Compuestos novedosos que tienen actividad inhibidora frente a transportador de glucosa dependiente de sodio.
(17/12/2014) Compuesto de fórmula (I):
en la que: el anillo A es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado o un anillo heterobicíclico condensado insaturado, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes, seleccionados independientemente del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilo, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo cicloalquilo, un grupo cicloalquilidenmetilo, un grupo alcoxilo, un grupo alcanoílo, un grupo alquiltio, un grupo alquilsulfonilo, un grupo alquilsulfinilo, un grupo amino, un grupo mono o dialquilamino, un grupo sulfamoílo, un grupo mono o dialquilsulfamoílo, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carbamoílo, un grupo mono o dialquilcarbamoílo, un grupo alquilsulfonilamino, un grupo…
Una combinación de inhibidor de dipeptidil peptidasa IV y edulcorante para uso en el tratamiento de la obesidad.
(19/11/2014) Una composición farmacéutica para uso en un procedimiento de tratamiento o prevención de la obesidad, que comprende la combinación de un inhibidor de dipeptidil peptidasa 4 y un edulcorante que tiene una acción estimulante de la secreción de GLP-1, en la que el edulcorante que tiene una acción estimulante de la secreción de GLP-1 es un edulcorante seleccionado de los siguientes , , , y :
un sacárido seleccionado de fructooligosacárido y cestosa;
xilosa;
un oligosacárido seleccionado de melibiosa, rafinosa y xilooligosacárido;
un alcohol de azúcar seleccionado de manitol, sorbitol, eritritol, maltitol y xilitol; y
un edulcorante no sacárido seleccionado de acesulfamo K y sucralosa.
Nueva sal de compuesto de isoquinolina y cristal de la misma.
(28/10/2014) Monofosfato de (R)-3-[2-(2-hidroximetilpirrolidin-1-il)etil]-5-metil-2H-isoquinolin-1-ona.
(15/10/2014) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que el anillo A y el anillo B son el anillo A es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido y el anillo B es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, un anillo heterobicíclico condensado insaturado opcionalmente sustituido o un anillo de benceno opcionalmente sustituido, el anillo A es un anillo de benceno opcionalmente sustituido y el anillo B es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, un anillo heterobicíclico condensado insaturado opcionalmente sustituido, o un anillo de benceno opcionalmente sustituido, o el anillo A es un anillo heterobicíclico condensado insaturado opcionalmente sustituido, en el que el grupo -NR- y el grupo -CH2- están ambos sobre el mismo anillo del…
Derivados de naftaleno para el tratamiento de la dermatitis y la psoriasis.
(13/08/2014) Un compuesto de piridina, que es un compuesto representado por la fórmula [I]:**Fórmula**
en donde R1 y R2 representan cada uno un grupo metoxi, y el anillo A representa un grupo representado por la fórmula:**Fórmula**
o un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
Compuesto de 2-aminobutanol y su uso para fines médicos.
(06/08/2014) Un compuesto de 2-aminobutanol representado por la siguiente fórmula (I)
en donde
R1 es un átomo de hidrógeno o P(≥O)(OH)2,
R2 es un alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono opcionalmente sustituido con grupo(s) hidroxilo u opcionalmente sustituido con átomo(s) de halógeno,
R3 es un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; ciano; un alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono opcionalmente sustituido con átomo(s) de halógeno; o un acilo que tiene de 2 a 5 átomos de carbono opcionalmente sustituido con átomo(s) de halógeno,
X es un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, carbonilo o NR4 en donde R4 es un átomo de hidrógeno o un alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono,
Ar1 es un arileno opcionalmente sustituido o un…
Forma cristalina del hemihidrato de 1-(beta-D-glucopiranosil)-4-metil-3-[5-(4-fluorofenil)-2-tienilmetil]benceno.
(12/02/2014) Una forma cristalina del hemihidrato de 1-(ß-D-glucopiranosil)-4-metil-3-[5-(4-fluorofenil)-2-tienilmetil]benceno, que tiene sustancialmente el mismo patrón de difracción de rayos X que se expone en la Figura 1.
Compuesto de pirazolo[1,5-A]pirimidina como antagonista del receptor CB1.
(11/12/2013) Un compuesto de acuerdo con fórmula [I-I-a]:**Fórmula**
donde
R1A es (a) un grupo fenilo opcionalmente sustituido con uno a dos grupos seleccionados entre un átomo dehalógeno, un grupo difluoro-alquilo C1-8, un grupo trifluoro-alquilo C1-8 y un grupo di(alquil C1-8)amino o (b)un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno de 5 a 6 miembros saturado o insaturado opcionalmentesustituido con un grupo seleccionado entre un grupo alquilo C1-8, un grupo trifluoro-alquilo C1-8 y un grupoalquiloxi C1-8,
R2A es un grupo fenilo opcionalmente sustituido con uno a dos grupos seleccionados entre un átomo dehalógeno y grupo ciano,
R0A es (a) átomo de hidrógeno; (b) un grupo alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno a tres átomos dehalógeno; (c) un grupo alquiloxi C1-8-alquilo C1-8; (d) un grupo amino-alquilo C1-8 opcionalmente…
Compuestos de pirazolo [1,5-a] pirimidina como antagonistas del receptor CB1.
(11/12/2013) Un compuesto de la siguiente fórmula [I-II-i]: **Fórmula**
donde
R10 es (i) un grupo fenilo opcionalmente sustituido por uno a dos grupo(s) seleccionado(s) entre un átomo dehalógeno, un grupo alquilo C1-8, un grupo difluoroalquilo C1-8, un grupo trifluoroalquilo C1-8 y un grupo dialquil(C1-8amino) o (ii) un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno de 5 a 6 miembros saturado o insaturadoopcionalmente sustituido por un grupo seleccionado entre un grupo alquilo C1-8, un grupo trifluoroalquilo C1-8 y ungrupo alquiloxi C1-8 ,
R20 es un grupo fenilo opcionalmente sustituido por uno a dos grupo(s) seleccionado(s) entre un átomo dehalógeno y un grupo ciano,
R0B es un grupo de fórmula. -SO2N…
Método de ensayo de una sustancia capaz de cambiar el potencial de membrana mitocondrial.
(26/11/2013) Un método de ensayo de una sustancia, que comprende las siguientes etapas de:
(a) poner en contacto una célula cultivada de una línea celular humana con una sustancia de ensayo,
(b) poner en contacto la célula cultivada con ouabaína a una concentración de iones de potasio 20-90 mM,
(c) medir el cambio en el potencial de membrana mitocondrial de la célula cultivada, y
(d) seleccionar una sustancia que cambia el potencial de membrana mitocondrial de la célula cultivada.
Composición terapéutica para el tratamiento regenerativo de enfermedades de los cartílagos.
(04/11/2013) Uso de un inhibidor de PDE4 seleccionado del grupo que consiste en los siguientes compuestos n.os , , , , , , , , , y o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos enla fabricación de un medicamento para el tratamiento regenerativo de osteoartrosis, condrodistrofia,discopatía degenerativa y/o lesión de menisco:**Fórmula**
Nuevo derivado de amida y su uso como medicina.
(30/10/2013) Un derivado de amida representado por la siguiente fórmula (I)**Fórmula**
en donde A es un grupo representado por la siguiente fórmula**Fórmula**
en donde el benceno y la piridina tienen en forma opcional uno o los mismos o diferentes 2 o 3 sustituyentesseleccionados de alquilo que tiene una cantidad de carbonos de 1 - 6 y que tiene sustituyente(s) en forma opcional,alquenilo que tiene una cantidad de carbonos de 2 - 6 y que tiene sustituyente(s) en forma opcional, alquinilo quetiene una cantidad de carbonos de 2 - 6 y que tiene sustituyente(s) en forma opcional, cicloalquilo que tiene unacantidad de 10 carbonos de 3 - 6 y que tiene sustituyente(s) en forma opcional, arilo que tiene una cantidad decarbonos de 6 - 10 y que tiene sustituyente(s)…
Nuevo derivado de sulfonamida de ácido malónico y uso farmacéutico del mismo.
(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula**
donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo;
uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo),
-(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…
Compuesto de alcohol cíclico ópticamente activo y procedimiento para producir el mismo.
(28/08/2013) Un compuesto de naftaleno ópticamente activo representado por la fórmula general [A]:
donde * representa un átomo de carbono asimétrico
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Compuesto bicíclico fusionado.
(20/08/2013) Un compuesto bicíclico fusionado de la siguiente fórmula general [I]: **Fórmula**
en donde el anillo A es un anillo de benceno que tiene un sustituyente R1, fusionado a un anillo heterocíclico de 6 miembros adyacente y sustituido adicionalmente de manera opcional con uno o dos sustituyentes seleccionados entre un átomo de halógeno y un grupo alquilo C1-C8 distinto de R1,
R1 es un grupo alquil(C1-C8)sulfonilamino o un grupo alquil(C1-C8)aminosulfonilo,
R2 y R3 son iguales o diferentes y are un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C8, o un grupo arilo monocíclico o bicíclico de 6 a 10 miembros, estando dicho grupo arilo sustituido opcionalmente con un átomo de…
Compuestos aromáticos de anillo de 6 miembros que contiene nitrógeno y su uso.
(12/07/2013) Un compuesto aromático de anillo de 6 miembros que contiene nitrógeno representado por la fórmula [I]:
en la que:
X1, X2 y X3 son cada uno independientemente N o CH, y al menos dos de X1, X2 y X3 son N;
A es *-CH≥CH-, *-C(Alq)≥CH-, *-CH2-CH2- o *-O-CH2- (* es un enlace con R1);
Alq es un grupo alquilo C1-6;
El anillo B es un grupo heterocíclico alifático que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido;
R1 es un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido, en el que el grupo heterocíclico que contiene nitrógeno se selecciona del grupo que consiste en quinoxalinilo, quinolilo, isoquinolilo, quinazolinilo, pirazinilo, pirimidinilo, y el grupo heterocíclico que contiene nitrógeno…
Método de ensayo de adsorción para evaluar un adsorbente de carbón esférico.
(12/06/2013) Un método para ensayar la selectividad de adsorción de un adsorbente de carbón esférico, que comprendeusar una solución de ensayo simultáneamente, que comprende, como sustancias a adsorber, cuatro tipos decompuestos que tienen la estructura química común a la de la sustancia tóxica urémica particular, y los cuatro tiposde compuestos son
un compuesto que tiene un grupo hidrófobo,
un compuesto que tiene un grupo hidrófilo,
un compuesto que tiene un grupo ácido y
un compuesto que tiene un grupo básico.
Composiciones farmacéuticas que comprenden paraoxonasa.
(03/06/2013) Paraoxonasa para uso en el tratamiento terapéutico del infarto cerebral.
Agente terapéutico para el infarto cerebral.
(31/05/2013) Un agente que comprende un compuesto de piperazina representado por la fórmula **Fórmula**
en donde
R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno es hidrógeno, halógeno, alquilo que tiene un número de carbonos de1-4, alcoxi que tiene un número de carbonos de 1-4, amino, amino que está mono- o di-sustituido con uno o variosgrupos seleccionados de alquilo que tiene un número de carbonos de 1-4 y alcanoílo que tiene un número decarbonos de 1-4, nitro, hidroxi o ciano,
R3, R4 y R5 son iguales o diferentes y cada uno es hidrógeno, halógeno, alquilo que tiene un número de carbonos de1-4, alcoxi que tiene un número de carbonos de 1-4, nitro, amino, amino que está mono- o di-sustituido…
Compuestos novedosos que tienen actividad inhibidora frente a transportador dependiente de sodio.
(26/04/2013) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
el anillo A es
o
en los que R1a, R2a, R3a, R1b, R2b y R3b son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomode halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxilo, un grupo alquilo, un grupo haloalquilo, un grupohaloalcoxilo, un grupo hidroxialquilo, un grupo alcoxialquilo, un grupo alcoxialcoxilo, un grupo alquenilo, ungrupo alquinilo, un grupo cicloalquilo, un grupo cicloalquilidenmetilo, un grupo cicloalquenilo, un grupocicloalquiloxilo, un grupo fenilo, un grupo fenilalcoxilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo amino, ungrupo mono o dialquilamino, un grupo alcanoilamino, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupocarbamoílo, un grupo mono o dialquilcarbamoílo, un grupo…
Agente para la prevención y/o el tratamiento de glomerulopatía.
(19/03/2013) Un agente para el uso en el tratamiento de una enfermedad glomerular, que comprende colestimida como un ingrediente actico, en el que la enfermedad glomerular es nefropatía diabética o nefropatía por IgA.
Agente mejorador de la resistencia a insulina.
(05/03/2013) Un agente que comprende una resina de intercambio de aniones aceptable para uso farmacéutico como uncomponente activo para su uso en la mejora de la resistencia a insulina.
Compuestos de morfolina para el tratamiento de inflamaciones.
(14/11/2012) Un compuesto representado por la fórmula
en la que
anillo A es un arilo C6-14 monocíclico a tricíclico que puede estar parcialmente hidrogenado y que puede tenersustituyente/s, o un grupo heterocíclico (monocíclico) aromático de 5 a 7 miembros que contiene, como átomo anularademás del átomo de carbono, 1 a 3 clases de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de átomo de nitrógeno, átomo deazufre y átomo de oxígeno o grupos obtenidos de un heterociclo aromático (bicíclico o superior) obtenido mediantela condensación de un heterociclo aromático de 5 a 7 miembros que contiene, como átomo anular además delátomo de carbono, 1 a 3 clases de 1 a 4…
Agentes farmacéuticos concomitantes y su uso.
(15/08/2012) Un agente concomitante para ser usado simultánea o separadamente, que comprende una combinación de:
(a) 3-{(2S, 4S)-4-[4-(3-metil-1-fenil-1H-pirazol-5-il)piperazin-1-il]pirrolidin-2-ilcarbonil}tiazolidina, una sal del compuesto con un ácido orgánico o inorgánico y mono o dibásico, o un hidrato del compuesto, o un hidrato de la sal, y
(b) un fármaco antidiabético el cual es al menos una clase de ingrediente activo seleccionada del grupo que consiste en (i) un agente tipo sulfonilurea, (ii) una glitazona, (iii) una biguanida, y (iv) un agente inhibidor de la alfa-glucosidasa, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, un hidrato del fármaco o un hidrato de la sal.
Remedio para los trastornos del sue;o.
(08/08/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I)
en donde
R1 es
hidrógeno,
alquilo C1-6,
alquenilo C2-6,
-C(O)-alquil C1-6,
-C(O)O-alquil C1-6,
-C(O)-fenil (el grupo fenilo puede estar sustituido por alquilo C1-6, halógeno, alcoxi C1-6, fenoxi o benciloxi),
alquil C1-6-carboxil,
alquil C1-6-C(O)-fenil (el grupo fenilo puede estar sustituido por alquilo C1-6, halógeno, alcoxi C1-6, fenoxi obenciloxi),
alquilC1-6-C(O)O-alquil C1-6,
alquenil C2-6-C(O)O-alquil C1-6,
alquil C1-6-O-alquil C1-6,
alquilC1-6-C(O)NR3R4,
-S(O)2-alquil C1-6,
-S(O)2-fenil (el grupo fenilo puede estar sustituido por alquilo C1-6, halógeno, alcoxi C1-6, fenoxi…
Utilización de un inhibidor directo de la trombina para la preparación de un medicamento con actividad trombolítica.
(04/07/2012) UTILIZACION DE UN INHIBIDOR DIRECTO DE LA TROMBINA PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO CON ACTIVIDAD TROMBOLITICA.
Compuestos de alcohol cíclico ópticamente activo y procedimiento para producir el mismo.
(13/06/2012) Un procedimiento para preparar un compuesto de alcohol ciclico opticamente activo representado por la formulageneral [I]: **Fórmula**
[en la que R representa un atomo de hidrogeno o un grupo protector para el grupo amino y * representa un atomo decarbono asimetrico]que comprende una etapa de someter un compuesto de cetona ciclica representada por la formula general [II]:**Fórmula**
[en la que R tiene el mismo significado que se ha definido anteriormente] a reduccion asimetrica (A) en presencia deun compuesto de oxazaborolidina opticamente activo y un compuesto de hidruro de boro, o (B) en presencia de uncomplejo de metal de transicion…
Derivados de N-óxido pirazina sustituidos.
(12/06/2012) Un derivado de N-óxido pirazina representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:
en los que:
R1 representa un anillo de 4-piridina o un átomo de halógeno;
R2 representa un átomo de hidrógeno;
R3 representa un átomo de hidrógeno;
R4 representa:
- un grupo fenil-alquilo C1-3, estando este grupo opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre un grupo alquilo C1-6, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-2 perhalogenado, un grupo alquilo C1-3 halogenado, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alcoxi C1-2 perhalogenado, un grupo alquil C1-6-sulfonilo, un nitro, un ciano, un amino, un grupo monoalquil C1-6-amino…
Compuestos de benzamida sustituidos con actividad antihipertensiva.
(30/05/2012) Un compuesto de benzamida de la fórmula:
en la que:
R es un hidrógeno, un alquilo, o un cicloalquilo, un cicloalquilalquilo, un fenilo o un aralquilo, que opcionalmente tieneun sustituyente elegido entre halógeno, alquilo, alcoxi, aralquilo, haloalquilo, nitro, amino, ciano o azida; sobre unanillo o un grupo de la fórmula:
en la que:
R6 es hidrógeno, alquilo o la fórmula: -NR9R8 en la que R8 y R9 son el mismo o diferentes y cada uno de ellos eshidrógeno, alquilo, aralquilo o fenilo, y
R7 es hidrógeno, alquilo, aralquilo, fenilo, nitro o ciano, o R6 y R7 forman combinadamente un heterociclo que tieneopcionalmente un átomo de…
Derivados de tetrahidroquinolina y un procedimiento para su preparación.
(02/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) :
donde
R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido, un grupo carbamoilo opcionalmente sustituido, un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo alcanoilo opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido), o un grupo carbonilo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4
heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido);
R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo opcionalmente sustituido;
R3 es un átomo de hidrógeno o un grupo…
Uso de compuesto de piridina para la preparación de un medicamento para el tratamiento de las lesiones cutáneas.
(25/04/2012) Un compuesto de piridina de la siguiente fórmula [I-A]:
en la que R11 es un grupo de la siguiente fórmula:
R1 y R2 son iguales o diferentes y son un grupo seleccionado entre un grupo metoxi y un grupo etoxi y el Anillo A es (a) un grupo dihidro o tetrahidroquinolilo hidroxisustituido, (b) un grupo dihidro o tetrahidroisoquinolilo oxosustituido sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo alcoxi C1-6 sustituido con piridilo y un grupo alcoxi C1-6 morfolino, (c) un grupo dihidro o tetrahidroftalazinilo oxosustituido sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo piridilo, un grupo pirimidinilo y un grupo di (alquilo C1-6) aminofenilo o (d) un grupo dihidro o tetrahidroquinazolinilo oxosustituido;
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, para…
Derivados de 4-(piridin-4-il)-1H-[1,3,5]triazin-2-ona como inhibidores de GSK3-beta para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
(23/04/2012) Un derivado de triazinona representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, donde:
Z representa un enlace, un grupo carbonilo o un metileno opcionalmente sustituido con uno o dos grupos elegidos entre un grupo alquilo C1-6, un grupo hidroxilo o un grupo alcoxi C1--6;
R1 representa un anillo de 4-piridina;
R2 representa un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-6;
R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6;
R2 y R3 pueden formar juntos un ciclo de 6 miembros con los nitrógenos que tienen R2 y R3 opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre un grupo alquilo C1-6; R4 representa:
- un anillo de fenilo, estando este anillo opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre un grupo…