20 inventos, patentes y modelos de HOLLADAY, MARK, W.

1-(3-(6,7-dimetoxiquinazolin-4-iloxi)fenil)-3-(5-(1,1,1-trifluoro-2-metilpropano-2-ol)isoxazol-3-il)urea como modulador de quinasas RAF en el tratamiento de enfermedades del cáncer.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(09/11/2016). Solicitante/s: AMBIT BIOSCIENCES CORPORATION. Clasificación: A61P35/00, A61K31/517, C07D239/88, C07D239/93.

Un compuesto que es 1-(3-(6,7-dimetoxiquinazolin-4-iloxi)fenil)-3-(5-(1,1,1-trifluoro-2-metilpropano-2-ol)isoxazol- 3-il)ure, que tiene la estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, clatrato, solvato o hidrato del mismo.

PDF original: ES-2610989_T3.pdf

Pirazolilaminoquinazolina ópticamente activa y composiciones farmacéuticas y métodos de uso de la misma.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(04/05/2016). Solicitante/s: AMBIT BIOSCIENCES CORPORATION. Clasificación: A61P35/00, C07D403/12, A61K31/517.

Un (R)-(4-fluorofenil)(4-((5-metil-1H-pirazol-3-il)amino)quinazolin-2-il) metanol ópticamente activo; o una sal, un solvato un hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2581840_T3.pdf

Pirazolilaminoquinazolina ópticamente activa y composiciones farmacéuticas y métodos de uso de la misma.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(20/04/2016). Solicitante/s: AMBIT BIOSCIENCES CORPORATION. Clasificación: A61P35/00, C07D403/12, A61K31/517.

Un (S)-(4-fluorofenil)(4-((5-metil-1H-pirazol-3-il)amino)quinazolin-2-il) metanol ópticamente activo; o una sal, un solvato un hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2579942_T3.pdf

Compuestos heterocíclicos y uso de los mismos como moduladores del receptor de tirosina quinasas de tipo III.

(13/04/2016) Un compuesto que tiene la fórmula VIIb:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, solvatos, hidratos, clatratos, un estereoisómero individual, una mezcla de estereoisómeros o una mezcla racémica de estereoisómeros, en donde: R1 y R2 se selecciona cada uno independientemente de hidrógeno o halógeno; R3 es hidrógeno o alquilo; cada Q1 es independientemente deuterio, halógeno, ciano, oxo, tioxo, alquilo, halogenoalquilo, aminoalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -RuORx, -RuORuN(Ry)(Rz), -RuN(Ry)(Rz), -RuSRx, -RuC(J)Rx, -RuC(J)ORx, -RuC(J)N(Ry)(Rz), -RuS(O)tRw, -RuN(Rx)C(J)Rx, -RuN(Rx)C(J)ORx,…

Derivados de piperazina y su uso como agentes terapéuticos.

(27/01/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: x e y son cada uno independientemente 1, 2 o 3, con la condición de que x e y no son ambos 1; W es -C(O)N(R1)-; -C(O)N[C(O)R1a]-, -N(R1)C(O)N(R1)- o -N(R1)C(O)-; V es -C(O)-, -C(S)-, o -C(R10)H-; cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, metilo o trifluorometilo; y alquilo C2-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metoxi e hidroxi; …

Derivados de moduladores como moduladores de quinasas RAF y metodo de uso de los mismos.

(06/05/2015) Un compuesto que tiene la fórmula VA o VB:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o hidrato del mismo, donde r es 1 o 2; X es O o S; n es 1 a 4; R3 es O; m es 0 a 2; R3 es alquilo inferior o halo. R4 y R5 son cada uno, independientemente, hidrógeno o metilo; R10 se selecciona independientemente de halo, haloalquilo, alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo y donde el grupo alquilo está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados de halo, ciano, y cicloalquilo y donde el cicloalquilo, arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos seleccionados de halo, ciano, alquilo y haloalquilo; y R1 se selecciona como sigue: i)…

Derivados de quinazolina moduladores de la quinasa JAK y su uso en métodos.

(15/01/2014) Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** o sus sales, solvatos o hidratos farmacéuticamente aceptables, en donde R1 y R2 se seleccionan de (i), (ii), (iii), (iv) y (v) como sigue: (i) R1 y R2 juntos forman ≥O, ≥S, ≥NR9 o ≥CR10R11; (ii) R1 y R2 son ambos -OR8, o R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que están unidos forman dioxacicloalquilo; (iii) R1 es hidrógeno o halógeno; y R2 es halógeno; (iv) R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo o arilo, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo o arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo, -RxORw, -…

Derivados de piridazina y su uso como agentes terapéuticos.

(11/04/2012) Un método in vitro para inhibir la actividad de estearoíl-CoA desaturasa humana (hSCD) que comprende poneren contacto una fuente de hSCD con un compuesto de fórmula (Ia) en donde: x e y valen cada uno, de manera independiente, 1, 2 ó 3; W es -OC(O)N(R1)-, -N(R1)S(O)p- (en donde p vale 1), -S(O)pN(R1)- (en donde p vale 1 ó 2), -OS(O)2N(R1)-,-N(R1)C(O)O-, -N(R1)C(≥NR1a)N(R1)-, -N(R1)C(≥S)N(R1)-, -N(R1)C(≥NR1a)- ó -C(≥NR1a)N(R1)-; V es -C(O)-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(O)N(R1)-, -S(O)t- (en donde t vale 0, 1 ó 2), -S(O)pN(R1)- (en donde p vale 1 ó 2), -C(R10)H- ó -C(≥NR1a)-;cada R1 está seleccionado, de manera independiente, del grupo consistente en hidrógeno; alquilo C1-C6opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente…

Derivados de la piperazina y su uso como agentes terapéuticos.

(27/03/2012) Un compuesto de fórmula : en donde: x e y son cada uno independientemente 1, 2, o 3; W es -N (R1) C (O) -, -C (O) N (R1) -, -OC (O) N (R1) -, -N (R1) C (O) N (R1) -, -O-, -N (R1) -, -S (O) t, - (donde t es 0, 1 o 2), N (R1) S (O) 2-, -S (O) 2N (R1) -, -C (O) -, -OS (O) 2N (R1) -, -OC (O) -, -C (O) O-o -N (R1) C (O) O-; V es -C (O) -, -C (O) O-, -C (S) -, -C (O) N (R1) -, -S (O) 2-, -S (O) 2N (R1) -o -C (R10) H-; G, J, L y M cada uno se selecciona independientemente de -N= o -C (R4) =; a condición de que al menos dos de G, J, L y M sean -N=, y a condición de que cuando G y J sean ambos -C (R4) =, L y M no pueden ser ambos -N=, y cuando L y M sean ambos -C (R4) =, G y J no pueden ser ambos -N=; cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C12,…

DERIVADOS DE PIPERAZINA Y SU USO COMO AGENTES TERAPÉUTICOS.

(27/02/2012) Un compuesto de la fórmula (I) : en donde: x e y son cada uno independientemente 1; W es -C (O) N (R1) -; -C (O) N[C (O) R1a]-, -N (R1) C (O) N (R1) - o -N (R1) C (O) -; V es -C (O) -, -C (S) -, o -C (R10) H; cada R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno; alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de halo, metilo o trifluorometilo; y alquilo C2-C6 sustituido o no sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de metoxi y hidroxi; R1a se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C15; R2…

AGENTES QUE PUEDEN ABRIR LOS CANALES DEL POTASIO.

(16/02/2009) Un compuesto que tiene la fórmula I: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R 1 es seleccionado entre el grupo consistente en heterociclo y heterocicloalquilo; R 2 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno, alquenilo, alqueniloxialquilo, alqueniloxi(alqueniloxi) alquilo, alcoxialquilo, alquilo, alquiltioalquilo, arilo, arilalquilo, cianoalquilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, heterociclo y (NR 9 R 10 )alquilo, donde R 9 y R 10 son independientemente seleccionados entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, fenilo, fenilalquilo, fenilcarbonilo, formilo y S(O)2R 11 , donde R 11 es seleccionado…

AGENTES ABRIDORES DE LOS CANALES DEL POTASIO.

(16/03/2008) Un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo donde, X se selecciona del grupo que consiste en O, S, CHCN, C(CN)2, CHNO2, y NR8; R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alquilo, alquilsulfonilo, arilalcoxi, ariloxi, arilsulfonilo, ciano, haloalquilsulfonilo, heterocicloalcoxi, hetero-ciclooxi, hidroxi, nitro, y sulfamilo; R1 se selecciona del grupo que consiste en arilo, arilalquilo, heterociclo, y heterocicloalquilo; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquenilo, alqueniloxialquilo, alqueniloxi (alqueniloxi)-alquilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alcoxicarbonil(halo)alquilo, alcoxi(halo)alquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, alquilcarbonil(halo)alquilo, alquilcarboniloxialquilo,…

ABRIDORES DE CANALES DE POTASIO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/2005). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: A61K31/44, C07D495/04, C07D215/36, C07D221/04.

Un compuesto seleccionado del grupo formado por: 9-(3-bromo-4-fluorofenil)-7 , 7-dimetil-2, 3, 5, 6, 7, 9- hexahidrotieno[3, 2-b]quinolin-8(4H)-ona , 1, 1-dioxido, (+)-9-(3, 4-diclorofenil)-2, 3, 5, 6, 7, 9-hexahidrotieno[3, 2- b]quinolin-8(4H)ona 1, 1-dioxido, -9-(3, 4-diclorofenil)-2, 3, 5, 6, 7, 9-hexahidrotieno[3, 2- b]quinolin-8(4H)-ona , 1, 1-dioxido, (+)-9-(4-cloro-3-nitrofenil)-2 , 3, 5, 6, 7, 9- hexahidrotieno[3, 2-b]quinolin-8(4H)-ona , 1, 1-dioxido, -9-(4-cloro-3-nitrofenil)-2 , 3, 5, 6, 7, 9- hexahidrotieno[3, 2-b]quinolin-8(4H)-ona , 1, 1-dioxido, 9-(5-bromo-2-hidroxifenil)-2 , 3, 5, 6, 7, 9-hexahidrotieno[3, 2- b]quinolin-8(4H)-ona , 1, 1-dioxido, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

COMPUESTOS ETER HETEROCICLICOS DE 3-PIRIDILOXIMETILO QUE CONTROLAN LA TRANSMISION SINAPTICA QUIMICA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07D401/14, A61K31/505, A61K31/445, A61K31/44, C07D401/12, C07D409/14, C07D407/14, A61K31/465.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE ETER HETEROCICLICO DE 3 - PIRIDILOXIMETILO DE FORMULA (I) O A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O PROFARMACOS DE LOS MISMOS, QUE SON LIGANDOS SELECTIVOS Y POTENTES EN LOS RECEPTORES DE LOS CANALES COLINERGICOS NICOTINICOS NEURONALES, Y SON EFECTIVOS PARA CONTROLAR LA TRANSMISION SINAPTICA. SE DESCRIBEN ASIMISMO INTERMEDIARIOS Y PROCEDIMIENTOS CLAVE PARA PRODUCIR COMPUESTOS DE FORMULA (I), CON LAS VARIABLES DEFINIDAS EN LA DESCRIPCION.

COMPUESTOS QUE ABREN LOS CANALES DE POTASIO.

(16/01/2005) Un compuesto de **fórmula** o una sal, éster, amida, o profármaco del mismo farmacéuticamente aceptable donde R1 es alquilo C1-C10; R2 se selecciona del grupo formado por arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido; donde el grupo arilo es un grupo fenilo o un grupo fenilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo formado por los grupos halo, ciano, nitro y haloalquilo C1-C10; donde el grupo heteroarilo se selecciona del grupo formado por los grupos piridilo, tienilo, furilo y benzoxadiazolilo; n es 0-2; A se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo, y --X--R3; donde el grupo alquilo es alquilo C1- C10; R3 es alquilo o haloalquilo; donde el…

COMPUESTOS DE ETER Y TIOETER HETEROCICLICOS UTILIZADOS EN LA REGULACION DE LA TRANSMISION SINAPTICA QUIMICA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2004). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: A61K31/505, A61K31/44, C07D487/04, A61K31/40, A61K31/47, C07D401/12, C07D417/12, C07D403/12, A61K31/50, A61K31/425, C07D455/02.

Compuesto teniendo la fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal o profármaco del mismo farmacéuticamente admisible, en donde B es **(Fórmula)** en donde R3 es H o alquilo C1-C6; X se selecciona del grupo que se compone de oxígeno y azufre; y E es **(Fórmula)** en donde y es un número entero seleccionado de entre 2 y 3, con los requisitos de que (a) cuando y = 2, R4 se selecciona del grupo que tiene sustituyentes en las posiciones 2, 4-, 2, 5-, 2, 6-, 4, 5-, 4, 6- y 5, 6-del anillo piridina, en donde un sustituyente en la posición 2 es seleccionado del grupo que se compone de (i) -Br, (ii) -Cl, (iii) -F, (iv) -OH, (v) -NH2, (vi) -alquilo C1-C4, y (vii) -alcoxi C1-C3.

COMPUESTO DE HEXAHIDRO-1H-PIRROLIZINA DE SUSTITUCION HETEROCICLICA EN 7A UTILES PARA REGULAR LA TRANSMISION SINAPTICA QUIMICA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2003). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: A61K31/44, C07D487/04.

Compuestos de hexahidro-1H-pirrolizina sustituidos en 7a de fórmula (I) *fórmula*, en la que A es un resto heterocíclico definido, composiciones de estos compuestos y uso de los citados compuestos para controlar selectivamente la transmisión sináptica en mamíferos.

ENANTIOMEROS 3-PIRIDILO Y SU UTILIZACION COMO ANALGESICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: A61K31/44, C07D401/12, C07D205/04.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE CONTROL DEL DOLOR EN LOS MAMIFEROS, INCLUYENDO LOS SERES HUMANOS, QUE COMPRENDE LA ADMINISTRACION A UN MAMIFERO O A UN PACIENTE QUE NECESITA ESTE TRATAMIENTO, DE COMPUESTOS SELECCIONADOS DE LA FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UNOS COMPUESTOS (R) Y (S) SELECCIONADOS DE LA FORMULA (I) QUE SON UTILES COMO ANALGESICOS Y COMO AGENTES DE PREVENCION DE LA DESTRUCCION CELULAR Y NEURONAL O COMO ANTIINFLAMATORIOS.

COMPUESTOS DE ETER HETEROCICLICO DE 3-PIRIDILOXIALQUILO UTILES PARA REGULAR LA TRANSMISION SINAPTICA QUIMICA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/09/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: A61K31/44, C07D401/12.

NUEVOS COMPUESTOS DE ETER HETEROCICLICO DE 3 QUILO DE FORMULA (I) EN LOS QUE * ES UN CENTRO QUIRAL Y N, X, R SUP,1}, R SUP,2}, A Y B SON DEFINIDOS ESPECIFICAMENTE, QUE SON UTILES EN EL CONTROL DE LA TRANSMISION SINAPTICA QUIMICA; COMPOSICIONES TERAPEUTICAMENTE EFECTIVAS DE LOS MISMOS Y EL USO DE DICHAS COMPOSICIONES PARA CONTROLAR SELECTIVAMENTE LA TRANSMISION SINAPTICA EN MAMIFEROS.

COMPUESTOS DE FUROPIRIDINA, TIENOPIRIDINA, PIRROLOPIRIDINA Y DE PIRIMIDINA, PIRIDAZINA Y TRIAZINA RELACIONADOS UTILES PARA CONTROLAR LA TRANSMISION SINAPTICA QUIMICA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/08/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04, C07D519/00, C07D491/044.

SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS ETEREOS HETEROCICLICOS QUE PRESENTAN LA FORMULA (I), EN LA CUAL A, M, R, X, Y SUP,1}, Y SUP,2} E Y SUP,3} ESTAN DEFINIDOS DE FORMA ESPECIFICA, QUE RESULTAN UTILES PARA CONTROLAR DE FORMA SELECTIVA LA TRANSMISION SINAPTICA QUIMICA; LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS TERAPEUTICAMENTE EFICACES DE LOS MISMOS; Y EL USO DE DICHAS COMPOSICIONES PARA CONTROLAR DE FORMA SELECTIVA LA TRANSMISION SINAPTICA EN MAMIFEROS.

 

Patentes más consultadas

 

Clasificación Internacional de Patentes 2015