CIP-2021 : C07D 401/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 401/00C07D 401/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos moduladores de receptores de andrógenos.

(02/07/2014) Un compuesto de fórmula (III), (IV) o (V)**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro u opcionalmente sustituido anillo heterocíclico de 5- o 6-miembros; R2 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, amino, alquilo C1-7, halo alquilo C1-7, hidroxi alquilo C1-7, tio alquilo C1-7 o alcoxi C1-7; R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-7, o R2 y R3 juntos con los átomos de carbono a los cuales se unen forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5- o 6- miembros opcionalmente sustituido; en donde al menos dos de R1, R2 y R3 no son hidrógeno; R4, R4', R5, R6 y R7 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-7, halo alquilo…

3-(2-hidroxifenil)-pirazoles y su utilización como moduladores de la HSP90.

(25/06/2014) Compuestos seleccionados del grupo 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(4-metil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(3-metil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(2 -metil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(2-amino-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(3-amino-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(4-amino-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(4-ciano-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(2-ciano-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(3-ciano-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(2,4-dimetil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(2,5-dimetil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(2,6-dimetil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(3,4-dimetil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(2-etil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(3-etil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(3,5-dimetil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(4-etil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(2,3-dimetil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(4-amino-3-metil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(2-amino-5-metil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(2-amino-4-metil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(3-amino-6-metil-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(4-amino-3-fluor-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(3,4-difluor-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(2,3-difluor-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(3,5-difluor-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(2,4-difluor-fenoxi)-1H-pirazol, 3-(2,4-dihidroxi-fenil)-4-(2,6-difluor-fenoxi)-1H-pirazol,…

Derivados aminoamida de seis miembros como inhibidores de la angiogénesis.

(25/06/2014) Un derivado aminoamida de seis miembros de fórmula (I) donde X es O o S; Y es N(R4)-; Z1, Z2, Z3 y Z4 son independientemente CR5 o N; A es un enlace directo, B es seleccionado entre un enlace directo, alquilenilo inferior, alquenlenilo inferior, -O-, -N(R4)-, -C(O)N(R4)-, -OC(O)N(R4)-, -N(R4)C(O)-, -N(R4)C(O)-, -N(R4)C(O)N(R4)-, -C(O)-, -S(O)-, -S(O)2-, -S(O)N(R4)-, -S(O)2N(R4)-, -N(R4)S(O)-, N(R4)S(O)2-, -N(R4)S(O)N(R4)- y N(R4)S(O)2N(R4)-; R1 es fenilo; Cy es seleccionado entre cicloalquilo, cicloalquenilo y heterociclilo; R2 es seleccionado entre halógeno-alquilo inferior, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, donde inferior significa que están presentes de 1 a 6 átomos de carbono, C0-C6…

Moduladores de la cinasa Aurora y método de uso.

(25/06/2014) Compuesto de formula I:**Fórmula** O un estereoisomero, tautórnero, solvato o sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de A1 y A2, independientemente, es N o CR9, siempre que al menos uno de A1 y A2 sea N; C1 es CR16; C2 es N o CH; D es **Fórmula** en los que D4 es NR, 0, S o CR12; D5 es N o CR2; R1 es H, OR 14 , SR 14 , OR 15 , SR 15 , NR 14 R 15 , NR 15 R 15 , (CHR15)nR14, (CHR15)nR15 0 R15, en los que n es 0, 1, 2, 3 0 4; Ria es H, CN o alquilo C1-10; alternativamente R1, tornado junto con Rla y los atomos de carbono o nitrogeno a los que estan unidos, forman un anillo de atomos de carbono parcial o completamente insaturado de 5 0 6 miembros que incluye…

Compuestos heterocíclicos, métodos de fabricación de los mismos y su uso en terapia.

(25/06/2014) Compuesto de fórmula IA:**Fórmula** en el que, independientemente para cada caso, L es un alquenilo C2; A es un anillo arilo monocíclico de 6 miembros, un anillo heteroarilo bicíclico de 8 ó 9 miembros, o un anillo arilo bicíclico de miembros; en el que el anillo heteroarilo contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, S y O; y en el que los anillos arilo y heteroarilo están opcionalmente substituidos con uno o más grupos seleccionados 15 entre alquilo C1-4, CH2OH, OR'', SR'', CN, N(R'')2, CH2N(R'')2, NO2, CF3, CO2R'', CON(R'')2, COR'', NR''C(O)R'', F, Cl, Br, I y -S(O)rCF3, en los que R'' es H, alquilo o alcarilo; R1 es, independientemente para casa caso, H, alquilo, cicloalquilo, arilo o alcarilo; R2 es**Fórmula** en el que el grupo B adyacente al grupo D se selecciona del grupo que consiste en: C(R1)2 y C≥O; D se selecciona, independientemente…

Derivados de heterocicliletilheterociclilcarboxamida como fungicidas.

(25/06/2014) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que: - n es 1, 2, 3 o 4, - z es un átomo de carbono o un heteroátomo que no puede estar sustituido con X; - X es igual o diferente y es un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo sulfanilo, un grupo pentafluoro-λ6-sulfanilo, un grupo formilo, un grupo formiloxi un grupo formiloamino, un grupo carboxi un grupo carbamoilo un grupo N-hidroxicarbamoilo, un grupo carbamato, un grupo (hidroxiimino)-C1-C6-alquilo, un alquilo C1-C8, un alquenilo C2-C8, un alquinilo C2-C8, un alquiloamino C1-C8, un haloalquilo C1-C8 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno,…

Moduladores de la aurora cinasa y método de uso.

(23/06/2014) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de A1 es CR2, y A2 es N o CR2; cada uno de A3, A4, A5 y A6, independientemente, es N o CR3, siempre que no más de dos de A3, A4, A5 y A6 sea N; L1 es -O-, -NR4-, -S-, -C(O)-, -S(O)-, -SO2- o -CR4R4-; L2 es -NR4-; cada uno de A7 y A8, independientemente, es N; D' es un anillo de 5 ó 6 miembros de átomos de carbono que incluye opcionalmente 1-3 heteroátomos seleccionados de O, N y S, y el anillo está opcionalmente sustituido independientemente con un número n de sustituyentes de R1; cada R1,…

Inhibidores de dipeptidil peptidasa-IV.

(18/06/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** y todos los estereoisómeros, diastereoisómeros, mezclas racémicas y sus sales farmacéuticamente aceptables y todos los polimorfos; en donde A es:**Fórmula** en donde Qb es CH o N; y Y es divalente y es: un enlace, CR4R5, O, NR4, S, S≥O, S(≥O)2, C(≥O), (C≥O)N(R4), S(≥O)2N(R4), C≥N-OR4, -C(R4R5)C(R4R5)-, -C(R4R5)C(R4R5)C(R4R5)-, -C(R4R5)C(R4R5)C(R4R5)C(R4R5)-, -C(R4)≥C(R5)-, -C(R4R5)NR4-, -C(R4R5)O-, -C(R4R5)S(≥O)t-, -(C≥O)O-, -(C≥NRa)N(R4)-, -(C≥NRa)-, N(C≥O)NR4NR5, N(C≥O)R4, N(C≥O)OR4, NS(≥O)2NR4NR5, NS(≥O)2R4; o arilo, heteroarilo, cicloalquilo o anillo heterocíclico, todos los cuales pueden estar opcionalmente…

Compuestos de 1,1,1-trifluor-2-hidroxipropilo.

(18/06/2014) Compuestos de la fórmula general en la que A es C-R1b o N; uno de R1c o R1d es -X-R6, en el que X se elige entre el grupo formado por un enlace, -CH2-CH2-, -CH≥CH-, -O-, -O-CH2-, -CH2-O-, -O-CH2-CH2- -O-, -C(≥O)-, -S(≥O)2-O-, -C(≥O)-NR7-, -NR7-C(≥O)-, -S(≥O)2-NR7-, -NR7-S(≥O)2- y -NR8-, en los que R7 es hidrógeno o alquilo C1-7 y R8 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7 y piridilo, dicho anillo piridilo está sustituido por carboxilo; R6 se elige entre el grupo formado por fenilo, dicho fenilo está sustituido por un grupo elegido entre carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7,…

Composiciones de biarilo y métodos para modular una cascada de quinasas.

(18/06/2014) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula IA**Fórmula** o una sal, solvato, o hidrato del mismo, en la que: T es un enlace; Xy es-CY, N, o N-O; Xz es CZ; Y se selecciona entre hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo (C1, C2, C3, C4, C5, o C6) inferior, alcoxi C1, C2, C3, C4, C5, o C6, O-alquil (C1, C2, C3, C4, C5, o C6) inferior-arilo, y O-bencilo; Xa es CRa, N, o N-O; Xb es CRb, N, o N-O; Xc es CRc, N, o N-O; Xd es CRd, N, o N-O; Xe es CRe, N, o N-O; Ra, Rb, Rc, Rd, Re, R4, R5, y R6 son, independientemente, hidrógeno, hidroxilo, halógeno, P, alquilo C1, C2, C3, C4, C5, o C6, alcoxi C1, C2, C3, C4, C5, o C6, O-alquil (C1, C2, C3, C4, C5, o C6) inferior-arilo, O-bencilo, alquil C1, C2, C3, C4, C5, o C6-OH, COOH, COO-alquilo (C1, C2, C3, C4, C5, o C6) inferior, SO2H, SO2-alquilo (C1, C2, C3, C4, C5, o C6) inferior,**Fórmula** en…

Inhibidores de carbazol y carbolina quinasas.

(18/06/2014) Un compuesto de fórmula I estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: el compuesto de Fórmula (I) se selecciona de R1 es -CONH2; D es N o CR5; E es N, N(+)-O o CR6; Z es un enlace, NR, CRR, -CH≥CH-, O o S; R2 es cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con 0-3 Ra, carbociclo C3-8 opcionalmente sustituido con 0-3 Ra, arilo C6-10 sustituido con 0-3 Ra, o un sistema heterocícliclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido con 0-3 Ra; R4 es, de forma independiente, hidrógeno, halo, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, -CO-NR7-R8, -CO-NR7-SO2-R8, -(CH2)rO-R10, -(CH2)rSR10,…

Amidas del ácido N-(tetrazol-5-il)- y N-(triazol-5-il)arilcarboxílico y su uso como herbicidas.

(11/06/2014) Amidas del ácido N-(tetrazol-5-il)- y N-(triazol-5-il)arilcarboxílico de fórmula (I) o sus sales**Fórmula** en la que A significa N o CY, B significa N o CH, X significa nitro, halógeno, ciano, formilo, rodano, alquilo (C1-C6), halo-alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), haloalquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), halo-alquinilo (C3-C6), cicloalquilo (C3-C6), halo-cicloalquilo (C3-C6), cicloalquil (C3-C6)-alquilo (C1-C6), halo-cicloalquil (C3-C6)-alquilo (C1-C6), COR1, COOR1, OCOOR1, NR1COOR1, C(O)N(R1)2, NR1C(O)N(R1)2, OC(O)N(R1)2, C(O)NR1OR1, OR1, OCOR1, OSO2R2, S(O)nR2, SO2OR1, SO2N(R1)2, NR1SO2R2, NR1COR1, alquil (C1-C6)-S(O)nR2, alquil (C1-C6)-OR1, alquil (C1-C6)-OCOR1, alquil (C1-C6)-OSO2R2, alquil (C1-C6)- CO2R1, alquil (C1-C6)-SO2OR1, alquil (C1-C6)-CON(R1)2, alquil (C1-C6)-SO2N(R1)2, alquil (C1-C6)-NR1COR1, alquil…

Compuestos amido heterocíclicos condensados con fenilo para la prevención y el tratamiento de enfermedades mediadas por la glucoquinasa.

(11/06/2014) Un compuesto de fórmula (VIa):**Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A es pirazinilo; L1 es-O-, -NR5, o -S-; R1, R1a, y R4 se seleccionan independientemente de H, halo, ciano, nitro, -CF3, -CHF2, -CH2F, trifluorometoxi, azido, hidroxi, alcoxi (C1-C6), alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), -(C≥O)-R5, -(C≥O)-O-R5, -O-(C≥O)-R5, -NR5(C≥O)-R7, -(C≥O)-NR5R6, -NR5R6, -NR5OR6, -S(O)kNR5R6, -S(O)jalquilo (C1-C6), -O-SO2-R5, -NR5-S(O)k, -(CR5R6)vcicloalquilo de miembros, -(CR5R6)varilo (C6-C10), -(CR5R6)vheterociclilo de miembros, -(CR5R6)q(C≥O)(CR5R6)varilo (C6-C10, -(CR5R6)q(C≥O)(CR5R610 )vheterociclilo de miembros, -(CR5R6)vO(CR5R6)qarilo (C6-C10), -(CR5R6)vO(CR5R6)qheterociclilo…

Compuestos de N-(1-fenil-2-ariletil)-4,5-dihidro-3H-pirrol-2-amina como moduladores selectivos de subtipo de los adrenoceptores alfa2B o alfa2B y alfa2C.

(04/06/2014) Un modulador selectivo del subtipo de los adrenoceptores alfa2B o alfa2B y alfa2C que se representa por la siguiente fórmula, para su uso en un método para tratar el dolor crónico, dolor visceral, dolor corneal, dolor neuropático, glaucoma, neuropatías isquémicas y otras enfermedades neurodegenerativas: donde R se selecciona entre el grupo que consiste en H, flúor, cloro, y metilo; Ar es un grupo arilo seleccionado entre benceno y piridina, donde dicho grupo arilo puede unirse al resto anterior en cualquier posición y donde dicho grupo arilo puede estar no sustituido o sustituido con cualquier grupo funcional seleccionado entre grupos alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, alquiloxi C1-7, hidroxilo, halógeno, nitro, nitrilo, trifluorometilo, amino, tiol y carboxi,…

Compuesto de benzodiacepina y composición farmacéutica.

(04/06/2014) Compuesto de benzodiacepina representado por la fórmula general : o una sal del mismo, en el que R1, R2, R3 y R4 son, cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo C1-6; R2 y R3 puede encontrarse unidos para formar un alquileno-C1-6; A1 es alquileno C1-6 sustituido opcionalmente con uno o más hidroxi; y R5 es un grupo representado por: en el que R6 y R7 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo-C3-6, arilo o grupo heterocíclico; XA y XB, son cada uno independientemente, un enlace, alquileno C1-6, alquenileno inferior, -CO-, - SO2-, -SO2-alquileno-C1-6, -CO-alquileno-C1-6, -CO-alquenileno inferior, alquileno-C1-6-N(alquilo-C1-6)-COalquileno- C1-6, alquileno-C1-6-N(alquilo-C1-6)-, alquileno-C1-6-N(alquilo-C1-6)-CO- o alquileno-C1-6-O-.

Amidas de ácidos N-(tetrazol-5-il)- y N-(triazol-5-il)arilcarboxílicos y su uso como herbicidas.

(04/06/2014) Amidas de ácidos N-(tetrazol-4-il)- y N-(triazol-3-il)arilcarboxílicos de la fórmula (I) o sus sales en la que A significa N o CY, B significa N o CH, X significa nitro, halógeno, ciano, formilo, tiocianato, alquilo (C1-C6), halo-alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), haloalquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), halo-alquinilo (C3-C6), cicloalquilo (C3-C6), halo-cicloalquilo (C3-C6), cicloalquil (C3-C6)-alquilo (C1-C6), halo-cicloalquil (C3-C6)-alquilo (C1-C6), COR1, COOR1, OCOOR1, NR1COOR1, C(O)N(R1)2, NR1C(O)N(R1)2, OC(O)N(R1)2, C(O)NR1OR1, OR1, OCOR1, OSO2R2, S(O)nR2, SO2OR1, SO2N(R1)2, NR1SO2R210 , NR1COR1, alquil (C1-C6)-S(O)nR2, alquil (C1-C6)-OR1, alquil (C1-C6)-OCOR1, alquil (C1-C6)-OSO2R2, alquil (C1-C6)- CO2R1, alquil (C1-C6)-SO2OR1, alquil (C1-C6)-CON(R1)2,…

Moduladores de receptores de estrógeno y usos de los mismos.

(28/05/2014) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (XII):**Fórmula** en donde, X 1 es CH, CR3 o N; X2 es N, CH, o CR3; Z es -OH o -OR10; R2 es C1-C4alquilo, C1-C4fluoroalquilo, C1-C4deuteroalquilo, C3-C6cicloalquilo, o -C1-C4alquileno-W; W es hidroxi, halógeno, CN, C1-C4alquilo, C1-C4haloalquilo, C1-C4alcoxi, C1-C4haloalcoxi, y C3-C6cicloalquilo; cada R3 es independientemente halógeno, C1-C4alquilo, o C1-C4fluoroalquilo; cada R4 es independientemente halógeno, -CN, -OR9, -S(≥O)2R10, C1-C4alquilo, C1-C4fluoroalquilo, o C1-C4heteroalquilo; cada R5 es independientemente halógeno, -CN, -OR9, -S(≥O)2R10, C1-C4alquilo, C1-C4fluoroalquilo, o C1-C4heteroalquilo; R6 es H, C1-C4alquilo, o halógeno; R7 es H, C1-C4alquilo, o halógeno; R9 es H, C1-C6alquilo, C1-C6fluoroalquilo,…

Piperazinilazetidinilamidas heteroaromáticas y aromáticas como inhibidores de la monoacilglicerol lipasa.

(21/05/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que Y es fenilo o un heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, 1,3,5-triazinilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, benzotiazolilo y 1,3,4-tiadiazolilo; en el que el fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, yodo, alquilo C1-4, trifluorometilo, alcoxi C1-4, alquil C1-4-tio, nitro y ciano; r es un número entero de 1 a 2; R2 está ausente o es oxido; Z está seleccionado del grupo que consiste en (a) fenilo sustituido con NR8Rb; en la que Ra es hidrógeno o alquilo C1-4; en la que Rb es alquilo C1-4, cicloalquilo, fenilo, furanilmetilo o fenil(alquilo C1-2); y en el que el fenilo o de Rb, el fenilo de fenil(alquilo C1-2) de Rb o el furanilo de furanilmetilo…

Moduladores del receptor melanocortina, procesos para prepararlos y uso de los mismos en medicina humana y cosmética.

(21/05/2014) Compuesto de fórmula general (I) donde: R1 representa un átomo de hidrógeno, un arilo que es un fenilo o naftilo sin sustituir, un arilo sustituido que es un fenilo o un naftilo sustituido con uno o más grupos de átomos elegidos entre un alquilo, un alcoxi, un halógeno, un hidroxilo, un ciano, un trifluorometilo y un nitro, un alquilo, un cicloalquilo, un cicloalquilalquilo o un cicloalquilalquilo, R2 representa un átomo de hidrógeno, un hidroxilo, un alquilo inferior que es una cadena basada en hidrocarburo saturado o insaturado, lineal o ramificada que contiene de 1 a 4 átomos de carbono o una cadena insaturada que contiene de 2 a 4 átomos de carbono, un alquilo inferior sustituido que es una cadena basada en hidrocarburo, saturada o insaturada, lineal o ramificada que contiene de 1 a 4 átomos de carbono y está sustituida con uno o más…

Derivados sustituidos de pirimidina útiles en el tratamiento del cáncer y de otros trastornos.

(21/05/2014) Un compuesto de fórmula (I), una sal, o una forma diaestereoisomérica del mismo, como un estereoisómero aislado o como una mezcla de estereoisómeros**Fórmula** en la que A es pirimidina, opcionalmente sustituida con 1 a 3 sustituyentes que son independientemente R1, OR1, S(O)pR1, C(O)R1, C(O)OR1, C(O)NR1R2, halógeno, hidroxi, amino, ciano, o nitro; B es fenilo, naftilo, o piridilo, opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes que son independientemente alquilo C1-C5 lineal o ramificado, haloalquilo C1-C5 lineal o ramificado, alcoxi C1-C3, hidroxi, amino, alquilamino C1-C3, dialquilamino C1-C6, halógeno, ciano, o nitro; L es un grupo…

Procedimiento de desdoblamiento óptico de sales del omeprazol.

(21/05/2014) Procedimiento de desdoblamiento de sales del omeprazol racémico, caracterizado porque se transforma el omeprazol racémico en sal de potasio en forma de solvatos de etanol o de etilenglicol o de una mezcla de éstos, en presencia de un exceso de base mineral fuente de potasio, presentándose dichas sales de potasio del omeprazol racémico en forma de solvatos en forma de conglomerados cuyos dominios de solución sólida parcial, si existen, son inferiores al 1%, y luego porque se desdoblan dichos conglomerados por cristalización preferente para separar los dos enantiómeros (S) y (R) de dicha sal de potasio del omeprazol racémico

Compuesto derivado de ciclohexano.

(14/05/2014) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que A representa un grupo fenileno (el grupo fenileno puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados de un grupo alquilo C1-C3, un grupo alcoxi C1-C3, y un átomo de halógeno); B representa un grupo heterocíclico de 4 a 10 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos que pueden ser iguales o distintos y están seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre (el grupo heterocíclico puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos seleccionados del grupo sustituyente α), un grupo arilo C6-C10 (el grupo arilo puede estar opcionalmente…

Compuestos antagonistas del receptor melanocortina, procesos para prepararlos y uso de los mismos en medicina humana y cosmética.

(14/05/2014) Compuestos de fórmula general (I) que se indica a continuación:**Fórmula** en la que: R1 representa un átomo de hidrógeno, un arilo que es un fenilo o naftilo sin sustituir, un arilo sustituido que es un fenilo o un naftilo sustituido con uno o más grupos de átomos elegidos entre un alquilo, un alcoxi, un halógeno, un hidroxilo, un ciano, un trifluorometilo y un nitro, un alquilo, un cicloalquilo o un cicloalquilalquilo, R2 representa un átomo de hidrógeno, un hidroxilo o un alquilo inferior que es una cadena basada en hidrocarburo saturada o insaturada lineal o ramificada que contiene de 1 a 4 átomos de carbono o una cadena insaturada que contiene de 2 a 4 átomos de carbono, un alquilo inferior sustituido que es una cadena…

Derivados de piridina-2-carboxamida como antagonistas de MGLUR5.

(07/05/2014) Los compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula** en la cual R1 es un anillo de 5- o 6- miembros respectivamente de las fórmulas (II) y (III): R2 es H, C1-C7-alquilo, C3-C6-cicloalquilo -(CH2)m-Ra; R3 es arilo o heteroarilo qu 45 e son opcionalmente sustituidos por: CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, o -O-C1-C7-alquilo, -(CO)-Rb, -(CH2)m-Rc, -NH-(CO)-C1-C7-alquilo; -O-CH2F, -OCHF2, -O-CF3, -S(O)2-Rd, C3-C6-cicloalquilo heteroarilo que es opcionalmente sustituido por C1-C7-alquilo; R4 es H, -OH, Cl, F, Br, CN, -CHF2, CF3, C1-C7-alquilo, -O-(CO)-C1-C7-alquilo, C3-C6-cicloalquilo, o -(CH2)m-Re; R5 es C1-C7-alquilo o C1-C7-alquil-C3-C6-cicloalquilo; -(CH2)n-O-Rf, C3-C8-alquenil-O-Rf, -(CH2)n-NRgRh; -C2-C6- alquenil-NRgRh o -(CH2)n-Re; Ra…

Inhibidor de la producción de quinurenina.

(23/04/2014) Un compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la fórmula (I) : {en donde R50 y R51 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, alcoxi C1-10 opcionalmente sustituido o halógeno, o R50 y R51 se combinan junto con los dos átomos de carbono adyacentes respectivos para formar el anillo A seleccionado de un anillo de benceno, un anillo de naftaleno y un anillo de piridina (en donde el anillo A puede tener un sustituyente o sustituyentes, el número de los cuales es de 1 al número sustituible, y el o los sustituyentes pueden ser iguales o diferentes y cada uno es halógeno, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido o alcoxi C1-10 opcionalmente sustituido), G1 y G2…

Inhibidores de cinasa de adhesión focal.

(23/04/2014) Compuesto de fórmula (I): en la que: n1 y R2 son cada uno independientemente un sistema de anillos de 5-12 miembros monociclico, biciclico o policiclico, aromatic° o parcialmente aromatico en el que cada sistema de anillos comprende independientemente 0-3 heteroatomos seleccionados del grupo que consiste en N, 0, S, S y S 2, y cada sistema de anillos esta sustituido con 0-5 sustituyentes seleccionados independientemente de Y; en los que Y comprende halo, hidroxilo, ciano, tio, nitro, trifluorometilo, oxo, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2- C6), alquinilo (C2-C6), alcoxilo, metilendioxilo, etilendioxilo, NH(R), N(R)2, SR, C NH(R), C N(R)2, RC N(R), C C NR2, C C 0R, RC 0, ROC , ROC 0, RC , RS02, RS02-alquilo (C1- C3), SO2N(R)2, N(R)S02R, urea que porta…

Derivados de piridazina sustituidos que tienen actividad antagonista de histamina H3.

(23/04/2014) Un compuesto de fórmula I: en la que: R1 es -OR7, -SR7, -SOR7, -SO2R7, -NR9R10, halógeno, alquilo C 5 1-4, cicloalquilo C4-10, haloalquilo C1-4, arilo C6-12, heteroarilo de 5-10 miembros o heterocicloalquilo de 3-10 miembros, en el que cada uno de dichos alquilo C1-4, cicloalquilo C4-10, haloalquilo C1-4, arilo C6-12, heteroarilo de 5-10 miembros y heterocicloalquilo de 3-10 miembros está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R11. R2 y R3 son independientemente H o alquilo C1-4; o R2 y R3 se toman conjuntamente para formar un cicloalquilo C4-10 o fenilo, en los que cada uno de dichos cicloalquilo C4-10 y fenilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 halógenos o alquilo C1-4; cada R4 es independientemente H o alquilo C1-4 u OH; cada R5 es independientemente alquilo C1-4 o hidroxialquilo; cada…

Compuestos de piridina.

(23/04/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en donde: el anillo Q se selecciona entre pirazolilo e imidazolilo; R1 se selecciona entre halo, trifluorometilo, ciclopropilo, ciano, alquiloC1-4 y alcoxiC1-4 ; n es 0, 1, 2 ó 3; donde los valores de R2 pueden ser iguales o diferentes; R2 se selecciona entre halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, ureido, sulfonilamino, alquiloC1-6, alqueniloC2-6, alquiniloC2-6, alcoxiC1-6, alqueniloxiC2-6, alquiniloxiC2-6, alcanoiloC1-6, alcanoiloxiC1-6, N-(alquilC1-6)amino, N,N-(alquilC1-6)2amino, N'-(alquilC1-6)ureido, N',N'-(alquilC1-6)2ureido, N'-(alquilC1- 6)-N-(alquilC1-6)ureido,…

Compuestos de bis-arilamida y métodos de uso.

(23/04/2014) Compuesto de formula I: **Fórmula** N /R2 A, 0 A2 83 o estereoisomero, solvato o sal farmaceuticannente aceptable del mismo, en la que A1 es CR4; A2 es CR5; A3 es CR6; A4 es CR7; siempre que cuando L sea -NHC -, entonces R6 sea H; L es -C NR7-, -NR7C -, -NR7C NR7-, -NR7C 0-, -S 2NR7-, -NR7S 2NR7- o 10 NR7S 2-; R1 es pirimidilo o pirazinilo, cada anillo de los cuales esta opcionalmente sustituido - 8-R9, independientemente con uno o mas sustituyentes de R8, NREIR8, NR OR8, OR9, SR8, SR9, C R8, C R9, OC R8, C 0R8, C NR8R8, C NR8R9, NR8C R8, NR8C R9, NR8C NR8R8, NR8C NR8R9, NR8C 0R8, NR8C 0R9, S 2R8, S 2R9, S 2NFeR8, S 2NR8R9, NR8S 2NR8R8, NR8S 2NR8R9, NR8S 2R8…

2,3,4,5-Tetrahidro-1H-benzo[d]azepinas 6-sustituidas como agonistas del receptor 5-HT2C.

(16/04/2014) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno; cada R2, R3 y R4 es independientemente hidrógeno; R5 es hidrógeno; R6 es -NR24R25; R7 es halo; R8 es hidrógeno; R9 es hidrógeno; R24 es Ph2-n-alquilo (C1-C3), dicho Ph2-n-alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituido en el resto n-alquilo cuando está presente con alquilo (C1-C3), dimetilo o gem-etano; R25 es hidrógeno, alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes fluoro, o alilo; R26 es hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes fluoro o cicloalquil (C3-C7)- alquilo (C0-C3); R27 es hidrógeno…

Espirol indol-ciclopropano indolinonas útiles como moduladores de AMPK.

(16/04/2014) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: uno de entre R1 y R2 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo y el otro se selecciona de entre halofenilo, alquilsulfonilfenilo, cianofenilo y trifluorometilfenilo; o R1 y R2, conjuntamente con el átomo de carbono al que se encuentran unidos forman cicloalquilo o tetrahidropiranilo; R3 es hidrógeno, piridinilo, piperidinilo, carboxipiridinilo, tetrahidropiranilo, alquilamino, morfolinilo, morfolinilalquilamino, alquilmorfolinilalquilamino, alquilsulfonilpiperidinilo, alquilpiperazinilo, alquilaminoalquilpiperazinilo, piridinilpiperazinilo, alquilaminopirrolidinilo, 1H-imidazolilo, carboxialquil-1H-imidazolilo,…

Compuestos que contienen nitrógeno y sus composiciones farmacéuticas para el tratamiento de la fibrilación auricular.

(16/04/2014) Compuesto de diazepina representado por la fórmula general :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1, R2, R3 y R4 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-8 o alcoxi-C1-6- alquilo-C1-6; R2 y R3 pueden unirse para formar alquileno-C1-6; A1 es alquileno-C1-6 sustituido opcionalmente con uno o más hidroxilos; Y1 e Y2 son, cada uno independientemente, -N≥ o -CH≥; R5 es un grupo representado por:**Fórmula** en el que R6 y R7 son, cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-8, arilo o grupo heterocíclico, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente; R6 y R7 pueden unirse para formar un anillo conjuntamente con el grupo contiguo -XA-N-XB-; XA…

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