Derivados de tetrahidroquinazolinona como inhibidores de PARP.

Un compuesto de la fórmula general (I), su forma tautomérica, su estereoisómero o su sal farmacéuticamente aceptable,

en el que,

M se selecciona de entre C, CH y N;



es un enlace sencillo cuando M se selecciona como N, y es un enlace o bien simple o bien doble cuando M se selecciona como CH o C respectivamente;

R1 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo sustituido o no sustituido;

los grupos R2 y R3 están unidos o bien al mismo átomo de carbono o bien a átomos de carbono adyacentes o no adyacentes del anillo carbocíclico, y R2 y R3 junto con el átomo o átomos de carbono a los que los mismos están unidos forman un carbociclo sustituido o no sustituido;

R4 se selecciona de manera independiente en cada aparición de entre halógeno, ciano, alquilo sustituido o no sustituido, -OR9 y -N(R10)R11;

cada uno de R5 y R6 se selecciona de manera independiente de entre hidrógeno, halógeno, alquilo sustituido o no sustituido, perhaloalquilo, cicloalquilo sustituido o no sustituido, -OR9 y -N(R10)R11, o R5 y R6 constituyen, de forma conjunta, oxo (≥O), o tanto R5 como R6 unidos al mismo átomo de carbono o a átomos de carbono adyacentes o no adyacentes junto con el átomo o átomos de carbono a los que los mismos están unidos forman un carbociclo sustituido o no sustituido o, cuando estos están unidos a átomos de carbono adyacentes, forman un enlace pi que une dichos átomos de carbono;

cada uno de R7a, R8a, R7b, R8b, R7c, R8c, R7d y R8d se selecciona de manera independiente de entre hidrógeno, halógeno, alquilo sustituido o no sustituido, -OR9 y -N(R10)R11; o cualesquiera dos grupos de entre R7a, R8a, R7b, R8b, R7c, R8c, R7d y R8d forman oxo (≥O), o cualesquiera dos grupos de entre R7a, R8a, R7b, R8b, R7c, R8c, R7d y R8d tomados junto con el átomo o átomos de carbono a los que los mismos están unidos forman un carbociclo sustituido o no sustituido o un heterociclo sustituido o no sustituido, haciendo de este modo el anillo `A' o bien un espiro-biciclo o bien un biciclo condensado o bien un biciclo con puente;

Ar se selecciona de entre arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido;

p es un número entero seleccionado de entre 0, 1, 2 y 3;

n es un número entero seleccionado de entre 1, 2, 3, y 4;

R9 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo sustituido o no sustituido;

cada uno de R10 y R11 se selecciona de manera independiente de entre hidrógeno y alquilo sustituido o no sustituido;

cuando un grupo alquilo o un grupo alquenilo está sustituido, cada uno de los mismos está sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados de manera independiente de entre oxo (≥O), halógeno, ciano, perhaloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -OR12a, -SO2(alquilo), -C(≥O)O(alquilo), -C(≥O)N(H)R12, -C(≥O)N(alquilo)2, -N(H)C(≥O)(alquilo), -N(H)R12 y -N(alquil)R12;

cuando `cicloalquilo', `cicloalquenilo' y `carbociclo' está sustituido, el grupo cicloalquilo, cicloalquenilo o carbociclo está sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados de manera independiente de entre oxo (≥O), halógeno, ciano, alquilo, alquenilo, perhaloalquilo, -OR12, -SO2(alquilo), -C(≥O)O(alquilo), -C(≥O)N(H)R12, - C(≥O)N(alquil)R12, -N(H)C(≥O)(alquilo), -N(H)R12, -N(alquilo)2;

cuando el grupo arilo está sustituido, este está sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados de manera independiente de entre halógeno, nitro, ciano, hidroxi, alquilo, alquenilo, perhaloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, -O-alquilo, -O-perhaloalquilo, -N(alquil)alquilo, -N(H)alquilo, -NH2, - SO2-alquilo, -SO2-perhaloalquilo, -N(alquil)C(≥O)alquilo, -N(H)C(≥O)alquilo, -C(≥O)N(alquil)alquilo, - C(≥O)N(H)alquilo, -C(≥O)N(H)cicloalquilo, -C(≥O)NH2, -SO2N(alquil)alquilo, -SO2N(H)alquilo, -SO2NH2, - C(≥O)OH, -C(≥O)O-alquilo, -O(C≥O)N(alquil)H, -O(C≥O)N(alquilo)2, -O(C≥O)N(cicloalquil)H, -N(H)C(≥O)N(aril)H, -N(H)C(≥O)N(alquil)H y -N(H)C(≥O)NH2;

cuando el grupo heteroarilo está sustituido, este está sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados de manera independiente de entre halógeno, nitro, ciano, hidroxi, alquilo, alquenilo, perhaloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, -O-alquilo, -O-perhaloalquilo, -N(alquil)alquilo, -N(H)alquilo, -NH2, - SO2-alquilo, -SO2-perhaloalquilo, -N(alquil)C(≥O)alquilo, -N(H)C(≥O)alquilo, -C(≥O)N(alquil)alquilo, - C(≥O)N(H)alquilo, -C(≥O)N(H)cicloalquilo, -C(≥O)NH2, -SO2N(alquil)alquilo, -SO2N(H)alquilo, -SO2NH2, - C(≥O)OH, -C(≥O)O-alquilo, -O(C≥O)N(alquil)H, -O(C≥O)N(alquilo)2, -O(C≥O)N(cicloalquil)H, -N(H)C(≥O)N(aril)H, -N(H)C(≥O)N(alquil)H y -N(H)C(≥O)NH2;

cuando el grupo heterocíclico está sustituido, este está sustituido o bien en un átomo de carbono de anillo o bien en un heteroátomo de anillo y, cuando este está sustituido en un átomo de carbono de anillo, este está sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados de manera independiente de entre oxo (≥O), halógeno, ciano, alquilo, alquenilo, perhaloalquilo, -OR12, -SO2(alquilo), -C(≥O)O(alquilo), -C(≥O)N(H)R12, -C(≥O)N(alquil)R12, - N(H)C(≥O)(alquilo), -N(H)R12, -N(alquilo)2; y, cuando el grupo heterocíclico está sustituido en un nitrógeno de anillo, este está sustituido con sustituyentes seleccionados de manera independiente de entre alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, -SO2(alquilo), -C(≥O)(alquilo), C(≥O)O(alquilo), -C(≥O)N(H)R12, y - C(≥O)N(alquil)R12;

R12 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo; y

R12a se selecciona de entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, perhaloalquilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/055618.

Solicitante: LUPIN LIMITED.

Inventor/es: PALLE, VENKATA, P., SINHA,NEELIMA, KAMBOJ,RAJENDER KUMAR, JANA,GOURHARI, KURHADE,SANJAY PRALHAD, JAGDALE,ARUN RANGNATH, KUKREJA,GAGAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/517 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D239/88 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Atomos de oxígeno.
  • C07D239/90 C07D 239/00 […] › con radicales acíclicos unidos en las posiciones 2 ó 3.

PDF original: ES-2595240_T3.pdf

 

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