COMPUESTOS DE PIPERIDINA PARA USO COMO INHIBIDORES CCR-3.
(17/03/2010) Un compuesto de la Fórmula
CIP-2021 : C07D 405/06 : unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 405/00 › C07D 405/06[2] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.
C07D 405/06 · · unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
ANTAGONISTAS DE LA HORMONA CONCENTRADORA DE MELANINA (MCH) Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.
(17/03/2010) Un compuesto de fórmula:
DERIVADOS CICLICOS COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE RECEPTORES DE QUIMIOCINAS.
(12/03/2010) Un compuesto de fórmula (I):
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT7.
(11/03/2010) Un procedimiento para tratar trastornos del sueño, depresión, esquizofrenia, ansiedad, trastornos obsesivos-compulsivos, trastornos del ritmo circadiano, trastornos oculares y/o hipertensión mediada por el sistema central y periférico, que comprende administrar a un sujeto que lo necesite, una cantidad eficaz de un compuesto de fórmula (I)
COMPUESTOS DE TRIAZOL CON AFINIDAD AL RECEPTOR DE DOPAMINA D3.
(09/03/2010) Compuestos de triazol de la fórmula general I:
PROCESO PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE TRIPTASA.
(08/03/2010) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I
DERIVADOS DE QUINOLINA Y USO DE LOS MISMOS COMO INHIBIDORES DE MICOBACTERIAS.
(26/02/2010) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (Ia) o la fórmula general (Ib) **(Ver fórmula)** las sales de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables de los mismos, las aminas cuaternarias de los mismos, las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, las formas tautómeras de los mismos y las formas de N-óxido de los mismos, en donde: R1 es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxi, Ar, Het, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un número entero igual a 1, 2 ó 3; R2 es hidrógeno; alquilo; hidroxi; tio; alquiloxi opcionalmente sustituido con amino o mono- o di(alquil)amino o un radical de fórmula **(Ver fórmula)** en donde Z es CH2, CH-R10, O, S, N-R10 y t es un número entero igual…
ANTAGONISTAS DE LA MCH BASADOS EN PIPERIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y DE TRASTORNOS DEL SNC.
(22/02/2010) Un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en la que: Ar1 es arilo, heteroarilo, arilo sustituido con (R7)p o heteroarilo sustituido con (R7)p, donde p es un número entero de 1 a 5 y cuando p es más de 1, cada R7 puede ser igual o diferente y cada R7 es hidrógeno o se selecciona independientemente del grupo que consiste en OH, alcoxi, CN, halógeno, NR8R9, C(O)NR8R9, N(R8)C(O)R5, N(R8)S(O2)R5, S(O2)NR8R9, C(O)OR8, OCF3, CF3, S(O2)R5 y C(O)R5 o dos R7 adyacentes pueden unirse para formar un alquilendioxi seleccionado entre ** ver fórmula** o cuando Ar1 es un arilo sustituido con (R7)p, donde R7 y el anillo fenilo al cual se muestra unido en la Fórmula 1 pueden estar unidos por Y como…
DERIVADOS DE PIPERIDINA SUSTITUIDA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR SST1 DE SOMATOSTATINA.
(17/02/2010) Un compuesto de la fórmula (I) ** ver fórmula** en donde R1 es arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido; R2 es arilo no sustituido o sustituido o heterociclilo no sustituido o sustituido; y cada uno de n y m, independientemente del otro, es 0, 1 o 2; o una sal de los mismos; en donde cuando R1 y/o R2 es arilo sustituido, los sustituyentes son uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halo-alcoxi C1-C7, nitro, ciano, halo; alcoxi C1- C7 no sustituido-fenilo sustituido o halosustituido -alquilo C1-C7; hidroxi; hidroxi-alquilo C1-C7;…
COMPUESTOS DE PROLINA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA SERINA NS3 PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE INFECCION POR EL VIRUS DE LA HEPATITIS C.
(12/02/2010) Un compuesto seleccionado de: **(Ver fórmula)** y O una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto
EPOTILONA D CRISTALINA.
(11/02/2010) Epotilona D cristalina
COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR DISLIPIDEMIA.
(25/01/2010) Un compuesto de fórmula I en la que n es 0, 1, 2 ó 3; m es 0, 1, 2 ó 3; p es 1 ó 2; q es 0, 1, 2 ó 3; Y es un enlace, C=O, o S(O)t; en la que t es 0, 1 ó 2; R 1 se selecciona entre un grupo constituido por hidroxi, alquilo C 1-C 6, arilo, alquenilo C 2-C 6, haloalquilo C 1-C 6, alquil C1-C6-heterocíclico, cicloalquilo C3-C8, alquil C1-C6 cicloalquilo; alquil C1-C6 arilo, heterociclilo, alquil C2-C6 alcohol, alcoxi C1-C6, ariloxi, -Oalquenilo C2-C6, -Ohaloalquilo C1-C6, -Oalquil C1-C6 heterocíclico, -Ocicloalquilo C3-C8, -Oalquil C1-C6 cicloalquilo, - NR 7 R 8 y -Oalquil C1-C6 arilo, -O-heterocíclico, y -Oalquil C1-C6 heterocíclico; con la condición de que R 1 no sea hidroxi cuando Y es S(O) t, CO o cuando n e y son ambos cero; y en la que cada uno de…
DERIVADOS DE 6-ALQUENIL-, 6-ALQUINIL-, 6-EPOXI-EPOTILONA, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, Y SU USO EN PREPARACIONES FARMACEUTICAS.
(07/01/2010) Un compuesto de epotilona de fórmula I, **(Ver fórmula)** en la que R1a, R1b son iguales o diferentes, y significan hidrógeno; alquilo C1-C10, que puede estar opcionalmente perfluorado o sustituido con 1-5 átomos de halógeno, grupo hidroxi, grupos alcoxi C1-C4, o grupos arilo C6-C12 opcionalmente sustituido, que pueden estar sustituidos con 1-3 átomos de halógeno, arilo C6-C12, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, Oalquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NH2, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi o aralquilo C7-C20, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo,…
DERIVADOS DE 2-PIRIDONA CON AFINIDAD PARA EL RECEPTOR CANNABINOIDE DE TIPO 2.
(15/12/2009) El compuesto de la fórmula: ** ver fórmula** en el que Y es -NH-, -O-, o -(CH2)1-5-; Y2 es -C(=O)-NH- o -NH-C(=O)-; Y3 es un enlace sencillo o alquileno C1-C12 opcionalmente sustituido; Ra es arilo C6-C14 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-C12 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido seleccionado de entre furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, isotiazolilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, furazanilo, pirazinilo, oxadiazolilo, benzofurilo, benzotienilo,…
DERIVADOS DE AROIL-O-PIPERIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE PROBLEMAS RELACIONADOS CON LA DIABETES.
(03/12/2009) Compuestos de la estructura de la aroil-O-piperidina de la fórmula (I): ** ver fórmula** en la cual: - Se escoge R 1 entre un átomo de hidrógeno, un radical alquilo y un radical alcoxi; - Se escoge R 2 entre un radical alquilo, un radical alcoxi, un radical trifluorometilo y un radical trifluorometoxi; - Se escoge R 3 entre un átomo de hidrógeno y un radical alquilo; - Se escoge R 4 entre un átomo de hidrógeno, un radical alquilo, un radical alquenilo, un radical alquinilo, un radical arilo, un radical arilalquilo, un radical arilalquenilo, un radical arilalquinilo, un radical cicloalquilo, un radical cicloalquilalquilo, un radical heterociclilo, un radical heterociclialquilo, un radical heteroarilo, un radical heteroarilalquilo, un radical -C(=Z)-R 5 , en el cual Z representa un átomo de azufre o de…
HIDROXAMATOS COMO AGENTES TERAPEUTICOS.
(18/11/2009). Solicitante/s: PHARMACYCLICS, INC.. Inventor/es: SENDZIK,MARTIN, ROBINSON,JAMES, BASKARAN,CHITRA, VERNER,ERIC J, BUGGY,JOSEPH J.
Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R1 es hidrógeno o alquilo; X es -O-, -NR2-, o -S(O) donde n es 0-2 y R2 es hidrógeno o alquilo; nY es un aquileno seleccionado de etileno, propileno, 1-metilpropileno, 2-metilpropileno, CH(C2H5)CH2-, CH (IC3H7) CH2- y CH(CH3)CH2-, estando el alquileno opcionalmente sustituido con cicloalquilo, fenilo opcionalmente sustituido, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, fenilalquiltio opcionalmente sustituido, fenilalquilsulfonilo opcionalmente sustituido, hidroxilo, o fenoxi opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, o fenilo opcionalmente sustituido; y Ar2 es arilo, aralquilo, aralquenilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heteroalquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilalquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DEL ACIDO 7-(2H-PIRAZOL-3-IL)-3,5-DIHIDROXI-HEPTANOICO COMO INHIBIDORES DE HMG CO-A REDUCTASA PARA EL TRATAMIENTO DE LA LIPIDEMIA.
(12/11/2009) Un compuesto de la fórmula (I): ** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R 1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C 1-C 7, cicloalquilo C 3-C 8, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo; estando el alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo de R 1 opcionalmente sustituido; R2 es R2bR2aNCO(CH2)n- o R2b-J-C(O)NR2a(CH2)n-; J es un enlace directo, O o N; cada uno de R2a y R2b es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C8, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo; estando el alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo de R2a y R2b opcionalmente sustituido; o R2a y R2b tomados junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 4-11 miembros que opcionalmente contiene al menos un heteroátomo adicional seleccionado…
DERIVADOS DE TETRAHIDROISOQUINOLIL ACETAMIDA PARA USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE OREXINA.
(03/11/2009). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Inventor/es: CLOZEL, MARTINE, WELLER, THOMAS, FISCHLI, WALTER, AISSAOUI, HAMED, KOBERSTEIN, RALF, SIFFERLEN,THIERRY.
Los compuestos de fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R1, R2, R3, R4 independientemente representan hidrógeno; ciano; halógeno; hidroxilo; alquilo C1-C4; alquenilo C2- C4; alcoxi C1-C4; viniloxi; aliloxi; trifluorometoxi; cicloalquiloxi C3-C6; o R1 y R2 conjuntamente así como R2 y R3 conjuntamente o R3 y R4 conjuntamente puede formar con el anillo fenilo, al que están unidos, un anillo de cinco, seis o siete miembros que contiene uno o dos átomos de oxígeno; y R5 representa un grupo fenilo-etilo mono-, di- o trisustituido, sustituido independientemente con alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alquenilo C2-C4, trifluorometilo, triflourmetoxi, difluorometoxi o halógeno; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DOS INTERMEDIOS AVANZADOS Y SU USO PARA LA OBTENCION DE ATORVASTATINA CALCICA AMORFA.
(16/12/2008) La presente invención proporciona un procedimiento para la obtención de#2-{6-(4R,6R)-{2-[3-fenil-4-fenilcarbamoil-2-(4-fluorofenil)-5-isopropilpirrol-1-il]etil}-2,2-dimetil-1,3-dioxan-4-il}acetato de terc-butilo y de#6-(4R,6R)-{2-[3-fenil-4-fenilcarbamol-2-(4-fluorofenil)-5-isopropilpirrol-1-il]etil}tetrahidro-4-hidroxipiran-2-ona, intermedios clave en la preparación de atorvastatina cálcica. El procedimiento consiste en hacer reaccionar 2-fenil-1-(4-fluorofenil)etanona con 1-bromo-3-metil-2-butanona bajo atmósfera inerte y en presencia de una base fuerte, posteriormente hacer reaccionar el compuesto resultante -2-fenil-1-(4-fluorofenil)-5-metilhexan-1,4-diona con 2-[(4R,6R)-6-(2-aminoetil)-2,2-dimetil-1,3-dioxan-4-il]acetato…
3-AZABICICLO(3.1.0)HEXANO DERIVADOS COMO LIGANDOS RECEPTORES DE OPIACEOS.
(16/05/2007) Una sustancia que es un compuesto de **fórmula**, donde el anillo "Ar" representa un fenilo opcionalmente benzofusionado o un anillo heteroarilo de 5 ó 6 miembros; R1 tomado en solitario es H, halógeno, NO2, NH2, NY2WY1, Het1, AD, CO2R7, C(O)R8, C(=NOH)R8, u OE, Y2 es H, un alquilo de C1-6, un alquenilo de C3-6 (cada uno de cuyos aqluilo y alquenilo está sustituido de manera opcional por arilo, oxiarilo o Het1). W es SO2, CO, C(O)O, P(Y1)=O, P(Y1)=S, Y1 es un alquilo de C1-10 (sustituido de manera opcional por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OH, alcóxido C1-4, C1-6 alcanoiloxi C1-6, CONH2, alcoxicarbonilo C1-6, NH2, arilo, mono- o di(C1-4 alquilo)amino, cicloalquilo C1-8, ftalimidil,…
DERIVADOS DE 4-(3'-(SULFONILAMINO)FENIL)-1'-(CICLIMETIL)PIPERIDIN-4-ILIDEN)METIL)BENZAMIDA COMO LIGANDOS DE RECEPTORES DE OPIOIDES PARA EL TRATAMIENTO DE DOLOR, ANSIEDAD Y TRASTORNO GASTROINTESTINAL FUNCIONAL.
(16/05/2007). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, WILLIAM ASTRAZENECA R & D MONTREAL, WALPOLE, CHRISTOPHER ASTRAZENECA R & D MONTREAL, GRIFFIN, ANDREW, ASTRAZENECA R & D MONTREAL.
Un compuesto de la fórmula I, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, diastereómeros, enantiómeros, o mezclas de los mismos: en la que R1 se selecciona de arilo C6-10 y heteroarilo C2-6, en los que dichos arilo C6-10 y heteroarilo C2-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de -R, -NO2, -OR, -Cl, -Br, -I, -F, -CF3, -C(=O)R, -C(=O)OH, -NH2, -SH, -NHR, -NR2, -SR, -SO3H, -SO2R, -S(=O)R, -CN, -OH, -C(=O)OR, -C(=O)NR2, -NRC(=O)R, y -NRC(=O)-OR, en los que R es, independientemente, un hidrógeno o alquilo C1-6; y R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, y cicloalquilo C3-6, en los que dichos alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de -R, -NO2, -OR, -Cl, -Br, -I, -F, -CF3, -C(=O)R, -C(=O)OH, -NH2, -SH, -NHR, -NR2, -SR, -SO3H, -SO2R, -S(=O)R, -CN, -OH, -C(=O)OR, -C(=O)NR2, -NRC(=O)R, y -NRC(=O)-OR, en los que R es, independientemente, un hidrógeno o alquilo C1-6.
DERIVADOS DE 4-AMINOPIRIDINA.
(16/05/2007) El uso de un compuesto de fórmula general en donde R1 significa C2-C6-alquenilo, C2-C6-alquinilo, C3-C6-cicloalquilo, -C(O)O-(C1-C6)-alquilo , -C(O)O-(C2-C6)-alquenilo , -C(O)O-(C2-C6)-alquinilo , -C(O)O-(C3-C6)-cicloalquilo o -C(O)O-CH2-(C3-C6)-cicloalquilo , en donde el anillo cicloalquilo puede estar sustituido por uno o más C1-C6-alquilo, -C(O)O-CH2-heteroarilo , en donde el anillo heteroarilo puede estar sustituido por uno o más C1-C6-alquilo, o heteroarilo sin sustituir o heteroarilo sustituido por uno o más C1-C6-alquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C6-alquinilo, C3-C6-cicloalquilo o halógeno; R2 significa hidrógeno o C1-C6-alquilo; R3 significa arilo sin sustituir o arilo sustituido por uno o más C1-C6-alquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C6-alquinilo, C3-C6-cicloalquilo, halógeno o ciano, o heteroarilo sin…
DERIVADOS DE HETEROCICLOS DE 5 MIEMBROS Y SU APLICACION COMO INHIBIDORES DE MONOAMINA OXIDASA.
(16/04/2007). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES S.A. (S.C.R.A.S.). Inventor/es: CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE, HARNETT, JEREMIAH, BIGG, DENNIS, POMMIER, JACQUES, LANNOY, JACQUES, RESIDENCE LE RENOUVEAU, B TIM. B, LIBERATORE, ANNE-MARIE, THURIEAU, CHRISTOPHE.
Compuesto caracterizado porque se trata del 4-[2-(aminometil)-1, 3- tiazol-4-il]-2, 6-di(ter-butil)fenol o una sal de dicho compuesto.
DERIVADOS DE BENCILIDEN-1,3-DIHIDRO-INDOL-2-ONA COMO INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES DE LA CLASE TIROSINA QUINASA, PARTICULARMENTE DE QUINASAS RAF.
(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 es H o se une opcionalmente a R2 para formar un anillo condensado seleccionado entre el grupo que consiste en anillos arilo, heteroarilo o heterociclilo de cinco a diez miembros, teniendo dichos anillos heteroarilo o heterociclilo de uno a tres heteroátomos donde de cero a tres de dichos heteroátomos son N y de cero a 1 de dichos heteroátomos son O o S y donde dicho anillo condensado está opcionalmente sustituido con uno a tres de R9, donde R2 y R9 son como se definen a continuación; R2 y R3 son independientemente H, HET, arilo, un grupo alifático C1-12, CN, NO2, halógeno, R10, -OR10, -SR10, -S(O)R10, - SO2R10, -NR10R11, -NR11R12, -NR12COR11, -NR12CO2R11, - NR12CONR11R12, -NR12SO2R11, -NR12C(NR12)NHR11, -COR11, - CO2R11, -CONR12R11, -SO2NR12R11, -OCONR12R11,…
COMPUESTOS DE QUINAZOLINA TERAPEUTICOS.
(16/04/2007) Un compuesto de fórmula I en la que: R2 es H, acetilo o alquilo (C1-C5); R4 es H, acetilo o alquilo (C1-C5); R6 se selecciona de halógeno, alquilo (C1-C2), halo- alquilo (C1-C2), nitro y ciano; R5 y R7 se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo (C1-C2), halo-alquilo (C1-C2), nitro y ciano; R8 se selecciona de fenilo, Ri, heterociclo, hete- rociclo sustituido, -(CH2)mC(=O)N((CH2)pRg)Rb , -(CH2)mN((CH2)pRg)Rb , -CH=CH-Rc, halógeno, -C(=O)(CH2)mRo, -(CH2)mC(=O)O((CH2)pRg) , -(CH2)mN((CH2)pRg)C(=O)Rb , -(CH2)mOC(=O)((CH2)pRg) , -CHORdORe, -CH2XRf, -S(=O)2N((CH2)pRg)Rb , -N((CH2)pRg)S(=O)2Rb , -C(=O)H, alilo y 4-hidroxibut-1-en-4-ilo; R3', R4' y R5' se seleccionan independientemente de H, Cl, y -CF3, en la que al menos uno de R5, R6, R7, R8, R3' y R5' no es H; y R4' no es igual a R7;…
DERIVADOS DE CARBOLINA COMO INHIBIDORES DE PDEV.
(01/04/2007). Solicitante/s: LILLY ICOS LLC. Inventor/es: ORME, MARK, W., SAWYER, JASON, SCOTT, SCHULTZE, LISA, M., BROWN, RAYMOND, F., BOMBRUN, AGNES, DAUGAN, ALAIN, CLAUDE-MARIE GLAXOSMITHKLINE, GELLIBERT, FRANCOISE GLAXOSMITHKLINE, GOSMINI, ROMAIN, LUC, MARIE GLAXOSMITHKLINE.
Un compuesto elegido entre (Ver fórmulas).
INHIBIDORES DE PIRANONA Y PIRANDIONA DE LA ARN POLIMERASA DEPENDIENTE DEL ARN DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.
(16/03/2007) Un compuesto representado por la **fórmula**, en la que: r es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; y es =O o -O(CHm)n, donde m es 2 o 3 y n es un número entero de 0 a 5; X es cuando Y es -O(CHm)n y X es cuando Y es =O; o X e Y tomados conjuntamente forman R1 es hidrógeno, o un grupo arilo, heteroarilo, o heterocicloalquilo no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por halógenos; =O; =S; -CN; -NO2; alquilo; heteroalquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; heteroarilo; alcoxi; -(CH2)zCN donde z es un número entero de 1 a 4; grupos =NH; -NHOH; -OH; -C(O)H; -OC(O)H; -C(O)OH; -OC(O)OH; -OC(O)OC(O)H; -OOH; -C(NH)NH2; -NHC(NH)NH2; -C(S)NH2; -NHC(S)NH2;…
DERIVADOS DE TRIAZOLODIAMINA SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA.
(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: LIN, RONGHUI, CONNOLLY, PETER, J., WETTER, STEVEN, HUANG, SHENLIN, EMANUAL, STUART, GUNINGER, ROBERT, MIDDLETON, STEVE.
Un compuesto de la siguiente fórmula: donde R4 se selecciona del grupo formado por alquilo C1- C8; alcoxi C1-C8, -CO2H; amino; -SO2 sustituido con amino, donde amino está sustituido con dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-C8; cicloalquilo; y arilo; X es -C(O)-; y R3 se selecciona del grupo formado por cicloalquilo, tienilo, imidazolinilo, tiazolilo, y arilo; donde cicloalquilo, tienilo, imidazolinilo, tiazolilo, y arilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por ciano, halo, hidroxi y nitro; y, donde cicloalquilo, arilo, tienilo, imidazolinilo, o tiazolilo están sustituidos opcionalmente con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por alquilo C1-C8; alquenilo C2-C8; -CH(OH)-alquilo C1-C8; alcoxi C1-C8; -CO2H; amino; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
HERBICIDAS DE PIRIDINAS SUSTITUIDAS.
(01/03/2007) Un compuesto de la **fórmula**, en el cual p es 0; R1 es una cadena C1-C6 alquileno, C3-C6 alquenileno o C3-C6 alquinileno las cuales pueden ser mono- o polisustituido(s) por halógeno o R5, donde los enlaces insaturados de la cadena no están unidos directamente al sustituyente X; X1 es oxígeno; R2 es un grupo C1-C8alquil, C3-C6 alquenil o C3-C6 alquinil el cual es mono- o polisustituido(s) por halógeno, hidroxil, amino, formil, nitro, ciano, mercapto, carbamoilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 alcoxicarbonil, C2-C6 alquenil, C2-C6 haloalquenil, C2-C6 alquinil, C2-C6 haloalquinil, C3-C6 cicloalquil, C3-C6 cicloalquil sustituido con halógeno, o por C3-C6 alqueniloxi, C3-C6 alquiniloxi, C1-C6 haloalcoxi, C3-C6 haloalqueniloxi, ciano-C1-C6 alcoxi, C1-C6 alcoxi-C1-C6 alcoxi, C1-C6 alcoxi-C1-C6 alcoxi-C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquiltio-C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquilsulfinil-C1-C6…
DERIVADOS DE ACETILENO CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA MGLUR5.
(16/12/2006) Un compuesto de fórmula (I) en la cual m es 0 ó 1; n es 0 ó 1; A es hidroxilo y X es hidrógeno y Y es hidrógeno, o A forma un enlace sencillo con X o con Y; R0 es hidrógeno, alquilo de (C1-4), alcoxi de (C1- 4), trifluorometilo, halógeno, ciano, nitro, -COOR1 en donde R1 es alquilo de (C1-4) o -COR2 donde R2 es hidrógeno o alquilo de (C1-4), y R es -COR3, -COOR3, - CONR4R5 o -SO2R6, donde R3 es alquilo (C1-4), cicloalquilo de (C3-7) o fenilo, 2-piridilo o 2-tienilo, substituidos opcionalmente, R4 y R6, independientemente, son hidrógeno o alquilo de (C1-4) y R6 es alquilo de (C1- 4), cicloalquilo de (C3-7) o fenilo…
INHIBIDORES DE SPLA2 INDOL.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, JAMES, DILLARD, ROBERT, DELANE, DRAHEIM, SUSAN, ELIZABETH, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO.
Un compuesto indol representado por la fórmula (II), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un derivado éster del mismo seleccionado de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, morfolinoetilo y N, N-dietilglicolamino; (Ver fórmula) en la que: R16 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)-tio, haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo; -(L4)- es un grupo divalente seleccionado de: (Ver fórmulas) en las que R40, R41, R42 y R43 se seleccionan cada una independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C8. R22 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -F, -CF3, -Cl, -Br o -O-CH3; y R13 se selecciona de alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, fenilo, halofenilo, -S-[alquil(C1-C8)], haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo, y t es un número entero de 0 a 5.
DERIVADOS DE PIRROLIDINA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE BAX.
(01/12/2006) Derivados de pirrolidina de acuerdo con la fórmula I (Ver fórmula) así como también sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diasterómeros y sus formas de racemato, así como también sus sales farmacéuticamente aceptables, en la cual X se selecciona del grupo que consiste en O, S, CR6R7; A se selecciona del grupo que consiste en -(C=O)-, -(C=O)-O-, -(C=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH-, -SO2-, -SO2NH-, -CH2-; B es o bien un grupo amido de la fórmula -(C=O)-NR8R9 o bien representa un residuo heterocíclico que tiene la fórmula (Ver fórmula) en la cual Q es NR10, O o S; n es un número entero seleccionado de 0, 1 ó 2; m es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 ó 3; Y, Z y E forman conjuntamente con los 2 carbonos…