191 patentes, modelos y diseños de MERCK SHARP & DOHME CORP (pag. 5)

(07/11/2013) Un compuesto de fórmula estructural I:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo y enantiómeros individuales y diastereómeros del mismo:X es un enlace, CR10R11, C≥O, C≥ONR10, CO2, SO2, arilo C6-10 o heteroarilo C5-10; Y es CR10R11, C≥O o está ausente; Z es CR10R11, C≥O o está ausente; R1 es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, OR10, C(O)R10, (CH2)nheterociclo C5-10, (CH2)narilo C6-10, (CH2)nheteroariloC5-10, arilo condensado o heteroarilo condensado, en los que dichos alquilo, cicloalquilo, heterociclo, arilo yheteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno a tres grupos de Ra; R2 es H, alquilo C1-4 y perfluoroalquilo C1-4, cicloalquilo C3-5, acrilo C6-10, heteroarilo C5-10, F, Cl, CN, NR10R11, enlos que dichos alquilo, cicloalquilo,…

(04/11/2013) Un procedimiento para realizar un seguimiento del efecto de un inhibidor del IGF1R sobre el receptor del IGF1en un sujeto mamífero que padece cáncer, para determinar si un sujeto mamífero que padece cáncer tiene uncáncer que responde a un inhibidor del IGF1R; o para evaluar una dosificación de un inhibidor del IGF1R en eltiempo en un sujeto mamífero que padece cáncer, que comprende las etapas de: (i) medir un nivel de IGFBP2 en una muestra de tejido tumoral, plasma, sangre o suero de dicho sujeto antesde dar el inhibidor del IGF1R; (ii) medir un nivel de IGFBP2 en la muestra de dicho sujeto después de la administración a dicho sujeto de unao más dosis del inhibidor del IGF1R; y (iii) comparar el nivel de IGFBP2 medido en la etapa (i) con el nivel…

(28/10/2013) Una composición para uso en el tratamiento de rinosinusitis aguda de las vías respiratorias superiores enpacientes aquejados de dicha enfermedad sin la administración concomitante de un antibiótico, composición que espara administrarse dos veces al día en las superficies de dichas vías de dichos pacientes en una cantidad departículas aerosolizadas de furoato de mometasona eficaz para tratar dicha enfermedad.

(16/10/2013) Un compuesto, o tautómero de tal compuesto, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto otautómero, teniendo dicho compuesto la estructura general mostrada en la fórmula (I.a,10.j):**Fórmula** en la que: CB es un resto seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** y en las que cada R10 está seleccionado independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo y ciclopropilo; X y Y son N; R2 es H; Z está seleccionado del grupo que consiste en H, metilo y cloro; R es fenilo sin sustituir o fenilo sustituido con de 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupoque consiste en alquilo, cicloalquilo, alcoxi, halógeno,…

(02/10/2013) Un compuesto para su uso en la inhibición de aspartil proteasa en un paciente, en el que el compuesto es un compuesto que tiene la fórmula estructural **Fórmula** o un estereoisómero, tautómero, o sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 está seleccionado independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, halo, -CN, -OR15, -C (O) R15, -C (O) OR15, -C (O) N (R15) (R16), - S (O)0-2R15, -S (O) N (R15) (R16), - S (O)1-2- N (R15) (R16), S (O)2N (R15) (R16), - C (≥NOR15) R16, -P (O) (OR15) (OR16), - N (R15) (R16), - N (R15) C (O) R16, -N (R15) S (O) R16, -N (R15) S (O)2R16, -N (R15) S (O)2N (R16) (R17), - N (R15) S (O) N (R16) (R17), - N (R15) C (O)…

(02/10/2013) Un compuesto de la fórmula siguiente:**Fórmula** o a una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo.

(27/09/2013) Uso de un antagonista de IL-B50 (Figura 3A), que es un anticuerpo neutralizante para IL-7Rα (SEC ID Nº: 2) o lasubunidad R:2 (SEC ID Nº: 4) o un complejo que comprende dichas subunidades o un anticuerpo que neutraliza IL-B50,para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades alérgicas bloqueando el funcionamiento decélulas dendríticas humanas.

(09/09/2013) compuesto que tiene la fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que ----es un enlace sencillo o doble; R1, R2 y R3 está seleccionado cada uno independientemente de H, halógeno y OH y al menos uno de R1, R2 y R3 esun átomo de flúor; o R1 y R2 unidos al mismo átomo de carbono juntos representan oxo; R4 es H o metilo; R5 es Cl o F; R6 está seleccionado de -CO2-alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, -O-haloalquilo C1-4, 2-metiltetrazol-5-ilo, 5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-ilo, 3-metil-1,2,4-oxadiazol-5-ilo, 5-halometil-1,2,4-oxadiazol-3-ilo, 3-halometil-1,2,4-oxadiazol-5-ilo,tetrazol-5-ilo, 5-halometil-1,2,3-triazolilo y 5-metil-1,2,3-triazolilo; R7y…

(04/09/2013) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es: CH2, CH2CH2, o CH2CH2CH2; R1 es C(O)N(R3)R4, R2 es SO3M, OSO3M, SO2NH2, PO3M, OPO3M, CH2CO2M, CF2CO2M, o CF3; M es H o un catión farmacéuticamente aceptable; R3 es HetA; R4 es H o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con N(RA)RB; o, como altermativa, R3 y R4 junto con el átomo de N al que están unidos ambos forman un anillo monocíclicosaturado de 4 a 9 miembros que opcionalmente contiene 1 heteroátomo además del nitrógeno unido a R3 y R4seleccionado de N, O y S, en el que el S está opcionalmente oxidado a S(O) o S(O)2; estando el anillomonocíclico opcionalmente condensado…

(03/09/2013) Un compuesto que tiene la fórmula estructural IB: **Fórmula^** o un estereoisómero, tautómero, o sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que U es -C(R6)(R7)-; R1 está seleccionado de H, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, arilcicloalquilo, -OR15, -CN, -C(O)R8, -C(O)OR9, -S(O)R10, -S(O)2R10, -C(O)N(R11)(R12), -S(O)N(R11)(R12), -S(O)2N(R11)(R12), -NO2 -N≥C(R8)2 y -N(R8)2; R2 es H o alquilo; R5 está seleccionado de H, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo,…

(21/08/2013) Un polipéptido aislado que comprende una homología de secuencia de aminoácidos de al menos el 70% a la secuencia de aminoácidos madura (residuos 1-361) de SEC ID Nº:

(21/08/2013) Un compuesto de la fórmula estructural I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que V está seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula**Ar es fenilo opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes R1; cada R1 está seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en:halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con uno a cinco átomos de flúor yalcoxi C1-6, opcionalmente sustituido con uno a cinco átomos de flúor;cada R2 está seleccionado independientemente entre el grupo que consiste enhidrógeno, halógeno, ciano, alcoxi C1-10, en el que el alcoxi…

(14/08/2013) Un procedimiento de preparación de una sal (1 R, 2S, 5S) de fórmula IA o una sal (1S, 2R, 5R) de fórmula IaA:**Fórmula** en la que R representa un alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, aralquilo, aralquilo sustituido, cicloalquilo ocicloalquilo sustituido; "Xd" está seleccionado de D-DTTA (ácido di-p-toluoil-D-tartárico) y D-DBTA (ácidodibenzoil-D-tartárico) y "XI" está seleccionado de L-DTTA (ácido di-p-toluoil-L-tartárico) y L-DBTA (ácidodibenzoil-L-tartárico), comprendiendo dicho procedimiento: convertir un compuesto de fórmula II **Fórmula** en un compuesto de Fórmula III:**Fórmula** …

(19/07/2013) Un compuesto que tiene la fórmula en la que R' es H o halógeno; R2 es H, alquilo (1C-4C), acilo (1C-4C), glucuronilo o sulfamoílo; R3 es H o halógeno; R4 es H, alquilo (1C-4C), alquenilo (2C-4C) o alquinilo (2C-4C); R5es metilo o etilo; R6 es H o metilo; R7 es H o metilo; R8 es H o acilo.

(15/07/2013) procedimiento de preparación del Compuesto 16:**Fórmula** comprendiendo dicho procedimiento las etapas de: **Fórmula** (a) tratar N-óxido de 5-bromo-2-metilpiridina con un anhídrido para producir el Compuesto 35:**Fórmula** (b) tratar el Compuesto 35 con un alcohol a temperatura elevada para producir el Compuesto 36:**Fórmula** (c) tratar el Compuesto 36 con un reactivo con grupo saliente para producir el Compuesto 37: **Fórmula** (d) tratar el Compuesto 37 con un reactivo fosfito para producir el Compuesto 38 o una sal del mismo:**Fórmula**

(12/07/2013) Un compuesto de fórmula I y sales farmacéuticamente aceptables y solvatos de los mismos:**Fórmula** en la que A es un heterociclo que tiene al menos un heteroátomo X, o es hidrógeno; X se selecciona de N, O y S; B es un carbociclo o un heterociclo; al menos uno de D, E, G, y J es nitrógeno; p es 0 o 1; R1, R2, R15 y R16 se seleccionan de forma independiente de i) hidrógeno; ii) alquilo C1-C4, opcionalmente sustituidocon un hidroxi, -SH, -NH2 o -CO2H; iii) trifluorometilo; iv) 2,2,2-trifluoroetilo; y v) -CO2H; R3, R4 y R5 se seleccionan de forma independiente de hidrógeno, F, OH, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, -O(alquiloC1-C4), -(alquil C0-C6)2NC(O)-, -(alquil C0-C6)C(O)NH(alquil C0-C6), -(alquil…

(25/06/2013) Un compuesto de fórmula J: **Fórmula** en la que: a es 0 o 1; b es 0 o 1; m es 0, 1 o 2; R1 está seleccionado de entre: CF3, H, oxo, (C≥O)aOb-alquilo (C1-C10), (C≥O)aOb-arilo, (C≥O)aOb-alquenilo (C2-C10), (C≥O)aOb-alquinilo (C2-C10), CO2H, halo, OH, Ob- perfluoroalquilo (C1-C6), (C≥O)aNR7R8, CN, (C≥O)aObcicloalquilo(C3-C8), S (O)mNR7R8, SH, S(O)m-alquilo (C1-C10) y (C≥O)aOb-heterociclilo, estando dichos alquilo,arilo, alquinilo, cicloalquilo y heterociclilo opcionalmente sustituidos con uno a seis sustituyentes seleccionados deR6; R3' y R3" están seleccionados independientemente de entre: CF3, H, oxo, (C≥O)aOb-alquilo (C1-C10), (C≥O)aObarilo, (C≥O)aOb-alquenilo (C2-C10), (C≥O)aOb-alquinilo(C2-C10), CO2H, halo, OH, Ob-perfluoroalquilo…

(24/06/2013) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** y sus sales, solvatos y ésteres farmacéuticamente aceptables, en la que: T1 es H, y T2 es etilo o isopropilo, en la que dicho etilo o isopropilo está sustituido con -OH o NH2; X es C(O); Y es C(O) o CH2; E es C, CH, o N; **Fórmula** es un anillo de seis miembros seleccionado del grupo que consiste en arilo, cicloalquenilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterociclenilo y heterociclilo; A se selecciona del grupo que consiste en etinilo, fenilo, fenilmetilo, piperidina, piperazina, bromo y cloro, en la que dicho etinilo, fenilo, fenilmetilo, piperidina, y piperazina…

(24/06/2013) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y sus enantiómeros y diastereómeros individuales, en la que: R1 es **Fórmula** X está seleccionado de entre: hidrógeno, y flúor; Y está seleccionado de entre: hidrógeno, y metilo; Z está seleccionado de entre: hidrógeno, alquilo C1-6, que no está sustituido o está sustituido con halógeno, hidroxilo o fenilo, -(CO)-alquilo C1-6, -(CO)-arilo, -(CO)O-alquilo C1-6, -(CO)-NH2, -(CO)-NH alquilo C1-6, y -(CO)-N(alquilo C1-6) (alquilo C1-6), en la que la parte alquilo de las elecciones , y de R1 está opcionalmente sustituida con halo, hidroxilo o fenilo.

(07/05/2013) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmul** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es O o H,H; 5 R1 es a) OH; b) OC(O)alquilo C1-C12, sin sustituir o sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre OR0, N(R0)2 y CO2R0; c) OC(O)haloalquilo C1-C6; d) OC(O)cicloalquilo C3-C8; e) O-alquilo C1-C6, sin sustituir o sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre OR0 y N(R0)2; f) OC(O)NH-alquilo C1-C6, sin sustituir o sustituido con fenilo; g) OC(O)O-alquilo C1-C6; h) NHC(O)alquilo C1-C6, sin sustituir o sustituido con fenilo; o i) (O)nCH2C(O)-alquilo C1-C6.

(01/04/2013) Un antagonista de TSLP/IL-50 (SEC ID Nº 1) o TSLP/IL-50R (SEC ID Nº 2, 3) para su uso en el tratamiento delasma o la dermatitis atópica; en el que el antagonista es un anticuerpo o fragmento del mismo que se uneespecíficamente a TSLP/IL-50 ((SEC ID Nº 1) o TSLP/IL-50R (SEC ID Nº 2, 3) y en el que el antagonista inhibe laproducción de linfocitos T de IL-4, IL-5, IL-13 y TNF-alfa.

(19/03/2013) Un procedimiento para proporcionar una forma purificada, precipitada del compuesto de Fórmula I,comprendiendo el procedimiento: a. proporcionar una solución saturada que comprende el compuesto de Fórmula I en un disolvente quecomprende sustancialmente acetona o 2-metil-tetrahidrofurano (2-Me-THF), a una primera temperatura, en elque la primera temperatura se encuentra por encima de temperatura ambiente y está seleccionada para que seencuentre dentro del intervalo apropiado para formar una suspensión que comprende cristales del compuesto deFórmula I y mantener la solución en dicha primera temperatura durante un período de tiempo suficiente paraformar una suspensión del compuesto…

(15/03/2013) Un compuesto de fórmula I: en la que: R1 es alquilo C1-6 que no está sustituido o que está sustituido con 1-6 átomos de flúor, en la que R1 y el grupohidroxilo del anillo están unidos al mismo átomo de carbono; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

(05/03/2013) Un compuesto que está seleccionado entre el grupo que consiste en: 5-cloro-2-{(5R)-5-metil-4-[5-metil-2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)benzoil]-1,4-diazepan-1-il}-1,3-benzoxazol; 3-{[(7R)-4-(5-cloro-1,3-benzoxazol-2-il)-7-metil-1,4-diazepan-1-il]carbonil}-4-(2H-1,2,3-triazol-2-il)benzoato demetilo ; ácido 3-{[(7R)-4-(5-cloro-1,3-benzoxazol-2-il)-7-metil-1,4-diazepan-1-il]carbonil}-4-(2H-1,2,3-triazol-2-il)benzoico; [3-{[(7R)-4-(5-cloro-1,3-benzoxazol-2-il)-7-metil-1,4-diazepan-1-il]carbonil}-4-(2H-1,2,3-triazol-2-il)fenil]metanol; 4-metil-2-{(5R)-5-metil-4-[5-metil-2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)benzoil]-1,4-diazepan-1-il)-1,3-benzoxazol; 5-bromo-2-{(5R)-5-metil-4-[5-metil-2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)benzoil]-1,4-diazepan-1-il)-1,3-benzoxazol ;o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

(17/10/2012) Un compuesto de fórmula I en la que W es N o CR4; Y es N o CR3; Z es N o CR2; R1 es hidrógeno, halo, ciano o alquilo C1-3, en el que dicho grupo alquilo está opcionalmente sustituido con uno a tres halo; R2 es hidrógeno, halo, ciano o alquilo C1-3, en el que dicho grupo alquilo está opcionalmente sustituido con uno a tres halo; R3 es hidrógeno, halo, ciano, oxo, SOmR8, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, R11, (alquil C1-6)NR7R8, (alquil C1-6) OR12, (C≥O) NH2, NH (C≥O) R12, NH (SOmR8), N (SOmR8)2, NHCH2(cicloalquilo C3-6), (alquil C1-6)R11, O(alquil C1-6)R11, CH2OR11, CH2NH (C≥O) OR12,…

(10/10/2012) Un compuesto de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A es un anillo aromático o heteroaromático de 5 ó 6 miembros que tiene 1-2 heteroátomos independientemente seleccionados de O, S y N en el que el anillo A junto con el anillo de fenilo con el que el anillo A está fusionado forma un anillo de naftaleno o benzoheteroaromático; Ar1 y Ar2 son cada uno grupos aromáticos carbocíclicos o heterocíclicos que están seleccionados independientemente del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, pirazinilo y pirimidinilo, estando dichos grupos aromáticos opcionalmente sustituidos con 1-4 grupos sustituyentes…

(26/09/2012) La presente invención se refiere a compuestos novedosos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos que son útiles en el tratamiento y/o prevención de infecciones bacterianas humanas y animales y enfermedades y afecciones asociadas; a composiciones que contienen tales compuestos; a la derivación de tales compuestos mediante fermentación y aislamiento, síntesis parcial y síntesis total; a métodos de inhibir el crecimiento bacteriano; a métodos de tratar, prevenir o controlar la infección bacteriana; a cultivos biológicos puros de cepas bacterianas a partir de los que se pueden producir tales compuestos y a procesos para preparar composiciones que contienen tales compuestos.

(26/09/2012) Un compuesto de fórmula (I) : o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de X, Y y Z es CHy Q es C, o uno de X, Y, Qy Z es N y los demás son CH o C, o X e Y son CHy Q, R1 y Z están unidos para formar un grupo naftilo; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, arilo, un grupo heteroarilo que es un grupo cíclico o policíclico, que tiene de cinco a doce átomos en el anillo, dichos átomos en el anillo seleccionados entre C, O, N o S, al menos uno de que es O, N o S, halógeno, -CN, -O-alquilo C1-6, -alquilo C1-6, -alquenilo C2-6 -S (≥O) n-R4, -NR5AR5B, en la que dicho resto arilo, heteroarilo, alquilo y alquenilo está opcionalmente sustituido con uno o más …

(26/09/2012) Un compuesto que tiene Fórmula 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es - (CRR1) -; X se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -NH-, y -N (alquilo C1-C3); Z es -C (≥O) -; Cada R se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C2; B se selecciona entre el grupo que consiste en A1 yA2, en el que A1 tiene la estructura: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-C3, y - (C (R) 2) nA2, en el que -alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-C3, A1, y - (C (R) 2) nA2, en el que -alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos; En la que uno de B y R2 es A1; y uno de B, R1,…

(29/08/2012) Un compuesto de fórmula (I), o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**

(08/08/2012) Una combinación de compuesto E, o su sal o solvato farmacéuticamente aceptables: ácido nicotínico o su sal o solvato farmacéuticamente aceptables y un inhibidor de la HMG CoA reductasa.

(08/08/2012) Un compuesto de la fórmula en la que D es N, NO o CR3; E es N, NO o CR3; G es N, NO o CR3; J es N, NO o CR3; L es -NH-M es (a) hidrógeno, (b) halo, (c) hidroxilo, (d) alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo constituido por halo, hidroxilo, SO2NR4R5, Si (CH3) 3 y Si (CH3) 3O (haloalquilo C1-6), 15 (e) alquenilo C2-6, (f) haloalquilo C1-6, que está opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-8, (g) cicloalquilo C3-8, (h) (alquilo C1-6) cicloalquilo C3-8, (i) arilo, que está sustituido opcionalmente con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo constituido por halo, hidroxilo, ciano, alquilo C1-6 (que está sustituido…