos como inhibidores de proteínas cinasa.
La presente invención se refiere a nuevos derivados de ácido carboxílico de 11-oxo-11H- pirido [2,1-b] quinazolina-6-carboxamida como potentes inhibidores de la proteína cinasa, a composiciones farmacéuticas que los contienen y al uso de dichos compuestos para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de afecciones o enfermedades patológicas que pueden mejorar mediante la inhibición de proteína cinasa.
PDF original: ES-2692433_A1.pdf
Compuestos sustituidos por espiro como inhibidores de la angiogénesis.
(05/07/2017). Solicitante/s: ADVENCHEN LABORATORIES, LLC. Inventor/es: Chen,Guoqing Paul.
Un compuesto representado por la fórmula III**Fórmula**
En el que
G se selecciona de entre C-R, o N;
R, R1, R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de entre H, halógeno, halógeno-C1-6 alquilo, C1-6 alquilo, hidroxi, C1-6 alcoxi;
R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de entre H, halógeno, halógeno-C1-6 alquilo, C1-6 aquilo, cycloalquilo, hidroxi, C1-6 alcoxi, C1-6 alcoxialcoxi, C1-6 alquenilo, C1-6 alquinilo, C1-6 alquilo-OC(≥O)- , arilo-OC(≥O)-, arilo-C1-6 alquilenilo-OC(≥O)-, C1-6 alquilo-C(≥O)-, arilo-(≥O)-, arilo-C1-6 alquilenilo-C(≥O)-; b se selecciona de entre 1, 2 o 3;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2643619_T3.pdf
Derivados de quinazolinona útiles como antagonistas de vanilloides.
(09/11/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: PRASHAD, MAHAVIR, MUTZ, MICHAEL, CHEN,Weichun, LIANG,JESSICA, KIM,HONG-YONG, TOWLER,CHRISTOPHER, WU,RUOQIU.
Forma del cristal B de 4-(7-hidroxi-2-isopropil-4-oxo-4H-quinazolin-3-il)-benzonitrilo, que tiene la fórmula estructural I(B):**Fórmula**
caracterizada por un patrón de difracción de rayos-X obtenido usando radiación CuKa que tiene tres o más picos en valores 2θ seleccionados a partir de 9,3, 10,6 y 14,4 ± 0,2 º2θ.
PDF original: ES-2614612_T3.pdf
1-(3-(6,7-dimetoxiquinazolin-4-iloxi)fenil)-3-(5-(1,1,1-trifluoro-2-metilpropano-2-ol)isoxazol-3-il)urea como modulador de quinasas RAF en el tratamiento de enfermedades del cáncer.
(09/11/2016). Solicitante/s: AMBIT BIOSCIENCES CORPORATION. Inventor/es: HOLLADAY, MARK, W., BHAGWAT, SHRIPAD, S., CHAO,QI, SPRANKLE,KELLY G, ABRAHAM,SUNNY, SETTI,EDUARDO, LAI,ANDILIY G, CAMPBELL,BRIAN T, FARAONI,RAFFAELLA, ROWBOTTOM,MARTIN W.
Un compuesto que es 1-(3-(6,7-dimetoxiquinazolin-4-iloxi)fenil)-3-(5-(1,1,1-trifluoro-2-metilpropano-2-ol)isoxazol- 3-il)ure, que tiene la estructura:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, clatrato, solvato o hidrato del mismo.
PDF original: ES-2610989_T3.pdf
Análogos de quinazolina y uso de análogos de quinazolina para tratar o prevenir ciertas infecciones víricas.
(02/11/2016) Un compuesto de Fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que
cada uno de X1 y X2 independientemente es halo o OSO2Ra, en la que Ra es alquilo, alquenilo o alquinilo;
Q es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquenilo, arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales independientemente está opcionalmente sustituido con alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquenilo, arilo, heteroarilo, halo, nitro, oxo, -CH≥NH, ciano, alquil-Rb, CH≥NORb, ORb, OC(O)Rb, OC(O)ORb, OC(O)SRb, SRb, C(O)Rb, C(O)ORb, C(O)SRb, C(O)NRcRd, SORb, SO2Rb, NRcRd, alquil-NRcRd o N(Rc)C(O)Rd, en las que cada uno de Rb, Rc y Rd, independientemente, es H, alquilo, alquenilo, alquinilo,…
Compuestos de quinazolinona.
(26/10/2016). Solicitante/s: Prana Biotechnology Ltd. Inventor/es: HUGGINS,PENELOPE JANE, PARSONS,JACK GORDON, MCNAUGHTON,MICHAEL.
Un compuesto de fórmula general I **Fórmula**
el O el en la que
R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos, forman un heterociclilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido que puede contener al menos un heteroátomo adicional seleccionado entre N y O; Y
R3 se selecciona entre alquilo e 1-6 opcionalmente sustituido y cicloalquilo e 3-6 opcionalmente sustituido, en la que los sustituyentes opcionales se seleccionan entre alquilo e 1-4, arilo opcionalmente sustituido, halo, cicloalquilo e 3-6 opcionalmente sustituido y heterociclilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N y O,
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2634492_T3.pdf
Derivados de tetrahidroquinazolinona como inhibidores de PARP.
(27/07/2016) Un compuesto de la fórmula general (I), su forma tautomérica, su estereoisómero o su sal farmacéuticamente aceptable,
en el que,
M se selecciona de entre C, CH y N;
es un enlace sencillo cuando M se selecciona como N, y es un enlace o bien simple o bien doble cuando M se selecciona como CH o C respectivamente;
R1 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo sustituido o no sustituido;
los grupos R2 y R3 están unidos o bien al mismo átomo de carbono o bien a átomos de carbono adyacentes o no adyacentes del anillo carbocíclico, y R2 y R3 junto con el átomo o átomos de carbono a los que los mismos están unidos forman un carbociclo sustituido o no sustituido;
R4 se selecciona de manera independiente en cada aparición…
Activadores y aplicaciones terapéuticas de los mismos.
(12/08/2015) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
o la fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y un vehículo farmacéuticamente aceptable.
Derivados de moduladores como moduladores de quinasas RAF y metodo de uso de los mismos.
(06/05/2015) Un compuesto que tiene la fórmula VA o VB:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o hidrato del mismo, donde r es 1 o 2;
X es O o S;
n es 1 a 4;
R3 es O;
m es 0 a 2;
R3 es alquilo inferior o halo.
R4 y R5 son cada uno, independientemente, hidrógeno o metilo;
R10 se selecciona independientemente de halo, haloalquilo, alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo y donde el grupo alquilo
está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados de halo, ciano, y cicloalquilo y donde el cicloalquilo, arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos seleccionados de halo, ciano, alquilo y haloalquilo; y R1 se selecciona como sigue:
i)…
Compuesto de ciclopropano.
(15/04/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (IV) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
en donde Q representa -CH- o un átomo de nitrógeno,
R1a y R1b representan cada uno, de modo independiente, un grupo alquilo C1-6, un grupo haloalquilo C1-6, un grupo hidroxialquilo C1-6 o un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6,
R1c representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo,
R2a, R2b, R2c y R2d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo haloalquilo C1-6 o un grupo ciano, y
R3a, R3b, R3c y R3d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un…
Compuestos y composiciones farmacéuticas para tratar trastornos asociados con los receptores 5-HT1A y 5-HT2A.
(04/03/2015) Compuesto que presenta la fórmula general (I):**Fórmula**
en la que,
n ≥ 2,
R1 es hidrógeno o etilo y R2 se selecciona del grupo que consiste en 3-trifluorometilfenilo, 2-clorofenilo, 2- metilfenilo, 2,3-dimetilfenilo, 2-cianofenilo y 2-metoxifenilo, o una sal farmacéutica apropiada del mismo.
Derivados de naftaleno carboxamida como inhibidores de proteína cinasa e histona desacetilasa, procedimientos de preparación y usos de los mismos.
(16/07/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
incluyendo su forma libre, forma de sal, estereoisómero, enantiómero, diastereómero o hidrato, en la que
Z es CH o N;
R1, R2 y R3 son cada uno hidrógeno, halo, alquilo, alcoxi o trifluorometilo;
R4 es**Fórmula**
X es un anillo de benceno o un anillo de piridina;
R5 es uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, alcoxi y trifluorometilo.
Método de tratamiento de un tumor cerebral glioma.
(26/03/2014) Un compuesto de fórmula (IC) destinado al tratamiento, el mejoramiento y/o la profilaxis de un tumor cerebral glioma:
en el cual:
R2 es H; 10 C1-6 alquilo opcionalmente sustituido; C2-6 alquenilo opcionalmente sustituido; C2-6 alquinilo opcionalmente sustituido; C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido; fenilo opcionalmente sustituido;
heterociclilo opcionalmente sustituido; CN; OR6, SR6, COR6, CSR6, HCNOR6 o HCNNR6 en los cuales R6 es H, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido, C2-6 alquenilo opcionalmente sustituido, C2-6 alquinilo opcionalmente sustituido, C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido; NR8R9 o SO2NR8R9 en los cuales R8 y R9 se eligen independientemente entre H, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido,…
Compuestos de 3-arilquinazolin-3-ona para combatir plagas de invertebrados.
(11/12/2013) Compuestos de 3-arilquinazolin-4-ona**Fórmula**
en la que
k es 0, 1, 2, 3 o 4;
n es 0, 1 o 2;
X es O, S o N-R4;
Y1 es N o CH;
Y2 es N o C-R5;
R se selecciona del grupo consistente en halógeno, CN, NO2, alquilo C1-C4, halogenoalquilo C1-C4, alqueniloC2-C4, halogenoalquenilo C1-C4, alquinilo C2-C4, halogenoalquinilo C1-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, alcoxiloC1-C4, halogenoalcoxilo C1-C4, alquil C1-C4-tio, halogenoalquil C1-C4-tio, alquil C1-C4-sulfinilo, halogenoalquilC1-C4-sulfinilo, alquil C1-C4-sulfonilo y halogenoalquil C1-C4-sulfonilo, siendo k 2, 3 o 4, siendo posible que Rsea idéntico o diferente;
R1 es alquilo C1-C10, halogenoalquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, halogenoalquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10,halogenoalquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C12, cicloalquenilo…
Compuestos neurológicamente activos.
(15/10/2013) compuesto de fórmula I
en el cual
R2 es H o CH2NR1R4 en el cual R1 y R4 se seleccionan independientemente entre H, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido y C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido;
R3 es H; C1-4 alquilo opcionalmente sustituido; C2-4 alquenilo opcionalmente sustituido; C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido; arilo de 6 miembros opcionalmente sustituido, opcionalmente condensado con un arilo o heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido; heterociclilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido que 10 contiene N, saturado o insaturado, opcionalmente condensado con un arilo o heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido; (CH2)nR6 en el cual n es…
Compuestos neurológicamente activos.
(25/09/2013) El uso de un compuesto de fórmula Ia, sus sales, hidratos, solvatos, tautómeros, isómeros geométricos y/oestereoisómeros en la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento, el mejoramiento y/o la profilaxis delas enfermedades de Parkinson o de Alzheimer:
en el cual
R es O o S;
R1 se elige independientemente entre H, C1-6alquilo opcionalmente sustituido, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido;C2-6alquinilo opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; heterociclilo opcionalmente sustituido; CN; alo;CF3; SO3H; y OR2, SR2, SOR2, SO2R2, NR2R3, (CH2)nNR2R3, HCNOR2, HCNNR2R3, CONR2R3, CSNR2R3, NCOR2 ,CSR2, COR2, CO2R2, CSR2 o SO2NR2R3 donde R2 y R3 se eligen independientemente entre H, C1-6alquiloopcionalmente…
Moduladores alostéricos positivos del receptor de aril metil benzoquinazolinona M1.
(26/09/2012) Un compuesto de fórmula (I) :
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
cada uno de X, Y y Z es CHy Q es C, o uno de X, Y, Qy Z es N y los demás son CH o C, o X e Y son CHy Q, R1 y Z están unidos para formar un grupo naftilo; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en
hidrógeno,
arilo,
un grupo heteroarilo que es un grupo cíclico o policíclico, que tiene de cinco a doce átomos en el anillo, dichos átomos en el anillo seleccionados entre C, O, N o S, al menos uno de que es O, N o S,
halógeno,
-CN,
-O-alquilo C1-6,
-alquilo C1-6, -alquenilo C2-6
-S (≥O) n-R4,
-NR5AR5B, en la que dicho resto arilo, heteroarilo, alquilo y alquenilo está opcionalmente sustituido con uno o más
…
Derivados de quinazolina macrocíclicos como agentes antiproliferativos.
(04/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula**
las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo,
en la que
Z representa O, CH2, NH o S;
Y representa -alquilo C3-9-, -alquenilo C3-9-, -alquinilo C3-9-, -alquil C3-7-CO-NH- opcionalmente sustituido con amino, mono- o di(alquil C1-4)amino o alquiloxi C1-4-carbonilamino-, -alquenil C3-7-CO-NH- opcionalmente sustituido con amino, mono- o di(alquil C1-4)amino o alquiloxi C1-4-carbonilamino-, -alquinil C3-7-CO-NHopcionalmente
sustituido con amino, mono- o di(alquil C1-4)amino o alquiloxi C1-4-carbonilamino-, -alquiloxi C1-5- alquilo C1-5-,…
Derivados de ácido carboxílico sustituidos de manera oxo-heterocíclica y su uso.
(16/05/2012) Compuesto de fórmula (I) en la que el anillo A representa un azaheterociclo oxo-sustituido, saturado o parcialmente insaturado, de 5 a 7 miembros enlazado por medio de N, que (i) puede contener uno o dos heteroátomos adicionales de la serie N, O y/o S como miembros de anillo, que (ii) está sustituido con un resto seleccionado de la serie flúor, cloro, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), heterociclilo de 4 a 7 miembros y fenilo o que está benzocondensado, pudiendo estar sustituido el sustituyente fenilo y el anillo de fenilo condensado por su parte hasta dos veces, de manera igual o distinta,…
Derivados de quinazolina.
(17/04/2012) Un derivado de quinazolina de fórmula I
en la que
X1 es O o N(R7) en el que R7 es hidrógeno o alquilo (C1-8);
p es 0, 1, 2 ó 3;
cada grupo R1, que pueden ser iguales o diferentes, se selecciona de halógeno, trifluorometilo, ciano, hidroxi, mercapto, amino, alquilo (C1-8), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), alcoxi (C1-6), alqueniloxi (C2-6), alquiniloxi (C2-6), alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfinilo, alquil(C1-6)sulfonilo, alquil(C1-6)amino y di-[alquil(C1-6)]amino, o de un grupo de fórmula:
Q1-X2-
en la que X2 es un enlace directo o se selecciona de O, S, SO, SO2, N(R8), CO, CON(R8), N(R8)CO, OC(R8)2 y N(R8)C(R8)2, en los que cada R8 es hidrógeno o alquilo (C1-8), y Q1 es arilo, aril-alquilo(C1-6),…
PROCEDIMIENTO DE PRODUCCIÓN DE 6,7-BIS(METOXIETOXI)-QUINAZOLIN-4-ONA.
(12/07/2011) Un procedimiento para la preparación de 6,7-bis(2-metoxietoxi)quinazolin-4-ona, el cual comprende las etapas de hacer reaccionar 4,5-bis(2-metoxietoxi)-2-nitrobenzoato de etilo con hidrógeno en la presencia de un catalizador metálico para preparar el 2-amino-4,5-bis(2-metoxietoxi)benzoato de etilo, y posteriormente hacer reaccionar el 2- 5 amino-4,5-bis(2-metoxietoxi)benzoato de etilo con un éster ortofórmico en la presencia de acetato de amonio
DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE LA ANGIOGÉNESIS E INTERMEDIOS DE LOS MISMOS.
(09/02/2011) Un compuesto 4-fluoro-5-hidroxi-2-metilindol o una de sus sales
PROCEDIMIENTO PARA PREPARACION DE 4-(3'CLORO-4'-FLUOROANILINO)-7-METOXI-6-(3-MORFOLINOPROPOXI) QUINAZOLINA.
(27/11/2009). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: MOODY, DAVID, GILDAY,JOHN PETER,ASTRAZENECA PHARMACEUTICALS.
Un procedimiento para la fabricación de 7-metoxi-6-(3-morfolinopropoxi)-3,4-dihidroquinazolin-4-ona de Fórmula II **(Ver fórmula)** que comprende:
(a) la reducción de 4-metoxi-5-(3-morfolinopropoxi)-2-nitrobenzonitrilo de Fórmula III **(Ver fórmula)** para dar 2-amino-4-metoxi-5-(3-morfolinopropoxi)benzonitrilo de Fórmula IV **(Ver fórmula)**
(b) la hidratación del compuesto de Fórmula IV para dar 2-amino-4-metoxi-5-(3-morfolinopropoxi)benzamida de Fórmula V **(Ver fórmula)**
y (c) la reacción de ciclación del compuesto de Fórmula V con ácido fórmico, o un derivado reactivo del mismo, para dar el compuesto de Fórmula II.
PROCESO PARA PRODUCIR UN DERIVADO DE QUINAZOLIN-4-ONA.
(06/11/2009). Solicitante/s: UBE INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: NISHINO,SHIGEYOSHI C/O UBE LABORATORIES, HIROTSU,KENJI C/O UBE LABORATORIES, SHIMA,HIDETAKA C/O UBE LABORATORIES, HARADA,TAKASHI C/O UBE LABORATORIES, ODA,HIROYUKI C/O UBE LABORATORIES, TAKAHASHI,TAKESHI C/O UBE LABORATORIES, SUZUKI,SHINOBU C/O UBE LABORATORIES.
Un proceso para preparar un compuesto de quinazolin-4-ona que tiene la fórmula : en la cual cada uno de R 1 , R 2 , R 3 y R 4 representa independientemente un grupo que no participa en la reacción mencionada a continuación, que comprende hacer reaccionar un compuesto de ácido antranílico que tiene la fórmula : en la cual R 1 , R 2 , R 3 y R 4 tienen el mismo significado que anteriormente, y R 5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarbilo, con un derivado de ácido fórmico seleccionado del grupo constituido por ésteres de ácido fórmico y ésteres de ácido ortofórmico en presencia de un carboxilato alifático de amonio o un carboxilato aromático de amonio.
COMPUESTOS DE ARIL- Y HETEROARIL-QUINAZOLINA QUE INHIBEN LA ACTIVIDAD TIROSINA QUINASA DEL RECEPTOR CSF-1R.
(16/07/2005). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MYERS, MICHAEL, R., SPADA, ALFRED, P., MAGUIRE, MARTIN, P., PERSONS, PAUL, E., ZILBERSTEIN, ASHER, HSU, CHIN-YI, JENNY, JOHNSON, SUSAN, E.
ESTA INVENCION TRATA DE LA MODULACION Y/O LA INHIBICION DE LA SEÑALIZACION CELULAR, DE LA PROLIFERACION CELULAR, DE LA RESPUESTA INFLAMATORIA CELULAR, DEL CONTROL DEL CRECIMIENTO CELULAR ANOMALO Y DE LA REPRODUCCION CELULAR. DE FORMA MAS ESPECIFICA, ESTA INVENCION TRATA DEL USO DE COMPUESTOS ARIL O HETEROARILQUINAZOLINA MONO- Y/O BICICLICOS PARA INHIBIR LA PROLIFERACION CELULAR, INCLUYENDO COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES UTILES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA (PTK). SE DESCRIBE EL PROCEDIMIENTO PARA TRATAR LA PROLIFERACION CELULAR Y/O LA DIFERENCIACION O LA LIBERACION DE MEDIADORES UTILIZANDO DICHOS COMPUESTOS DE QUINAZOLINA, Y SU USO EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
DERIVADOS DE ACUDI FENILPROPIONICO SUSTITUIDO EN ALFA Y MEDICAMENTO QUE LOS CONTIENEN.
(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SSP CO., LTD. Inventor/es: SATO, SUSUMU, NAGAO, YOSHIHIRO, KONNO, FUJIKO, KOTAKE, JIRO, ISHII, FUMIO, HONDA, HARUYOSHI.
LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE ACIDO FENILPROPIONICO SUSTITUIDO EN POSICION AL , REPRESENTADO MEDIANTE LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL : DONDE W ES UN CICLO DE LACTAMA SUSTITUIDO, A ES UN GRUPO ALQUILENO O ALQUILENOXI O SIMILAR, X ES O, S, NH O CH 2 , Y 1 ES UN GRUPO AMINO, HIDROXILO O ALCOXI INFERIOR, R 1 ES H, UN GRUPO ALQUILO O SIMILARES, R 2 ES UN GRUPO ALQUILO O FENILO O SIMILARES, Y R 3 ES H, UN GRUPO ALQUILO O ALCOXI O SIMILARES, O UNA SAL DE LOS MISMOS. SE DESCRIBE ASIMISMO UNA MEDICINA QUE INCLUYE DICHO COMPUESTO COMO INGREDIENTE ACTIVO, EL CUAL ES EXCELENTE EN CUANTO A SU EFECTO DE REDUCTOR DEL NIVEL SANGUINEO DE GLUCOSA Y LIPIDOS.
DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE VEGF.
(16/11/2003) LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE QUINAZOLINAS DE FORMULA (I) [EN LA QUE: Z REPRESENTA - O-, - NH - O - S -; M ES UN ENTERO DE 1 A 5; R 1 REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXI, HALOGENO, NITRO, TRIFLUOROMETILO, CIANO, ALQUILO C 1-3 , ALC OXI C 1-3 , ALQUILTIO C 1-3 , O - R 5 R 6 (EN LA QUE R 5 Y R 6 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTA CADA UN HIDROGENO O ALQUILO C 1-3 ); R 2 REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXI, HALOGENO, METOXI, AMINO O NITRO; R 3 REPRESENTA HIDROXI, HALOGENO, ALQUILO C 1-3 , ALCOXI C 1-3 , ALCANOILOXI C 1-3 , TRIFLUOROMETILO, CIANO, AMINO O NITRO; X 1 REPRESENTA - O -, - CH 2 -, - S -, - SO - SO 2 -, - NR 7 -, - NR…
(01/12/2002). Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: JOURDAN, GLEN PHIL, SUHR, ROBERT GEORGE, ARNOLD, WENDELL RAY, COGHLAN, MICHAEL JOSEPH, KRUMKALNS, ERIKS VICTOR.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA(I) EN LA QUE R1 A R4 SON INDEPENDIENTEMENTE H, OH, NO2, HALO, I O DIFERENTES GRUPOS ALQUILICOS O ALCOXI DE 1 A 4 C, O COMBINADOS FORMAN UN ANILLO CARBOCICLICO DE 4 A 6 C; X ES CR5 O N (R5 ES H, CL O CH3); Y ES CR5 CUANDO X ES N Y ES CR5 O N SI X ES CR5 (R5' ES H, CL O BR); Z ES O, S, SO, SO2 O NR6 (DONDE R6 PUEDE TENER DIVERSOS SIGNIFICADOS QUE SE INDICAN), Y A PUEDE SER UNA CADENA HIDROCARBONADA, UN GRUPO CICLOALQUILO O CICLOALQUENILO, UN GRUPO FENILO CON DIVERSOS SUSTITUYENTES, UN GRUPO FURILO O UN GRUPO TIENILO DIVERSAMENTE SUSTITUIDOS, DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO Y DE SUS N - OXIDOS, APLICABLES COMO FUNGICIDAS PARA PLANTAS.