Éster S-fluorometilo del ácido 6alfa,9alfa-difluoro-17alfa-[(2-furanilcarboxil)oxi]-11beta-hidroxi-16alfa-metil-3-oxo-androsta-1,4-dieno-17beta-carbotioico como agente antiinflamatorio.
(15/07/2015) Una formulación farmacéutica que comprende un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
o uno de sus solvatos fisiológicamente aceptables, en mezcla con uno o más diluyentes o vehículos fisiológicamente aceptables, formulación que no está presurizada y está adaptada para su administración por vía tópica en forma de polvo seco en los pulmones a través de la cavidad oral, en combinación con otro agente terapéuticamente activo.
(08/07/2015) Un vector de adenovirus que comprende un polinucleótido o polinucleótidos que codifican al menos los antígenos de VIH RT, Nef y Gag o fragmentos inmunógenos de los mismos, dispuestos de forma que son transcritos en el orden Gag, RT, Nef, de modo que la porción Gag se encuentre en el extremo N terminal de la proteína de fusión resultante, caracterizado porque el virus es un adenovirus de primate no humano y el virus es un adenovirus de chimpancé seleccionado de Pan 5, Pan 6 y Pan 7.
Composición de dentífrico libre de alquilsulfato y libre de ortofosfato que comprende una fuente de fluoruro y un abrasivo dental de sílice.
(27/05/2015) Una composición de dentífrico para combatir la erosión dental y/o desgaste de los dientes que comprende un fluoruro de metal alcalino como la fuente de ión fluoruro, un tensioactivo anfótero o un tensioactivo de ionicidad baja que es metilcocoiltaurato sódico o una mezcla de los mismos como el tensioactivo, y un abrasivo dental de sílice, teniendo el dentífrico un valor de abrasividad relativa de la dentina (ARD) de 20 a 60 y un pH en el intervalo de 6,5 a 7,5 y estando libre de un tampón de ortofosfato y estando libre de una sal soluble en agua de un (alquil C10-18)sulfato, y estando libre de una sal cálcica.
Compuestos 7-(1H-pirazol-4-il)-1,6-naftiridina como inhibidores de Syk.
(20/05/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
X es O o NH;
R1 es alquilo C2-4, cicloalquiloC3-7, hidroxialquiloC2-4, alcoxiC1-2alquiloC1-4, trifluorometilalquiloC1-2 o bencilo; o una sal de éste.
Derivados piridinil- y piperazinil-metiloxi-arílicos útiles como inhibidores de tirosina quinasa de bazo (SYK).
(06/05/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
X es CR1 o N;
Y es CH, C o N;
R1 es hidrógeno, alcoxi C1-6 o alquilo C1-6;
R2 es hidrógeno, alcoxi C1-6, halo, -C(O)-alquilo C1-6, CN, halo-alquilo C1-6 o C(O)NR4R5;
R3 es hidrógeno o alcoxi C1-6;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-6:
R5 es hidrógeno o alquilo C1-6 y
m y n son números enteros seleccionado cada uno independientemente de 1 y 2; o
una de sus sales.
4-Oxadiazol-2-il-indazoles como inhibidores de PI3 cinasas.
(29/04/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 es heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno, y está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o -NHSO2R5, o
piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7;
X es -CH2NR2R3, alquilo C1-6, -CH2fenilo, -(CH2)nOR10, -CH2SO2R11 o -(CH2)pcicloalquilo C3-6;
R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se unen para formar un heterociclilo de…
Éster S-fluorometílico del ácido 6-alfa,9-alfa-difluoro-17-alfa-[(2-furanilcarbonil)oxi]-11-beta-hidroxi-16-alfa-metil-3-oxo-androsta-1,4-dien-17-beta-carbotioico como agente antiinflamatorio.
(18/03/2015) Un compuesto de fórmula (I) y solvatos del mismo.
Piperazinodionas como antagonistas del receptor de la oxitocina.
(04/03/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que R1 es 2-indanilo, R2 es 1-metipropilo, R3 es 2,6-dimetil-3-piridilo, R4 y R5 conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están unidos representan morfolino, o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, en el cual el ácido está seleccionado entre: ácido clorhídrico, bromhídrico, nítrico, fosfórico, sulfúrico, meta-nosulfónico, etanosulfónico, bencenosulfónico, p-toluenosulfónico, cítrico, tartárico, láctico, pirúvico, acético, succíni-co, fumárico y maléico.
Procedimiento de preparación de un éster de ácido bifenil-2-ilcarbámico.
(28/01/2015) procedimiento de preparación del compuesto de fórmula (II):**Fórmula**
procedimiento que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (VI):**Fórmula**
con un compuesto de fórmula (IV):**Fórmula**
en un disolvente adecuado.
Compuestos de pirazol que actúan contra afecciones alérgicas, inmunitarias e inflamatorias.
(07/01/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula**
Derivados de 3-amino-pirazol útiles contra la tuberculosis.
(24/12/2014) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
Het es un anillo heteroaromático de 5 a 10 elementos;
X es N e Y es CR5, o X es C e Y es S;
Z es seleccionado de N y CH;
R1 es seleccionado de H y alquilo C1-2;
R2 es seleccionado de H, alquilo C1-2, OH, -CH2OH y alcoxi C1-2;
Cada R3 es seleccionado independientemente de OH, alquilo C1-3, -F, Cl, Br, NH2, y alcoxi C1-3;
R4 es seleccionado de alquilo C1-3 y haloalquilo C1-3;
R5 es seleccionado de H, alquilo C1-3 y haloalquilo C1-3;
R6 y R7 son, o
i) cada uno seleccionado independientemente de H, alquilo C1-3 y alcoxi C1-3, o
ii) R6 y R7 junto con el anillo al que están unidos forman un anillo bicíclico de 9 elementos;
p es 0 - 3; y
RA…
Indazoles sustituidos con oxazol como inhibidores de PI3-cinasas.
(03/12/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es un heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de forma independiente de entre oxígeno y nitrógeno y está sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o -NHSO2R5, o
piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de forma independiente de entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7;
R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están fijados, están unidos para formar un heterociclilo de 6 o 7 miembros en el que el heterociclilo de 6 o 7 miembros contiene opcionalmente un átomo de oxígeno o un átomo adicional de nitrógeno y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes…
Derivados de morfolin-acetamida para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.
(29/10/2014) Un compuesto de la fórmula o una de sus sales fisiológicamente aceptables, seleccionado de la lista que consiste en:
N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-fenilacetamida;
N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-[4-(metilsulfonil)fenil]acetamida, sal con ácido fórmico (1:1);
N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(3-fluorofenil)acetamida;
N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(4-fiuorofenil)acetamida;
N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-[4-(metiltio)fenil]acetamida;
N-[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(3,4-difluorofenil)acetamida;
N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-{4-[(dimetilamino)sulfonil]fenil}acetamida, sal con ácido fórmico ;
2-(3-clorofenil)-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}acetamida;
N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(4-metilfenil)acetamida;
4-[2-({[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}amino)-2-oxoetil]benzamida;
2-(4-clorofenil)-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}acetamida;
N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-[4-(dimetilamino)fenil]acetamida,…
Proteínas de unión a antígenos.
(22/10/2014) Un anticuerpo terapéutico que comprende un dominio VH que tiene la secuencia definida en la SEC ID Nº: 65 y un dominio VL que tiene la secuencia definida en la SEC ID Nº: 71.
(08/10/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 es un heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de forma independiente de oxígeno y nitrógeno, y está sustituido opcionalmente por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo o -CN;
R2 es -NHCOR5,**Fórmula**
o
R3 es hidrógeno o flúor;
R4 es hidrógeno o metilo;
R5 es
cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con fenilo;
heterociclilo de 5 o 6 miembros, en el que el heterciclilo de 5 o 6 miembros contienen uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, alquilo C1-6, -OR6,-COR7, -CO2R8 y -SO2R9;
fenilo opcionalmente…
Distribuidor de medicamento.
(24/09/2014) Un distribuidor de medicamento para su uso con una pluralidad de portadores (601a, b; 901a, b; ... 2501a, b) de medicamento de forma alargada, incorporando cada portador múltiples porciones de dosis de medicamento así incorporadas, presentando dicho distribuidor un mecanismo de distribución para distribuir las porciones de dosis de medicamento única portada por cada uno de dichos varios portadores de medicamento, comprendiendo dicho mecanismo,
a) al menos una estación (602a, b: 902a, b: ... 2502a, b) de recepción que recibe cada uno de los diversos portadores de medicamento;
b) un mecanismo de liberación para liberar…
Éster s-fluorometílico del ácido 6-alfa,9-alfa-difluoro-17-alfa-[(2-furanilcarbonil)oxi]-11-beta-hidroxi-16-alfa-metil-3-oxo-androst-1,4-dien-17-carbotioico como agente antiinflamatorio.
(17/09/2014) Una formulación farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o un solvato fisiológicamente aceptable del mismo mezclado con uno o más diluyentes o vehículos fisiológicamente aceptables, cuya formulación no es presurizada y está adaptada para ser administrado en forma de un polvo seco por vía tópica en el pulmón via la cavidad bucal.
(13/08/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales**Fórmula*+
en donde:
A representa piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridazin-3-ilo, piridazin-4-ilo, pirimidin-5 5-ilo, 1,3-oxazol-2-ilo, 1H-pirazol-4-ilo o isoxazol-4-ilo o un grupo de fórmula (a) en donde * representa el punto de unión:
en donde, cuando A representa piridin-3-ilo, el anillo de piridinilo puede estar opcionalmente sustituido en la posición 2 con flúor (fluoro), metoxi o CH2OH, en la posición 4 con metilo o CH2OH o en la posición 5 con fluoro; cuando A representa 1H-pirazol-4-ilo, el anillo de pirazolilo puede estar opcionalmente sustituido en la posición 1 con metilo, y cuando A representa isoxazol-4-ilo, el anillo…
Anticuerpos humanizados modificados anti-interleucina-18.
(06/08/2014) Un anticuerpo anti-interleucina-18 humanizado que comprende una región variable de cadena pesada como se expone en SEC ID Nº: 11 y una región variable de cadena ligera como se expone en SEC ID Nº: 15.
Accionador para un inhalador.
(23/07/2014) Un accionador para un inhalador para la administración de fármaco por inhalación, que comprende:
una carcasa para recibir un cartucho que comprende un cuerpo que incluye una base y una cabeza y define una cámara para contener el fármaco, y un vástago de válvula , que se extiende desde el cuerpo y desde el cual el fármaco es administrado durante su uso al accionar el cartucho ; una salida a través de la cual un usuario inhala al usarlo; y
una boquilla, opcionalmente en la forma de un conjunto de boquilla , que proporciona la administración del fármaco a través de la salida ;
caracterizado por que la salida incluye una pluralidad de trayectorias de flujo de aire que juntas proporcionan un flujo de aire sustancialmente anular en una superficie…
Derivados de azabiciclo[3.1.0]hexilo como moduladores de receptores de dopamina D3.
(20/06/2014) Una compuesto de fórmula (I)' o una sal del mismo:
en la que el resaltado en negrita de los enlaces quiere significar la configuración "cis", y en la que R1 es un grupo heteroarilo de 5 miembros, opcionalmente condensado con un hetero o carbociclo de 6 miembros; dicho sistema de 5 u 11 miembros, puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: halógeno, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcanoílo C1-4, haloalcoxi C1-4 y SF5;
y n es 1 o 2;
con la condición de que el compuesto de fórmula (I)' no sea:
5-(2-tienil)-1-(3-{(1S,5R)-1-[4-(trifluorometil)fenil]-3-azabiciclo[3.1.0]hex-3-il}propil)-2,4(1H,3H)-pirimidindiona;
clorhidrato de 5-(2-tienil)-1-(3-{(1S,5R)-1-[4-(trifluorometil)fenil]-3-azabiciclo[3.1.0]hex-3-il}propil)-2,4(1H,3H)…
Anticuerpos contra el péptido beta-amiloide.
(04/06/2014) Un anticuerpo terapéutico que es un anticuerpo o fragmento de unión a antígeno y/o derivado del mismo que se une al péptido β-amiloide y que comprende las siguientes CDR:
CDRH1: DNGMA (SEC ID N.º: 1)
CDRH2: FISNLAYSIDYADTVTG (SEC ID N.º: 2)
CDRH3: GTWFAY (SEC ID N.º: 3)
dentro de un armazón de una región variable de cadena pesada humana que se origina a partir de la familia de genes VH3 y:
CDRL1: RVSQSLLHSNGYTYLH (SEC ID N.º: 4)
CDRL2: KVSNRFS (SEC ID N.º: 5)
CDRL3: SQTRHVPYT (SEC ID N.º: 6)
dentro de un armazón de una región variable de cadena ligera humana que se origina a partir de la secuencia de aminoácidos desvelada en la SEC ID N.º: 24.
Procedimiento de producción.
(14/05/2014) Un procedimiento para producir una línea celular de mamífero que produce al menos una proteína terapéutica que comprende las etapas de:
a) obtener una primera secuencia de polinucleótidos que codifica dicha al menos una proteínaterapéutica,
b) alterar la primera secuencia de polinucleótidos para obtener una segunda secuencia de polinucleótidos, en la que el índice de adaptación de codones de la segunda secuencia de polinucleótidos es mayor que la de la primera secuencia de polinucleótido y el primer polinucleótido y el segundo polinucleótido codifican la misma proteína terapéutica.
c) transformar al menos una primera célula de una línea celular de mamífero con la primera secuencia de polinucleótidos de la etapa (a) y una tercera secuencia de polinucleótidos que codifica…
Nueva forma de dosificación.
(09/04/2014) Una forma de dosificación para administración oral que comprende un comprimido portador, donde dicho comprimido portador está al menos parcialmente cubierto con una película que comprende:
a) 1-{6-[ (3-ciclobutil-2, 3, 4, 5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il) oxi]-3-piridinil-2-pirrolidinona o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; y
b) un estabilizante, que reduce la degradación de 1-{6-[ (3-ciclobutil-2, 3, 4, 5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7il) oxi]-3-piridinil-2-pirrolidinona en la forma de dosificación cuando se compara con una forma de dosificación que carece de dicho estabilizante;
donde dicho estabilizante se…
Anticuerpos monoclonales quiméricos y humanizados contra la interleuquina 13.
(05/03/2014) Un anticuerpo terapéutico o fragmento de unión al antígeno del mismo que se une específicamente al epitope establecido en la ID SEC Nº: 84 de la ID SEC Nº: 9 y modula la interacción entre hIL-13 y hIL-13R.
Procedimiento para la producción de ácido 9-cis-retinoico.
(29/01/2014) Un procedimiento para preparar ácido 9-(Z)-retinoico, caracterizado porque se prepara in situ una sal demetal alcalino del ácido 3-metil-4-oxocrotónico de fórmula**Fórmula**
en donde M representa sodio o potasio, a partir de un 3-metil-4-oxocrotonato de alquilo que se hidroliza en presenciade un hidróxido alcalino y se hace reaccionar con el isómero (Z) de una sal de (C15)-trifenilfosfonio de fórmula**Fórmula**
en donde X representa un halógeno, en presencia de una base.
Inhalador de dosis farmacéutica medida y procedimiento relacionados con el mismo.
(15/01/2014) 1. Un procedimiento de fabricación de un MDI (inhalador de dosis medida) que comprende proporcionar una junta deestanqueidad para MDI, proporcionar los otros componentes para MDI y una formulación en aerosolfarmacéutica y ensamblar el MDI, caracterizado porque la junta de estanqueidad comprende un material de juntaelastomérico que comprende caucho de acrilonitrilo butadieno y uno o más compuestos extraíbles y la formulaciónen aereosol farmacéutica comprende xinafoato de salmeterol y propionato de fluticasona, y adicionalmentecaracterizado porque el procedimiento comprende una etapa de poner en contacto el material de juntaelastomérico con una solución que comprende un disolvente orgánico, en el que la solución está a una temperaturade al menos 40º C para extraer al menos una parte del…
Compuestos tricíclicos que contienen nitrógeno y su uso como agentes antibacterianos.
(08/01/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
donde:
uno de Z1 y Z2 es CH o N y el otro es CH;
U representa un grupo seleccionado de: fenilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, tiazolilo, furanilo, imidazolilo y tiofenilo; n es 0 ó 1;
R5 y R6 se seleccionan independientemente entre: halo, CF3, OCF3, alquilo C1-3, NHR7, NR7AR7B, alcoxi C1-3, nitro y ciano; o R5 puede ser un grupo -CmH2m-A en el que m es 1-5 y el resto -CmH2m- puede ser una cadena lineal o ramificada y A se selecciona entre OH, OR7, OCOR7, OCO2R7, OCONR7, OPO2R7 y NH2, donde cada uno de…
Procedimiento para la preparación de derivados heterocíclicos.
(20/11/2013) Procedimiento para la preparación de derivados de triazol de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Het significa arilo o heteroarilo; cada uno de los cuales puede estar sustituido por 1 a 4 grupos Jseleccionados de:
halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalcoxi C1-C6,-C(O)R1, nitro, hidroxi, -NR2R3, ciano;
R1 es un alquilo C1-C4, -OR3 o -NR3R4;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-C6;
R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6;
R es H, alquilo C1-C6, arilo, bencilo; cada uno de los cuales puede estar sustituido por 1 a 4 grupos J;
según el siguiente esquema 1:**Fórmula**
en el que
etapa a significa una…
Derivados de benzpirazol como inhibidores de PI3-quinasas.
(20/11/2013) Un compuesto de formula (I):
en la que
R1 es heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene deuno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno y nitrógeno y está opcionalmentesustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN, -OR13 o - NHSO2R14; o fenilo fusionado a un heterociclilo de5 miembros, en el que el heterociclilo de 5 miembros contiene uno o dos heteroátomos seleccionadosindependientemente de oxígeno y nitrógeno y está sustituido con oxo;
R2 es heteroarilo de 5 miembros en el que el heteroarilo de 5 miembros contiene de…
Formulación de inhalación que comprende derivados de fenetanolamina para el tratamiento de enfermedades respiratorias.
(23/10/2013) Una composición de inhalación que comprende un compuesto de fórmula (I)
o una sal o solvato del mismo, en la que:
m es un número entero de 2 a 8;
n es un número entero de 2 a 5;
con la condición de que m + n sea de 4 a 10;
R1 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi, halógeno, haloalquilo C1-6, -XC(O)NR9R10, -XNR8C(O)R9, -XNR8C(O)NR9R10, -XNR8SO2R9, -XSO2NR11R12, XNR8SO2R9R10, -XNR9R10, XN+R8R9R10, -XNR8C(O)OR9, -XCO2R9, -XNR8C(O)NR8C(O)NR9R10, -XSR9, XSOR9 y -XSO2R9;
o R1 está seleccionado de -X-arilo, -X-hetarilo y -X-(ariloxi), cado uno opcionalmente sustituido con 1 o 2 gruposseleccionados independientemente de hidroxi, alcoxi C1-6, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -NHC(O)(alquiloC1-6),…
Anticuerpos humanizados anti-MAG y sus usos para el tratamiento de apoplejía.
(23/10/2013) Un anticuerpo anti-MAG humanizado que une y neutraliza MAG que comprende,
un dominio variable de cadena pesada seleccionado del grupo que consiste en SEC ID N.º: 13, SEC ID N.º: 14 ySEC ID N.º: 15 y un dominio variable de cadena ligera seleccionado del grupo que consiste en SEC ID N.º: 16, SECID N.º: 17, SEC ID N.º: 18 y SEC ID N.º: 19.