553 patentes, modelos y diseños de JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. (pag. 5)

Resolución de (+-)-fenil[4-[4-[[[4'-(trifluorometil)-2-bifenilil]carbonil]amino]fenil]-1-piperidinil]acetato de metilo.

(10/07/2013) Procedimiento para aislar (2S)-fenil[4-[4-[[[4'-(trifluorometil)-2-bifenilil]carbonil]amino]fenil]-1-piperidinil]acetato demetilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo a partir de (±)-fenil[4-[4-[[[4'-(trifluorometil)-2-bifenilil]carbonil]amino]fenil]-1-piperidinil]acetato de metilo o una sal de adición de ácido del mismo mediante lasetapas consecutivas de a) mezclar (±)-fenil[4-[4-[[[4'-(trifluorometil)-2-bifenilil]carbonil]amino]fenil]-1-piperidinil]acetato de metilo o una sal deadición de ácido del mismo con una cantidad adecuada de ácido (S)-N-[(4-metoxifenil)sulfonil]glutámico o una sal demetal…

Derivados de pirazinona sustituida novedosos para uso en enfermedades mediadas por MCH-1.

(09/07/2013) Compuesto según la fórmula general (I) en la que: A es fenilo o un radical heterocíclico seleccionado del grupo de indolinilo, indazolilo, quinolinilo, furanilo, tiofenilo,cromenilo y piridinilo; B es un radical seleccionado del grupo de fenilo; bifenilo; naftilo; ciclohexilo; ciclohexenilo; un radical heterocíclicoseleccionado del grupo de azetidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo,pirrolidinilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, piperidinilo, homopiperidiilo, diazepilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo,imidazolidinilo, imidazolinilo, pirazolinilo,…

Antagonistas de TRPA1 de 3,4-dihidropirimidina.

(26/06/2013) Compuesto de fórmula (I) incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: A1 y A2 son ambos CR5, o uno de A1 o A2 es N y el otro es CR5, en el que cada R5 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, alquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, polihaloalquilo C1-6 o polihaloalquiloxilo C1-6; B1, B2 B3 y B4 son todos CH o uno de B1, B2, B3 y B4 es N y los otros son CH; X es O o S; R1 es halo, hidroxilo, ciano, amino, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, polihaloalquiloxilo C1-6, arilo, ariloxilo u OR6 en el que R6 es alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, alquiloxilo C1-4, arilo, ariloxilo, alquilcarbonilo C1-4, alquilcarboniloxilo C1-4 o NR7R8 en el que R7 y R8 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-4; R2…

Derivados de tiazolilo 2-amino-4,5-trisustituidos y su uso frente a enfermedades autoinmunitarias.

(14/06/2013) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento deenfermedades autoinmunitarias mediadas por TNF-a (factor de necrosis tumoral alfa) y/o IL-12 (interleucina 12), enel que el compuesto es un compuesto de fórmula **Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una formaestereoquímicamente isomérica del mismo, en la que Z es halo; alquilo C1-6; alquilcarbonilo C1-6; aminocarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, carboxilo, ciano,amino, amino sustituido con piperidinilo, amino sustituido con piperidinilo sustituido con alquilo C1-4, mono o di(alquilC1-6)amino, aminocarbonilo, mono o di(alquil C1-6)aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo…

Benzimidazolas 2-sustituidas nuevas como moduladores del receptor de andrógeno selectivo (SARMS).

(30/04/2013) Un compuesto de la fórmula (I) donde R1 es hidrógeno; R2 y R3 son cada uno cloro; R4 se selecciona del grupo consistente en isopropenil, Z-2-propen-3-il y (+)-vinilo; R5 es OH; alternativamente, R4 y R5 se toman junto con el átomo con el que se enlazan para formar 2-[1,3]dioxolanil; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Derivados de piridina y pirimidina como inhibidores de histona desacetilasa.

(29/04/2013) Compuesto de fórmula (I),**Fórmula** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas del mismo, en la que: n es 0 ó 1 y cuando n es 0, entonces se entiende como un enlace directo; p es 0 ó 1 siempre que cuando p es 0, entonces n es 0, -(CH2)n-(NR3)p- es un enlace directo e Y es N;cada X es independientemente N o CH; cada Y es independientemente O, N, NH, CH o CH2 y cuando Y es N o CH, entonces el sustituyente se une al átomoY de la estructura de anillos; R' es hidroxilo o un radical de fórmula (a-1)**Fórmula** en la que R4 es hidroxilo o -NH2; R5 es hidrógeno, tienilo, furanilo o fenilo y cada tienilo, furanilo o fenilo puede estarsustituido opcionalmente con halógeno,…

Combinaciones de imazalil e hidroxipiridonas.

(26/04/2013) Composición que comprende una combinación de imazalil o una sal del mismo, como el componente (I), y como el componente (II) la hidroxipiridona 1-hidroxi-2-piridinona (II-a); mediante lo cual el componente (I) y el componente (II) están en proporciones respectivas para proporcionar un efecto biocida sinérgico.

Moduladores enlazados de carbono de y-secretasa.

(24/04/2013) Compuesto que tiene la Fórmula general (I) **Fórmula** en la que A es fenilo, piridilo, o bifenilo; X es CH2, CH2CH2, C(O), CH≥CH, C≡C, o CHOH; R1 es i-C4H7; R3 es H, CF3, F, Cl, OCH3, alquilo C , o CN; R6 es CF3; R4 y R5 son CF3, H, F o Cl; R7 y R8 son H; R9 es H y solvatos, hidratos, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tiazolopiridin-2-iloxi-fenil y tiazolopirazin-2-iloxi-fenil aminas como moduladores de la leucotrieno A4 hidrolasa.

(15/04/2013) Un procedimiento para sintetizar una amina E51**Fórmula** que comprende una acetilación-reducción de una oxima E41 **Fórmula** por reacción de dicha oxima E41 con un anhídrido de ácido carboxílico e hidrógeno en presencia de un catalizadorde hidrogenación, en la que R1i es uno de entre un resto alquilo C1-6 C(O)-, arilo C(O)-, y -OC(O)- esterificado, en donde dicho resto alquilo C1-6es lineal o ramificado, y dichos restos arilo y alquilo C1-6 están opcional e independientemente sustituidos con por lomenos un sustituyente del grupo de halo y alquilo C1-6 lineal o ramificado; R2i' es uno de entre alquilo C1-10, CH2arilo-, -S(O)2arilo, y -S(O)2alquilo C1-6, en donde dicho resto alquilo C1-10 eslineal…

Tia(dia)zoles como antagonistas del receptor de dopamina 2 de disociación rápida.

(11/04/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o una forma estereoisomérica del mismo, en la que:R es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionándose cada uno independientemente del grupoque consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquiloxilo C1-4, perfluoroalquilo C1-4 y perfluoroalquiloxilo C1-4; tienilo; tienilo sustituido con 1 ó 2 sustituyentesseleccionados del grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-4; alquilo C1-4; o alquilo C1-4 sustituido con hidroxilo,cicloalquilo C3-8 o cicloalquenilo C 5-7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, trifluorometilo o ciano; X es N o CR4 en el que R4 es hidrógeno, trifluorometilo o ciano.

Procesos para la preparación de compuestos útiles como inhibidores del SGLT.

(04/04/2013) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (XVIII - S) que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (XVI - S), en la que Q2 es bromo, cloro o yodo, con un reactivo de magnesio, en un disolvente orgánico, para producir el correspondiente compuesto de fórmula (XVII - S), en la que Q3 es la correspondiente especie de Grignard; hacer reaccionar un compuesto de fórmula (XV - S) con el compuesto de fórmula (XVII - S) en presencia de un catalizador de Ni o Pd, en un disolvente orgánico, para producir el correspondiente compuesto de fórmula (XVIII - S).

6-(1-Piperazinil)-piritazinas sustituidas como antagonistas de receptores 5-HT6.

(20/03/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una forma estereoisómera del mismo, en la cual: R1 es cloro, trifluorometilo o ciano; R2 es fenilo o fenilo sustituido con halo; R3 es hidrógeno, alquilo C1-4 o piridinilmetilo; X es -O-, -NH-, -CH2-, -CH(OH)-, -SO2-, -CO-, -NH-CH2-, -O-CH2-, 1,2-etenodiilo o etinodiilo; o una sal por adición o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.

Derivados de glucopiranósilo que contienen tienilo como antidiabéticos.

(08/03/2013) Un compuesto de fórmula (I) en la que RA es un átomo de halógeno, o un grupo alquilo inferior; y el anillo c es un grupo fenilo sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados del grupo constituido por un átomo dehalógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo inferior, un grupo haloalquilo inferior, un grupo alcoxilo inferior, ungrupo haloalcoxilo inferior, un grupo metilendioxilo, un grupo etilenoxilo, un grupo monoalquilamino odialquilamino inferior, un grupo carbamoílo, y un grupo monoalquilcarbamoílo o dialquilcarbamoílo inferior; o ungrupo heterociclilo sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados del grupo constituido por un átomo…

Derivados de piridina y pirimidina como inhibidores de histona desacetilasa.

(01/03/2013) Compuesto de fórmula (I) las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas del mismo, en la que X es N o CH; R1 es hidroxilo o un radical de fórmula (a-1) en la que R4 es hidroxilo o amino; R5 es hidrógeno, tienilo, furanilo o fenilo y cada tienilo, furanilo o fenilo está opcionalmente sustituido con unoo dos halógeno, amino, nitro, ciano, hidroxilo, fenil, alquilo C1-6, (dialquil C1-6)amino, alquiloxilo C1-6,fenilalquiloxilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, hidroxicarbonilo, alquilcarbonilo C1-6,polihaloalquiloxilo C1-6, polihaloalquilo C1-6, alquilsulfonilo…

Ácidos bifenilcarboxílicos y sus derivados.

(08/02/2013) Un compuesto de Fórmula I: en la que: R1 es F, Cl, o CF3; R2 es F, Cl, o CF3; R3 es F, Cl, o CF3 R4 es H, F, Cl, o CF3; y sus solvatos, hidratos, ésteres y sales farmacéuticamente aceptables.

Derivados de indolilalquilamino sustituidos con aza-biciclohexilo como inhibidores novedosos de histona desacetilasa.

(26/09/2012) Compuesto de fórmula (I), las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas del mismo, en la que: cada n es un número entero con valor 0, 1 ó 2 y cuando n es 0 entonces se entiende que es un enlace directo; cada m es un número entero con valor 1 ó 2; X es independientemente N o CH; A es hidroxilo o un radical de fórmula **Fórmula**

Derivados de quinolina como compuestos intermedios para inhibidores micobacterianos.

(19/09/2012) Compuesto que tiene la siguiente fórmula en la que: X es S u O; Alk es un grupo alquilo; R1 es hidrógeno, halógeno, haloalquilo, ciano, hidroxilo, Ar, Het, alquilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiloxialquilo,alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4; R6 es hidrógeno, halógeno, haloalquilo, hidroxilo, Ar, alquilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Aralquiloo di(Ar)alquilo; o dos radicales R6 vecinos pueden tomarse juntos para formar un radical bivalente de fórmula ≥C-C≥C≥C-;r es un número entero igual a 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; alquilo es un radical hidrocarbonado…

Uso de derivados de sulfamida heterociclos benzo-condensados para el tratamiento de la epileptogénesis.

(05/09/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento, prevención, detención, inhibición o inversión de la epileptogénesis, en el que dicho tratamiento comprende administrar dicho compuesto, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, a un paciente que necesite tratamiento con un fármaco antiepileptogénico (un AEGD), en el que dicho paciente tiene el riesgo de desarrollar epilepsia, un trastorno convulsivo o un trastorno análogo relacionado con convulsiones. en la que cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo inferior; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo inferior; a es un número entero de 1 a 2; se selecciona entre el grupo que consiste en: y en…

Derivados de tipo 4-alcoxipiridazina como antagonistas de los receptores 2 de la dopamina de disociación rápida.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(29/08/2012). Inventor/es: MACDONALD,GREGOR,JAMES, BARTOLOME-NEBREDA,JOSE MANUEL. Clasificación: A61P25/18, C07D401/12, A61K31/501.

Un compuesto de Fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus solvatos, o una de sus formas estereoisoméricas, donde R es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno de ellos seleccionado independientemente del grupo constituido por halo, ciano, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, perfluoroalquilo C1-4 y perfluoroalquiloxi C1-4; tienilo, tienilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo o alquilo C1-4; alquilo C1-4; o alquilo C1-4 sustituido con hidroxilo, cicloalquilo C3-8 y/o cicloalquenilo C5-7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4, trifluorometilo o ciano; R4 es halo, trifluorometilo o ciano; y R5 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, (cicloalquil C3-8) (alquilo C1-4) o perfluoroalquilo C1-4.

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Antagonistas del receptor de dopamina 2 que se disocian rápidamente.

(01/08/2012) Un compuesto de fórmula I o uno de sus estereoisómeros, donde R1 es cloro, trifluorometilo o ciano; R2 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, ciano, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi, C1-4alquilsulfonilo, perfluoroC1-4alquilo, diC14alquilamino, hidroxilo y fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, C1-4alquilo y perfluoroC1-4alquilo; tienilo; tienilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo y C1-4alquilo; naftilo; piridinilo; pirrolilo; benzotiazolilo; indolilo; quinolinilo;…

Combinaciones de 4-bromo-2-(4-clorofenil)-5-(trifluorometil)-1H-pirrol-3-carbonitrilo y compuestos metálicos.

(25/07/2012) Composición que comprende una combinación de 4-bromo-2-(4-clorofenil)-5-(trifluorometil)-1H-pirrol-3-carbonitrilo, o una sal del mismo, como componente (I), y como componente (II) un compuesto de zinc seleccionadode ZnCl2, ZnSO4, zineb y piritiona de zinc; mediante la cual el componente (I) y uno de los componentes (II) están enproporciones respectivas para proporcionar un efecto sinérgico frente a organismos incrustantes; siempre quecuando el componente (II) es piritiona de zinc, la razón en peso del componente (I) con respecto a piritiona de zinces de 2:1 a 1:2.

Derivados de oxa-esteroides como moduladores selectivos del receptor de progesterona.

(27/06/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 está seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, arilo, heteroarilo,aralquilo y alquil-C1-4heteroarilo; en el que arilo o heteroarilo, bien solo o como parte de un grupo sustituyente, seencuentra opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que están seleccionados de forma independienteentre hidroxi, carboxi, halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, ciano, nitro,amino, (alquilamino C1-4) y di(alquil C1-4) amino: R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en ORA, NRARB, SRA y -SO2-RA; en la que RA y RB estánseleccionados de forma independiente entre…

Derivados esteroideos 11-fosforosos útiles como moduladores del receptor de progesterona.

(27/06/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que n es un número entero de 0 a 3; R0 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidroxi, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, ciano, nitro, amino,(alquilamino C1-4) y di(alquil C1-4)amino; X está seleccionado entre el grupo que consiste en O y S; cada uno de R1 y R2 está seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-4,-C(-O-alquil C1-4)2, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4 halogenado, fenilo, -O-fenilo, -O-aralquilo yNR5R6; en el que el fenilo, tanto sólo o como parte de un grupo sustituyente, está opcionalmente sustituido con unoo más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, carboxi, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3,ciano, nitro, amino, (alquilamino C1-4) y di(alquil C1-4)amino; en…

Inhibidores de la interacción entre MDM2 y p53.

(12/06/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la que n es 2, y en la que: R1 en cada carbono del grupo -(CHR1)n- se selecciona cada uno de forma independiente de hidrógeno, halo, hidroxi, amino, mono- o di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-7, arilalquilo C1-6, heteroarilalquilo C1- 6 y cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, estando cualquiera de los citados mono- o di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-7, arilalquilo C1-6, heteroaril-alquilo C1-6 o cicloalquil C3-7-alquilo 1-6 sustituido de forma opcional e independiente con uno o más, preferentemente uno o dos, sustituyentes seleccionados de hidroxi, amino, arilo y heteroarilo; s es 0…

Antagonistas del receptor de la urotensina II.

(03/05/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-3 y alcoxilo C1-3; n es un número entero de 0 a 2; R2 se selecciona del grupo que consiste en fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros; en el que el fenilo o el heteroarilo de 5 a 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxilo C1-4, alcoxilo C1-4 halogenado, ciano, nitro, amino, (alquil C1-4)amino y di(alquil C1-4)amino; R3 está unido en la tercera o cuarta posición y es NRCRD; en el que RC y RD se toman conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar una estructura de anillo saturado seleccionada…

Método para producir nanopartículas de plata u oro.

(19/04/2012) Un método para producir una composición que comprende nanoplata o nanooro coloidal, que comprende un paso de incubación de bacterias probióticas seleccionadas del grupo constituido por las especies de Lactobacillus con una solución acuosa que comprende una concentración de al menos 4 mM de una sal de plata u oro.

Moduladores de piperidinilo y piperazinilo de la y-secretasa.

(16/04/2012) Un compuesto que tiene la fórmula general (I), **Fórmula** en la que: es: R0 es H o F; R1 se selecciona del grupo que consiste en H, F, alquilo seleccionado del grupo de CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7, i-C4H9, n-C4H9, sec-C4H9, terc-C4H9; alquenilo seleccionado entre C2H3, i-C3H5, n-C3H5, n-C4H7, i-C4H7, sec-C4H7; en el que dichos grupos alquilo y alquenilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I y CF3; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, ciclohexilo, **Fórmula** SO2CH3, alquilo seleccionado del grupo que consiste en CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7; i-C4H9, n-C4H9, sec-C4H9, terc-C4H9, CH2CH2CH(CH3)2, CH2CH2CH2CH(CH3)2, CH2CH2C(CH3)3, CH(CH2CH3)2 y C(O)CH2CH(CH3)2; alquenilo seleccionado del grupo que consiste…

Ácidos 4-((fenoxialquil)tio)-fenoxiacéticos y análogos.

(12/04/2012) Un compuesto de Fórmula (I) : o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento, prevención o inhibición de la progresión de una afección directa o indirectamente mediada por PPAR delta, en la que dicha afección es diabetes, enfermedades cardiovasculares, síndrome metabólico X, hipercolesterolemia; hipo-colesterolemia HDL, hipercolesterolemia LDL, dislipidemia, aterosclerosis y obesidad; o para su uso en la mejora de los síntomas asociadcos con el tratamiento, o la prevención, de una afección mediada por PPAR delta seleccionada de hiperlipidemias en fase I, hiperlipidemias preclínica, hiperlipidemias en…

Heterociclos de imidazol bicíclico o de tiadiazol útiles como moduladores selectivos de receptores de andrógenos.

(29/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, carboxi, alquilo, alquilo C1-4 halogenado, alquilo C1-4 hidroxi sustituido, arilo, aralquilo, heteroarilo, -C (O) -alquilo, -C (O) - (alquilo C1-4 halogenado), -C (O) O-alquilo C1-4, -C (O) O-arilo, -alquilo C1-4- y S (O) 0-2-alquilo C1-4; en la que el arilo o el heteroarilo, tanto solos o como parte de un grupo sustituyente, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado,…

Profármacos di-éster de nalmefeno.

(29/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) que incluye todas sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde R1 es C16-20alquiloxicarbonilC2-4alquilo; o una de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables, o uno de sus solvatos.

Tiazolidinediona N-alquilada fenoxi-sustituida como moduladores del receptor de estrógenos alfa.

(23/03/2012) Un compuesto de Fórmula (I) : en la que X es S; n es 1-4; R1 es halo, alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido, alcoxilo (C1-C4) opcionalmente sustituido o hidroxilo; R2 se selecciona entre alquilo (C1-C3) halo-sustituido, ciano, halo, -C (O) NH2 y -C (O) O-alquilo (C1-C4) o, alternativamente, R2 está ligado a R3 para formar un arilo fusionado al anillo de fenilo al que R2 y R3 se muestran unidos; R3 es H o, alternativamente, R3 está ligado a R2 para formar un anillo de arilo fusionado al anillo de fenilo al que R3 y R2 se muestran unidos; R4 es halo, ciano, alquilo (C1-C3) halo-sustituido, -C≡CH, -C (O) O-alquilo (C1-C4), -C (O) NH2 o -S (O2) -alquilo (C1-C4) ; y R5 y R6 son independientemente H o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido o, alternativamente, R5 y R6 están ligados…

ANTAGONISTAS DE P2X7 SUSTITUIDOS CON QUINOLINA O ISOQUINOLINA.

(08/03/2012) Compuesto de fórmula (I) incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n es un número entero 1, 2 ó 3; m es un número entero 1, 2 ó 3; p es un número entero 1 ó 2; R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4 o alquiloxilo C1-4; X representa O, S, SO2, CR4R5 o NR6; en el que R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del otro entre hidrógeno, halo, hidroxilo, alquilo C1-4, alquiloxilo C1-4 o arilo; en el que R6 es hidrógeno, fenilo, -CO-R7 o -CO-O-R7, en los que R7 es alquilo C1-6 o amino; R1 es un heterociclo seleccionado entre piridinilo o pirimidinilo, en el que dicho heterociclo está sustituido con uno…

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