211 patentes, modelos y diseños de GILEAD SCIENCES, INC. (pag. 5)

(29/07/2015) Un comprimido que comprende una primera capa y una segunda capa en el que; a) la primera capa comprende: un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** y un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** y opcionalmente un vehículo farmacéuticamente aceptable; y b) la segunda capa comprende: un compuesto de Fórmula III:**Fórmula** y una sal de fórmula IV:**Fórmula** y opcionalmente un vehículo farmacéuticamente aceptable.

(17/06/2015) Un compuesto de fórmula IIB:**Fórmula** o una sal, un solvato, un estereoisómero y/o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R10a y R10b son cada uno independientemente H o alquilo -C1-4; R12 es H o -CH3; R13 es H, alquilo -C1-4, -(CH2)0-1CR17R18OR19, -(CH2)O-3CR17R18NR20R21, -(CH2)0-3CR17R18NR17C(O)NR20R21, - (CH2)1-3C(O)R22, -(CH2)1-3S(O)2R22 o -(CH2)1-3-R23; R14 y R15 son cada uno independientemente H, arilalquilo o alquilo -C1-4; R17 y R18 son cada uno independientemente H o alquilo -C1-3; R19 es H, arilalquilo o alquilo -C1-4; R20 y R21 son cada uno independientemente H, alquilo -C1-3, -C(O)R17 o -S(O)2R17;…

(03/06/2015) Un sólido amorfo de una sal de un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** que no está revestido sobre una partícula de sílice, en donde la sal es (i) una sal de citrato, tartrato, oxalato, fumarato, clorhidrato, lactato, fosfato, sulfato o malato, o (ii) una sal de xinafoato, tosilato, bromuro, dicloroacetato, naftalensulfato, alcanforsulfonato, nicotinato, hipurato, etanosulfonato, malonato, succinato, cetoglutarato, benzoato, besilato, edisilato, sacarinato, ascorbato o maleato.

(20/05/2015) Una composición que comprende ambrisentano para su uso en el tratamiento de una afección de hipertensión pulmonar en un sujeto administrando una cantidad terapéuticamente eficaz de la misma al sujeto, en donde, en el nivel inicial, el tiempo desde el primer diagnóstico de la afección en el sujeto no es superior a 2 años, y en donde el ambrisentano se administra en terapia de combinación con un inhibidor de la fosfodiesterasa-5 (PDE5) seleccionado de sildenafilo, tadalafilo y vardenafilo

(20/05/2015) Un compuesto de formula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-6 atomos de carbono, o heterociclilo, todos los cuales estan opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, - OC(O)-R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y - C(O)-N(R6)(R7), en donde alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, fenilo y fenoxi estan opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, alcoxi de 1-6 atomos de carbono, hidroxilo, y halo; en donde…

(29/04/2015) Ranolazina para su uso en un método para el tratamiento o la prevención de la fibrilación auricular o el aleteo auricular en un paciente humano que lo necesita, comprendiendo el método administrar al paciente una cantidad terapéuticamente eficaz de dronedarona o una de sus sales farmacéuticamente aceptables y una cantidad terapéuticamente eficaz de ranolazina.

(22/04/2015) Compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** R2 es H; -L3-R3 es -OCH2CH2OCH3, -OCH2CH2CH3, -OCH2CH2CH2CH3, -O-i-butilo, -O-ciclobutilo, -O-ciclopentilo, -OCH2- ciclopropilo, -OCH2-ciclobutilo, -OCH2CH2-ciclopropilo, -OCH2CH2CH2CH2OH, -OCH2CF3, -OCH2CH2CF3, - OCH2CH2CH2CF3 o (tetrahidrofuran-2-il)metoxi; R10 es halógeno, ciano, azido, nitro, alquilo, alquilo sustituido, hidroxilo, amino, heteroalquilo o heteroalquilo sustituido; y n es un número entero de 0 a 4; en donde "alquilo" es un hidrocarburo normal, secundario o terciario que contiene de 1 a 20 átomos de carbono; "heteroalquilo"…

(22/04/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se elige de entre el grupo que consiste en alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3 - 14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3 - 12 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3 - 18 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo de 3 - 18 miembros opcionalmente sustituido y arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido, en donde cada R1 sustituido está…

(08/04/2015) Un método de sintetizar (1-{9-[(4S,2R,3R,5R)-3,4-dihidroxi-5-(hidroximetil)oxolan-2-il]-6-aminopurin-2-il} pirazol-4-il) -N-metilcarboxamida**Fórmula** que comprende las etapas de: (I) poner en contacto un compuesto de fórmula :**Fórmula** con un exceso molar de 5-10 veces de 2-formil-3-oxopropionato de etilo, opcionalmente en presencia de un ácido, para producir un compuesto de fórmula :**Fórmula** y (II) poner en contacto el compuesto de fórmula con metilamina acuosa a una temperatura de aproximadamente 2,5-7,5 ºC para producir (1-{9-[(4S,2R,3R,5R)-3,4-dihidroxi-5-(hidroxi-metil)oxolan-2-il]-6-aminopurin-2-il}pirazol-4- il)-N-metilcarboxamida.

(25/03/2015) Un compuesto que se selecciona de los compuestos de las fórmulas 3 y 5a:**Fórmula** y sales de los mismos.

(04/03/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X1 es O, S, o NR1; cada R1 es independientemente H, alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C4) opcionalmente sustituido o alquinilo (C2-C4) opcionalmente sustituido; cada R2 o R3 es independientemente H, alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C4) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C4) opcionalmente sustituido, halógeno, ciano, C(O)R1, C(O)OR1 o CON(R1)2; o R2 y R3 cuanto se toman junto con el carbono al que ambos están unidos forman -C(≥O)-, -C(≥S)- o -C(≥NR1)-; A es O, S(O)n, NR4 o alquileno (C1-C2) opcionalmente sustituido; cada n es independientemente 0, 1 o 2; cada R4 es independientemente…

(25/02/2015) Un proceso para preparar un nucleósido de 1,3-oxatiolano que comprende hacer reaccionar un 5-O-protegido-2- hidroximetil protegido-1,3-oxatiolano con una base de purina o de pirimidina sililada protegida en presencia de (Cl)3Ti(isopropóxido).

(25/02/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: cada R1, R2, R3, R4 o R5 es independientemente H, ORa, N(Ra)2, N3, CN, NO2, S(O)nRa, halógeno, alquilo (C1-C8), carbociclilalquilo (C4-C8), alquilo (C1-C8) sustituido, alquenilo (C2-C8), alquenilo (C2-C8) sustituido, alquinilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8) sustituido o aril-alquilo (C1-C8); o cualesquiera dos R1, R2, R3, R4 o R5 en átomos de carbono adyacentes cuando se toman juntos son -O(CO)O- o cuando se toman junto con los átomos de carbono del anillo a los que están unidos forman un doble enlace; R6 es ORa, N(Ra)2, N3, CN, NO2, S(O)nRa, -C(≥O)R11, -C(≥O)OR11, -C(≥O)NR11R12,-C(≥O)SR11, -S(O)R11, -S(O)2R11, -S(O)(OR11), -S(O)2(OR11), -SO2NR11R12, halógeno, alquilo (C1-C8), carbociclilalquilo (C4-C8), alquilo (C1-C8) sustituido,…

(25/02/2015) Un compuesto de estructura :**Fórmula** o sus sales y solvatos.

(14/01/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo de 1-10 átomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 átomos de carbono, alquenilo de hasta 10 átomos de carbono, alquinilo de hasta 10 átomos de carbono, arilo, heteroarilo o heterociclilo, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 átomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, halo, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, -OC(O)- R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y -C(O)-N(R6)(R7), en los que alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, fenilo, y fenoxi están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo de 1-6…

(17/12/2014) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en el que: R1 se selecciona independientemente de H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterociclo, halógeno, haloalquilo, alquilsulfonamido, arilsulfonamido, -C(O)NHS(O)2- o -S(O)2-, opcionalmente sustituido con uno o más A3; R2 10 se selecciona entre, a) -C(Y1)(A3), b) alquilo(C2-10), cicloalquilo(C3-7) o alquil(C1-4)cicloalquilo-(C3-7), donde dicho cicloalquilo y alquil-cicloalquilo pueden estar opcionalmente mono, di o trisustituidos con alquilo(C1-3), o donde dicho alquilo, cicloalquilo y alquil-cicloalquilo pueden estar mono o disustituidos con sustituyentes seleccionados entre hidroxi y O-alquilo(C1-4), o donde cada uno de dichos…

(19/11/2014) Un compuesto seleccionado el grupo que consiste en:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, o isómero óptico enriquecido de los mismos.

(05/11/2014) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** en la que: X es -O-CF3 o -CF3; cada R' y R" es hidrógeno; R2 es hidrógeno, alquilo C1-15, alcoxi C1-8, -C(O)-O-R26, -C(O)-N(R26)(R28), -N(R20)-S(O)2-R20, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo, en la que dicho alquilo C1-15 está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, alcoxi C1-8, halo, -NO2, -O-CF3, -O-CHF2, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, arilo, heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo, -N(R20)(R22), -C(O)R20, -C(O)-O-R20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN, y -O-R20, y donde dichos alcoxi C1-8, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, arilo, heterociclilo, heteroarilo o cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, halo,…

(01/10/2014) Un compuesto seleccionado entre**Fórmula** o una sal, un estereoisómero y/o un solvato de los mismos farmacéuticamente aceptables.

(10/09/2014) Uso de un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: R1, R2, R3, R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, trifluorometilo, halo, alquiltio C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4 o N-alquilamido opcionalmente sustituido, siempre que cuando R1 sea metilo, R4 no sea metilo; o R2 y R3 formen juntos -OCH2O-; R6, R7, R8, R9 y R10 son cada uno independientemente hidrógeno, acilo que tiene un grupo alquilo C1-4, aminocarbonilmetilo, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, trifluorometilo, halo, C1-4 alquitio, alquilsulfinilo C1-4, 15 alquilsulfonilo C1-4…

(10/09/2014) Un método para preparar un compuesto de fórmula Ia o Ib:**Fórmula** o una sal o un ácido farmacéuticamente aceptables del mismo; en las que: cada R1, R2, R7, R22, R23 o R24 es independientemente H, OR11, NR11R12, C(O)NR11R12, -OC(O)NR11R12, C(O)OR11, OC(O)OR11, S(O)nRa, S(O)2NR11R12, N3, CN, halógeno, alquilo (C1-C8), (C3-C8)carbociclilo, carbociclilalquilo (C4-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8) o arilalquilo (C1-C8); 10 o dos cualquiera de R1, R2, R7, R22, R23 o R24 en átomos de carbono adyacentes cuando se toman juntos son -O(CO)O- o -O(CR11R12)O- o cuando se toman junto con los átomos de carbono del anillo al que están unidos forman un doble enlace; cada base es independientemente una base de purina o pirimidina de origen natural o modificada unida al anillo de furanosa a través de un átomo de carbono o nitrógeno; siempre…

(10/09/2014) Un comprimido que comprende una primera capa y una segunda capa en el que; a) la primera capa comprende rilpivirina HCl y está sustancialmente libre de tenofovir disoproxil fumarato, y en el que menos de aproximadamente el 12,2 por ciento en peso de la primera capa es rilpivirina HCl; b) la segunda capa comprende tenofovir disoproxil fumarato y está sustancialmente libre de rilpivirina HCl; y c) el comprimido comprende además emtricitabina.

(03/09/2014) El compuesto de Fórmula I para su uso en el tratamiento de una infección producida por Paramyxoviridae, en donde el compuesto de Fórmula I tiene la estructura:**Fórmula** o una sal o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que: cada R1 es H o halógeno; cada R2, R3 o R5 es independientemente H, ORa, N(Ra)2, N3, CN, NO2, S(O)nRa, halógeno, alquilo (C1-C8), carbociclilalquilo (C4-C8), alquilo (C1-C8) sustituido, alquenilo (C2-C8), alquenilo (C2-C8) sustituido, alquinilo (C2-C8) o alquinilo (C2-C8) sustituido; o dos cualesquiera R2, R3 o R5 en átomos de carbono adyacentes juntos son -O(CO)O- o cuando se toman junto con los átomos de carbono del anillo al que están unidos forman un doble enlace; R6 es ORa, N(Ra)2, N3, CN, NO2, S(O)nRa, -C(≥O)R11, -C(≥O)OR11, C(≥O)NR11R12, -C(≥O)SR11, -S(O)R11,…

(18/06/2014) Un compuesto de estructura :**Fórmula** en la que cada Rb es independientemente alquilo C1-C8, o alquenilo C2-C8, o alquinilo C2-C8, o aril C6-C10-alquil C1- C4-; R10 es alquilo C1-C8, o alquenilo C2-C8, o alquinilo C2-C8, en la que alquilo C1-C8 está opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi C1-C4; en la que alquilo se refiere a un hidrocarburo saturado ramificado, normal o cíclico; y sales terapéuticamente aceptables y/o isómeros ópticos enriquecidos del mismo.

(26/03/2014) Compuesto seleccionado de entre los de fórmula (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en la que Cy1 es cicloalquilideno o heterocicloalquilideno; R1 y R2 se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en: (a) H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo y arilalquilo; y (b) R8-C(O)-X1-, R8-O-C(O)-X1- y R8-S(O)a-X1-, en el que X1 se selecciona de entre el grupo que consiste en un enlace, -NH-alquileno C1-6, -O-alquileno C1-6, alquileno C1-6, alquenileno C2-6, alquinileno C2-6, cicloalquileno C3-6, arileno y heterociclileno; R8 se selecciona de entre el grupo que consiste en H, hidroxi, amino, alquilo, alcoxi, N-alquilamino, N,Ndialquilamino,…

(19/03/2014) Un compuesto de fórmula I: Fórmula I o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 es H, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8 o alquinilo C2-C8; R2 es OH u -OC(O)R3; cada R3 es independientemente H, OR4, NH(R4), N(R4)2, SR4, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C8, carbociclilalquilo C4-C8, arilalquilo C1-C8, heterociclilalquilo C1-C8, arilo, heterociclilo o heteroarilo; cada Ra, R4 o R6 es independientemente alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C8, carbociclilalquilo C3-C8, arilalquilo C1-C8, heterociclilalquilo C1-C8, arilo C6-C20, heterociclilo C2-C20 o heteroarilo; uno de W1 o W2 es y el otro de W1 o W2 es OR4 o

(12/03/2014) Un compuesto de la Fórmula II:**Fórmula** o un tautómero; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y-Z es -CR4R5-, -CR4R5-CR4R5-, -C(O)CR4R5-, -CR4R5C(O)-, -NR8C(O)-, -C(O)NR8-, -CR4R5S(O)2-, o -CR5≥CR5-; L1 es -NR8-, -O-, -S-, -N(R8)C(O) -, -S(O)2-, -S(O) -, -C(O)N(R8)-, -N(R8)S(O)2-, -S(O)2N(R8)- o un enlace covalente; R1 es alquilo, alquilo sustituido, haloalquilo, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, carbociclilo, carbociclilo sustituido, carbociclilalquilo, carbociclilalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heterociclilalquilo, o heterociclilalquilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilalquilo,…

(12/03/2014) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula**

(19/02/2014) Un compuesto de fórmula (I) y un isómero, racemato, enantiómero o diaestereómero del mismo:**Fórmula** en la que ------- representa un enlace sencillo o un enlace doble; X es N cuando Y es N-R7; o X es N-R6 cuando Y es N; R2 y R5 se seleccionan cada uno de forma independiente de a) halo; b) R8, -C(≥O)-R8, -C(≥O)-O-R8, -O-R8, -S-R8, -SO-R8, -SO2-R8, -alquileno (C1 - 6)-R8, -alquileno (C1 - 6)-C(≥O)- R8, -alquileno (C1 - 6)-C(≥O)-O-R8, -alquileno (C1 - 6)-O-R8, -alquileno (C1 - 6)-S-R8, -alquileno (C1 - 6)-SO-R8 o - alquileno (C1 - 6)-SO2-R8; en donde R8 se selecciona en cada caso de forma independiente de H, alquilo (C1 - 6), alquenilo (C2 - 6), alquinilo (C2 - 6), haloalquilo (C1 - 6), cicloalquilo (C3 - 7), arilo y Het; y en donde cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados…

(18/12/2013) Un compuesto de Fórmula III:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o éster, de los mismos; en donde: R2 es OH; R4 es OH; R5 es H; R6 es H o CN; R7 es H o se selecciona entre **Fórmula** y **Fórmula** cada R es independientemente H, alquilo (C1-C8), alquilo (C1-C8) sustituido, alquenilo (C2-C8), alquenilo(C2-C8) sustituido, alquinilo(C2-C8), alquinilo (C2-C8) sustituido, arilo C6-C20, arilo C6-C20 sustituido, heterociclilo C2-C20 o heterociclilo C2-C20 sustituido; X2 es S; R8 es OH o NH2; R9 es NH2 o, si R8 es NH2, R9 también puede ser H; y R10 es H.

(11/11/2013) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal aceptable del mismo; en el que: R1 es H, alquilo (C1-C8), carbociclilalquilo (C4-C8), alquilo (C1-C8) sustituido, alquenilo (C2-C8), alquenilo (C2-C8)sustituido, alquinilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8) sustituido o arilalquilo (C1-C8); cada R2a o R2b es independientemente H, F u OR4; cada R3 es independientemente alquilo (C1-C8), alquilo (C1-C8) sustituido, arilo C6,-C20, arilo C6-C20 sustituido,heterociclilo C2-C20, heterociclilo C2-C20 sustituido, arilalquilo C7-C20, arilalquilo C7-C20 sustituido, alcoxi (C1-C8) o alcoxi(C1-C8) sustituido; cada R4 o R7 es independientemente H, alilo opcionalmente sustituido, -C(R5)2R6, Si(R3)3, C(O)R5, C(O)OR5,-(C(R5)2)m-R15…

(05/11/2013) Un proceso para la preparación de una formulación de polvo seco inhalable de lisinato de aztreonam que consisteen lisinato de aztreonam, proceso que comprende las etapas de: a) disolver la forma alfa de aztreonam en agua para formar una suspensión; b) añadir una solución acuosa de lisina para formar lisinato de aztreonam en solución; y c) secar el lisinato de aztreonam de la solución por liofilización o secado por pulverización; y donde el lisinatode aztreonam es molido, precipitado, secado por pulverización o procesado de otro modo hasta obtenerse untamaño de partícula de 1 a 5 micrómetros.