CIP-2021 : C07D 403/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 403/00C07D 403/04[2] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.

C07D 403/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores de quinasa y su uso en el tratamiento del cáncer.

(17/08/2016). Solicitante/s: UNIVERSITY HEALTH NETWORK. Inventor/es: PAULS, HEINZ, W., LAUFER,RADOSLAW, SAMPSON,PETER BRENT, LIU,YONG, EDWARDS,LOUISE G, FORREST,BRYAN T, FEHER,MIKLOS, PATEL,NARENDRA KUMAR B, PAN,GUOHUA, LI,SZE-WAN.

Un compuesto representado por la fórmula estructural siguiente:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Ra es -F, metoxi, metilo o etilo; R4 es -H o metilo; y R6 es -CH≥CH-(fenilo sustituido opcionalmente), en donde el fenilo en -CH≥CH-(fenilo) está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, (aminoalquilo C1-6), (alquilamino C1-6)alquilo C1-6, (fenil)alquilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, -(CH2)0-3-N-piperidinilo, -(CH2)0-3-N-morfolinilo, -(CH2)0-3-N-pirrolidinilo, -(CH2)0-3-Npiperazinilo y -(CH2)0-3-N-oxazepanilo, en donde el N-piperazinilo está sustituido opcionalmente en N' con alquilo C1-6 o acilo C1-6.

PDF original: ES-2603613_T3.pdf

Derivados de isoindolina 4''-O-sustituidos y composiciones que los comprenden y métodos de uso de los mismos.

(10/08/2016). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH, RUCHELMAN,ALEXANDER,L, SHEN-CHU CHEN,ROGER.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una de sus sales, solvatos, clatratos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, en donde: Y es C≥O; y R1 es arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, arilaminocarbonilo, cicloalquilcarbonilo, heteroarilcarbonilo o heterociclilcarbonilo; y en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alcoxi, halógeno, alquilo, carboxi, alquilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, nitro, amina, nitrilo, halogenoalquilo, hidroxi y alquilsulfonilo.

PDF original: ES-2601131_T3.pdf

Uracilos sustituidos bicíclicamente y su uso.

(20/07/2016) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R2 representa un grupo de la fórmula**Fórmula** en las que * representa el sitio de unión al átomo de nitrógeno del uracilo, A representa -CH2-, -CH2-CH2-, -O-CH2- u oxígeno, en donde representa el sitio de unión al anillo de fenilo, m representa un número 0, 1 o 2, R4 representa halógeno, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), difluorometoxi, triflurometoxi o alcoxi-(C1- C4), R5A representa hidrógeno o deuterio, R5B representa hidrógeno, deuterio o alquilo (C1-C4), R6 representa hidrógeno o flúor, R7 representa hidrógeno o flúor, R8 representa halógeno, difluorometilo,…

Compuestos de triazol que modulan la actividad de HSP90.

(20/07/2016). Solicitante/s: Synta Pharmaceuticals Corp. Inventor/es: DU, ZHENJIAN, YING, WEIWEN, NG, HOWARD, P., JAMES, DAVID, FOLEY, KEVIN, ZHANG,Shijie, PRZEWLOKA,Teresa, KOSTIK,Elena, LEE,CHI-WAN, CHAE,JUNGHYUN, CHIMMANAMADA,DINESH U, BARSOUM,JAMES.

Un compuesto representado por la siguiente formula estructural:**Fórmula** o un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A es un arilo o un heteroarilo, en donde el arilo o el heteroarilo estan opcionalmente sustituidos adicionalmente con uno o mas sustituyentes ademas de R3; R1 y R3 son, independientemente, -OH, -SH, -NR7H; R5 es un heteroarilo opcionalmente sustituido; R7 es -H, un alquilo opcionalmente sustituido, un alquenilo opcionalmente sustituido, un alquinilo opcionalmente sustituido, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido, un heterociclilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un aralquilo opcionalmente sustituido o un heteroaralquilo opcionalmente sustituido; y con la condicion de que el anillo A no sea un [1,2,3]triazol sustituido.

PDF original: ES-2594874_T3.pdf

Agente antiviral.

(13/07/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo que puede ser un 5 anillo condensado, Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado mediante la fórmula:**Fórmula** en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino del átomo de la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace, o mediante la fórmula:**Fórmula** en la que X es O; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A; al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1 en el que Z1…

Proceso para preparar compuestos de ciclopentilpirimidina hidroxilada.

(29/06/2016). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: STENGEL, PETER, J., SPENCER,KEITH L, SHAKYA,SAGAR, LANE,JONATHAN W, REMARCHUK,TRAVIS.

Un proceso, que comprende, poner en contacto un compuesto de fórmula IV o una sal del mismo:**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno o un grupo protector amino; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido; y R3 es halógeno, con monóxido de carbono, catalizador de carbonilación y alcohol de fórmula R4OH para formar un compuesto de fórmula III, o una sal del mismo:**Fórmula** en la que R4 es alquilo C1-C6.

PDF original: ES-2588878_T3.pdf

Proceso para la preparación de 5-(2-amino-pirimidin-4-il)-2-aril-1h-pirrol-3-carboxamidas.

(29/06/2016) Un proceso para la preparación de una 5-(2-amino-pirimidin-4-il)-2-aril-1H-pirrol-3-carboxamida de fórmula (I):**Fórmula** donde R1 y R2 independientemente representan hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi (C1-C6), cicloalquilo, arilo o grupo nitro, cuyo proceso comprende: a) acoplamiento de un acetal de fórmula (II):**Fórmula** donde R3 es alquilo C1-C6 y ambos R4 son independientemente alquilo C1-C6 o tomados juntos son una cadena alquileno con 2 o 3 átomos de carbono y forman un acetal cíclico, con un beta-cetoéster o una sal del mismo de fórmula (III):**Fórmula** donde R1 y R2 son como se define arriba y R5 es alquilo C1-C6, primero bajo condiciones ácidas y después bajo condiciones nucleofílicas; b) acetilación…

Compuestos herbicidas.

(29/06/2016) Un compuesto herbicida de fórmula (I)**Fórmula** donde X se selecciona entre S y O; Ra se selecciona entre hidrógeno y halógeno; Rc se selecciona entre hidrógeno, formilo, hidroxilo, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C8, cianoalquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alqueniloxi C2-C6 alquilo C1-C6, alquiltio C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 alquilo C1-C6, alquiltio C1-C6 alquilo C1-C6, cianoalcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alcoxiC1-C6 alcoxi C1-C6, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cianoalquenilo C2-C6, cianoalquinilo C2-C6, alqueniloxi C2-C6, alquiniloxi C2-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6, haloalqueniloxi C2-C6, haloalquiniloxi C2-C6, alcoxi C1-C6 alquenilo C2-C6, alcoxi C1-C6 alquinilo C2-C6, alquil C1-C6sulfinilo,…

Inhibidores de las enzimas activadoras E1.

(29/06/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: las configuraciones estereoquímicas representadas en las posiciones marcadas con asterisco indican estereoquímica relativa; el Anillo A es:**Fórmula** o**Fórmula** en donde un átomo de nitrógeno de anillo en el Anillo A está oxidado opcionalmente X es -CH2-, -CHF, -CF2, -NH, u -O-; Y es -O-, -S-, o -C(Rm)(Rn)-; Ra es hidrógeno, fluoro, -OH, -OCH3 o CH3; o Ra y Rc forman juntos un enlace; Rb es hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático, o C1-4 fluoroalifático; Rc es hidrógeno, fluoro o -OR5; o Rc y Ra forman juntos un enlace; Rd es hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático, o C1-4 fluoroalifático; …

Compuestos con actividad anticancerosa.

(15/06/2016) Compuesto que presenta la fórmula de:**Fórmula** en el que R1 y R2 se seleccionan independientemente de entre alquilo, alquilo sustituido, alcoxi opcionalmene sustituido, alquitio opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, o anitio opcionalmente sustituido, en la que cuando X no es O, R1 y R2 pueden asimismo ser parte de una cadena de alquileno ciclica que forma una estructura de anillo condensado; X es O, S, o NR3; cuando X es NR3, Ar no es fenilo; arilo o arilo sustituido en el ariloxi opcionalmente sustituido o aritio opcionalmente sustituido incluye arilo carbocíclico, arilo tererocíclico, arilo monocíclico,…

Pirazolilpirrolinonas y su uso como herbicidas.

(15/06/2016) Un compuesto herbicida de fórmula (I)**Fórmula** donde X se selecciona entre S y O; A se selecciona entre**Fórmula** R6 se selecciona entre hidrógeno y halógeno; Rb se selecciona entre hidrógeno, formilo, hidroxilo, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C6, cianoalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, cianocicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, alquiltio C1-C6, alcoxi C1-C6, (alcoxi C1-C6)(alquilo C1- C6), (alcoxi C1-C6)(alcoxi C1-C6), (alquiltio C1-C6)(alquilo C1-C6), cianoalcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cianoalquenilo C2-C6, cianoalquinilo C2-C6, alqueniloxi C2-C6, alquiniloxi C2-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6, haloalqueniloxi C2-C6, haloalquiniloxi C2-C6, (alcoxi C1-C6)(alquenilo C2-C6), (alcoxi C1- C6)(alquinilo C2-C6), alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquiltio…

Nuevos compuestos de indazol y un proceso para la preparación de éstos.

(08/06/2016). Solicitante/s: COUNCIL OF SCIENTIFIC & INDUSTRIAL RESEARCH. Inventor/es: REDDY,DUMBALA SRINIVASA, SAXENA,CHAITANYA, KOMIRISHETTY,KASHINATH.

Compuestos de indazol de la Fórmula 1, **(Ver fórmula)** En donde: R1 son hidrógeno o alquilo o arilo o heteroarilo; R2 son H o halógeno R3, R4, R5, y R6 son independientemente hidrógeno o alquilo, arilo, heteroarilo; dos grupos adyacentes seleccionados de R3, R4, R5, y R6 puede formar un ciclo de 3-8 miembros que además puede contener heteroátomos; y sus estereoisómeros y sal farmacéuticamente aceptable de estos.

PDF original: ES-2656475_T3.pdf

Derivados de pirimidin pirazolilo.

(01/06/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 denota ausencia o denota A o Q-Het, Z denota un grupo: en donde X denota O, S o N, Y denota C o N, T denota C o N, o Z denota una piridina o un grupo piridazina, Ra está ausente o denota OR3, CF3, Hal, NO2, Rb está ausente o denota uno de los grupos seleccionados de A y COHet, R2 denota H, Het, Q-Het, Cyc, A o OA, Het denota un anillo monocíclico de 4-9 miembros o un anillo bicíclico fusionado, espiro o puenteado, que es saturado, insaturado o aromático, que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O, S y un grupo CO, SO o SO2, y en donde 1 o átomos de H pueden ser reemplazados por A, OA, COA, CN,…

Agente antiviral.

(27/05/2016) Composición farmacéutica que contiene como principio activo un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** (en la que, RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo el cual puede ser un anillo condensado; Y es hidroxilo, mercapto o amino; Z es O, S o NH; RA es un grupo mostrado por (en la que, el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por (en la que, X es O, S o NH; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A); al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C o RB está sustituido con un grupo de -Z1- Z2-Z3-R1 (en el que Z1 y Z3 son cada uno independientemente un enlace, alquileno opcionalmente sustituido o alquenileno…

Nuevos derivados amino-pirrolínicos, su utilización en la prevención y/o tratamiento del síndrome metabólico.

(25/05/2016) Compuestos de la fórmula general (I) siguiente:**Fórmula en la que a) R12 representa H, y - R1 y R2 representan independientemente uno de otro: un halógeno, un alquilo de C1 a C8 lineal o ramificado, un alqueno de C2-C8, un alcoxilo de C1 a C8 lineal o ramificado, un cicloalquilo de C3-C6, un bicicloalquilo de C5-C6, una cadena poliéter, un perfluoroalquilo de C1-C5, un acilo de C1-C8, OH, SH, una amina primaria, secundaria o terciaria, CN, CO2H, CO2R' en donde R' es un alquilo lineal o ramificado de C1-C8, o un cicloalquilo de C3-C6, o R1 y R2 forman conjuntamente un ciclo de C5, - R3, R4 y R5 representan…

Proceso para la preparación de compuestos hidroxilados de ciclopentilpirimidina.

(25/05/2016). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: SOWELL, C., GREGORY, ASKIN, DAVID, STENGEL, PETER, J., SPENCER,KEITH L, SHAKYA,SAGAR, HAN,CHONG, LANE,JONATHAN W, REMARCHUK,TRAVIS.

Un proceso que comprende ciclar un compuesto de formula II:**Fórmula** o una de sus sales, para formar un compuesto de formula I**Fórmula** o una de sus sales, en la que: R1 es hidrogeno o un grupo protector de amino; R2 es -CN, -COORa o -CONRaRb; Ra y Rb son independientemente hidrogeno, -ORc, alquilo C1-12 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-12 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-12 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido, fenilo sustituido o no sustituido o heterociclilo de 3 a 12 miembros sustituido o no sustituido; o Ra y Rb se toman junto con el atomo al que estan unidos para formar un heterociclilo de 3-7 miembros; Rc es independientemente hidrogeno o alquilo C1-12 opcionalmente sustituido; y M es Li o Mg.

PDF original: ES-2582557_T3.pdf

Amidas cíclicas como inhibidores de MetAP-2.

(25/05/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R significa NR2R4, Alk, C(≥CH2)[C(R4)2]nAr2, Het2, 5 O[C(R4)2]nAr2 u OA, X significa CO o CH2, Y significa CO o CH2, R1 significa H, [C(R4)2]nAr1, (CH2)nHet, (CH2)nCyc, [C(R4)2]nCOOH, [C(R4)2]nCONHAr1, [C(R4)2]nCONH2, [C(R4)2]nNHA, [C(R4)2]nNA2, O[C(R4)2]nAr1, [C(R4)2]nOR7, [C(R4)2]nCOO(CH2)nAr1, [C(R4)2]nCOOA, [C(R4)2]nCONH[C(R4)2]pCON(R4)2 o [C(R4)2]nCONHCR4[(CH2)nN(R4)2]CON(R4)2, R2 significa H, [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCOHet1, (CH2)nCOAr2, (CH2)mNA2 o (CH2)nHet, R3 significa OH u OCOA, R4 significa H o alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos…

Compuesto aricíclico continuo.

(25/05/2016) Un compuesto aricíclico continuo representado por la fórmula:**Fórmula** en la que Alk representa un grupo alquileno C1-6 lineal, un grupo alquileno C1-6 ramificado o un grupo alquileno C1-6 que tiene una estructura de anillo; en la que una parte de los átomos de carbono que constituyen la estructura de anillo pueden estar opcionalmente sustituidos por un átomo de oxígeno, un átomo de nitrógeno o un átomo de azufre, en el anillo X, X1 representa N o CRX1, X2 representa N o CRX2, X3 representa N o CRX3, X4 representa N o CRX4, en la que RX1, RX2, RX3 y RX4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido con un(os) átomo(s)…

Síntesis de compuesto antivírico.

(25/05/2016) Un proceso de preparacion de un compuesto de formula I:**Fórmula** o una de sus sales farmaceuticamente aceptables, que comprende: (A) acoplamiento de un compuesto de formula (i)**Fórmula** con un compuesto de formula (ii)**Fórmula** en presencia de un catalizador metalico y una base para proporcionar un compuesto de formula (iii) o una de sus sales:**Fórmula** (B) desproteccion de un compuesto de formula (iii) para dar lugar a un compuesto de formula (iv):**Fórmula** o una de sus sales (C) puesta en contacto del compuesto de formula (iv) con acido (S)-2-(metoxicarbonilamino)-3-metilbutanoico: para dar un compuesto de formula I,…

Nuevos inhibidores.

(25/05/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo en la que: R1 representa 1H-benzimidazolilo o**Fórmula** en la que A representa una cadena de alquileno C1-6 no ramificada o ramificada; y R11, R12 y R13 representan independientemente H o alquilo C1-2; R2 representa arilo, heteroarilo, fenilo sustituido con fenilo, fenilo condensado con heterociclilo o R2 y R3 están unidos formando un anillo carbociclilo que está condensado con fenilo; estando el arilo, heteroarilo, fenilo, heterociclilo y carbociclilo anteriormente citados opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, -tioalquilo C1-6,…

Derivados de diaminopirimidina y procedimientos para la preparación de los mismos.

(18/05/2016) Un uso de un compuesto de Fórmula 1 o su sal farmacéuticamente aceptable para la fabricación de un medicamento para prevenir o tratar una disfunción de la motilidad gastrointestinal:**Fórmula** en la que, R1 es un grupo fenilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, amino, halógeno, ciano, nitro, hidroxicarbonilo, alquilo C1-5 (en el que el alquilo C1-5 está opcionalmente sustituido con halógeno o amino), alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-5 (en el que el alcoxi C1-5 está opcionalmente sustituido con halógeno), alquiltio C1-5, mono- o di-alquilamino…

Derivados de etinilo como antagonistas de los receptores metabotrópicos del glutamato.

(18/05/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: VIEIRA, ERIC, JAESCHKE, GEORG, STADLER, HEINZ, RICCI, ANTONIO, MARTIN,RAINER E, LINDEMANN,LOTHAR, RUEHER,DANIEL.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que Y es N o CH; R1 es hidrógeno, flúor o cloro; y R2 es hidrógeno o alquilo inferior; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2628206_T3.pdf

Estimuladores de GCs.

(18/05/2016) Un compuesto según la Fórmula IA o IB, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde el símbolo con la letra 5 B circundada representa el anillo B, y el anillo B es un fenilo o un anillo heteroarilo de 6 miembros, que contiene 1 o 2 átomos anulares de nitrógeno; n es un número entero seleccionado de 0 a 3; cada JB se selecciona independientemente de halógeno, -CN, -NO2, un grupo alifático C1-6, -ORB o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho y cada grupo cicloalifático C3-8 dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R3; cada RB se selecciona independientemente de hidrógeno, un grupo alifático C1-6 o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho…

Derivados de pirazolidin-3-ona.

(18/05/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: JOLIDON, SYNESE, VIEIRA, ERIC, JAESCHKE, GEORG, STADLER, HEINZ, RICCI, ANTONIO, LINDEMANN,LOTHAR, RUEHER,DANIEL.

Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que X es N o CH; G es N o CH; a condición de que como máximo uno de X o G pueda ser nitrógeno; R1 es fenilo o piridilo, que están opcionalmente sustituidos con halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o puede formar junto con R4 un cicloalquilo C3-C6; R3/R3'/R4/R4' son, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-4 o CF3; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica o su enantiómero y/o isómero óptico y/o estereoisómero correspondientes.

PDF original: ES-2580333_T3.pdf

Derivados de isoindolo[2,1-a]quinazolina para estabilización de materiales orgánicos.

(18/05/2016) Composición, que comprende a) un material orgánico susceptible de degradación oxidativa, térmica o inducida por luz, en la que el material orgánico es un polímero, que es una poliolefina o un copolímero de la misma, un poliestireno o un copolímero del mismo, o un poliuretano o un copolímero del mismo, con la condición de que el polímero no sea un polipéptido, agar-agar o un componente de agar-agar; y b) un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que n es 1, R5 es H, alquilo C1-C30, cicloalquilo C1-C30, arilo C6-C10, que está no sustituido o sustituido con alquilo C1-C8 o alcoxilo C1-C8, aralquilo C7-C13, alquenilo C2-C22, OH, alquiloxilo C1-C30, cicloalquiloxilo C1-C30, ariloxilo C6-C12, aralquiloxilo C7-C13, hidroxi-alquilo C1-C8, carboxi-alquilo…

Inhibidores de proteína quinasa.

(18/05/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde Z es CH o N; G es un grupo de fórmula**Fórmula** en donde A es un anillo fenilo o un anillo heterocíclico de 5-12 miembros, y R1 es H, C1-7 alquilo, C3-7 cicloalquilo, C3-7 cicloalquilo C1-7 alquilo, C1-7 alcoxi, C1-7 alquil carbonilo, amino, hidroxi, hidroxi C1-7 alquilo, C1-7 alquilamino C1-7 alquilo, fenilo C1-7 alcoxi, -NHC(O)-R21, -R12-C(O)-R13, -SO2-R14 o -E-R6, y R2 es H, halógeno, C1-7 alquilo u oxo; B es un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5-12 miembros; R3 es H, halógeno, C1-7 alquilo, C1-7 alcoxi, ciano o un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido de 5-6 miembros; R4 es H, halógeno, C1-7 alquilo u oxo; M es hidroxil, C1-7 alquilo o -NHR5; R5 es H, -C(O)R7,…

Inhibidores de glutaminil ciclasa.

(11/05/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, que incluye todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que: R1 representa un anillo de fenilo condensado con un anillo de heteroarilo de 5 miembros en la que R1 está ligado al núcleo de fórmula (I) mediante el anillo de fenilo; Y representa un grupo heteroarilo de 5 miembros seleccionado de triazolilo, tiadiazolilo, tiazolilo, triazol-ona o triazol-tiona; X representa un conector seleccionado de -(CH2)m-R2, -(CH2)n-S-R2, -(CH2)p-O-R2 o -(CH2)p-SO2-R2; m representa un número entero seleccionado de 1 a 4; n representa un número entero seleccionado de 1 o 2; p representa el número entero 1; R2 representa arilo C6-12,…

Compuesto de guanidina.

(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** donde A es**Fórmula** Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N, RQ22 y RQ42 son H, R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo, J es un enlace sencillo, L es O o NH, U es un enlace sencillo u O, V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O), W es un enlace sencillo, X es**Fórmula** donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…

Derivados de diaminopirimidina y procedimientos para la preparación de los mismos.

(27/04/2016) Un uso de un compuesto de Fórmula 1 o su sal farmacéuticamente aceptable para la fabricación de un medicamento para prevenir o tratar una disfunción de la motilidad gastrointestinal:**Fórmula** en la que, R1 es un grupo fenilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, amino, halógeno, ciano, nitro, hidroxicarbonilo, alquilo C1-5 (en el que el alquilo C1-5 está opcionalmente sustituido con halógeno o amino), alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-5 (en el que el alcoxi C1-5 está opcionalmente sustituido con halógeno), alquil C1-5-tio, mono- o di-alquil C1-5-amino, alquil C1-5-sulfonilamino, alquil C1-5-carbonilamino,…

Moduladores de ruta del complemento y usos de los mismos.

(27/04/2016) Compuesto según la fórmula I**Fórmula** o sal o estereoisómero del mismo, en la que R1 es hidrógeno o halógeno R2 es alquilo C1-C4; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4; R4 es halógeno, ciano o hidrógeno, en el que al menos uno de R1 y R4 no es hidrógeno; R5 se selecciona independientemente en cada aparición de hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, fenilo y cicloalquilo C3-C6; k es 0-3; R6 es CH2CHR7R8, o R6 es CH≥CHR9, en el que R9 es cicloalquilo C3-C6 o fenilo opcionalmente sustituido con 0, 1 ó 2 grupos seleccionados…

Derivados de la 1,3-diaminociclopentano carboxamida.

(27/04/2016) Compuestos de fórmula I **(Ver fórmula)** en la cual R representa Ar, Het, -C≥C-Ar o -C≡C-Het, W representa NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, CH2Cyc, Ar, CH2Ar, (C(R3)2]mNR6COA o (C(R3)2]mCR3(COOA)NR6COA, R1 representa A, R2, R2' cada uno, independientemente uno del otro, representan H, A o [C(R3)2]nCyc, R3 representa H o alquilo ramificado o no ramificado con 1-6 átomos de C, R4 representa H, OA', Hal o A', X1, X2, X3, X4 cada uno, independientemente uno del otro, representan CH o N, A representa alquilo ramificado o no ramificado con 1-10 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH2- y/o…

Derivados de tetrazolona.

(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es n-propilo, iso-butilo, ciclopropilo, 3-fluorofenilo, 6-cloropiridin-3-ilo, 3-clorofenilo, 4-clorofenilo, 3-trifluorometoxifenilo, 2-(trifluorometil)fenilo, 3-(trifluorometil)fenilo, 4-(trifluorometil)fenilo, 2,6-difluorofenilo, 2,5-difluorofenilo, 3,4-difluorofenilo, 3,5-difluorofenilo, 3-metilfenilo, 4-metilfenilo, 3-metoxifenilo, 4-metoxifenilo, 2,3-diclorofenilo, 1-metilindolilo o 3-bromofenilo; R2 es -C(O)NR3R4 o R5; uno de R3 y R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxialquilo y el otro es -(CH2)n-R6; o R3 y R4, junto con el…

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