DERIVADOS DE BENCIMIDAZOLONA COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR CB2.
(25/04/2011) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; B es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; R1 es un grupo alquilo C1-C4 sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C4; un grupo hidroxi; un grupo alcoxi C1-C4; un grupo mercapto; un grupo alquiltio C1-C4; un grupo alquilsulfinilo C1-C4; un grupo alquilsulfonilo C1-C4; un grupo amino; un grupo alquil C1- C4-amino; un grupo di(alquil C1-C4)amino; un grupo (alquil C1-C4)(alquilsulfonil C1- C4)amino; un grupo cicloalquilo; un grupo cicloalquilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados…
DERIVADOS DE PIPERIDINA Y PIPERAZINA.
(29/03/2011) Un compuesto que es 1-[2-(2-fluorofenoxi)etil]-4-[3-(4-trifluorometoxi-fenil)propil]piperazina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCIÓN DE EZETIMIBA E INTERMEDIOS UTILIZADOS EN DICHO PROCEDIMIENTO.
(17/03/2011) Procedimiento para la preparación de ezetimiba, de Fórmula I que comprende las etapas siguientes: a) conversión del etilenglicol del ácido 4-(4-fluorobenzoil)butírico de Fórmula II en el ácido 4-[2-(4-fluorofenil)-[1,3]dioxolano-2-il]butírico de Fórmula IV a través del compuesto transitorio no preparado de Fórmula III, b) acilación de un compuesto quiral de Fórmula V con el compuesto de Fórmula IV para obtener un derivado de oxazolidinona acilada de Fórmula VI, en la que el compuesto de Fórmula V se selecciona de entre los compuestos de Fórmulas Va, Vb, Vc o Vd y donde R1, R2 y R3 representan: en el caso de Va: R1 = Ph, R2 = R3 = H, en el caso de Vb: R1 = R2 = R3 = Ph, en el caso de Vc: R1 = metilo, R2 = Ph, R3 = H, en el caso de Vd: R1 = isopropilo, R2 = R3 = Ph, y donde Ph representa un grupo fenilo. c) Reacción del compuesto de oxazolidinona…
QUINOLONAS SUSTITUIDAS Y MÉTODOS DE USO.
(03/03/2011) Un compuesto que tiene la fórmula I o sales y N-óxidos farmacéuticamente aceptables del mismo; en el que --- es un doble enlace; A es N o CH; R 1 está ausente; L 1 es -C(O)-; R 2 es -R e ; R 3 es -CH2-R e ; cada R e es independientemente un grupo arilo o heteroarilo de 5-6 miembros que está opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, -CN, -NO2, - CO2R r , -OC(O)R r , -C(O)NR r R s , -C(O)R r , -S(O)R t , -S(O)2R t , -R t , - C(NOR r )R s , -NR r -C(O)NR r R s , -NH-C(NH2)=NH, -NR t C(NH2)=NH, -NH- C(NH2)=NR t , -NH-C(NHR t )=NH, -NR r S(O)2R t , -NR r S(O)2R t , - NR r S(O)2NR r R s , -N3, -C(NR r V)=NV, -N(V)C(R r )=NV, -X 2 C(NOR r )R s , - X 2 C(NR r Y)=NV, -X2N(Y)C(R r )=NV, -X…
DERIVADOS DE 2-AMINO-QUINAZOLINA USADOS COMO INHIBIDORES DE BETA-SECRETASA (BACE).
(09/02/2011) Un compuesto de la fórmula (I) (l) en donde R0 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, metilo y CF3; R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, hidroxi, metilo, etilo; trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo, metoxi, etoxi y metil-carbonil; A1 se selecciona del grupo formado por etilo, 1-metil-etil, -(R)-metil-etil, -(S)-metil-10 etil, 1-n-propil-etil, -(R)-n-propil-etil, -(S)-n-propil-etil, 1-isopropil-etil, -(R)-isopropil-etil, -(S)-isopropil-etil, 1-ciclohexil-etil, -(R)-ciclohexil-etil, -(S)-ciclohexil-etil, 1-fenil-etil, 1-(4-hidroxibencil)-etil, -(R)-(4-hidroxibencil)-etil, -(S)-(4-hidroxibencil)-etil, 1-(1-carboxi-2-hidroxi-etil), 1-(S)-(1-carboxi-2-hidroxi-etil), 1-(R)-(1-carboxi-2-hidroxi-etil), 1-(1-carboxi-2-t-butoxi-etil),…
NUEVOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL IMIDAZO-PIRIDINA Y SU UTILIZACIÓN COMO MEDICAMENTO.
(01/02/2011) Un compuesto de la fórmula general (I) en forma racémica, de enantiómero o cualquier combinación de estas formas y en la que: A representa -CH2-, -C(O)-, -C(O)-C(Ra)(Rb)-; X representa el radical -CH- o el átomo de nitrógeno; Ra y Rb representan, independientemente, el átomo de hidrógeno o un radical alquilo (C1-C6); R1 representa el átomo de hidrógeno o un radical alquilo (C1-C8); R2 representa un radical alquilo (C1-C8); o bien R1 y R2 forman juntos, con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterobicicloalquilo o un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes alquilo (C1-C6) idénticos o…
DERIVADOS DE BENZAMIDA Y USOS RELACIONADOS CON LOS MISMOS.
(12/01/2011) Un compuesto que es una benzamida que tiene la fórmula (I): **Fórmula** o una sal, solvato o estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que: R1 es -OH. R2 es alquilo C1-C3; R3 es halogenoalquilo (C1-C3). R4 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8) y cicloalquilo (C3-C8); R5 es cicloalquilo (C3-C8), en el que cualquier parte del cicloalquilo está opcionalmente sustituida con 1 a 2 miembros seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), halogenoalquilo (C1-C4), hidroxialquilo (C2-C4) y alcoxi (C1-C4); X se selecciona del grupo que consiste en un enlace, alquileno (C1-C4), alquilen(C0-C8) -SO2, y alquilen(C0-C8)-C(O);…
DERIVADOS DE DIAZEPANO MODULADORES DE RECEPTORES DE QUIMIOQUINA.
(30/11/2010) Compuestos de la fórmula (I) A R 9 R 8 O N R 10 R 6 R 5 R 11 R 12 5 (I) en la que N O R 13 n R 4 R 3 m A es arilo o heteroarilo, dicho arilo y dicho heteroarilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo 10 formado por halógeno, benciloxi, heteroaril-alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y halo-alcoxi C1-6, o dicho arilo y dicho heteroarilo están opcionalmente sustituidos por alquilenodioxi C1-6; X es -N(R 1 )(R 2 ) o -N + (R 1 )(R 2 )(R 7 ); 15 i) R 1 y R 2 son con independencia entre sí hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, hidroxialquilo C2-6, alcoxi C1-6-alquilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6,…
DERIVADOS DE PIRROLIDINA COMO ANTAGONISTAS DOBLES DE LOS RECEPTORES NK1/NK3.
(26/11/2010) - Un compuesto de la fórmula R 1 es hidrógeno, halógeno ó alquilo inferior; R 2 es hidrógeno, halógeno, alcoxi inferior ó alquilo inferior sustituido por halógeno; R 3 es -(CH2)p-heterociclilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior, halógeno, -S(O)2-alquilo inferior, C(O)-alquilo inferior, -C(O)O-alquilo inferior, hidroxi, alquilo inferior sustituido por hidroxi, -(CH2)p-O-alquilo inferior, -NHCO-alquilo inferior, ó es cicloalquilo C3-6, opcionalmente sustituido por =O, (CH2)p-O-alquilo inferior ó alquinilo inferior, ó es arilo o heteroarilo insustituido ó sustituido, en donde, los sustituyentes, se seleccionan de entre el grupo consistente en alquilo inferior, CN, -S(O)2-alquilo inferior, halógeno, -C(O)-alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior ó alcoxi inferior sustituido por halógeno;…
DERIVADOS DE FENOL Y TIOFENOL 3- O 4-MONOSUSTITUIDOS UTILES COMO LIGANDOS DE H3.
(19/10/2010) Un compuesto de fórmula :
DERIVADOS DE QUINOLINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE MICOBACTERIAS.
(02/08/2010) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula general (Ia) o la Fórmula general (Ib)
PROCESO PARA LA PREPARACION DE ROSUVASTATINA E INTERMEDIOS.
(14/07/2010) Proceso para la preparación de rosuvastatina, de fórmula I:
INDOLES CON ACTIVIDAD ANTI-DIABETICA.
(09/07/2010) Un compuesto de fórmula I:
NUEVOS DERIVADOS TETRACICLICOS DE TETRAHIDROFURANO QUE CONTIENEN UNA CADENA LATERAL DE AMINA CICLICA.
(01/07/2010) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I),
PROCEDIMIENTO Y COMPUESTOS INTERMEDIOS UTILES EN LA PREPARACION DE ESTATINAS PARTICULARMENTE ROSUVASTATINA.
(24/06/2010) Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula :
COMPUESTOS DE AMINOBENZOFENONA SUSTITUIDA CON TRIAZOL.
(21/06/2010) Un compuesto de fórmula general Ia o Ib
COMPUESTOS DE PIPERIZINA CON ACCION HERBICIDA.
(09/06/2010) Uso de compuestos de piperazina de la fórmula I
PIRROLIDIN-2-ONAS SUSTITUIDAS.
(08/06/2010) Un compuesto de la fórmula I,
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE PIRAZOL.
(31/05/2010) Un método de preparación de un compuesto de Fórmula (I):
SINTESIS EXO- Y DIASTEREO-SELECTIVAS DE ANALOGOS DE HIMBACINA.
(24/05/2010) Un proceso para preparar el Compuesto 1:
USO DE DERIVADOS DE 4-IMIDAZOL PARA TRASTORNOS DEL SNC.
(11/05/2010) El uso de los compuestos de la fórmula I
ARILSULFONIL BENZODIOXANOS UTILES PARA LA MODULACION DEL RECEPTOR 5-HT6 Y DEL RECEPTOR 5-HT2A O AMBOS.
(11/05/2010) Un compuesto de la fórmula I:
ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE TROMBINA TRICICLICOS.
(04/05/2010) Un proceso para la fabricación de compuestos representados por la siguiente fórmula general (II):
COMPOSICION PARA INHIBIR LA PROTEASA DEL VIH.
(27/04/2010) Un compuesto de fórmula (I),
DERIVADOS DE ARILMETILAMINA PARA USAR COMO INHIBIDORES DE TRIPTASA.
(27/04/2010) Un compuesto de fórmula (I):
TRANS-9,10-DEHIDROEPOTILONAS C Y D, SUS ANALOGOS Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION.
(19/04/2010) Un compuesto de fórmula (I) siguiente, o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable:
NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE DERIVADOS DE 1,3,4,5-TETRAHIDRO-2H-BENZACEPI-2-ONA Y SU APLICACION A LA SINTESIS DE IVABRADINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
(13/04/2010) Proceso de síntesis de los compuestos de fórmula (I):
BENZODERIVADOS DE QUINAZOLINA Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS OSEOS.
(13/04/2010) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable o éster de profármaco del mismo:
DERIVADOS DE QUINAZOLINA QUE PROMUEVEN LA LIBERACION DE LA HORMONA PARATIROIDE.
(09/04/2010) Un compuesto de la fórmula IV
NUEVO METODO PARA LA PREPARACION DE SALES.
(25/03/2010) Proceso para la preparación de un hidrohaluro cristalino de una amina orgánica en donde se añade un halogenuro de trialquilsililo a la amina orgánica en un solvente, cuya amina orgánica está en la forma de una base libre o de una sal de adición ácida, en donde, cuando la amina orgánica está en la forma de una sal de adición ácida, el ácido conjugado de la sal de adición ácida es más débil que el ácido hidrohalogénico
DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL ALQUILADO N3 COMO INHIBIDORES DE MEK.
(24/03/2010) Un compuesto de benzimidazol de fórmula **(Ver fórmula)** y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, donde: R1, R2, y R9 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR5C(O)NR3R4, -NR5C(NCN)NR3R4, -NR3R4 o alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, -S(O)j(alquilo C1-C6), -S(O)j(CR4R5)m-arilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -(CR4R5)m-arilo, -NR4(CR4R5)m-arilo, -O(CR4R5)m-heteroarilo, -NR4(CR4R5)m-heteroarilo, -O(CR4R5)m-heterociclilo o -NR4(CR4R5)m-heterociclilo, donde cada porción de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo…
PIRIDINONAS SUSTITUIDAS COMO MODULADORES DE P38 MAP QUINASA.
(18/03/2010). Solicitante/s: PHARMACIA CORPORATION. Inventor/es: DURLEY, RICHARD C., HICKORY, BRIAN S., DEVADAS, BALEKUDRU, LIU, SHUANG, PROMO, MICHELE, A., SCOTT, IAN, L., DEVRAJ, RAJESH, BOEHM, TERRI, L., WALKER, JOHN, JEROME,KEVIN D, NAING,WIN, SELNESS,SHAUN,R, RUCKER,PAUL,V, MADSEN,HEATHER,M, ALVIRA,EDGARDO, BLEVIS-BAL,RADHIKA,M, MARRUFO,LAURA,D, HITCHCOCK,JEFF, OWEN,THOMAS, XING,LI, SHIEH,HUEY,S, SAMBANDAM,ARUNA, MCGEE,KEVIN F.
Un compuesto de la fórmula:
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