CIP-2021 : C07D 403/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 403/00C07D 403/04[2] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.

C07D 403/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Cis-Imidazolinas quirales.

(07/11/2012) Un compuesto de la fórmula en la que X, Y y Z son carbono o nitrógeno, con la condición de que por lo menos uno de X, Y y Z sea nitrógeno; V1 y V2 se eligen entre el grupo formado por halógeno, acetileno, ciano, trifluormetilo y nitro; R1 y R2 son -H o -CH3, con la condición de que R1 y R2 no sean ambos -H; R3 es -H o -C(≥O)-R6; R4 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3 o -OCH(CH3)2; R5 se elige entre el grupo formado por: i) -H ii) -halógeno, iii) -CH3, iv) -CF3, v) -OCH3 o -COCH2CH3, vi) -C(CH3)2, vii) -ciano, viii) -C(CH3)3, ix) -C(CH3)2-OR (en el que R es -H, -CH3 o -CH2CH3), x) -C(CH3)2CH-OR (en el que R es -H, -CH3, -CH2CH2OH o -CH2CH2OCH3), xi) -C(CH3)2CN, xii) -C(CH3)2COR (en el que R es -CH3), xiii) -C(CH3)2COOR…

Compuestos y composiciones como inhibidores de proteínas cinasas.

(17/10/2012) Un compuesto de fórmula I: en la que: m y n están seleccionados independientemente de 0, 1 y 2; R1 está seleccionado de -XNR5R6, -XOR5, -XC(O)R5, -XR5 y -XS(O)0-2R5; en las que X es un enlace o alquileno C1-4opcionalmente sustituido con 1 a 2 radicales alquilo C1-6; R5 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6, aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C5-10-alquilo C0-4, cicloalquil C3-10-alquilo C0-4 y heterocicloalquil C3-10-alquilo C0-4; y R6 estáseleccionado de hidrógeno y alquilo C1-6; o R5 y R6 junto con el nitrógeno con el que R5 y R6 están ambos unidosforman heteroarilo o heterocicloalquilo; en el que cualquier arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo de R5 o la combinación de R5 y R6 puede estaropcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados de halógeno, nitro, ciano, hidroxi,alquilo C1-6,…

ANTAGONISTAS DE TRPV1 Y SUS USOS.

(11/10/2012). Solicitante/s: UNIVERSIDAD MIGUEL HERNANDEZ DE ELCHE. Inventor/es: FERRER MONTIEL, ANTONIO, PLANELLS CASES, ROSA, MESSEGUER PEYPOCH, ANGEL, BELMONTE MARTINEZ,CARLOS, FERNANDEZ CARVAJAL,ASIA, GONZALEZ ROS,JOSE MANUEL, VIANA DE LA IGLESIA,Félix, GOMIS GARCÍA,Ana, BUJONS VILAS,Jordi, VIDAL MOSQUERA,Miquel.

La invención se relaciona con compuestos derivados de la triazina, que presentan la capacidad de bloquear la actividad de TRPV1 y sus usos terapéuticos. Más concretamente, los autores de la invención han sintetizado triazinas trisustituidas que son capaces de inhibir específicamente al termoreceptor TRPV1 en su estado activado.

Compuestos aromáticos fusionados que tienen actividad antidiabética.

(10/10/2012) Un compuesto de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A es un anillo aromático o heteroaromático de 5 ó 6 miembros que tiene 1-2 heteroátomos independientemente seleccionados de O, S y N en el que el anillo A junto con el anillo de fenilo con el que el anillo A está fusionado forma un anillo de naftaleno o benzoheteroaromático; Ar1 y Ar2 son cada uno grupos aromáticos carbocíclicos o heterocíclicos que están seleccionados independientemente del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, pirazinilo y pirimidinilo, estando dichos grupos aromáticos opcionalmente sustituidos con 1-4 grupos sustituyentes…

DERIVADOS DE LOS ACIDOS 7-(1-PIRROLIDINIL)-3-QUINOLONCARBOXILICOS, AS I COMO DERIVADOS DE PIRRODILINA MONO- Y BICICLICOS SUSTITUIDOS COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION Y AGENTES ANTIBACTERIANOS Y ADITIVOS ALIMENTARIOS QUE LOS CONTIENEN.

(08/10/2012) LA INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE ACIDOS 7-(1-PIRROLIDINIL)-3QUINOLON- Y NAFTIRIDONCARBOXILICOS DE FORMULA (I) EN DONDE X{SUP,1}, X{SUP,2}, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3} Y A TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION; PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y (OXA)DIAZABICICLO-OCTANO Y -NONANO COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS, Y COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS Y ADITIVOS DE ALIMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

Moduladores alostéricos positivos del receptor de aril metil benzoquinazolinona M1.

(26/09/2012) Un compuesto de fórmula (I) : o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de X, Y y Z es CHy Q es C, o uno de X, Y, Qy Z es N y los demás son CH o C, o X e Y son CHy Q, R1 y Z están unidos para formar un grupo naftilo; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, arilo, un grupo heteroarilo que es un grupo cíclico o policíclico, que tiene de cinco a doce átomos en el anillo, dichos átomos en el anillo seleccionados entre C, O, N o S, al menos uno de que es O, N o S, halógeno, -CN, -O-alquilo C1-6, -alquilo C1-6, -alquenilo C2-6 -S (≥O) n-R4, -NR5AR5B, en la que dicho resto arilo, heteroarilo, alquilo y alquenilo está opcionalmente sustituido con uno o más …

Inhibidores de GSK-3 útiles en enfermedades neurodegenerativas, inflamatorias, cáncer, diabetes y en procesos regenerativos.

(20/09/2012) Inhibidores de GSK-3 útiles en enfermedades neurodegenerativas, inflamatorias, cáncer, diabetes y en procesos regenerativos. La presente invención se refiere a un compuesto de fórmula (I) derivado de maleimida y con capacidad de inhibir la enzima GSK-3 en rangos micro y nanomolar de forma reversible o irreversible. La presente invención también se refiere al uso de estos compuestos para la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/o prevención de enfermedades en la que GSK-3 esté implicada, tales como, enfermedades neurodegenerativas, enfermedades inflamatorias, cáncer o diabetes. Estos compuestos también…

Compuestos de piperidina puenteada, de tipo quinoxalina sustituida, y usos de los mismos.

(19/09/2012). Solicitante/s: PURDUE PHARMA LP. Inventor/es: TSUNO,NAOKI, YAO,JIANGCHAO, WHITEHEAD,JOHN W. F, FUCHINO,KOUKI.

Compuesto de Fórmula (I') : cada R2 se selecciona independientemente de -halo; a es un entero seleccionado de 0, 1 ó 2; b es un entero seleccionado de 0 ó 1; cada R5 se selecciona independientemente de -H, -OH, -alquilo (C1-C3), -C (halo) 3, o -halo; R1 es -cicloalquilo (C9-C14) o -bicicloalquilo (C9-C14), cada uno de los cuales está sustituido con 1, 2 ó 3 grupos R3 seleccionados independientemente; cada R3 se selecciona independientemente de alquilo- (C1-C4), -alquenilo (C2-C6), -alquinilo (C2-C6), o cicloalquilo (C3-C6), y en donde el derivado farmacéuticamente aceptable se selecciona del grupo consistente en sal, solvato, radiomarcado, estereoisómero, enantiómero, diastereómero, mezcla racémica, y tautómero farmacéuticamente aceptables.

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Inhibidores de IAP.

(19/09/2012) Un compuesto de fórmula (IV) en donde U es: y en donde (a) R1 y R3 son metilo o etilo; R2 es H, metilo, etilo, clorometilo, diclorometilo o trifluorometilo; R4 es alquilo C1-C4; cicloalquilo C3-C7; cicloalquilo C3-C7-alquilo C1-C7; fenil-alquilo C1-C7 o arilo, R5 es H; U tiene la estructura de fórmula II, en donde X es N.

Amidinas heterocíclicas antiinflamatorias y analgésicas novedosas que inhiben la producción de óxido de nitrógeno (NO).

(12/09/2012) Compuestos representados por la fórmula general (I) indicada a continuación y en la que: Fórmula (I): - uno de G1 y G2 es el sustituyente amidina de fórmula Q y el otro de G1 o G2 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C4 y alquilo C1-C4; el sustituyente amidina de fórmula Q está representado por la estructura facilitada a continuación, en la que R es alquilo C1-C4 o cicloalquilo: sustituyente amidina de fórmula Q: - X es un átomo de azufre (-S-) o un átomo de oxígeno (-O-); - R3 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C4, alquilo C1-C4 y alquenilo C1-C4.

Derivados (3-aril-piperazina-1-ilo) de 6,7-dialcoxiquinazolina, 6,7-dialcoxiftalazina y 6,7-dialcoxiisoquinolina.

(12/09/2012) Un compuesto que tiene la estructura I en la que • Q es NH • A y B se seleccionan independientemente de CH y N con la condición de que A y B no son ambos N al mismo tiempo • R1 y R2 son independientemente alquilo C1-C4 • R3, R4, R5, R6 y R7 se seleccionan independientemente de: o H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), halógeno, halo-alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), alcoxi (C1C6) -alquilo (C1-C6), hidroxicicloalquilo (C3-C6), cicloalcoxi (C3-C8), alcoxi (C1-C6) -cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo, hidroxiheterocicloalquilo, y alcoxi (C1-C6) -heterocicloalquilo, en los que cada resto cicloalquilo (C3-C8) o heterocicloalquilo puede estar independientemente sustituido con uno a tres alquilo (C1-C6); o un grupo –NR8R9, en el que R8 y R9 se seleccionan independientemente…

DERIVADOS DE BIS-RESORCINIL TRIAZINA COMO AGENTES PROTECTORES FRENTE A LA RADIACIÓN UV.

(11/09/2012) Derivados de bis-resorcinil-triazina como agentes protectores frente a radiación UV. La presente invención se refiere a nuevos compuestos de fórmula general (I) en la que R1 es un sistema de anillo que contiene C y N, siendo al menos uno de ellos distinto de C; que está opcionalmente sustituido; R2 y R'2 son radicales, iguales o diferentes, seleccionados independientemente entre alquilo (C1-C4) lineal o ramificado y-O-alquilo (C1-C4); R3 y R'3 son radicales, iguales o diferentes, seleccionados independientemente entre hidrógeno, radical acilo (C1-C18), alquilo (C1-C18) lineal o ramificado y alquenilo (C2-C18) lineal o ramificado; donde el radical está opcionalmente sustituido. Las propiedades fisicoquímicas…

INHIBIDORES DE GSK-3 ÚTILES EN ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS, INFLAMATORIAS, CÁNCER, DIABETES Y EN PROCESOS REQENERATIVOS.

(30/08/2012). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: MARTINEZ GIL,ANA, GIL AYUSO-GONTAN,CARMEN, PEREZ MARTIN,CONCEPCION, PALOMO RUIZ,Mª del Valle, PEREZ FERNANDEZ,Daniel Ignacio, LUQUE GARRIGA,Francisco Javier.

La presente invención se refiere a un compuesto de fórmula (I) derivado de maleimida y con capacidad de inhibir la enzima GSK-3 en rangos micro y nanomolar de forma reversible o irreversible. La presente invención también se refiere al uso de estos compuestos para la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/o prevención de enfermedades en la que GSK-3 esté implicada, tales como, enfermedades neurodegenerativas, enfermedades inflamatorias, cáncer o diabetes. Estos compuestos también son útiles para promover procesos regenerativos de diversos tejidos.

Inhibidores de quinasas con triazina sustituida.

(29/08/2012) Un compuesto de fórmula (I): en la que: X, Y y Z son independientemente CH o N; m es un número entero de 2 a 5; X, Y y Z incluyen al menos un átomo de CH y al menos un átomo de N; un átomo de N sólo puede ocupar simultáneamente las dos posiciones de X y Z; R1 es NH2; y R2 es fenilo (en el que el fenilo está sustituido con un sustituyente de halógeno o heterociclilo) o 1,4-benzodioxinilo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Compuestos de heteroarilo bicíclicos que contienen nitrógeno para el tratamiento de enfermedades mediadas por proteína cinasa raf.

(22/08/2012) Un compuesto de Fórmula 1: **Fórmula** o un estereoisómero, tautómero, sOlvato, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Z es:**Fórmula** l' es un anillo de átomos de carbono aromático de 5 ó 6 miembros que comprende opcionalmente 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O o S, de modo que l y l' tomados conjuntamente forman un anillo heterocíclico o de heteroarilo de 8, 9 ó 10 miembros condensado; **Fórmula** es en el que cada uno de Al, A2 Y A3es, independientemente, CR6 o N; R es halo, haloal~uilo, N02, CN, R, NRR, NRR, OR, SR, OR, SR, C (O) R, OC (O) R, COOR, C (O~R8, OC (O) R8, COOR, C (O) NR7R7, C (S) NR7R7, NR7C (O) R7, NRC (S) R7, NR7C (O) NR R7, NRC (S) NR R7, NRt (COOR\ OC (O) NR7R7, C (O) NR7R8, C (S) NR7R8…

Derivado de isoindolina.

(15/08/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I) : en la que M representa junto con la estructura de isoindolina un grupo cíclico saturado de 5 o 6 miembros que puede opcionalmente tener 1 o 2 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en azufre, nitrógeno y oxígeno; X es oxígeno o azufre: R2 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, bencilo, piridilo, piridilmetilo, pirimidinilo, ciclohexilo, metilpiperazinilo, indanilo y naftilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente substituidos; con tal de que cuando 10 R2 es fenilo, las posiciones 3 y 4 del resto fenilo no están substituidas con grupos alcoxi…

PROCESO DE PREPARACIÓN DE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE LA ENDOTELINA.

(10/08/2012) Proceso de preparación de un antagonista del receptor de la endotelina. Proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I), o una sal o un solvato del mismo incluyendo un hidrato, donde: R1 es -CH2CH2OH o -CH2CH2R2; R2 es -O-Rprot, un precursor de -OH o un precursor de -O-Rprot; y Rprot es un grupo protector de alcoholes. El proceso comprende un acoplamiento tipo Mitsunobu, donde se introduce por el que se introduce el grupo OR1.

Derivados de morfolino pirimidina útiles en el tratamiento de trastornos proliferativos.

(08/08/2012) Un compuesto de fórmula (I) fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que m es 0, 1, 2, 3 ó 4; 1Y e Y2 son independientemente N o CR8 con la condición de que uno de 1Y e Y2 es N y el otro es CR8; X es un grupo enlazador seleccionado de -CR4≥CR5-, -CR4≥CR5CR6R7-, -CR6R7CR5≥CR4-, -C≡C-, -C≡CCR6R7- , -CR6R7C≡C-, -NR4CR6R7-, -OCR6R7-, -SCR6R7-, -S(O)CR6R7-, -S(O)2CR6R7-, -C(O)NR4CR6R7-, -NR4C(O)CR6R7-, -NR4C(O)NR5CR6R7-, -NR4S(O)2CR6R7-, -S(O)2NR4CR6R7-, -C(O)NR4-, -NR4C(O)-, -NR4C(O)NR5-, -S(O)2NR4- y -NR4S(O)2-; R1 es un grupo seleccionado de hidrógeno, alquilo…

Las 1H-bencimidazol-4-carboxamidas sustituidas en la posición 2 con un carbono cuaternario son potentes inhibidores de PARP.

(01/08/2012) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o una de sus sales 5 terapéuticamente aceptables, en la que R1, R2, y R3 se han seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo,alcoxilo, alcoxicarbonil alquilo, alquinilo, ciano, haloalcoxilo, haloalquilo, halógeno, hidroxilo, hidroxialquilo,nitro, NRARB, y (NRARB)carbonilo; A es un anillo no aromático de 4, 5, 6, 7, u 8 miembros que contiene 1 o 2 átomos de nitrógeno y,opcionalmente. un átomo de azufre o de oxígeno, en la que el anillo no aromático está sustituidoopcionalmente con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en…

Derivados de quinoxalina como inhibidores e la actrividad de tirosina quinasa de quinasas janus.

(01/08/2012) Un compuesto de la fórmula (II) en donde R1 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está sustituido con 1, 2 o 3 R7; R2 es fenilo sustituido con 1, 2 o 3 R8; en donde, el o cada R7 se selecciona independientemente de -W-R10, en donde: W es un enlace o enlazante que comprende 1 a 20 átomos en cadena, que comprende uno o más enlazantes seleccionados de -O-, -C (O) -, -S (O) l-, -N (R11) -, hidrocarbileno 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido, y heterociclileno 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido; R10 se selecciona de hidrógeno, excepto cuando W es un enlace; hidrocarbilo 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido; y - (CH2) k-heterociclilo 1, 2, 3, 4 o 5R13 opcionalmente sustituido; R11 se selecciona de R12, -OR12, -C (O) R12,…

Arilsulfonilamidas y usos como hidroxiesteroide deshidrogenasa.

(01/08/2012) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o sales, solvatos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es un miembro seleccionado del grupo consistente en -OH y haloalquilo (C1-C8); R2 y R3 son miembros seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), alcoxi (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), hidroxialquilo (C2-C8) y cicloalquilo (C3-C8); Ncyc es un heterociclo de nitrógeno que tiene la fórmula seleccionada del grupo que consiste en la fórmula (a),fórmula (b), fórmula (c) y fórmula (d): en las que: R2a, R2a' y R5a son cada uno H; R3a y R4a son cada uno miembros seleccionados…

Pirimidinas 2,6-sustituidas y 4-monoamino-sustituidas como antagonistas del receptor de prostaglandina D2.

(25/07/2012) Un compuesto de Fórmula (I) donde: (A) Cy1 es cicloalquilo C3-10, heterociclilo de 3-10 miembros, cicloalquenilo C3-10, heterociclenilo de 3-10 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros, arilo-C6-14 o alcarilo multicíclico, cada uno de los mismos está sustituido con uno a tres de los siguientes grupos de sustituyentes de Cy1 iguales o sustituyentes que consisten en: formil-alquil C1-20-C(≥O), alquenil-C2-15-C(≥O), alquinil-C2-15-C(≥O), cicloalquil-C3-10-C(≥O), cicloalquenil C3-10-C(≥O), heterociclilo de 3-10 miembros-C(≥O), heterociclenilo de 3-10 miembros C(≥O), ciano, halógeno, 10 nitro, carboxi, hidroxi, alquiltio-C1-20, alquilsulfonilo C1-20, alquilsulfinilo C1-20, cicloalquilo-C3-10, heterociclilo de 3-10 miembros , cicloalquenilo C3-10, heterociclenilo de 3-10 miembros , arilo-C6-14, heteroarilode 5-14 miembros ,…

Derivados de quinolina para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.

(11/07/2012) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que n es 0 ó 1; cuando n es 0, R1 representa hidrógeno o metilo, R2 representa hidroxilo, y R3 representa hidrógeno; y cuando n es 1, R1 representa hidrógeno y uno de R2 y R3 representa hidroxilo y el otro de R2 y R3 representahidrógeno.

Derivados de pirrolopirimidina sustituidos, procedimiento para su preparación y su uso como inhibidores de quinasas.

(20/06/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** donde: R1 es -OR' o NR'R", donde R' y R" son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo sustituidoopcionalmente seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6,cicloalquilo C3-C6 y heterociclilo; R2 es hidrógeno, o R1 y R2 tomados juntos son una cadena de -NH-CH2-CH2- y forman una lactama de 6 miembrosfusionada con el anillo de pirrol; R3 es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido opcionalmente; R4 y R5 son, cada uno independientemente halógeno, un grupo -O-R3, o un grupo sustituidoopcionalmente seleccionado entre alcoxi polifluorado y heterociclilo, donde…

Inhibidores de quinoxalina de la vía de señalización hedgehog.

(20/06/2012) (A) un compuesto de fórmula I: donde A es un carbociclo de X es NR4C(O), donde R4 es H o alquilo; Y es N, CH o CR3; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, arilo o un heterociclo cada uno de los cuales estáopcionalmente sustituido con hidroxilo, halógeno, amino, nitro, alquilo, acilo, alquilsulfonilo, haloalquilo o alcoxi; ydicho cicloalquilo, arilo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con -(CH2)s-(Q)u-(CH2)t-Z donde Q es C(O),S(O), SO2, C(O)O, OC(O), NR4C(O), NR4C(S), NR4SO, NR4SO2, NR4C(O)NH, NR4C(S)NH, C(O)NR4 o C(S)NR4; y Z es hidroxilo, amino, halógeno, alquilsulfonilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, haloalquilo, un carbociclo, un heterociclo, o uncarbociclo…

Procedimientos de preparación de derivados cíclicos que son moduladores de la actividad de receptores de quimiocinas.

(20/06/2012) Un compuesto de fórmula (II):**Fórmula** en la que W se selecciona de H, I y Br; Pg, en cada aparición, se selecciona independientemente de un grupo protector de amina, seleccionado delgrupo que consiste en: 2,7-di-t-butil-[9-(10,10-dioxo-10,10,10,10-tetrahidrotioxantil)]metiloxicarbonilo; 2-trimetilsililetiloxicarbonilo; 2-feniletiloxicarbonilo; 1,1-dimetil-2,2-dibromoetiloxicarbonilo; 1-metil-1-(4-bifenilil)etiloxicarbonilo; benciloxicarbonilo; p-nitrobenciloxicarbonilo; 2-(p-toluenosulfonil)etiloxicarbonilo; m-cloro-p-aciloxibenciloxicarbonilo; 5-benzoisoxazolilmetiloxicarbonilo; p-(dihidroxiboril)benciloxicarbonilo; m-nitrofeniloxicarbonilo; o-nitrobenciloxicarbonilo; 3,5-dimetoxibenciloxicarbonilo; 3,4-dimetoxi-6-nitrobenciloxicarbonilo; N'-p-toluenosulfonilaminocarbonilo; t-amiloxicarbonilo; p-deciloxibenciloxicarbonilo; diisopropilmetiloxicarbonilo; 2,2-dimetoxicarbonilviniloxicarbonilo; di(2-piridil)metiloxicarbonilo; 2-furanilmetiloxicarbonilo…

Derivados de 3- pirrolo-ciclohexilen-2-dihidro-indolinona y usos de los mismos.

(18/06/2012) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, cicloalquilo, heteroalicíclico, hidroxi, alcoxi, -C(O)R7, -NR8R9, -(CH2)nR10 y -C(O)NR11R12; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, nitro, ciano, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -C(O)R7, -C(O)NR11R1; -S(O)2NR8R9 y -SO2R13 R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi, -C(O)R7, - NR8R9, -NR8S(O)2R9, -S(O)2NR8R9, -NR8C(O)R9, -NR8C(O)OR9 y -SO2R13 ; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, hidroxi, alcoxi y -NR8R9; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno,…

DERIVADOS DE 1-BIFENILIMIDAZOL, SU PREPARACION Y SU USO TERAPEUTICO.

(14/06/2012) COMPUESTOS DE LA FORMULA *FIG*: EN QUE: R1 ES ALKILO O ALQUENILO; R2 Y R3 SON HIDROGENO, ALKILO, ALQUENILO, CICLOALKILO, ARALKILO, ARILO O ARILO UNIDO A UN CICLOALKILO; R4 ES HIDROGENO, ALKILO, ALKANOILO, ALQUENOILO, ARILCARBONILO, ALCOXICARBONILO, TETRAHIDROPIRANILO, TETRAHIDROTIOPIRANILO, TETRAHIDROTIENILO, TETRAHIDROFURILO, UN GRUPO DE LA FORMULA -SIRARBRC, EN QUE RA, RB Y RC SON ALKILO O ARILO, ALCOXIMETILO, (ALCOXIALCOXI)METILO, HALOALCOXIMETILO, ARALKILO, ARILO O ALKANOILOXIMETOXICARBONILO; R5 ES CARBOXI O UN GRUPO DE LA FORMULA -CONR8R9, EN QUE R8 Y R9 SON ATOMOS DE HIDROGENO O ALKILO, O R8 Y R9 JUNTOS FORMAN UN…

Inhibidores de quinasa selectivos.

(13/06/2012) Un compuesto de formula general I **Fórmula** o profarmacos, sales, hidratos, solvatos, formas cristalinas o diastereomeros farmaceuticamente aceptables delmismo, en el que: cada uno de X1, X2, X3, X4 es carbono, en el que uno esta sustituido con Z y el resto independientementecon Y; o uno de X1, X2, X3, X4 es N, y los otros son carbono, en el que un carbono esta sustituido con Z y elresto independientemente con Y; A es un anillo que esta seleccionado de: en el que D esta seleccionado de H, alquilo C1-4, halogeno, amino; Q es un enlace, halogeno, alquilo C1-4, O, S, SO, SO2, CO, CS; W es: (i) NR1R2, en el que R1 y R2 son independientemente H, alquilo C1-4, alquilo C1-4-CF3, arilo, hetarilo, alquilarilo C1-4, alquilhetarilo C1-4,…

Compuestos triheterocíclicos, composiciones, y métodos para tratar cáncer.

(07/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (la) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q1 es -N(R1)-; Q2 es -C(R3)-; Q3 es -C(R5)-; Q4 es -C(R9)-; R1 es -Ym(Ra), en el que -Ra es -H, -OH, -alquilo de C1-C8, -alquenilo de C2-C8, -alquinilo de C2-C8, -cicloalquilo de C3-C12, -fenilo, -naftilo, -heterociclo de 3 a 9 miembros, -OR14, -O(CH2)nOR14, -C(O)R14, -O-C(O)R14, -C(O)(CH2)n-R14, -O-C(O)OR14, -O-C(O)NHR14, -O-C(O)N(R14)2, -C(O)N(R14)2, -C(O)OR14, -C(O)NHR14, -S-R14, -SOR14, -S(O)2R14, -NHC(O)R14, -NHSR14, -NHSOR14, -NHS(O)2R14, -OS(O)2O-, O-C(S)R14, O-C(S)OR14, O-C(S)NHR14, O-C(S)N(R14)2, -C(S)OR14,…

Compuestos de pirazol-amina útiles como inhibidores de quinasas.

(06/06/2012) Un compuesto seleccionado entre: **Fórmula** o una sal, hidrato, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo.

Compuestos heterocíclicos y agentes antitumorales que comprenden los mismos como ingrediente activo.

(06/06/2012) Un compuesto heterocíclico representado por la fórmula I o una sal del mismo farmacéuticamenteaceptable: **Fórmula** en la que X representa átomo de nitrógeno o CH; R1 representa átomo de halógeno; R2 representa átomo dehidrógeno, hidroxilo o amino; R3 representa morfolino (que puede estar sustituido con uno o dos alquilo C1-C6),pirrolidinilo (que puede estar sustituido con hidroxi-alquilo C1-C6) o NR6R7 [R6 representa alquilo C1-C6 y R7representa piperidinilo (que puede estar sustituido con alquilo C1-C6)]; representando cada R4 y R5 un átomo dehidrógeno o un alquilo C1-C6.

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