830 patentes, modelos y diseños de GLAXO GROUP LIMITED (pag. 5)

Oxadiazoles como agonistas del receptor S1P1.

(15/08/2012) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que **Fórmula** uno de R3 y R4 es hidrógeno y el otro es (a) A es un fenilo o un anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros; R1 es hidrógeno o hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C , alcoxi C , trifluorometoxi, difluorometoxi, (2,2,2-trifluoroetil)oxi, ciclopropiloxi, (ciclopropilmetil)oxi, 3-oxetaniloxi, trifluorometilo, ciano, alquenoxi C y pirrolidinilo sustituido con halógeno; R2 es hidrógeno, -(alquil C1-5)COOH, o -NH(alquil C1-5)COOH, -(alquil C1-5)OH, -(alquil C1-4)CONR5R6, -(alquil C1-2)NR5R6, -(alquil C1-4)NR8COR9, -(alquil C1-4)NR10SO2R11, - (CH2)2SO2Me, -NR5R6 o cualquiera de los grupos (i) a(xii).

Derivados de amidas y péptidos de dialquilenotriaminas y su uso como agentes de transfección.

(08/08/2012) Un compuesto que tiene la estructura general de fórmula (I): en la que Y es: (Aa)x o un grupo de fórmula (II) en la cual R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, son una cadena de hidrocarburo saturado o insaturado, lineal o ramificado, de hasta 24 átomos de carbono; m es 1 a 10; n es 1 a 10; (Aa)x, que puede ser igual o diferente en cada aparición, es x aminoácidos seleccionados entre el grupo que consiste en [H2N(CH2)3]2N(CH2)CO2H, (H2NCH2)2CHCO2H y enantiómeros L o D de Ser, Lys, Orn, Dab y Dap, conectados de una manera lineal o ramificada; x que puede ser igual o diferente en cada aparición, es 1 a 6; p es 0 a 6; q es 1 a 6; r es 1 a 6; s es 1 a 6; z es 0 ó 1; X es N, CH o C con la condición de que cuando X es N, z es 0 ó 1; cuando X es CH, z es 0 y cuando X es…

Antagonistas de los receptores muscarínicos de la acetilcolina.

(08/08/2012) Bromuro de 1,4-[hidroxi(difenil)metil]-1-{2-[(fenilmetil)oxi]etil}-1-azoniabiciclo[2.2.2]octano de fórmula:**Fórmula**.

Antagonistas de receptores de acetilcolina muscarínicos M3.

(11/07/2012) Un compuesto de la fórmula (I) : en la que: R1- representa un anión asociado a la carga positiva del átomo de N; y R2 es arilo; R3 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo (C2-C12), alquenilo (C2-C6), alquil (C1-C6) cicloalquilo (C3-C6), alquil (C1-C6) fenilo, alquil (C1-C6) -OH, alquil (C1-C6) -CN, alquil (C1-C6) -halógeno, alquil (C1-C6) -CF3, alquil (C1-C6) -OCH3, alquil (C1-C6) -O- alquil (C1-C6) -OCH3 y alquil (C1-C6) -O-fenilo, en la que los sustituyentes R3 preferidos están en la posición endo.

Derivados del ácido benzo(f)isoindol-2-ilfenil acético como agonistas del receptor EP4.

(11/07/2012) Un compuesto de la fórmula (I) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, **Fórmula** en la que, R1 y R2 representan independientemente alquilo C1-4; en la que R3 representa F y R4, R5 y R6 representan H; y X e Y representan independientemente CH2 o C≥O, con la condición de que al menos uno de X e Y represente C≥O.

Derivados de indol como agonistas del receptor S1P1.

(04/07/2012) Un compuesto de fórmula: Ácido 4-[4-(5-{5-cloro-6-[(1-metiletil)oxi]-3-piridinil}-1,2,4-oxadiazol-3-il)-1H-indol-1-il]butanoicoy sus sales farmacéuticamente aceptables.

Procedimiento para cargar un dispensador de medicamento con un soporte de medicamento.

(04/07/2012) Un procedimiento de enrollado de un soporte de medicamento en la preparación para cargar el soporteenrollado en un alojamiento de un dispensador de medicamento, teniendo dicho soporte la forma de una banda depaquetes de blíster alargada y teniendo múltiples dosis de medicamento distintas portadas de este modo,comprendiendo el procedimiento: (a) recibir el extremo frontal de la banda mediante un husillo ; y (b) formar una bobina de la banda sobre el husillo girando dicho husillo a la vez que se mueve la banda enun sentido lateral sobre una trayectoria hacia el husillo, en el que, en la etapa (b), el husillo giratorio se mueve en el mismo sentido lateral que la banda.

Uso de derivados de quinolina en el tratamiento del dolor.

(04/07/2012) El uso de un compuesto de la fórmula (I), o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **Fórmula** en la que: R1 representa un átomo de halógeno; y n representa 0, 1, 2 o 3; en la fabricación de un medicamento para el tratamiento del dolor.

Inmunoglobulinas dirigidas contra NOGO.

(27/06/2012) Un anticuerpo aislado o un fragmento del mismo capaz de unirse a la NOGO-A humana, que comprende unaregión variable de la cadena pesada que tiene la secuencia de aminoácidos expuesta en la SEC ID Nº: 49 y unaregión variable de la cadena ligera que tiene la secuencia de aminoácidos expuesta en la SEC ID Nº: 14.

Derivados de purina como agonistas del receptor de la adenosina A2A.

(20/06/2012) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que: R1 representa metilo o etilo; R2 representa un grupo seleccionado entre la lista que consiste en:**Fórmula** R3 representa un grupo seleccionado entre la lista que consiste en:**Fórmula** en los que R4 representa un grupo seleccionado entre la lista que consiste en:**Fórmula**

Dispositivo de administración de fluido.

(20/06/2012) Un dispositivo de administración de fluido para pulverizar un fluido en el interior de una cavidad corporal,comprendiendo el dispositivo un alojamiento , una boquilla en un extremo superior del dispositivo para suinserción en una cavidad corporal, un dispositivo de descarga de fluido alojado de forma móvil en el interior delalojamiento, teniendo el dispositivo de descarga de fluido un eje longitudinal y comprendiendo un recipiente que contiene una formulación de medicamento fluida a administrar y una bomba de compresión que tiene unaentrada de succión ubicada en el interior del recipiente y un tubo de descarga…

Derivados de quinolina y su uso como ligandos 5-HT6.

(13/06/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en la que: R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un alquilo de C1-6 o R1 está unido a R2para formar un grupo (CH2)2, (CH2)3 o (CH2)4; R3, R4 y R5 representan independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, ciano, -CF3, -CF3O, alquilode C1-6, alcoxi de C1-6, alcanoilo de C1-6 o un grupo -CONR6R7; R6 y R7 representan independientemente hidrógeno o un alquilo de C1-6 o juntos pueden estar condensadospara formar un anillo aromático de 5 a 7 miembros o heterociclo no aromático opcionalmente interrumpidopor un átomo de O o de S; m representa un número entero de 1 a 4, tal que cuando m es un número entero mayor que 1, dos gruposR2 pueden estar unidos en su lugar…

Mejoras en dispositivos para administrar fármacos.

(06/06/2012) Un procedimiento para producir una válvula de medida para su uso con un recipiente presurizado de dispensación para dispensar medicamento a partir de dicho recipiente, comprendiendo el procedimiento las etapas de proporcionar un vástago de válvula , un miembro de válvula y juntas anulares externa e interna y ensamblar la válvula de manera que: - el vástago de válvula pueda deslizarse coaxialmente dentro del miembro de válvula; - dicho miembro de válvula y dicho vástago de válvula definan una cámara de medida anular con una superficie del miembro de válvula que forma una superficie interna de la cámara de medida que, en uso, entra en contacto con el medicamento;…

Derivados de alfa-aminocarboxamida cuaternarios como moduladores de canales de sodio con apertura por voltaje.

(30/05/2012) Un compuesto de fórmula (I), una de sus sales o uno de sus solvatos farmacéuticamente aceptables: en los que R1 y R2 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquil (C3-6) -alquilo (C1-6); o estos R1 y R2, junto con el nitrógeno al que están unidos, pueden formar un anillo saturado no sustituido de 3, 4, 5 o 6 miembros; R3 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C1-3, alcoxi (C1-3) -alquilo (C1-3), haloalcoxi (C1-3) -alquilo (C1-3) o (CH2) tOH; o estos R1 y R3, junto a los átomos interconectores, forman un anillo saturado o insaturado de 5 a 7 miembros, con la condición de que sólo haya un heteroátomo en el anillo, que debe ser nitrógeno; X es carbono o nitrógeno; n es 0, 1 o 2, en donde, cuando está presente, cada R4 se selecciona independientemente…

Compuestos novedosos.

(30/05/2012) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que A1 representa 5-fluoro-2-metoxi-fenil o 5-fluoro-5 2-hidroxi-fenil; R1 representa -N (R2)C(R3)(R4)CONHR5 ó R2 representa hidrógeno o metilo; R3 representa hidrógeno y R4 representa hidrógeno, metilo o hidroximetilo, o R3 y R4 representan cada unometilo; y R5 representa hidrógeno o metilo; o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.

N-fenilmetil-5-oxo-prolina-2-amidas sustituidas como antagonistas del receptor P2X7 y métodos de uso.

(30/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **Fórmula** donde: R1 representa metilo o etilo, o cicloalquilo C3-5 no sustituido, piridinilmetil-, fenilo o bencilo; R2 y R3 independientemente representan hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, arilmetil-, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o cicloalquilmetil- C3-6; y cualquiera de dichos alquilo C1-6, arilmetil-, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o cicloalquilmetil- C3-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno; R4, R5 y R6 independientemente representan hidrógeno, flúor o metilo; y R7, R8, R9, R10 y R11 independientemente representan hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6,…

Derivados de azabiciclo[3.1.0]hexano útiles como moduladores de los receptores D3 de dopamina.

(22/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que • G se selecciona de un grupo que consiste en: fenilo, piridilo, benzotiazolilo, indazolilo; • p es un número entero en el intervalo de 0 a 5; • R1 se selecciona independientemente de un grupo que consiste en: halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4, alcoxi C1-4, halogenoalcoxi C1-4, alcanoilo C1-4; o corresponde a un grupo R5; • R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; • R3 es alquilo C1-4; • R4 es hidrógeno, fenilo, heterociclilo, un grupo heteroaromático de 5 ó 6 miembros o un grupo bicíclico de 8 a 11 miembros, cualquiera de los cuales está sustituido opcionalmente con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes…

Derivados de tetrahidronaftaleno como moduladores del receptor de glucocorticoides.

(21/05/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en donde R representa un grupo metilo o un grupo etilo X representa N, C-H ó C-CH3 cuando X representa C-H ó C-CH3, Y representa N cuando X representa N, Y representa C-H o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Nuevos compuestos.

(18/05/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en donde R1 es tienilo o **Fórmula** R2 es etilo o n-propilo; R3 es hidrógeno o metilo; R4 es hidrógeno o flúor; R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, metilo, flúor, cloro o trifluorometilo; o una sal del mismo.

Derivados de purina.

(02/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) y sales y solvatos del mismo.

Derivados de bencilpiperazina como antagonistas del receptor de motilina.

(30/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) o sus sales: en donde A es fenilo o un anillo heteroarilo de 6 miembros, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C o alcoxi C ; R1 y R2 son independientemente H o alquilo C ; R3 es fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo de 5 o 6 miembros, opcionalmente sustituido; Cuando R3 se sustituye, puede tener 1, 2 6 3 sustituyentes, cada uno seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C , alcoxi C , cicloalquilo C , hidroxi, trifluorometoxi, trifluorometilo, nitro, ciano, fenilo, NH2, NHR5, NR5R6, NHC0R5, NHS02R5, C CF3, C alquilo C , C cicloalquilo C , C 0alquiloC , C 0cicloalquilo C , 0C alquiloC , 0C cicloalquilo C , C0NH2, C0NHR5, C0NR5R6, S0R6, S02CF3, S02R6, 0S02R6, 0S02CF3,…

Cepillo de dientes eléctrico.

(23/04/2012) Dispositivo cepillo de dientes que comprende: un cepillo de dientes accionado eléctricamente que comprende un cabezal que soporta un portador de cerdas , estando el cabezal conectado o conectable a un mango de sujeción , siendo el portador de cerdas desplazable mediante un motor eléctrico en el cepillo de dientes para proporcionar un efecto de limpieza, y la incorporación de una fuente de alimentación eléctrica que comprende un condensador capaz de contener la carga eléctrica suficiente para accionar el motor para un período de limpieza dental, una unidad de carga que incorpora una fuente de electricidad que tiene unos medios de conexión eléctrica conectables a un enchufe…

Procedimiento para la preparación de S-fluorometil éster del ácido 6-alfa,9-alfa-difluoro-17-alfa-((2-furanilcarbonil)oxi)-11-beta-hidroxi-16-alfa-metil-3-oxo-androsta-1,4-dieno-17-beta-carbotioico.

(19/04/2012) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** que comprende convertir un compuesto de fórmula (II) **Fórmula** en un compuesto de fórmula (I) a través de un compuesto de fórmul0a (III), o una sal del mismo,**Fórmula** sin aislar ningún intermedio, y realizándose el procedimiento en metiletilcetona o pentan-2-ona o mezclas de las mismas como disolvente.

Dispensador de fluido.

(18/04/2012) Un recipiente de dispensación para la aplicación de una sustancia formadora de película en una superficie de la piel de un usuario, que comprende un depósito de la sustancia formadora de película que es un recipiente alargado para la sustancia , una boquilla de dispensación para la sustancia formadora de película que tiene una abertura de salida, y una bomba aspirante-impelente operable manualmente que comprende partes que se mueven en vaivén que son un pistón y cilindro o dos cilindros alternativamente telescópicos que se mueven en vaivén a lo largo de una dirección paralela al eje longitudinal del recipiente, ubicándose la…

Derivado de piperazina que tiene afinidad por el receptor H3 de histamina.

(18/04/2012) Un compuesto que es 1-(1-metiletil)-4-{[4-(tetrahidro-2H-piran-4-iloxi)fenil]carbonil}piperazina **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Derivados de azabiciclo[3.1.0]hexilo como moduladores de los receptores D3 de la dopamina.

(18/04/2012) Un compuesto de fórmula (I)' o una sal del mismo: **Fórmula** en donde G se selecciona de un grupo que consiste en: fenilo, un grupo heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros o un grupo heteroarilo bicíclico de 8 a 11 miembros; p es un número entero que varía de 0 a 5; R1 es halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alcanoilo C1-4 y SF5; o corresponde a un grupo R6; y cuando p es un número entero que varía de 2 a 5, cada R1 puede ser igual o diferente; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; n es 3, 4, 5 o 6; R6 es un resto seleccionado a partir del grupo que consiste en: isoxazolilo, -CH2-N-pirrolilo, 1,1-dióxido-2- isotiazolidinilo, tienilo, tiazolilo, piridilo, 2-pirrolidinonilo, y dicho grupo R6 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes…

Anticuerpos monoclonales quiméricos y humanizados contra la interleuquina 13.

(09/04/2012) Un anticuerpo terapéutico o fragmento de unión al antígeno del mismo que se une específicamente a hIL-13 e inhibe la interacción entre hIL-13 y hIL-13R y comprende la siguiente CDRH3: ID SEC Nº : 3.

4-amino-indazoles.

(04/04/2012) Máquina lavadora con un recipiente de lavado dispuesto en una carcasa, en el que está apoyado tal quepuede girar un tambor , estando prevista en la pared de recipiente de lavado una abertura de desagüe , a través de la cual mediante una bomba puede trasvasarse por bombeo o bien evacuarse por bombeo unlíquido de lavado , estando dispuesto entre la abertura de desagüe del recipiente de lavado y latubuladura de aspiración de la bomba un dispositivo de filtrado autolimpiable, mediante el cual, ademásde limpiar el líquido de lavado en el recipiente de lavado , también puede realizarse el trasvase de retornodel líquido…

DISPOSITIVO DE DISTRIBUCIÓN DE FLUIDOS.

(09/03/2012) Un dispositivo de distribución de fluido para distribuir un producto fluido que tiene: una salida de distribución de la que se puede distribuir el producto fluido, un suministro del producto fluido, un miembro de distribución montado para el movimiento en una dirección de distribución hacia arriba a lo largo de un eje (X-X) desde una primera posición hasta una segunda posición que hace que una dosis del producto fluido en el suministro se distribuya desde la salida de distribución, y un miembro de accionamiento operable con el dedo montado para el movimiento de pivote alrededor de un extremo inferior del miembro de accionamiento en una dirección…

DERIVADOS DE QUINOLINA COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA.

(22/02/2012) Una composición farmacéutica para administración inhalada que comprende un compuesto de fórmula (I) o un sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que R1 es alquilo C1-6; cicloalquilo C3-7 o cicloalquil C3-7(alquilo C1-4)-, en el que el cicloalquilo C3-7 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de =O y OH; cicloalquilo C4-7 condensado con un anillo arilo; arilo o aril(alquilo C1-6)-, en el que el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C1-6, alquil C1-6-CONR6-, alquil C1-6-CO-, halógeno, -CF3, -(CH2)mOH, -OCF3, alcoxi C1-6-, alcoxi C1-6(alquilo C1-4)-, alcoxi C1-6-alcoxi C2-6-, alcoxi C1-6-carbonilo, -CN, R4R5NCO, R7R8N-, R9R10NCONR11-, HO(CH2)2-6O-, R12R13NSO2(CH2)m-,…

COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE COMPRENDEN ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK1 Y BLOQUEADORES DE CANALES DEL SODIO.

(13/02/2012) Una composición farmacéutica que comprende un antagonista del receptor NK1 y un compuesto bloqueador de canales del sodio de fórmula (I) en la que R 1 y R 2 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquil(C3-6)-alquilo(C1-6); o R 1 y R 2 , junto con el nitrógeno al que están ligados, pueden formar un anillo saturado de 3, 4, 5 o 6 miembros no sustituido; q es 1 o 2; R 3 y R 4 son hidrógeno; o cuando q es 1, R 3 y R 4 , junto con los átomos de interconexión, pueden formar un anillo de ciclopropano; X es carbono o nitrógeno; n es 0, 1 o 2, en donde, cuando está presente, cada R 5 se selecciona independientemente de la lista que consiste en alquilo C1-3, halógeno, ciano, halo-alquilo(C1-3), hidroxi, alcoxi C1-3 y haloalcoxi C1-3; y bien R 6 o bien R 7 es -O-R 8 o -OCH2R 8 , en donde el otro R 6…

COMPUESTOS MACRÓLIDOS QUE CONTIENEN BIOTINA Y GRUPO CON FOTO-AFINIDAD PARA LA IDENTIFICACIÓN DE LA DIANA DEL MACRÓLIDO.

(11/01/2012) Un compuesto según la fórmula I: en la que M representa una subunidad de macrólido de la subestructura II: en la que (i) Z y W son independientemente >C=O, >CH2, >CH-NRtRs, >NRN, >C=NRM, o un enlace, donde Rt y Rs son independientemente H o alquilo; RM es OH, ORP, alcoxi o alcoxi sustituido; RN es H, RP, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alcoxialquilo, o -C(=X)-NRtRs; y X es O o S; con la condición de que Z y W no pueden ser ambos simultáneamente >C=O, >CH-NRtRs, >CH2, >NRN, >C=NRM, ni un enlace, (ii) U e Y son independientemente H, halógeno, alquilo. o hidroxialquilo; (iii) R1 es hidroxi, ORP, -O-S2, o =O; (iv) S1 es H o un resto de azúcar en la posición…

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