Derivados de tetrahidroquinolina y un procedimiento para su preparación.

Un compuesto de fórmula (I) :

donde

R1 es un átomo de hidrógeno,

un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido, un grupo carbamoilo opcionalmente sustituido, un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo alcanoilo opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido), o un grupo carbonilo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4

heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido);

R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo opcionalmente sustituido;

R3 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo opcionalmente sustituido; R4 es un grupo alquileno opcionalmente sustituido;

R5 es un grupo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno, donde el grupo heterocíclico está sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre los siguientes grupos, o dicho grupo heterocíclico está sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre los siguientes grupos y adicionalmente con un átomo de halógeno, un grupo oxo y/o hidroxi:

un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo carboxilo, un grupo sulfo, un grupo alquilo C3-C10, un grupo alquilo sustituido, un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido, un grupo alquenilo opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi C3-C10, un grupo alcoxi sustituido, un grupo cicloalcoxi opcionalmente sustituido, un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido, un grupo carbamoilo opcionalmente sustituido, un grupo carbamimidoilo opcionalmente sustituido, un grupo alquiltio opcionalmente sustituido, un grupo alquilsulfinilo opcionalmente sustituido, un grupo alquilsulfonilo opcionalmente sustituido, un grupo amino opcionalmente sustituido, un grupo sulfamoilo opcionalmente sustituido, un grupo alcanoilo opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido), un grupo heterociclo-oxi monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterociclo-oxi está opcionalmente sustituido), y un grupo carbonilo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo carbonilo heterocíclico está opcionalmente sustituido); R6, R7, R8 y R9 son independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi opcionalmente sustituido, un grupo alquilsulfoniloxi opcionalmente sustituido o un grupo amino opcionalmente sustituido, o

R6 y R7, o R7 y R8, o R8 y R9 se pueden combinar en los extremos para formar un grupo alquileno cuyo grupo alquileno puede contener de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de nitrógeno, azufre y oxígeno, y pueden tener uno o varios sustituyentes, y

R10 es un anillo aromático que contiene opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el anillo aromático está opcionalmente sustituido), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2005/006894.

Solicitante: MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 2-6-18, Kitahama, Chuo-ku Osaka-shi Osaka 541-8505 JAPON.

Inventor/es: SUGAHARA, MASAKATSU, KUBOTA, HITOSHI, FURUKAWA,Mariko, TAKANO,Mayumi, MOTOMURA,Daisuke.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4439 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • A61P3/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Antihiperlipidémicos.
  • C07D215/42 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › unidos en posición 4.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D491/04 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas orto-condensados.

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Derivados de tetrahidroquinolina y un procedimiento para su preparación.

Fragmento de la descripción:

Derivados de Tetrahidroquinolina y un Procedimiento para su Preparación

Campo Técnico

La presente invención hace referencia a un nuevo derivado de tetrahidroquinolina que tiene una actividad inhibidora de la proteína de transferencia de ésteres de colesterol (PTEC) .

Técnica Anterior

La hipercolesterolemia, especialmente el alto nivel en suero de colesterol ligado a lipoproteínas de baja densidad (LDL) , ha sido revelada como un factor de riesgo de enfermedades arterioscleróticas por una serie de estudios epidemiológicos. En realidad, se han utilizado fármacos capaces de disminuir el nivel de colesterol LDL, tales como los inhibidores de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-CoA reductasa (HMG-CoA) con el fin de prevenir las enfermedades arteriales coronarias, y se demostró que tenían algunas ventajas en muchos ensayos clínicos a gran escala. Sin embargo, sus efectos preventivos sobre las enfermedades coronarias son limitados en cierta medida, y no son suficientemente satisfactorios todavía.

Recientemente, se ha revelado que niveles bajos en suero de colesterol ligado a lipoproteínas de alta densidad (HDL) son un potente factor de riesgo de enfermedades arterioscleróticas mediante una serie de estudios epidemiológicos y de grandes ensayos clínicos a gran escala. Se sabe que las HDL tienen diversos efectos antiarterioscleróticos y la atención se centra en la potencialidad de fármacos que aumenten el nivel de colesterol HDL como un medio para la prevención o el tratamiento de las enfermedades arterioescleróticas. Sin embargo, no hay fármacos que puedan ser utilizados de una manera satisfactoria para este propósito. Los fibratos y los inhibidores de la HMG-CoA reductasa sólo tienen una baja actividad de aumento del colesterol HDL, los derivados de ácido nicotínico pueden aumentar significativamente HDL, pero tiene serios problemas de tolerancia. En consecuencia, ha habido una demanda de un agente bien tolerado que pueda elevar significativamente los niveles de colesterol HDL, previniendo o revirtiendo de ese modo el progreso de la aterosclerosis.

Se sabe que muchas proteínas están implicadas en el mecanismo de regulación para el catabolismo de diversas lipoproteínas. Entre ellos, el papel de la proteína de transferencia de ésteres de colesterol (PTEC) consiguió llamar la atención. La PTEC es una proteína responsable de la transferencia de ésteres de colesterol (EC) y triglicéridos entre las lipoproteínas, y media la transferencia de EC de HDL a LDL o a lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) . En consecuencia, la actividad de PTEC afecta en gran medida la composición de lípidos en las partículas de lipoproteínas. Por ejemplo, se sabe que la administración de un anticuerpo monoclonal neutralizante de PTEC a conejo o hámster eleva los niveles de colesterol HDL y reduce los niveles de colesterol LDL. Por otra parte, los seres humanos, con disminución o eliminación de la actividad PTEC debido a mutación génica muestran aumento del nivel de colesterol HDL en sangre y reducción del nivel de colesterol LDL en sangre. Por otro lado, se sabe que los ratones y ratas transgénicos preparados para expresar PTEC muestran reducción del nivel de colesterol HDL y aumento del nivel de colesterol LDL. Así, se considera que la PTEC contribuye en gran medida a la regulación de los lípidos del suero, y afecta de ese modo al cambio de perfil de lípidos en suero tal como la disminución del nivel de colesterol HDL y aumento de colesterol LDL. Por consiguiente, se supone que un alto valor de actividad de PTEC induciría arteriosclerosis.

De hecho, la actividad de PTEC varía dependiendo de las especies animales. Se sabe que, las lesiones arterioscleróticas se forman fácilmente por la carga de colesterol en animales con alta actividad de PTEC tales como conejos, mientras que tales lesiones difícilmente se producen en animales con baja actividad de PTEC tales como ratas. Además, se confirma que la supresión continua de la actividad de PTEC mediante la administración de oligodesoxinucleótido antisentido produjo efectos tales como aumento del nivel de colesterol HDL en sangre y reducción de las lesiones arterioscleróticas en conejos alimentados con colesterol.

Los resultados anteriores indican que la actividad de PTEC se encuentra en correlación negativa con el colesterol HDL, y que la inhibición de la actividad de PTEC reduciría el grado de riesgo de enfermedades arterioscleróticas. Por tanto, se espera que los compuestos capaces de inhibir la actividad de PTEC puedan bloquear la transferencia de colesterol de HDL a LDL, aumentando de ese modo el colesterol HDL que tiende a prevenir la arteriosclerosis a la vez que se reduce el colesterol LDL que tiende a promover la arteriosclerosis. De este modo, tales compuestos pueden servir como agente preventivo o terapéutico útil para enfermedades arterioescleróticas, hiperlipemia o dislipidemia y proporcionar un tratamiento médico eficaz por primera vez.

Los ejemplos de los compuestos que tienen actividad inhibidora de la PTEC incluyen derivados de tetrahidroquinolina. Véanse los documentos WO 00/17164, WO 00/17165, WO 00/17166.

Sin embargo, estos compuestos tienen defectos. Es decir, son poco solubles en agua y no pueden se absorbidos suficiente in vivo, difícilmente se puede lograr un nivel en sangre suficiente para obtener un efecto medicinal incluso cuando se administran como una formulación normal para administración oral. Véase el documento WO03/63868.

Por consiguiente, son muy demandados nuevos compuestos en los que se hayan resuelto los defectos antes 5 mencionados.

El documento FR 2 763 590 A describe algunos compuestos que tienen una subestructura de 4aminotetrahidroquinolina. No se hace mención respecto a un inhibidor de la PTEC.

El documento WO 98/38194 A describe un compuesto que tiene una subestructura de 4-tetrahidroquinolina. No se mencionan compuestos que tengan una actividad inhibidora de la PTEC.

C. Wang et al. en Bioorganic & Medicinal Chemistr y Letters 8, (1998) , páginas 2685-2688 describen que los compuestos diastereoméricos que tienen una subestructura de 4-aminotetrahidroquinolina se pueden preparar mediante reacción de un derivado de 4-aminotetrahidroquinolina 6 con un aminoácido quiral. No se mencionan compuestos que inhiban PTEC.

M.E. Hicks et al. en Life Science 68, (2001) , páginas 2685-2694 mencionan que los compuestos sintetizados por C.

Wang, como se ha resumido en este documento anteriormente, representan un ligando opioide no peptídico útil para 20 controlar las funciones de los linfocitos.

Descripción de la Invención

La presente invención proporciona nuevos derivados de tetrahidroquinolina que tienen una excelente actividad 25 inhibidora de PTEC donde se rectifican los defectos de los compuestos inhibidores de PTEC existentes.

De este modo, la presente invención proporciona un compuesto de fórmula (I) :

donde R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido, un grupo carbamoilo opcionalmente sustituido, un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo alcanoilo opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido) , o un grupo carbonilo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido) ; R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo opcionalmente sustituido; R3 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo opcionalmente sustituido; R4 es un grupo alquileno opcionalmente sustituido; R5 es un grupo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno, donde el grupo heterocíclico está sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre los siguientes grupos, o dicho grupo heterocíclico está sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre los siguientes grupos y adicionalmente con un átomo de halógeno, un grupo oxo y/o hidroxi:

45 un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo carboxilo, un grupo sulfo, un grupo alquilo C3-C10, un grupo alquilo sustituido, un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido, un grupo alquenilo opcionalmente... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto de fórmula (I) :

donde R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido, un grupo carbamoilo opcionalmente sustituido, un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo alcanoilo opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido) , o un grupo carbonilo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4

heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido) ; R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo opcionalmente sustituido; R3 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo opcionalmente sustituido; R4 es un grupo alquileno opcionalmente sustituido;

R5 es un grupo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno, donde el grupo heterocíclico está sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre los siguientes grupos, o dicho grupo heterocíclico está sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre los siguientes grupos y adicionalmente con un átomo de halógeno, un grupo oxo y/o hidroxi:

un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo carboxilo, un grupo sulfo, un grupo alquilo C3-C10, un grupo alquilo sustituido, un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido, un grupo alquenilo opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi C3-C10, un grupo alcoxi sustituido, un grupo cicloalcoxi opcionalmente sustituido, un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido, un grupo carbamoilo opcionalmente sustituido, un grupo carbamimidoilo opcionalmente sustituido, un grupo alquiltio opcionalmente sustituido, un grupo alquilsulfinilo opcionalmente sustituido, un grupo alquilsulfonilo opcionalmente sustituido, un grupo amino opcionalmente sustituido, un grupo sulfamoilo opcionalmente sustituido, un grupo alcanoilo opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido) , un grupo heterociclo-oxi monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterociclo-oxi está opcionalmente sustituido) , y un grupo carbonilo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo carbonilo heterocíclico está opcionalmente sustituido) ; R6, R7, R8 y R9 son independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi opcionalmente sustituido, un grupo alquilsulfoniloxi opcionalmente sustituido o un grupo amino opcionalmente sustituido, o R6 y R7, o R7 y R8, o R8 y R9 se pueden combinar en los extremos para formar un grupo alquileno cuyo grupo alquileno puede contener de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de nitrógeno, azufre y oxígeno, y pueden tener uno o varios sustituyentes, y R10 es un anillo aromático que contiene opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el anillo aromático está opcionalmente sustituido) , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

2. El compuesto de la reivindicación 1, donde R5 es un grupo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o 45 insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno, donde el grupo heterocíclico está sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre los siguientes grupos, o dicho grupo heterocíclico está sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre los siguientes grupos, junto con un átomo de halógeno, un grupo oxo y/o hidroxi:

50 un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo carboxilo, un grupo sulfo, un grupo alquilo C3-C10, un grupo alquilo sustituido, un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido, un grupo alquenilo opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi C3-C10, un grupo alcoxi sustituido, un grupo cicloalcoxi opcionalmente sustituido, un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido, un grupo carbamoilo, un grupo mono- o di-carbamoilo opcionalmente sustituido, un grupo carbamimidoilo opcionalmente sustituido, un grupo alquiltio opcionalmente 55 sustituido, un grupo alquilsulfinilo opcionalmente sustituido, un grupo alquilsulfonilo opcionalmente sustituido, un grupo amino, un grupo mono- o di-alquilamino opcionalmente sustituido, un grupo alcanoilamino opcionalmente sustituido, un grupo alcoxicarbonilamino opcionalmente sustituido, un grupo alquilsulfonilamino opcionalmente sustituido, un grupo mono- o di-alquilcarbamoilamino opcionalmente sustituido, un grupo carbonilamino heterociclo monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo carbonilo heterociclo está opcionalmente sustituido) , un grupo sulfomoilo, un grupo mono- o di-alquilsulfamoilo opcionalmente sustituido, un grupo alcanoilo opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido) , un grupo heterocíclico-oxi monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterocíclico-oxi está opcionalmente sustituido) , y un grupo carbonilo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo carbonilo heterocíclico está opcionalmente sustituido) , y R10

es un anillo aromático que contiene opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno, cuyo anillo aromático está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre los siguientes grupos: un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido, un grupo carbamoilo, un grupo mono- o dicarbamoilo opcionalmente sustituido, un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi opcionalmente sustituido, un grupo hidroxi, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo mono- o di-alquilamino opcionalmente sustituido, un grupo alcanoilo opcionalmente sustituido, un grupo alquiltio opcionalmente sustituido, y un grupo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido) .

3. El compuesto de la reivindicación 2, donde el sustituyente o los sustituyentes para el grupo alquilo sustituido, el grupo alquilo opcionalmente sustituido, el grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido, el grupo alquenilo opcionalmente sustituido, el grupo alcoxi sustituido, el grupo alcoxi opcionalmente sustituido, el grupo cicloalcoxi opcionalmente sustituido, el grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido, el grupo mono- o di-alquilcarbamoilo opcionalmente sustituido, el grupo alquiltio opcionalmente sustituido, el grupo alquilsulfinilo opcionalmente sustituido, el grupo alquilsulfonilo opcionalmente sustituido, el grupo mono- o di-alquilamino opcionalmente sustituido, el grupo alcanoilamino opcionalmente sustituido, el grupo alcoxicarbonilamino opcionalmente sustituido, el grupo alquilsulfonilamino opcionalmente sustituido, el grupo mono- o di-alquilcarbamoilamino opcionalmente sustituido, el grupo mono- o di-alquilsulfamoilo opcionalmente sustituido, el grupo alcanoilo opcionalmente sustituido, el grupo alquileno opcionalmente sustituido, el grupo carbonilamino heterociclo monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, átomos de azufre y de nitrógeno (el grupo carbonilamino heterocíclico está opcionalmente sustituido) , el grupo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido) , el grupo heterociclo-oxi monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterociclo-oxi está opcionalmente sustituido) , y el grupo carbonilo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo carbonilo heterocíclico está opcionalmente sustituido) pueden ser 1-5 grupos seleccionados entre los siguientes grupos:

un átomo de halógeno; un grupo ciano; un grupo hidroxi; un grupo nitro; un grupo carboxilo; un grupo oxo; un grupo tioxo; un grupo sulfo; un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo mono- o di-alquilamino, un grupo fenilo o un grupo morfolinilo; un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo mono- o di-alquilamino, un grupo fenilo o un grupo morfolinilo; un grupo carbamoilo; un grupo mono- o di-alquilcarbamoilo opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo mono- o dialquilamino, un grupo fenilo o un grupo morfolinilo; un grupo alquilo opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo mono- o di-alquilamino, un grupo fenilo o un grupo morfolinilo; un grupo alcanoilo opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo mono-o di-alquilamino, un grupo fenilo o un grupo morfolinilo; un grupo alcoxi opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo mono- o di-alquilamino, un grupo fenilo o un grupo morfolinilo; un grupo alcanoiloxi opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo mono- o di-alquilamino, un grupo fenilo o un grupo morfolinilo; un grupo alquiltio opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo mono- o di-alquilamino, un grupo fenilo o un grupo morfolinilo; un grupo alquilsulfonilo opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo mono- o di-alquilamino, un grupo fenilo o un grupo morfolinilo; un grupo alquilsulfinilo opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo mono- o di-alquilamino, un grupo fenilo o un grupo morfolinilo; un grupo mono- o di-alquilsulfamoilo opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo mono- o di-alquilamino, un grupo fenilo o un grupo morfolinilo; un grupo amino; un grupo mono- o di-alquilamino opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo mono- o di-alquilamino, un grupo fenilo o un grupo morfolinilo; un grupo mono- o di-alquilsulfamoilamino opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo mono- o dialquilamino, un grupo fenilo o un grupo morfolinilo; un grupo mono- o di-alquilureido opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo mono-o donde X1 y X3 son independientemente CH2, NH, O, S, SO o SO2; X2 y X5 son independientemente CH2, O, S, SO o SO2; X4 es NH, O, S, SO o SO2; X6 y X7 son independientemente O o S; X8 es S o SO, y n, o, p, q y r son independientemente un número entero de 1 a 4, donde cada grupo de la fórmula anterior está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de los siguientes grupos:

un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo hidroxi, un grupo ciano, un grupo oxo, un grupo tioxo, un grupo alquilo, un grupo hidroxialquilo, un grupo alcoxicarbonilalquilo, un grupo carboxialquilo, un grupo morfolinilalquilo, un grupo fenilalquilo, un grupo alcanoilo, un grupo hidroxialcanoilo, un grupo alcoxialcanoilo, un grupo alcoxi, fenilalcoxi grupo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo benciloxicarbonilo, un grupo mono- o dialquilamino, un grupo mono- o di-alquilcarbamoilo, un grupo mono- o di-alquilsulfamoilo, un grupo alquilsulfonilo y un grupo tetrazolilo.

4. El compuesto de la reivindicación 3, donde el "anillo aromático que contiene opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno" es un grupo fenilo, naftilo, piridilo, quinolilo, isoquinolilo, furilo, pirimidinilo, triazolilo o tienilo;

el "grupo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno" es un grupo morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, hexahidroazepinilo, pirrolinilo, imidazolidinilo, oxazolidinilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, dioxolanilo, oxiranilo, pirimidinilo, piridilo, triazolilo, tetrazolilo, oxadiazolilo, dihidropirimidinilo, pirazinilo, tiazolilo, oxazolinilo, oxazolilo, piridazinilo, imidazolinilo, imidazolilo, pirazinilo, tienilo, pirrolilo, furilo o dihidrooxazinilo; el "grupo heterociclo-oxi monocíclico o bicíclico saturado o insaturado contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno" es un grupo morfoliniloxi, tiomorfoliniloxi piperaziniloxi, pirrolidiniloxi, piperidiniloxi, hexahidroazepiniloxi, pirroliniloxi, imidazolidiniloxi, oxazolidiniloxi, tetrahidropiraniloxi, tetrahidrofuraniloxi, dioxolaniloxi, oxiraniloxi, pirimidiniloxi, piridiloxi, triazoliloxi, tetrazoliloxi, oxadiazoliloxi, dihidropirimidiniloxi, piraziniloxi, tiazoliloxi, oxazoliniloxi, oxazoliloxi, piridaziniloxi, imidazoliniloxi, imidazoliloxi, piraziniloxi, tieniloxi, pirroliloxi, furiloxi o dihidrooxaziniloxi; el "grupo carbonilo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno" es un grupo morfolinilo, piperazinilcarbonilo tiomorfolinilcarbonilo, pirrolidinilcarbonilo, piperidinilcarbonilo, hexahidroazepinilcarbonilo, 45 pirrolinilcarbonilo, imidazolidinilcarbonilo, oxazolidinilcarbonilo, tetrahidropiranilcarbonilo, tetrahidrofuranilcarbonilo, dioxolanilcarbonilo, oxiranilcarbonilo, pirimidinilcarbonilo piridilcarbonilo, triazolilcarbonilo, tetrazolilcarbonilo, oxadiazolilcarbonilo, dihidropirimidinilcarbonilo, pirazinilcarbonilo, tiazolilcarbonilo, oxazolinilcarbonilo, oxazolilcarbonilo, piridazinilcarbonilo, imidazolinilcarbonilo, imidazolilcarbonilo, pirazinilcarbonilo, tienilcarbonilo, pirrolilcarbonilo, furilcarbonilo o dihidrooxazinilcarbonilo; y 50 el "grupo carbonilamino heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno" es un grupo morfolinilcarbonilamino, tiomorfolinilcarbonilamino, piperazinilcarbonilamino, pirrolidinilcarbonilamino, piperidinilcarbonilamino, hexahidroazepinilcarbonilamino, pirrolinilcarbonilamino, imidazolidinilcarbonilamino, oxazolidinilcarbonilamino, tetrahidropiranilcarbonilamino, tetrahidrofuranilcarbonilamino, dioxolanilcarbonilamino, oxiranilcarbonilamino, pirimidinilcarbonilamino, piridilcarbonilamino, triazolilcarbonilamino, tetrazolilcarbonilamino, oxadiazolilcarbonilamino, dihidropirimidinilcarbonilamino, pirazinilcarbonilamino, tiazolilcarbonilamino, oxazolinilcarbonilamino, oxazolilcarbonilamino, piridazinilcarbonilamino, imidazolinilcarbonilamino, imidazolilcarbonilamino, pirazinilcarbonilamino, tienilcarbonilamino, pirrolilcarbonilamino, furilcarbonilamino o dihidrooxazinilcarbonilamino.

5. El compuesto de la reivindicación 1, donde R1 es un átomo de hidrógeno; un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxi (dicho grupo alcoxi está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo mono- o dialquilamino, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carboxialcoxi y un grupo alcoxicarbonilalcoxi) , un grupo alquiltio, un grupo alquilsulfonilo, un grupo alquenilo, un grupo amino, un grupo mono

o di-alquilamino, un grupo tetrazolilo, un grupo carbamoilo, un grupo mono- o di-alquilcarbamoilo (dicho grupo mono

o di-alquilcarbamoilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo carboxilo y un grupo alcoxicarbonilo) , un grupo alcanoilamino (dicho grupo alcanoilamino está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo hidroxi y un átomo de halógeno) , un átomo de halógeno, un grupo cicloalquilo (dicho grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo mono- o di-alquilamino, un átomo de halógeno, un grupo oxo, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carboxialquilo, un grupo alcoxicarbonilalquilo, un grupo carboxialcoxi y un grupo alcoxicarbonilalcoxi) , un grupo fenilo (dicho grupo fenilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo mono- o dialquilamino, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carboxialquilo, un grupo alcoxicarbonilalquilo, un grupo carboxialcoxi y un grupo alcoxicarbonilalcoxi) , un grupo morfolinilo opcionalmente sustituido con un grupo oxo, un grupo piperidinilo (dicho grupo piperidinilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo mono- o dialquilamino, un átomo de halógeno, un grupo oxo, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carboxialquilo, un grupo alcoxicarbonilalquilo, un grupo carboxialcoxi y un grupo alcoxicarbonilalcoxi) , un grupo pirrolidinilo (dicho grupo pirrolidinilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo mono- o di-alquilamino, un átomo de halógeno, un grupo oxo, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carboxialquilo, un grupo alcoxicarbonilalquilo, un grupo carboxialcoxi y un grupo alcoxicarbonilalcoxi) , y un grupo pirimidinilo (dicho grupo pirimidinilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo carboxialquilo, un grupo alcoxicarbonilalquilo, un grupo carboxialcoxi y un grupo alcoxicarbonilalcoxi) ; un grupo carbamoilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi; un grupo dihidrooxazolilo opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alquilo, un grupo carboxialquilo, un grupo alcoxicarbonilalquilo y un grupo hidroxialquilo; un grupo dihidroimidazolilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alquilo, un grupo carboxialquilo, un grupo alcoxicarbonilalquilo y un grupo hidroxialquilo; un grupo dihidrooxazinilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alquilo, un grupo carboxialquilo, un grupo alcoxicarbonilalquilo y un grupo hidroxialquilo; un grupo mono- o di-alquilcarbamoilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxi, un grupo amino, un grupo mono- o di-alquilamino, un grupo morfolinilo, un grupo piridilo, un grupo cicloalquilo (dicho grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un átomo de halógeno, un grupo amino y un grupo hidroxi) y un grupo fenilo (dicho grupo fenilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un átomo de halógeno, un grupo amino y un grupo hidroxi) ; un grupo alquilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxi, un grupo amino, un grupo mono- o di-alquilamino, un grupo morfolinilo, un grupo piridilo, un grupo cicloalquilo (dicho grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un átomo de halógeno, un grupo amino y un grupo hidroxi) y un grupo fenilo (dicho grupo fenilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un átomo de halógeno, un grupo amino y un grupo hidroxi) ; un grupo alcanoilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxi, un grupo amino, un grupo mono- o di-alquilamino, un grupo morfolinilo, un grupo piridilo, un grupo cicloalquilo (dicho grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un átomo de halógeno, un grupo amino y un grupo hidroxi) y un grupo fenilo (dicho grupo fenilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3

sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un átomo de halógeno, un grupo amino y un grupo hidroxi) ; un grupo morfolinilcarbonilo; un grupo piperazinilcarbonilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo, un grupo carboxialquilo o un grupo alcoxicarbonilalquilo; un grupo pirrolidinilcarbonilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carboxialquilo y un grupo alcoxicarbonilalquilo; o un grupo piperidinilcarbonilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carboxialquilo y un grupo alcoxicarbonilalquilo; R5 es un grupo heterocíclico de 5 a 8 miembros saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno; donde dicho grupo heterocíclico está sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre los siguientes grupos, o dicho grupo heterocíclico está sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre los siguientes grupos junto con un átomo de halógeno, un grupo oxo y/o hidroxi:

un grupo ciano; un grupo nitro; un grupo carboxilo; un grupo sulfo; un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo o alcoxicarbonilo; un grupo alquilo C3-C10; un grupo alquilo sustituido con un grupo seleccionado entre un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo tetrazolilo, un grupo mono- o dialquilcarbamoilo, un grupo alcoxi (dicho grupo alcoxi está opcionalmente sustituido con un grupo fenilo, carboxilo o hidroxi) , un grupo alcanoilo, un grupo alcanoiloxi, un grupo alquiltio, un grupo alquilsulfonilo, un grupo alquilsulfinilo, un grupo amino, un grupo mono- o di-alquilamino opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo o alcoxi, un grupo mono- o di-alquilsulfamoilamino, un grupo mono- o di-alquilureido opcionalmente sustituido con un grupo morfolinilo, un grupo oxiranilo, un grupo dioxolanilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo, un grupo pirrolidinilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxicarbonilo o carboxilo, un grupo pirrolidinilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxicarbonilalquilo o carboxilalquilo, un grupo piperidinilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxicarbonilo o carboxilo, un grupo piperidinilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxicarbonilalquilo o carboxilalquilo, un grupo piperazinilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo, un grupo hexahidroazepinilo, un grupo morfolinilo, y un grupo piperidiniloxi opcionalmente sustituido con un grupo alquilo; un grupo alquenilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo carboxilo, un grupo benciloxicarbonilo, y un grupo tetrazolilo; un grupo alqueniloxi opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo; un grupo alcoxi C3-C10; un grupo alcoxi sustituido con un grupo seleccionado entre un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo tetrazolilo, un grupo carbamoilo, un grupo mono- o di-alquilcarbamoilo (dicho grupo mono- o di-alquilcarbamoilo está opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo, alcoxicarbonilo o hidroxi) , un grupo alcoxi (dicho grupo alcoxi está opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo, formilo o hidroxi) , un grupo alcanoiloxi, un grupo alquiltio, un grupo alquilsulfonilo, un grupo alquilsulfinilo, un grupo aminosulfonilo, un grupo amino, un grupo mono- o di-alquilamino sustituido con un grupo carboxilo o alcoxi, un grupo mono- o di-alquilsulfamoilamino, un grupo mono- o di-alquilureido opcionalmente sustituido con un grupo morfolinilo, un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido con un grupo carboximetilo, un grupo oxiranilo, un grupo fenilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi o carboxilo, un grupo morfolinilo, un grupo pirrolidinilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxicarbonilo o carboxilo, un grupo pirrolidinilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxicarbonilalquilo o carboxilalquilo, un grupo pirrolidinilo sustituido con un grupo oxo, un grupo piperidinilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxicarbonilo o carboxilo, un grupo piperidinilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxicarbonilalquilo o carboxilalquilo, un grupo piperazinilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo, un grupo hexahidroazepinilo, un grupo pirimidinilo, un grupo piridilo, un grupo dioxolanilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo, un grupo oxadiazolilo opcionalmente sustituido con un grupo oxo, un grupo oxatiadiazolilo opcionalmente sustituido con un grupo oxo, un grupo pirrolidinilcarbonilo opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo, un grupo piperidiniloxi opcionalmente sustituido con un grupo alquilo, y un grupo morfolinilcarbonilo; un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido con un grupo fenilo; un grupo carbamoilo; un grupo mono- o di-alquilcarbamoilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo carboxilo, un grupo morfolinilo y un grupo alcoxi; un grupo hidroxicarbamimidoilo; un grupo alquiltio opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo hidroxi, un grupo carboxilo y un grupo mono- o di-alquilcarbamoilo; un grupo alquilsulfonilo; un grupo alquilsulfonilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo hidroxi, un grupo carboxilo; un grupo alcoxicarbonilo y un grupo mono- o di-alquilcarbamoilo;

un grupo amino; un grupo mono- o di-alquilamino opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo hidroxi, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxi, un grupo mono- o di-alquilamino y un grupo morfolinilo; un grupo mono- o di-alcanoilamino opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo hidroxi, un grupo alcoxi, un grupo carboxilo y un grupo amino; un grupo mono- o di-alquilcarbamoilamino opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi; un grupo morfolinilcarbonilamino; un grupo sulfomoilo; un grupo mono- o di-alquilsulfamoilo;

un grupo alcanoilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo hidroxi, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxi, un grupo mono- o di-alquilamino y un grupo morfolinilo; o donde X1 y X3 son independientemente CH2, NH, O, S, SO o SO2; X2 y X5 son independientemente CH2, O, S, SO o SO2; X4 es NH, O, S, SO o SO2; y n, o, p, q y r son independientemente un número entero de 1 a 4, donde cada grupo de la fórmula anterior está opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados entre los siguientes grupos:

un grupo carboxilo, un grupo hidroxi, un grupo ciano, un grupo oxo, un grupo alquilo, un grupo hidroxialquilo, un grupo alcoxicarbonilalquilo, un grupo carboxialquilo, un grupo morfolinilalquilo, un grupo fenilalquilo, un grupo alcanoilo, un grupo hidroxialcanoilo, un grupo alcoxialcanoilo, un grupo alcoxi, un grupo fenilalcoxi, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo benciloxicarbonilo, un grupo mono- o di-alquilamino, un grupo mono-o dialquilcarbamoilo, un grupo mono- o di-alquilsulfamoilo, un grupo alquilsulfonilo y un grupo tetrazolilo;

R6, R7, R8 y R9 son independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo alquilo, un grupo alcoxi, o un grupo mono- o di-alquilamino, donde dichos grupos alquilo, alcoxi y mono- o di-alquilamino están opcionalmente sustituidos con 1 a 6 sustituyentes seleccionados independientemente entre un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi, un grupo alquiltio, un grupo amino, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo oxo, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo y mono o di-alquilamino, o R6 y R7, o R7 y R8, o R8 y R9 se pueden combinar en los extremos para formar un grupo alquileno cuyo grupo alquileno puede contener de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de nitrógeno, azufre y oxígeno, y R10 es un anillo aromático monocíclico que contiene opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno; donde el anillo aromático monocíclico está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carbamoilo, un grupo mono- o di-alquilcarbamoilo, un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo hidroxi, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo mono- o di-alquilamino, un grupo alcanoilo, un grupo alquiltio, un grupo tetrazolilo y un grupo dihidrooxazolilo, donde los grupos alquilo, alcoxi, mono-o dialquilamino-, mono- o di-alquilcarbamoilo, alcanoilo y alquiltio están opcionalmente sustituidos con uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente entre un átomo de halógeno, y grupos hidroxi, alcoxi, amino, morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, piperazinilo, alquilpiperazinilo y alcanoilpiperazinilo.

45 6. El compuesto de la reivindicación 5, donde el "anillo aromático monocíclico que contiene opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno" es un grupo fenilo, un grupo piridilo, un grupo pirimidinilo, un grupo furilo o un grupo tienilo; y el "grupo heterocíclico saturado o insaturado de 5 a 8 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno" es un grupo pirimidinilo, un grupo piridilo, un grupo triazolilo, un grupo tetrazolilo, un 50 grupo oxadiazolilo, un grupo dihidropirimidinilo, un grupo pirazinilo, un grupo tiazolilo, un grupo oxazolilo, un grupo imidazolilo, un grupo dihidrooxazinilo, un grupo dihidropirazinilo o un grupo pirazolilo.

7. El compuesto de la reivindicación 6, donde R1 es un átomo de hidrógeno; un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxi (dicho grupo alcoxi está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo mono- o dialquilamino, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carboxialcoxi y un grupo alcoxicarbonilalcoxi) , un grupo alquiltio, un grupo alquilsulfonilo, un grupo alquenilo, un grupo amino, un grupo mono

o di-alquilamino, un grupo tetrazolilo, un grupo carbamoilo, un grupo mono- o di-alquilcarbamoilo (dicho grupo mono

o di-alquilcarbamoilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo carboxilo y un grupo alcoxicarbonilo) , un grupo alcanoilamino (dicho grupo alcanoilamino está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo hidroxi y átomo de halógeno) , un átomo de halógeno, un grupo cicloalquilo (dicho grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo mono- o di-alquilamino, un átomo de halógeno, un grupo oxo, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carboxialquilo, un grupo alcoxicarbonilalquilo, un grupo carboxialcoxi y un grupo alcoxicarbonilalcoxi) , un grupo fenilo (dicho grupo fenilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo mono- o dialquilamino, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carboxialquilo, un grupo alcoxicarbonilalquilo, un grupo carboxialcoxi y un grupo alcoxicarbonilalcoxi) , un grupo morfolinilo opcionalmente sustituido con un grupo oxo, un grupo piperidinilo (dicho grupo piperidinilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo mono- o dialquilamino, un átomo de halógeno, un grupo oxo, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carboxialquilo, un grupo alcoxicarbonilalquilo y un grupo carboxialcoxi, un grupo alcoxicarbonilalcoxi) , un grupo pirrolidinilo (dicho grupo pirrolidinilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo mono- o di-alquilamino, un átomo de halógeno, un grupo oxo, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carboxialquilo, un grupo alcoxicarbonilalquilo, un grupo carboxialcoxi y un grupo alcoxicarbonilalcoxi) , y un grupo pirimidinilo (dicho grupo pirimidinilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo carboxialquilo, un grupo alcoxicarbonilalquilo y un grupo carboxialcoxi, un grupo alcoxicarbonilalcoxi) ; un grupo dihidrooxazolilo opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alquilo, un grupo carboxialquilo, un grupo alcoxicarbonilalquilo y un grupo hidroxialquilo, o un grupo mono-o di-carbamoilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxi, un grupo amino, un grupo mono- o di-alquilamino, un grupo morfolinilo, un grupo piridilo, un grupo cicloalquilo (dicho grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un átomo de halógeno, un grupo amino y un grupo hidroxi) y un grupo fenilo (dicho grupo fenilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un átomo de halógeno, un grupo amino y un grupo hidroxi) ; R2 es un grupo alquilo; R3 es un átomo de hidrógeno; R4 es un grupo alquileno; R5 es un grupo heterocíclico seleccionado entre el grupo pirimidinilo, un grupo piridilo, un grupo triazolilo, un grupo tetrazolilo, un grupo oxadiazolilo, un grupo dihidropirimidinilo, un grupo pirazinilo, un grupo tiazolilo, un grupo oxazolilo, el grupo imidazolilo, un grupo dihidrooxazinilo, un grupo pirazolilo y un grupo dihidropirazinilo, donde dicho grupo heterocíclico está sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre los siguientes grupos, o 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre los siguientes grupos y un grupo oxo:

un grupo ciano; un grupo nitro; un grupo carboxilo; un grupo sulfo; un grupo alquilo C3-C10; grupo alquilo sustituido con un grupo seleccionado entre un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo tetrazolilo, un grupo mono- o dialquilcarbamoilo, un grupo alcoxi (dicho grupo alcoxi está opcionalmente sustituido con un grupo fenilo, carboxilo o hidroxi) , un grupo alcanoiloxi, un grupo alquiltio, un grupo alquilsulfonilo, un grupo alquilsulfinilo, un grupo amino, un grupo mono- o di-alquilamino opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo o alcoxi, un grupo mono-o di-alquilsulfamoilamino, un grupo mono-o di-alquilureido opcionalmente sustituido con morfolinilo, un grupo oxiranilo, un grupo dioxolanilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo, un grupo pirrolidinilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxicarbonilo o carboxilo, un grupo pirrolidinilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxicarbonilalquilo o carboxialquilo, un grupo piperidinilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxicarbonilo o carboxilo, un grupo piperidinilo opcionalmente sustituido con alcoxicarbonilalquilo o un grupo carboxialquilo, un grupo piperazinilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo, un grupo hexahidroazepinilo, un grupo morfolinilo, y un grupo piperidiniloxi opcionalmente sustituido con un grupo alquilo;

un grupo alquenilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo carboxilo, un grupo benciloxicarbonilo, y el grupo tetrazolilo; un grupo alqueniloxi opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo; un grupo alcoxi C3-C10; un grupo alcoxi sustituido con un grupo seleccionado entre un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo tetrazolilo, un grupo carbamoilo, un grupo mono- o di-alquilcarbamoilo opcionalmente sustituido con hidroxi, un grupo alcoxi opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo o hidroxi, un grupo alcanoiloxi, un grupo alquiltio, un grupo alquilsulfonilo, un grupo alquilsulfinilo, un grupo aminosulfonilo, un grupo amino, un grupo mono- o di-alquilamino sustituido con carboxilo o alcoxi, un grupo mono- o di-alquilsulfamoilamino, un grupo mono- o di-alquilureido opcionalmente sustituido con un grupo morfolinilo, un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido con un grupo carboximetilo, un grupo oxiranilo, un grupo fenilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi o carboxilo, un grupo morfolinilo, un grupo pirrolidinilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxicarbonilo o carboxilo, un grupo pirrolidinilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxicarbonilalquilo o carboxialquilo, un grupo pirrolidinilo sustituido con un grupo oxo, un grupo piperidinilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxicarbonilo o carboxilo, un grupo piperidinilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxicarbonilalquilo o carboxialquilo, un grupo piperazinilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo, un grupo hexahidroazepinilo, un grupo pirimidinilo, un grupo piridilo, un grupo dioxolanilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo, un grupo oxadiazolilo opcionalmente sustituido con un grupo oxo, un grupo oxatiadiazolilo opcionalmente sustituido con un grupo oxo, un grupo pirrolidinilcarbonilo opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo, un grupo piperidiniloxi opcionalmente sustituido con un grupo alquilo, y un grupo morfolinilcarbonilo; grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido con un grupo fenilo; un grupo carbamoilo; un grupo mono- o di-alquilcarbamoilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo carboxilo, un grupo morfolinilo y un grupo alcoxi; un grupo hidroxicarbamimidoilo; un grupo alquiltio opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo hidroxi, un grupo carboxilo y un grupo mono- o di-alquilcarbamoilo; un grupo alquilsulfinilo; un grupo alquilsulfonilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo hidroxi, un grupo carboxilo y un grupo mono- o di-alquilcarbamoilo; un grupo amino; un grupo mono- o di-alquilamino opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo hidroxi, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxi, un grupo mono- o di-alquilamino y un grupo morfolinilo; un grupo alcanoilamino opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo hidroxi, un grupo alcoxi, un grupo carboxilo y un grupo amino; un grupo mono- o di-alquilureido opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi; un grupo morfolinilcarbonilamino; un grupo sulfomoilo; un grupo mono- o di-alquilsulfamoilo; un grupo morfolinilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo oxo y un grupo carboxilo; un grupo tiomorfolinilo oxidado opcionalmente; grupo piperazinilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo ciano, un grupo alquilo, un grupo hidroxialquilo, un grupo alcoxicarbonilalquilo, un grupo carboxialquilo, un grupo alcanoilo, un grupo hidroxialcanoilo, un grupo alcoxialcanoilo, un grupo benciloxicarbonilo, un grupo mono-o di-alquilcarbamoilo, un grupo mono- o di-alquilsulfamoilo, un grupo alquilsulfonilo y un grupo tetrazolilo; un grupo piperidinilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo carboxilo, un grupo hidroxi, un grupo oxo, un grupo alquilo, un grupo hidroxialquilo, un grupo carboxialquilo, un grupo alcanoilo, un grupo alcoxi, un grupo fenilalcoxi, un grupo alcoxicarbonilo y un grupo alcoxicarbonilalquilo; un grupo pirrolidinilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo oxo, un grupo carboxilo, un grupo alcanoilo y un grupo mono- o di-alquilamino; un grupo pirrolinilo opcionalmente sustituido con un grupo oxo; hexahidrodiazepinilo grupo opcionalmente sustituido con un grupo alcanoilo; diazolidinilo grupo opcionalmente sustituido con un grupo oxo; un grupo dioxolanilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo; un grupo piridilo opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo, un grupo hidroxi o un grupo hidroxialquilo (dicho grupo piridilo está además oxidado opcionalmente) ; un grupo tetrazolilo sustituido con un grupo hidroxi o un grupo alquilo que está opcionalmente sustituido con un grupo morfolinilo; un grupo dihidrooxadiazolilo opcionalmente sustituido con un grupo oxo; un grupo dihidroimidazolilo; un grupo dihidrooxazolilo; un grupo oxazolidinilo opcionalmente sustituido con un grupo oxo;

un grupo tetrahidropiridilo opcionalmente sustituido con un grupo bencilo; un grupo pirimidinilo; un grupo tetrahidropiranilo; un grupo piperidiniloxi opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo alquilo, un grupo carboxilo, un grupo carboxialquilo y un grupo alcanoilo; un grupo pirrolidiniloxi opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo alquilo, un grupo carboxilo, un grupo carboxialquilo y un grupo alcanoilo; un grupo tetrahidropiraniloxi; un grupo tetrahidrofuraniloxi; un grupo tianiloxi oxidado opcionalmente; un grupo morfolinilcarbonilo; un grupo piperazinilcarbonilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo alcanoilo y un grupo alquilo; y un grupo pirrolidinilcarbonilo; R6 y R9 son cada uno un átomo de hidrógeno; R7 y R8 son independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alcoxi, un grupo mono-o di-alquilamino o un átomo de halógeno; o R7 y R8 se combinan en los extremos para formar un grupo alquilendioxi, y R10

es un grupo fenilo o piridilo, cuyo grupo fenilo o piridilo está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre un grupo alquilo opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alcoxi, un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo amino y un grupo mono- o dialquilamino.

8. El compuesto de la reivindicación 7, donde R1 es un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo hidroxi, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxi (dicho grupo alcoxi está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo y un grupo alcoxicarbonilo) , un grupo alquenilo, un átomo de halógeno, un grupo cicloalquilo (dicho grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carboxialquilo y un grupo alcoxicarbonilalquilo) , un grupo fenilo (dicho grupo fenilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carboxialquilo y un grupo alcoxicarbonilalquilo) , un grupo piperidinilo (dicho grupo piperidinilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carboxialquilo y un grupo alcoxicarbonilalquilo) , y el grupo pirrolidinilo (dicho grupo pirrolidinilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carboxialquilo y un grupo alcoxicarbonilalquilo) , o un grupo dihidrooxazolilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carboxialquilo, un grupo alcoxicarbonilalquilo y un grupo hidroxialquilo, R5 es un grupo pirimidinilo, un grupo piridilo, un grupo triazolilo, un grupo tetrazolilo, un grupo oxadiazolilo, un grupo dihidropirimidinilo, un grupo pirazinilo, un grupo tiazolilo, un grupo oxazolilo, un grupo dihidrooxazinilo, un grupo pirazolilo o un grupo dihidropirazinilo, dicho grupo está sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre los siguientes grupos:

un grupo ciano; un grupo nitro; un grupo carboxilo; un grupo sulfo; un grupo alquilo sustituido con un grupo seleccionado entre un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxi opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo o hidroxi, un grupo alcanoiloxi, un grupo alquiltio, un grupo alquilsulfonilo, un grupo alquilsulfinilo, un grupo amino, un grupo mono o dialquilamino, un grupo mono- o di-alquilsulfamoilamino, un grupo mono- o dialquilureido opcionalmente sustituido con un grupo morfolinilo, un grupo oxiranilo, un grupo dialquildioxolanilo, un grupo pirrolidinilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxicarbonilo o carboxilo, un grupo piperidinilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxicarbonilo o carboxilo, un grupo piperazinilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo, un grupo hexahidroazepinilo y un grupo morfolinilo; un grupo alquenilo opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo, un grupo ciano o un grupo benciloxicarbonilo; un grupo alcoxi sustituido con un grupo seleccionado entre un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxi opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo o hidroxi, un grupo alcanoiloxi, un grupo alquiltio, un grupo alquilsulfonilo, un grupo alquilsulfinilo, un grupo amino, un grupo mono- o di-alquilamino, un grupo mono- o di-alquilsulfamoilamino, un grupo mono- o di-alquilureido opcionalmente sustituido con un grupo morfolinilo, un grupo oxiranilo, un grupo di

alquildioxolanilo, un grupo pirrolidinilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxicarbonilo o carboxilo, un grupo piperidinilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxicarbonilo o carboxilo, un grupo piperazinilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo, un grupo hexahidroazepinilo y un grupo morfolinilo; un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido con un grupo fenilo; un grupo mono- o di-alquilcarbamoilo opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo; un grupo hidroxicarbamimidoilo; un grupo alquiltio; un grupo alquilsulfonilo opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo; un grupo mono- o di-alquilamino opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxi, un grupo mono- o di-alquilamino o un grupo morfolinilo; un grupo mono- o di-alquilsulfamoilo; un grupo morfolinilo; un grupo tiomorfolinilo oxidado opcionalmente; un grupo piperazinilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo alquilo, un grupo alcanoilo y un grupo hidroxialcanoilo; un grupo piperidinilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo carboxilo, un grupo alquilo y un grupo alcoxicarbonilo; un grupo dioxolanilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo; un grupo tetrazolilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo, un grupo hidroxialquilo o un grupo morfolinilalquilo; un grupo dihidrooxadiazolilo opcionalmente sustituido con un grupo oxo; un grupo pirimidinilo; o un grupo tetrahidropiranilo, y R10 es un grupo fenilo o piridilo, cuyo grupo fenilo o piridilo está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre un grupo alquilo opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alcoxi, un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo amino y un grupo mono- o di-alquilamino.

9. El compuesto de la reivindicación 1, donde R1 es un átomo de hidrógeno; un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxi (dicho grupo alcoxi está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo mono- o dialquilamino, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carboxialcoxi y un grupo alcoxicarbonilalcoxi) , un grupo alquiltio, un grupo alquilsulfonilo, un grupo alquenilo, un grupo amino, un grupo mono

o di-alquilamino, un grupo tetrazolilo, un grupo carbamoilo, un grupo mono- o di-alquilcarbamoilo (dicho grupo mono

o di-alquilcarbamoilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo carboxilo y un grupo alcoxicarbonilo) , un grupo alcanoilamino (dicho grupo alcanoilamino está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo hidroxi y átomo de halógeno) , un átomo de halógeno, un grupo cicloalquilo (dicho grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo mono- o di-alquilamino, un átomo de halógeno, un grupo oxo, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carboxialquilo, un grupo alcoxicarbonilalquilo, un grupo carboxialcoxi y un grupo alcoxicarbonilalcoxi) , un grupo fenilo (dicho grupo fenilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo mono -o dialquilamino, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carboxialquilo, un grupo alcoxicarbonilalquilo, un grupo carboxialcoxi y un grupo alcoxicarbonilalcoxi) , un grupo morfolinilo opcionalmente sustituido con un grupo oxo, un grupo piperidinilo (dicho grupo piperidinilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo mono- o dialquilamino, un átomo de halógeno, un grupo oxo, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carboxialquilo, un grupo alcoxicarbonilalquilo y un grupo carboxialcoxi, un grupo alcoxicarbonilalcoxi) , un grupo pirrolidinilo (dicho grupo pirrolidinilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo mono- o di-alquilamino, un átomo de halógeno, un grupo oxo, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carboxialquilo, un grupo alcoxicarbonilalquilo, un grupo carboxialcoxi y un grupo alcoxicarbonilalcoxi) , y un grupo pirimidinilo (dicho grupo pirimidinilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo carboxialquilo, un grupo alcoxicarbonilalquilo y un grupo carboxialcoxi, un grupo alcoxicarbonilalcoxi) ; un grupo dihidrooxazolilo opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alquilo, un grupo carboxialquilo, un grupo alcoxicarbonilalquilo y un grupo hidroxialquilo, o un grupo mono-o di-carbamoilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxi, un grupo amino, un grupo mono- o di-alquilamino, un grupo morfolinilo, un grupo piridilo, un grupo cicloalquilo (dicho grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un átomo de halógeno, un

grupo amino y un grupo hidroxi) y un grupo fenilo (dicho grupo fenilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un átomo de halógeno, un grupo amino y un grupo hidroxi) ;

R2 es un grupo alquilo; R3 es un átomo de hidrógeno; R4 es un grupo alquileno; R5 es un grupo de fórmula:

donde el anillo A es un grupo heterocíclico saturado o insaturado de 5 a 8 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno, R11 es un grupo seleccionado entre los siguientes grupos:

un grupo ciano; un grupo nitro; un grupo carboxilo; un grupo sulfo; un grupo alquilo sustituido con un grupo seleccionado entre un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxi (dicho grupo alcoxi está opcionalmente sustituido con un grupo fenilo, hidroxi o carboxilo) , un grupo alcanoiloxi, un grupo alquiltio, un grupo alquilsulfonilo, un grupo alquilsulfinilo, un grupo amino, un grupo mono- o di-alquilamino, un grupo mono- o dialquilsulfamoilamino, un grupo mono- o di-alquilureido opcionalmente sustituido con un grupo morfolinilo, un grupo oxiranilo, un grupo di-alquildioxolanilo, un grupo pirrolidinilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxicarbonilo o carboxilo, un grupo piperidinilo opcionalmente sustituido con alcoxicarbonilo o un grupo carbonilo, un grupo piperazinilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo, un grupo hexahidroazepinilo y un grupo morfolinilo; un grupo alquenilo opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo, un grupo ciano o un grupo benciloxicarbonilo; un grupo alcoxi sustituido con un grupo seleccionado entre un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxi (dicho grupo alcoxi está opcionalmente sustituido con un grupo fenilo, hidroxi o carboxilo) , un grupo alcanoiloxi, un grupo alquiltio, un grupo alquilsulfonilo, un grupo alquilsulfinilo, un grupo amino, un grupo mono- o di-alquilamino, un grupo mono- o dialquilsulfamoilamino, un grupo mono- o di-alquilureido opcionalmente sustituido con un grupo morfolinilo, un grupo oxiranilo, un grupo di-alquildioxolanilo, un grupo pirrolidinilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxicarbonilo o carboxilo, un grupo piperidinilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxicarbonilo o carboxilo, un grupo piperazinilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo, un grupo hexahidroazepinilo y un grupo morfolinilo; un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido con un grupo fenilo; un grupo mono- o di-alquilcarbamoilo opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo; un grupo hidroxicarbamimidoilo; un grupo alquiltio; un grupo alquilsulfinilo; un grupo alquilsulfonilo opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo; un grupo mono- o di-alquilamino opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxi, un grupo mono- o di-alquilamino o un grupo morfolinilo; un grupo mono- o di-alquilsulfamoilo; un grupo morfolinilo; un grupo tiomorfolinilo oxidado opcionalmente; un grupo piperazinilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo alquilo, un grupo alcanoilo y un grupo hidroxialcanoilo; un grupo pirrolidinilo opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo, un grupo carboxialquilo, un grupo alquilo, un grupo alcoxicarbonilo o un grupo alcoxicarbonilalquilo; grupo piperidinilo opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo, un grupo carboxialquilo, un grupo alquilo, un grupo alcoxicarbonilo o un grupo alcoxicarbonilalquilo; un grupo dioxolanilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo; un grupo tetrazolilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo, un grupo hidroxialquilo o un grupo morfolinilalquilo; un grupo dihidrooxadiazolilo opcionalmente sustituido con un grupo oxo; un grupo pirimidinilo; o un grupo tetrahidropiranilo;

R6 y R9 son cada uno un átomo de hidrógeno; R7 y R8 son independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alcoxi, o un grupo mono- o di-alquilamino, o se combinan en los extremos para formar un grupo alquilendioxi; y, R10 es un grupo fenilo o piridilo, cuyo grupo fenilo o piridilo está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre un grupo alquilo opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alcoxi, un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo amino y un grupo mono- o di-alquilamino.

10. El compuesto de la reivindicación 9, donde el anillo A es un grupo pirimidinilo, un grupo piridilo, un grupo triazolilo, un grupo tetrazolilo, un grupo oxadiazolilo, un grupo dihidropirimidinilo, un grupo pirazinilo, un grupo tiazolilo, un grupo oxazolilo, un grupo dihidrooxazinilo, un grupo imidazolilo, un grupo pirazolilo, o un grupo dihidropirazinilo.

11. El compuesto de la reivindicación 10, donde el anillo A es un grupo pirimidinilo, un grupo piridilo, un grupo tetrazolilo, un grupo oxadiazolilo, un grupo pirazinilo, un grupo tiazolilo o un grupo oxazolilo; y R11 es un grupo carboxilo, un grupo ciano, un grupo nitro; un grupo alquilo sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo hidroxi, un grupo ciano, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxi, un grupo fenilalcoxi, un grupo hidroxialcoxi, un grupo carboxialcoxi, un grupo alquiltio, un grupo alquilsulfonilo, un grupo alquilsulfinilo, un grupo amino, un grupo mono- o di-alquilamino, un grupo mono- o di-alquilsulfamoilamino, un grupo mono-o di-alquilureido opcionalmente sustituido con un grupo morfolinilo, un grupo oxiranilo, un grupo dialquildioxolanilo, un grupo pirrolidinilo opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo, un grupo piperidinilo opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo, un grupo piperazinilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo y un grupo morfolinilo; un grupo alquenilo opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo; un grupo alcoxi sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo hidroxi, un grupo ciano, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxi, un grupo fenilalcoxi, un grupo hidroxialcoxi, un grupo carboxialcoxi, un grupo alquiltio, un grupo alquilsulfonilo, un grupo alquilsulfinilo, un grupo amino, un grupo mono- o di-alquilamino, un grupo mono- o dialquilsulfamoilamino, un grupo mono- o di-alquilureido opcionalmente sustituido con un grupo morfolinilo, un grupo oxiranilo, un grupo di-alquildioxolanilo, un grupo pirrolidinilo opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo, un grupo piperidinilo opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo, un grupo piperazinilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo y un grupo morfolinilo; un grupo alcoxicarbonilo, un grupo hidroxicarbamimidoilo; un grupo alquiltio; un grupo alquilsulfonilo opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo; un grupo mono- o di-alquilamino opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi, un grupo carboxilo, un grupo alcoxi o un grupo mono- o dialquilamino; un grupo morfolinilo; un grupo tiomorfolinilo oxidado opcionalmente; un grupo piperazinilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo alquilo, un grupo alcanoilo y un grupo hidroxialcanoilo; un grupo pirrolidinilo opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo, un grupo alquilo, un grupo carboxialquilo o un grupo alcoxicarbonilo, un grupo piperidinilo opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo, un grupo alquilo, un grupo carboxialquilo o un grupo alcoxicarbonilo; un grupo tetrazolilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo, un grupo hidroxialquilo, o un grupo morfolinilalquilo; un grupo oxodihidrooxadiazolilo; un grupo pirimidinilo; o un grupo tetrahidropiranilo.

12. El compuesto de la reivindicación 11, donde R1 es un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo hidroxi, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxi (dicho grupo alcoxi está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo y un grupo alcoxicarbonilo) , un grupo alquenilo, un átomo de halógeno, un grupo cicloalquilo (dicho grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carboxialquilo y un grupo alcoxicarbonilalquilo) , un grupo fenilo (dicho grupo fenilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carboxialquilo y un grupo alcoxicarbonilalquilo) , un grupo piperidinilo (dicho grupo piperidinilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carboxialquilo y un grupo alcoxicarbonilalquilo) , y el grupo pirrolidinilo (dicho grupo pirrolidinilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carboxialquilo y un grupo alcoxicarbonilalquilo) , o un grupo dihidrooxazolilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carboxialquilo, un grupo alcoxicarbonilalquilo y un grupo hidroxialquilo, R10 es un grupo fenilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre un grupo alquilo opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alcoxi, un átomo de halógeno y un grupo ciano; El anillo A es un grupo pirimidinilo, un grupo piridilo, un grupo tetrazolilo, un grupo oxadiazolilo o un grupo tiazolilo; y R11 es un grupo carboxilo, un grupo ciano, un grupo nitro; un grupo alquilo sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo hidroxi, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxi, un grupo fenilalcoxi, un grupo carboxialcoxi, un grupo alquiltio, un grupo alquilsulfonilo, un grupo alquilsulfinilo, un grupo amino, un grupo mono- o di-alquilamino, un grupo mono- o di-alquilsulfamoilamino, un grupo mono- o di-alquilureido opcionalmente sustituido

con un grupo morfolinilo, un grupo oxiranilo, un grupo di-alquildioxolanilo, un grupo piperazinilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo y un grupo morfolinilo; un grupo alquenilo opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo; un grupo alcoxi sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxi, un grupo fenilalcoxi, un grupo carboxialcoxi, un grupo alquiltio, un grupo alquilsulfonilo, un grupo alquilsulfinilo, un grupo amino, un grupo mono- o di-alquilamino, un grupo mono- o di-alquilsulfamoilamino, un grupo mono- o di-alquilureido opcionalmente sustituido con un grupo morfolinilo, un grupo oxiranilo, un grupo di-alquildioxolanilo, un grupo piperazinilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo y un grupo morfolinilo; un grupo hidroxicarbamimidoilo; un grupo alquiltio; un grupo alquilsulfinilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxicarbonilo; un grupo mono- o di-alquilamino opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi, un grupo carboxilo o un grupo alcoxi, un grupo morfolinilo; un grupo tiomorfolinilo oxidado opcionalmente; un grupo piperazinilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo alquilo, un grupo alcanoilo y un grupo hidroxialcanoilo; un grupo pirrolidinilo opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo, un grupo alquilo, un grupo carboxialquilo o un grupo alcoxicarbonilo, un grupo piperidinilo opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo, un grupo alquilo, un grupo carboxialquilo o un grupo alcoxicarbonilo; un grupo tetrazolilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo, un grupo hidroxialquilo, o un grupo morfolinilalquilo; un grupo oxodihidrooxadiazolilo; un grupo pirimidinilo; o un grupo tetrahidropiranilo.

13. El compuesto de la reivindicación 12, donde R1 es un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido con 1 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un átomo de halógeno, un grupo hidroxi y un grupo cicloalquilo;

R10

es un grupo fenilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo ciano, un grupo alquilo opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno y un grupo alcoxi; El anillo A es un grupo pirimidinilo, un grupo piridilo, un grupo tetrazolilo o un grupo oxadiazolilo; R11 es un grupo carboxilo; un grupo alquilo sustituido con hidroxi, un grupo carboxilo, un grupo alcoxi o un grupo alquilsulfonilo; un grupo alquenilo opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo; un grupo alcoxi sustituido con un grupo carboxilo, un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi, un grupo alquiltio o un grupo alquilsulfonilo; un grupo mono- o di-alquilamino opcionalmente sustituido con un grupo carboxilo o un grupo alcoxi, un grupo morfolinilo; un grupo piperidinilo sustituido con grupo carboxilo, o un grupo tetrazolilo sustituido con grupo hidroxialquilo; R7 es un grupo alquilo opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alcoxi, o un grupo mono-o dialquilamino, y R8 es un átomo de hidrógeno.

14. El compuesto de la reivindicación 13, donde R1 es un grupo etoxicarbonilo, un grupo hidroxietoxicarbonilo, un grupo 2-fluoroetoxicarbonilo, un grupo 2, 2-difluoroetoxicarbonilo o un grupo 2, 2, 2-trifluoroetoxicarbonilo; R2 es un grupo etilo, R10 es un grupo fenilo sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados entre un grupo ciano, un grupo trifluorometilo y un grupo metoxi; y R7 es un grupo trifluorometilo o un grupo metoxi.

15. El compuesto de la reivindicación 13, donde R1 es un grupo carboxi (alcoxi C2-C10) carbonilo o un grupo alcoxicarbonil (alcoxi C2-C10) carbonilo; R2 es un grupo etilo, R10 es un grupo fenilo sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados entre un grupo ciano, un grupo trifluorometilo y el grupo metoxi; y R7 es un grupo trifluorometilo o un grupo metoxi.

16. Un compuesto seleccionado entre los siguientes compuestos de los mismos o una sal farmacéuticamente aceptable.Éster etílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (morfolin-4-il) pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster etílico de ácido (2R, 45) -4-[[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]- (5-{[metil- (2-metoxietil) ]-amino}pirimidin-2-il) ]amino-2etil-6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster etílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (2-metoxietoxi) pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster etílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]- (5-carboxipirimidin-2-il) }amino-2-etil-6-trifluorometil-3, 4dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster etílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (2-carboxietil) pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster etílico de ácido (2R, 45) -4- ([3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-{5-[2- (2-hidroxietil) -2H-tetrazol-5-il]pirimidin-2-il}) amino2-etil-6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster etílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (morfolin-4-il) pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6-metoxi-3, 4dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster etílico de ácido (2R, 4S) -4-{ (3, 5-Dimetoxibencil) -[5- (morfolin-4-il) pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6-trifluorometil-3, 4dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster etílico de ácido (2R, 4S) -4-{ (3, 5-Dicianobencil) -[5- (morfolin-4-il) pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6-trifluorometil-3, 4dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster metílico de ácido (2R, 4S) -4-{ (3-cianobencil) -[5- (morfolin-4-il) pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6-trifluorometil-3, 4

dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster etílico de ácido (2R*, 4S*) -4- ([3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-{5-[2- (2-hidroxietil) -2H-tetrazol-5-il]pirimidin-2il}) amino-2-etil-6-metoxi-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico; Éster etílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[2- (2-hidroxietil) -2H-tetrazol-5-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster etílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[2- (2-metanosulfoniletil) -2H-tetrazol-5-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster etílico de ácido (2R, 4S) -4-{ (3-ciano-5-trifluorometilbencil) -[5- (morfolin-4-il) pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-hidroxietílico de ácido (2R*, 4S*) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (morfolin-4-il) pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster etílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (4-carboxipiperidin-1-il) pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6metoxi-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico; Éster etílico de ácido (2R, 4S) -4-{ (3-ciano-5-trifluorometilbencil) -[5- (2-carboxietil) pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster etílico de ácido (2R, 4S) -4-[[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]- (5-{[metil- (2-carboxietil) ]-amino}pirimidin-2-il) ]amino-2etil-6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster etílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (3-carboxipropoxi) pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster etílico de ácido (2R, 4S) -4- ([3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-{5-[3- (tetrazol-5-il) -propoxi]pirimidin-2-il}) amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster etílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (4-carboxibutoxi) pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster etílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (5-carboxipentiloxi) -pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster etílico de ácido (2R, 45) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (2-carboxietoxi) pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster etílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (4-carboximetilpiperidin-1-il) pirimidin-2-il]}amino-2etil-6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster etílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (3-carboxipropoxi) piridin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster etílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (4-carboxibutoxi) piridin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster etílico de ácido (2R, 4S) -4-{ (3-ciano-5-trifluorometilbencil) -[5- (4-carboxibutoxi) -pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster etílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (3-carboxipropoxi) pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6metoxi-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico; Éster etílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (3-carboxipropoxi) pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6dimetilamino-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2, 2, 2-trifluoroetílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (4-carboxipiperidin-1-il) pirimidin-2il]}amino-2-etil-6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster etílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (4-carboxipiperidin-1-il) pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxtlic;Éster 2, 2, 2-trifluoroetílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (3-carboxipropoxi) pirimidin-2-il]}amino2-etil-6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2, 2, 2-trifluoroetílico de ácido (2R, 4S) -4-{ (3-ciano-5-trifluorometilbencil) -[5- (3-carboxipropoxi) pirimidin-2il]}amino-2-etil-6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-hidroxietílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (4-carboxipiperidin-1-il) pirimidin-2-il]}amino2-etil-6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxietílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (morfolin-4-il) pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxipropílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (morfolin-4-il) pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 4-carboxibutílico de ácido (2R, 45) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (morfolin-4-il) pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxi-2-metilpropílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (morfolin-4-il) pirimidin-2-il]}amino2-etil-6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 5-carboxipentílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (morfolin-4-il) pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxietílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (2-hidroxietoxi) pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 5-carboxipentílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (2-hidroxietoxi) pirimidin-2-il]}amino-2-etil6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxietílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (2-metoxietoxi) pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6

trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxipropílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (2-metoxietoxi) pirimidin-2-il]}amino-2-etil6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 4-carboxibutílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (2-metoxietoxi) pirimidin-2-il]}amino-2-etil6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxietílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (3-cianopropoxi) pirimidin-2-il]}amino-2-etil6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico; y Éster 2-carboxietílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]- (5-dimetilaminopirimidin-2-il) }amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico.

17. Un compuesto seleccionado entre los siguientes compuestos de los mismos o una sal farmacéuticamente aceptable.Éster 2-carboxipropílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (2-hidroxietoxi) pirimidin-2-il]}amino-2-etil6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 4-carboxibutílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (2-hidroxietoxi) pirimidin-2-il]}amino-2-etil6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxi-2-metilpropílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (2-hidroxietoxi) pirimidin-2il]}amino-2-etil-6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxi-2-metilpropílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (2-metoxietoxi) pirimidin-2il]}amino-2-etil-6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 5-carboxipentílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (2-metoxietoxi) pirimidin-2-il]}amino-2-etil6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxipropílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (3-cianopropoxi) pirimidin-2-il]}amino-2etil-6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 4-carboxibutílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (3-cianopropoxi) pirimidin-2-il]}amino-2-etil6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxi-2-metilpropílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (3-cianopropoxi) pirimidin-2il]}amino-2-etil-6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 5-carboxipentílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (3-cianopropoxi) pirimidin-2-il]}amino-2etil-6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxipropílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]- (5-dimetilaminopirimidin-2-il) }amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico; Éster 4-carboxibutílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]- (5-dimetilaminopirimidin-2-il) }amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxi-2-metilpropílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]- (5-dimetilaminopirimidin-2-il) }amino2-etil-6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 5-carboxipentílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]- (5-dimetilaminopirimidin-2-il) }amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxietílico de ácido (2R, 4S) -4-{ (3-ciano-5-trifluorometilbencil) -[5- (morfolin-4-il) pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxipropílico de ácido (2R, 4S) -4-{ (3-ciano-5-trifluorometilbencil) -[5- (morfolin-4-il) pirimidin-2-il]}amino-2etil-6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 4-carboxibutílico de ácido (2R, 4S) -4-{ (3-ciano-5-trifluorometilbencil) -[5- (morfolin-4-il) pirimidin-2-il]}amino-2-etil6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxi-2-metilpropílico de ácido (2R, 4S) -4-{ (3-ciano-5-trifluorometilbencil) -[5- (morfolin-4-il) pirimidin-2il]}amino-2-etil-6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxietílico de ácido (2R, 4S) -4-{ (3-ciano-5-trifluorometilbencil) -[5- (2-metoxietoxi) pirimidin-2-il]}amino-2-etil6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxipropílico de ácido (2R, 4S) -4-{ (3-ciano-5-trifluorometilbencil) -[5- (2-metoxietoxi) pirimidin-2-il]}amino-2etil-6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 4-carboxibutílico de ácido (2R, 4S) -4-{ (3-ciano-5-trifluorometilbencil) -[5- (2-metoxietoxi) pirimidin-2-il]}amino-2etil-6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxi-2-metilpropílico de ácido (2R, 4S) -4-{ (3-ciano-5-trifluorometilbencil) -[5- (2-metoxietoxi) pirimidin-2il]}amino-2-etil-6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxietílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (morfolin-4-il) piridin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxipropílico de ácido (2R, 45) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (morfolin-4-il) piridin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico .;Éster 4-carboxibutílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (morfolin-4-il) piridin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxi-2-metilpropílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (morfolin-4-il) piridin-2-il]}amino-2etil-6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxi-2-metilpropílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (2-hidroxietoxi) piridin-2-il]}amino2-etil-6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;

Éster 2-carboxietílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (2-metoxietoxi) piridin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxipropílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (2-metoxietoxi) piridin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 4-carboxibutílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (2-metoxietoxi) piridin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxi-2-metilpropílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (2-metoxietoxi) piridin-2-il]}amino2-etil-6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxietílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (3-cianopropoxi) piridin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxietílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]- (5-dimetilaminopiridin-2-il) }amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxipropílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]- (5-dimetilaminopiridin-2-il) }amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 4-carboxibutílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]- (5-dimetilaminopiridin-2-il) }amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxi-2-metilpropílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]- (5-dimetilaminopiridin-2-il) }amino-2etil-6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxietílico de ácido (2R, 4S) -4-{ (3-ciano-5-trifluorometilbencil) -[5- (morfolin-4-il) piridin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxipropílico de ácido (2R, 4S) -4-{ (3-ciano-5-trifluorometilbencil) -[5- (morfolin-4-il) piridin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico; Éster 4-carboxibutílico de ácido (2R, 4S) -4-{ (3-ciano-5-trifluorometilbencil) -[5- (morfolin-4-il) piridin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxi-2-metilpropílico de ácido (2R, 4S) -4-{ (3-ciano-5-trifluorometilbencil) -[5- (morfolin-4-il) piridin-2-il]}amino2-etil-6-trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxietílico de ácido (2R, 4S) -4-{ (3-ciano-5-trifluorometilbencil) -[5- (2-metoxietoxi) piridin-2-il]}amino-2-etil-6trifluorometil-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxietílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (morfolin-4-il) pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6metoxi-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico; Éster 2-carboxipropílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (morfolin-4-il) pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6metoxi-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico; Éster 4-carboxibutílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (morfolin-4-il) pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6metoxi-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico; Éster 2-carboxi-2-metilpropílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (morfolin-4-il) pirimidin-2-il]}amino2-etil-6-metoxi-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 4-carboxibutílico de ácido (2R, 4S) -4-{ (3-ciano-5-trifluorometilbencil) -[5- (morfolin-4-il) pirimidin-2-il]}amino-2-etil6-metoxi-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico; Éster 2-carboxi-2-metilpropílico de ácido (2R, 4S) -4-{ (3-ciano-5-trifluorometilbencil) -[5- (morfolin-4-il) pirimidin-2il]}amino-2-etil-6-metoxi-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico; Éster 2-carboxietílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (morfolin-4-il) piridin-2-il]}amino-2-etil-6metoxi-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico; Éster 2-carboxipropílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (morfolin-4-il) piridin-2-il]}amino-2-etil-6metoxi-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico; Éster 4-carboxibutílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (morfolin-4-il) piridin-2-il]}amino-2-etil-6metoxi-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico; Éster 2-carboxi-2-metilpropílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (morfolin-4-il) piridin-2-il]}amino-2etil-6-metoxi-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico; Éster 4-carboxibutílico de ácido (2R, 4S) -4-{ (3-ciano-5-trifluorometilbencil) -[5- (morfolin-4-il) piridin-2-il]}amino-2-etil-6metoxi-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico; Éster 2-carboxi-2-metilpropílico de ácido (2R, 4S) -4-{ (3-ciano-5-trifluorometilbencil) -[5- (morfolin-4-il) piridin-2-il]}amino2-etil-6-metoxi-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico;Éster 2-carboxietílico de ácido (2R, 4S) -4-{[3, 5-bis (trifluorometil) bencil]-[5- (morfolin-4-il) pirimidin-2-il]}amino-2-etil-6, 7etilenedioxi-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico; y Éster 2-carboxietílico de ácido (2R, 4S) -4-{ (3-ciano-5-trifluorometilbencil) -[5- (2-metoxietoxi) pirimidin-2-il]}amino-2-etil6, 7-etilenedioxi-3, 4-dihidro-2H-quinolin-1-carboxílico.

18. Un procedimiento para preparar un derivado tetrahidroquinolina de la fórmula (I) :

donde los símbolos R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 Y R10 tienen el mismo significado que se ha definido en la reivindicación 1, que comprende la condensación de un compuesto de fórmula (II) : 5

donde cada símbolo tiene el mismo significado que se ha definido anteriormente con un compuesto de fórmula (III) :

R10-R4-Z1 (III) 10 donde Z1 es un grupo eliminable y los otros símbolos tienen el mismo significado que se ha definido anteriormente.

19. Un compuesto de fórmula (II) :

donde los símbolos R1, R2, R3, R5, R6, R7, R8 y R9 tienen el mismo significado que se ha definido en la reivindicación 1, o una sal del mismo.

20. Una composición farmacéutica, que comprende como ingrediente activo un compuesto de acuerdo con una 20 cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

21. El uso de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de pacientes que sufren de arteriosclerosis, enfermedad vascular periférica, dislipidemia, hiperbetalipoproteinemia, hipoalfalipoproteinemia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia familiar, enfermedades cardiovasculares, angina de pecho, isquemia, isquemia cardíaca, apoplejía, infarto de miocardio, lesión por reperfusión, restenosis tras angioplastia, hipertensión, infarto cerebral, infarto cerebral, ictus cerebral, diabetes, complicaciones vasculares de la diabetes, enfermedades trombóticas, obesidad o endotoxemia.

22. (2R, 4S) -4-Amino-2-etil-6-trifluorometil-1, 2, 3, 4-tetrahidroquinolina.


 

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