565 patentes, modelos y diseños de JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. (pag. 6)

(25/07/2012) Composición que comprende una combinación de 4-bromo-2-(4-clorofenil)-5-(trifluorometil)-1H-pirrol-3-carbonitrilo, o una sal del mismo, como componente (I), y como componente (II) un compuesto de zinc seleccionadode ZnCl2, ZnSO4, zineb y piritiona de zinc; mediante la cual el componente (I) y uno de los componentes (II) están enproporciones respectivas para proporcionar un efecto sinérgico frente a organismos incrustantes; siempre quecuando el componente (II) es piritiona de zinc, la razón en peso del componente (I) con respecto a piritiona de zinces de 2:1 a 1:2.

(27/06/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 está seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, arilo, heteroarilo,aralquilo y alquil-C1-4heteroarilo; en el que arilo o heteroarilo, bien solo o como parte de un grupo sustituyente, seencuentra opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que están seleccionados de forma independienteentre hidroxi, carboxi, halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, ciano, nitro,amino, (alquilamino C1-4) y di(alquil C1-4) amino: R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en ORA, NRARB, SRA y -SO2-RA; en la que RA y RB estánseleccionados de forma independiente entre…

(27/06/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que n es un número entero de 0 a 3; R0 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidroxi, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, ciano, nitro, amino,(alquilamino C1-4) y di(alquil C1-4)amino; X está seleccionado entre el grupo que consiste en O y S; cada uno de R1 y R2 está seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-4,-C(-O-alquil C1-4)2, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4 halogenado, fenilo, -O-fenilo, -O-aralquilo yNR5R6; en el que el fenilo, tanto sólo o como parte de un grupo sustituyente, está opcionalmente sustituido con unoo más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, carboxi, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3,ciano, nitro, amino, (alquilamino C1-4) y di(alquil C1-4)amino; en…

(12/06/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la que n es 2, y en la que: R1 en cada carbono del grupo -(CHR1)n- se selecciona cada uno de forma independiente de hidrógeno, halo, hidroxi, amino, mono- o di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-7, arilalquilo C1-6, heteroarilalquilo C1- 6 y cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, estando cualquiera de los citados mono- o di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-7, arilalquilo C1-6, heteroaril-alquilo C1-6 o cicloalquil C3-7-alquilo 1-6 sustituido de forma opcional e independiente con uno o más, preferentemente uno o dos, sustituyentes seleccionados de hidroxi, amino, arilo y heteroarilo; s es 0…

(03/05/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-3 y alcoxilo C1-3; n es un número entero de 0 a 2; R2 se selecciona del grupo que consiste en fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros; en el que el fenilo o el heteroarilo de 5 a 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxilo C1-4, alcoxilo C1-4 halogenado, ciano, nitro, amino, (alquil C1-4)amino y di(alquil C1-4)amino; R3 está unido en la tercera o cuarta posición y es NRCRD; en el que RC y RD se toman conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar una estructura de anillo saturado seleccionada…

(19/04/2012) Un método para producir una composición que comprende nanoplata o nanooro coloidal, que comprende un paso de incubación de bacterias probióticas seleccionadas del grupo constituido por las especies de Lactobacillus con una solución acuosa que comprende una concentración de al menos 4 mM de una sal de plata u oro.

(16/04/2012) Un compuesto que tiene la fórmula general (I), **Fórmula** en la que: es: R0 es H o F; R1 se selecciona del grupo que consiste en H, F, alquilo seleccionado del grupo de CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7, i-C4H9, n-C4H9, sec-C4H9, terc-C4H9; alquenilo seleccionado entre C2H3, i-C3H5, n-C3H5, n-C4H7, i-C4H7, sec-C4H7; en el que dichos grupos alquilo y alquenilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I y CF3; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, ciclohexilo, **Fórmula** SO2CH3, alquilo seleccionado del grupo que consiste en CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7; i-C4H9, n-C4H9, sec-C4H9, terc-C4H9, CH2CH2CH(CH3)2, CH2CH2CH2CH(CH3)2, CH2CH2C(CH3)3, CH(CH2CH3)2 y C(O)CH2CH(CH3)2; alquenilo seleccionado del grupo que consiste…

(12/04/2012) Un compuesto de Fórmula (I) : o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento, prevención o inhibición de la progresión de una afección directa o indirectamente mediada por PPAR delta, en la que dicha afección es diabetes, enfermedades cardiovasculares, síndrome metabólico X, hipercolesterolemia; hipo-colesterolemia HDL, hipercolesterolemia LDL, dislipidemia, aterosclerosis y obesidad; o para su uso en la mejora de los síntomas asociadcos con el tratamiento, o la prevención, de una afección mediada por PPAR delta seleccionada de hiperlipidemias en fase I, hiperlipidemias preclínica, hiperlipidemias en…

(29/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, carboxi, alquilo, alquilo C1-4 halogenado, alquilo C1-4 hidroxi sustituido, arilo, aralquilo, heteroarilo, -C (O) -alquilo, -C (O) - (alquilo C1-4 halogenado), -C (O) O-alquilo C1-4, -C (O) O-arilo, -alquilo C1-4- y S (O) 0-2-alquilo C1-4; en la que el arilo o el heteroarilo, tanto solos o como parte de un grupo sustituyente, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado,…

(29/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) que incluye todas sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde R1 es C16-20alquiloxicarbonilC2-4alquilo; o una de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables, o uno de sus solvatos.

(23/03/2012) Un compuesto de Fórmula (I) : en la que X es S; n es 1-4; R1 es halo, alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido, alcoxilo (C1-C4) opcionalmente sustituido o hidroxilo; R2 se selecciona entre alquilo (C1-C3) halo-sustituido, ciano, halo, -C (O) NH2 y -C (O) O-alquilo (C1-C4) o, alternativamente, R2 está ligado a R3 para formar un arilo fusionado al anillo de fenilo al que R2 y R3 se muestran unidos; R3 es H o, alternativamente, R3 está ligado a R2 para formar un anillo de arilo fusionado al anillo de fenilo al que R3 y R2 se muestran unidos; R4 es halo, ciano, alquilo (C1-C3) halo-sustituido, -C≡CH, -C (O) O-alquilo (C1-C4), -C (O) NH2 o -S (O2) -alquilo (C1-C4) ; y R5 y R6 son independientemente H o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido o, alternativamente, R5 y R6 están ligados…

(08/03/2012) Compuesto de fórmula (I) incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n es un número entero 1, 2 ó 3; m es un número entero 1, 2 ó 3; p es un número entero 1 ó 2; R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4 o alquiloxilo C1-4; X representa O, S, SO2, CR4R5 o NR6; en el que R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del otro entre hidrógeno, halo, hidroxilo, alquilo C1-4, alquiloxilo C1-4 o arilo; en el que R6 es hidrógeno, fenilo, -CO-R7 o -CO-O-R7, en los que R7 es alquilo C1-6 o amino; R1 es un heterociclo seleccionado entre piridinilo o pirimidinilo, en el que dicho heterociclo está sustituido con uno…

(07/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** los N-óxidos, las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas de la misma, donde es hidrógeno, alquilo C1-4, halo o polihaloalquiloC1-4; es hidrógeno, alquilo C1-4, halo o polihaloalquilo C1-4; R3 es hidrógeno o alquilo C1-4; es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; n es el número entero 1; X1 es carbono y X2 es carbono; o X1 es nitrógeno y X2 es carbono; X1 es carbono y X2 es nitrógeno; X3 es carbono o nitrógeno; Y representa O, o NR6 donde R6 es hidrógeno o alquilo C1-4; R5 representa un radical de fórmula donde: m es un número entero entre 0, 1 o 2; Z es O o NH; R7 es hidrógeno; alquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, amino, mono o di(alquilo C1-4)amino,alquiloxicarbonilo C1-4 , aminocarbonilo,…

(06/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en neuroprotección, en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente 5 del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo inferior; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo inferior; a es un número entero de 1 a 2; **Fórmula** se selecciona del grupo que consiste en **Fórmula** en las que b es un número entero de 0 a 4; y en las que c es un número entero de 0 a 2; cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo inferior y nitro; en las que "alquilo inferior" se refiere a una composición de cadena de carbonos de 1-4 átomos de carbono, con la condición…

(24/02/2012) Un compuesto de Fórmula (I); Fórmula (I) en la que: cuando A está presente, entonces G se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, cicloalquilo C3-14 o un resto -C[(R1)(R11)]-L-D: estando el alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes flúor, y estando el cicloalquilo C3-14 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes alquilo C1-3; o, cuando A está ausente y R2 es distinto de benciloximetilo, entonces G es alcoxi C1-8 o heterocicliloxi, estando el alcoxi C1-8 sustituido con uno de amino, (alquil C1-8)amino, di(alquil C1-8)amino, (bencil)amino o [(bencil)(alquil C1-4)]amino, y estando el heterocicliloxi opcionalmente sustituido en el heterociclilo con uno, dos o tres sustituyentes alquilo C1- 3; R1 se selecciona entre el grupo…

(20/02/2012) Un compuesto que tiene la estructura general que se muestra en la Fórmula I: o sales farmacéuticamente aceptables, amidas, ésteres, hidratos, solvatos, mezclas racémicas, diastereómeros y enantiómeros del mismo, en la que: uno de X e Y es CH2 y el otro es NR1; Z es CH o N; V es H, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 o halógeno; n = 1 ó 2, W es H, alcoxi C1-3; o hidroxilo; R1 es H, alquilo C1-5, arilalquilo, cicloalquilo C3-5, -CH2-C(O)OR5, -C(O)R4, -C(O)(CH2)m-N(R6)(R6) o -C(O)-CH2- C(O)OR5, en las que R4 es alquilo C1-3, R5 es H o alquilo C1-3 y m es 1 a 3; R2 es H, halógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-3 o arilo; R3 es H, halógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-3 o arilo; con la condición de que al menos uno de R1, R2 y R3 no sea H; y los restos R6 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno independientemente…

(02/02/2012) Un compuesto de fórmula (I) que incluye todas sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde R1 es C6-16alquilo o C8-12alquilamino; o una de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables, o uno de sus solvatos

(19/01/2012) Un compuesto de fórmula (I) incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, fenilmetilo, piridinilmetilo o benzo[1,3]dioxolilmetilo; R2 es alquilo C1-4; R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-4; R4 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-4; y R5 es hidrógeno, amino, alquilamino C1-4 o di(alquil C1-4)amino; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo.

(10/01/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una sal o un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

(05/01/2012) Un compuesto de fórmula (I), las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables 5 y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en el que : n es 0, 1, 2 ó 3, y cuando n es 0, entonces se busca un enlace directo; t es 0, 1, 2, 3 ó 4, y cuando t es 0, entonces se busca un enlace directo; R1 es -C(O)NH(OH); R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, amino, nitro, C1-6 alquil, C1-6 alquiloxi, trifluorometil, di(C1-6 alquil) amino, hidroxiamino o naftalenilsulfonilpirazinil; -L- es un enlace directo; cada R3 representa independientemente un átomo de hidrógeno, y un átomo de hidrógeno puede ser sustituido por un sustituyente elegido a partir de aril; R4 es…

(05/12/2011) Un compuesto de formula (I): o una de sus sales farmaceuticamente aceptables para su uso en el tratamiento de la obesidad, promover la perdida de peso o suprimir el apetito, en la que: R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrogeno y alquilo inferior; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno y alquilo inferior; a es un numero entero de 1 a 2; se selecciona del grupo que consiste en y en las que b es un numero entero de 0 a 4; y en las que a es un numero entero de 0 a 2; cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halogeno y alquilo inferior; en las que "alquilo inferior" se refiere a una composicion de cadena de carbonos de 1-4 atomos de carbono, con la condicion de que cuando o entonces a es 1

(25/11/2011) Una composición que comprende una combinación de imazalilo o una de sus sales, como componente (I), y como componente (II) un compuesto biocida seleccionado entre terbutrina y hexamina; en la cual el componente (I) y uno de los componentes (II) están en sus proporciones respectivas para proporcionar un efecto biocida sinérgico

(08/11/2011) Un proceso para preparar un compuesto según se reivindica en la reivindicación 1, que se caracteriza por que se añade un exceso de una base a un intermedio de fórmula (II) en presencia de un intermedio de fórmula (III), donde W es cloro o bromo u otro grupo saliente, en un disolvente adecuado, con las variables según se han definido en la reivindicación 1; o, si se desea, los compuestos de fórmula (I) se convierten unos en otros utilizando transformaciones conocidas en la materia y además, si se desea, los compuestos de fórmula (I) se convierten en una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable mediante el tratamiento con un ácido, o en una sal de adición de base farmacéuticamente aceptable mediante el tratamiento con…

(20/10/2011) Un compuesto de Fórmula (I):** Fórmula** en la que: X es -(CR15R16)m-, en el que: m es un número entero de 0 a 2, y R15 y R16 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4 y arilo; con la condición de que sólo uno de R15 o R18 puede ser alquilo C1-4 o arilo; y el tamaño de anillo de núcleo total del anillo que contiene a X no será mayor que un anillo de ocho miembros: R1 es en la que A- se selecciona entre el grupo que consiste en N-C y C-N; R22 es un sustituyente unido a un nitrógeno del anillo y se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4 y arilo;…

(27/09/2011) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** en la que: W es **Fórmula** en la que R4 = H, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, -alquilo C , -CO2R5, CONR6R7, C≡CR8 o CN; en los que R5 = H, o -alquilo C ; R6 = H, o -alquilo C ; R7 = H, o -alquilo C ; y R8 = H, -CH2OH; o -CH2CH2OH; R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido, heterociclilo, piperidinilo espiro-sustituido, tiofenilo, dihidrosulfonopiranilo, fenilo, furanilo, tetrahidropiridilo o dihidropiranilo, pudiendo estar cualquiera de los mismos sustituido independientemente con uno o dos cada uno de los siguientes: cloro, flúor, hidroxialquilo C y alquilo C ; en el que los grupos cicloalquilo son anillos saturados o parcialmente insaturados compuestos de 3 a…

(17/08/2011) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** que incluye cualquier forma estereoquímicamente isomérica de este, donde m es 0 y cuando m es 0 entonces se propone un enlace directo; n es 0, 1, 2 o 3 y cuando n es 0 entonces se propone un enlace directo; p es 0 o 1 y cuando p es 0 entonces se propone un enlace directo; 10 s es 0 y cuando s es 0 entonces se propone un enlace directo; t es 0 o 1 y cuando t es 0 entonces se propone un enlace directo; X es C(=O) o CHR8, donde R8 se selecciona entre hidrógeno, C1-6alquilo, C3-7cicloalquilo, -C(=O)-NR17R18, carboxilo, arilC16alquiloxicarbonilo, heteroarilo, heteroarilcarbonilo, heteroarilC1-6alquiloxicarbonilo, piperazinilcarbonilo, pirrolidinilo, piperidinilcarbonilo, C1-6alquiloxicarbonilo,…

(01/06/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para usar en el tratamiento de manía, en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo inferior; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo inferior; a es un número entero de 1 a 2; se selecciona del grupo que consiste en y en las que b es un número entero de 0 a 4; y en las que c es un número entero de 0 a 2; cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo inferior y nitro; en las que "alquilo inferior" se refiere a una composición de cadena de carbonos de 1-4 átomos de carbono,…

(03/05/2011) Un método para identificar un compuesto capaz de alterar la respuesta de exposición prolongada de CRH en una célula, comprendiendo dicho método: a) poner en contacto dicha célula con CRH en presencia y ausencia de dicho compuesto; b) determinar la cantidad de al menos una proteína que modula la señalización de la hormona liberadora de corticotropina (CRH) en dicha célula; y c) comparar la cantidad de dicha proteína en presencia y ausencia de dicho compuesto; en el cual la proteína que modula la señalización de la hormona liberadora de corticotropina (CRH) es SEQ ID NO. 20

(14/03/2011) Un compuesto de Fórmula 1 **Fórmula** o Fórmula 2 **Fórmula**: o una forma éster o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de Trastornos de Comportamiento Disruptivo o (DBD), en la que: R1, R2, R3 y R4 son, independientemente, hidrógeno o alquilo C1-C4, en la que alquilo C1-C4 está sustituido o no sustituido con fenilo, y en la que fenilo está sustituido o no sustituido con hasta cinco sustituyentes, seleccionados independientemente, de entre halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, nitro, ciano y amino en la que amino está opcionalmente mono o disustituido con alquilo C1-C4, y X1, X2, X3, X4 y X5 son, independientemente,…

(08/03/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables para su uso en el tratamiento de cualquier trastorno caracterizado por niveles de glucosa elevados, donde: R 1 y R 2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo inferior; R 4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo inferior; a es un número entero de 1 a 2; se selecciona del grupo que consiste en y donde b es un número entero de 0 a 4; y donde c es un número entero de 0 a 2; cada R 5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo inferior y nitro; siempre que cuando es o a es 1, donde alquilo inferior hace referencia a una composición de cadena carbonada de 1-4 átomos de carbono

(25/02/2011) Un compuesto de fórmula (I) R1 se selecciona entre el grupo que consiste en -NRARB, -O-RA, -S-RA y -SO2- RA; donde cada uno de RA y RB se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, alquilo C1-4 halogenado, alquenilo C2-4, -alquenil C2-4-OH, -alquenil C2-4-CF3, alquinilo C2-4, -alquinil C2-4-CF3, -alquinil C2-4-fenilo, -C(O)-alquilo C2-4, -C(O)- alquenilo C2-4 y -C(O)-fenilo; donde el fenilo, ya sea solo o como parte de un grupo sustituyente, está opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 fluorado, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-4 y di(alquil…

(28/01/2011) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** y una forma del mismo, en la que: las líneas discontinuas entre las posiciones 1, 2 y 3 en la Fórmula (I) indican las posiciones de un doble enlace tautómerico, donde, cuando se forma un doble enlace entre las posiciones 1 y 2, entonces R3b está presente y donde, cuando se forma un doble enlace entre las posiciones 2 y 3, entonces R3a está presente; p es 1 ó 2; q es 0 ó 1; r es 0, 1, 2 ó 3; L es alquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3 o ciclopropilo; A1 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, bifenilo, naftilo, piridinilo, quinolinilo e indol; cada R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, formilo, carboxi, alquilo, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6,…