ANACETRAPIB y otros inhibidores de CETP.

Un compuesto que tiene Fórmula 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que:

Y es - (CRR1) -;

X se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -NH-, y -N (alquilo C1-C3);

Z es -C (≥O) -;

Cada R se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C2; B se selecciona entre el grupo que consiste en A1 yA2, en el que A1 tiene la estructura:

R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-C3, y - (C (R) 2) nA2, en el que -alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-C3, A1, y - (C (R) 2) nA2, en el que -alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos; En la que uno de B y R2 es A1; y uno de B, R1, y R2 es A2 o - (C (R) 2) nA2;

de modo que el compuesto de Fórmula I

comprende un grupo A1 y un grupo A2; A3 se selecciona entre el grupo que consiste en:

(a) fenilo;

(b) un anillo heterocíclico aromático de 5-6 miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados

independientemente entre N, S, O, y -N (O) -, en el que el punto de unión de A3 al anillo fenilo al que A3 está unido es un átomo de carbono; y

(c) un anillo benzoheterocíclico que comprende un anillo fenilo condensado con un anillo heterocíclico aromático de miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N, y -S (O) x, en el que el punto de unión de A3 al anillo fenilo al que A3 está unido es un átomo de carbono;

A2 se selecciona entre el grupo que consiste en:

(a) fenilo;

(b) un anillo heterocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, S, O, y -N (O) -, y que también comprende opcionalmente 1-3 dobles enlaces;

(c) un anillo benzoheterocíclico que comprende un anillo fenilo condensado con un anillo heterocíclico de

miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N, y S; y (d) un anillo -cicloalquilo C5-C6;

en la que A3 y A2 están cada uno opcionalmente sustituidos con 1-4 grupos sustituyentes seleccionados independientemente entre Ra;

Cada Ra se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -alquilo C1-C4, -alquenilo C2-C4, ciclopropilo, -Oalquilo C1-C2, -C (≥O) alquilo C1-C2, -C (≥O) H, -CO2alquilo C1-C4, -OH, -NR3R4, -NR3C (≥O) Oalquilo C1-C4, -S (O) xalquilo C1-C2, halógeno, -CN, -NO2, y un anillo heterocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, S, y O, en el que el punto de unión de dicho anillo heterocíclico al anillo al que Ra está unido es un átomo de carbono, en el que dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con 1-5 grupos sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno; en la que para los compuestos en los que Ra se selecciona entre el grupo que consiste en -alquilo C1-C4, -alquenilo C2-C4, -Oalquilo C1-C2, -C (≥O) alquilo C1-C2, -CO2alquilo C1-C4, -NR3C (≥O) Oalquilo C1-C4, y -S (O) xalquilo C1-C2, el grupo alquilo de Ra está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos y también está opcionalmente sustituido con un grupo sustituyente seleccionado entre (a) -OH, (b) -NR3R4, (c) -OCH3 opcionalmente sustituido con 1-3 átomos de flúor y también opcionalmente sustituido con un grupo fenilo, y (d) fenilo que está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados independientemente entre halógeno, -CH3, -CF3, -OCH3, y -OCF3;

n es 0 ó 1;

p es un número entero de 0-2;

x es 0, 1 ó 2; y

R3, R4, y R5 se seleccionan cada uno independientemente entre H y -alquilo C1-C3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2005/023775.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SINCLAIR, PETER, J., LI, HONG, LU, ZHIJIAN, ALI,AMJAD, NAPOLITANO,JOANN M, DENG,QIAOLIN, TAYLOR,GAYLE E, THOMPSON,CHRISTOPHER F, QURAISHI,NAZIA, SMITH,CAMERON J, HUNT,JULIANNE A, DOWST,ADRIAN A, CHEN,YI-HENG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4015 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. piracetam, etosuximida.
  • A61K31/4166 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. fenitoína.
  • A61K31/421 A61K 31/00 […] › 1,3-Oxazoles, p. ej. pemolina, trimetadiona.
  • C07D207/26 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Pirrolidonas-2.
  • C07D233/32 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › Un átomo de oxígeno.
  • C07D263/20 C07D […] › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › unidos en posición 2.
  • C07D263/22 C07D 263/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono, unidos directamente a los otros átomos de carbono del ciclo.
  • C07D263/24 C07D 263/00 […] › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de oxígeno, unidos a los otros átomos de carbono del ciclo.
  • C07D285/10 C07D […] › C07D 285/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00. › Tiadiazoles-1,2,5; Tiadiazoles-1,2,5 hidrogenados.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/10 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/10 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

PDF original: ES-2393721_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Derivados de 8-amino-2-oxo-1,3-diazaespiro-[4.5]-decano, del 29 de Julio de 2020, de GRUNENTHAL GMBH: Un compuesto según la fórmula general (I) **(Ver fórmula) donde R1 y R2 significan independientemente -H; -alquilo C1-C6, lineal o ramificado, […]

Forma cristalina de un inhibidor del receptor de andrógenos y procedimiento de preparación del mismo, del 29 de Abril de 2020, de Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd: Forma cristalina I del compuesto de fórmula (I), caracterizada porque el cristal tiene un espectro de difracción de rayos X de polvos, que se obtuvo al utilizar radiación Cu-Ka […]

Derivados de 3-((hetero)aril)alquil-8-amino-2-oxo-1,3-diazaespiro-[4.5]-decano, del 11 de Marzo de 2020, de GRUNENTHAL GMBH: Un compuesto según la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** . donde n significa 1, 2 o 3; R1 y R2 significan independientemente -H; -alquilo […]

Derivados de 3-((hetero)-aril)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-espiro-[4.5]-decano, del 4 de Marzo de 2020, de GRUNENTHAL GMBH: Un compuesto según la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** donde R1 y R2 independientemente entre sí significan -H; […]

Derivados de 3-(carboxietil)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-espiro-[4.5]-decanodescripción, del 4 de Marzo de 2020, de GRUNENTHAL GMBH: Un compuesto según la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** donde R1y R2 independientemente uno de otro significan -H; -alquilo-C1-C6, lineal o […]

Derivados de etinilo, del 29 de Enero de 2020, de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG: Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en la que R1 es hidrógeno o F; n es 1 o 2 o una sal de adición de ácido farmacéuticamente […]

Tratamiento combinado del cáncer, del 16 de Octubre de 2019, de ASTRAZENECA AB: Una combinacion que comprende: (S)-4-amino-N-(1-(4-clorofenil)-3-hidroxipropil)-1-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)piperidin-4-carboxamida (AZD5363), o una sal farmaceuticamente […]

Composiciones y procedimientos para el tratamiento del cáncer, del 2 de Octubre de 2019, de MOLECULAR TEMPLATES, INC: Un agente antineoplásico protegido de la fórmula Hip-N, en la que N es un agente antineoplásico, y un grupo hidroxilo protegible del antineoplásico está sustituido con […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .