Derivados de N-acilhidrazona para un fármaco inhibidor selectivo de células T y contra la neoplasia linfoide.
(09/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: CHONG KUN DANG PHARMACEUTICAL CORP. Inventor/es: CHOI,HOJIN, LEE,JAEWON, LEE,CHANGGON, HA,NINA, SEO,SU KIL, LEE,SUNMI, LEE,SONG-MIN.
Un compuesto de la siguiente fórmula 1, un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
A es N-H, O, o S;
Q1, Q2, Q3, Q4 y Q5 son cada uno independientemente C o N;
R1, R2, R3, R4 y R5 están/son cada uno independientemente ausentes, -H, -CF3, -F, -Br, cianuro, -CH2OH, - (CO)NH2, -alquil(C1-10 C6), -alcoxi(C1-3), -NH2, -N(CH3)2, o heteroarilo o heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros que comprende 1 a 3 miembros seleccionados del grupo que consiste en N, O y S (dicho heteroarilo o heterocicloalquilo tiene al menos un sustituyente seleccionado de -H, halógeno y amina);
P es -H, -(C1-C3)OH, -alquil(C1-C6), -alquil(CO)(C1-C6);**Fórmula**
y
B es**Fórmula**
en la que, X, Y y Z son cada uno independientemente C, N o S, en la que B está unido al compuesto vía el anillo bencénico solamente, y
R6 y R7 están/son cada uno independientemente ausente, -H, -Br, -alquil(C1-C6), -(C1-C3)OH,**Fórmula**.
PDF original: ES-2651312_T3.pdf
Proceso para producir compuestos indólicos.
(04/03/2016). Solicitante/s: NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: TANAKA, NORIO, MAKABE, TAKAHIRO, FUKUDA,KENZO, KONDO,YASUO, UTSUNOMIYA,TOMOHISA, SAKURAI,YASUHIRO.
Un proceso para producir un compuesto indólico de fórmula **Fórmula**
donde R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo opcionalmente sustituido o un grupo fenilo. R2 es un átomo de bromo, R3 es un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo fenilo, un grupo alcoxílico, un grupo alcoxicarbonílico, o un átomo de halógeno, y n es un número entero entre 0 y 4,
comprende hacer reaccionar un compuesto indólico de fórmula **Fórmula**
donde R1, R3 y n tienen el mismo significado que arriba,
con un ácido halogenhídrico y un compuesto sulfoxídico, donde
el ácido halogenhídrico es ácido bromhídrico y
el compuesto sulfoxídico es dimetilsulfóxido.
PDF original: ES-2562498_T3.pdf
(12/02/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: HEINRICH, TIMO, KOOLMAN,HANNES.
Compuestos seleccionados del grupo**Tabla**
así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.
PDF original: ES-2559427_T3.pdf
Derivados de pirrolo[2,3-b]piridina como inhibidores de proteínas cinasas.
(20/01/2016) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula VIIa:**Fórmula**
en la que:
R84 es seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno y -Cl;
R92 es halógeno;
R94, R95, y R96 son seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con flúor, alcoxi inferior y alcoxi inferior sustituido con flúor;
R99 es seleccionado del grupo que consiste en alquilo inferior sustituido opcionalmente, fenilo sustituido opcionalmente, heteroarilo sustituido opcionalmente ,y -NR79R80; y
R79 y R80 son de forma independiente hidrógeno o alquilo inferior sustituido opcionalmente, o R79 y R80 se combinan con el nitrógeno al que están unidos para formar heterocicloalquilo de 5-7 miembros opcionalmente sustituido;
en los que:
alquilo inferior indica…
Compuestos de polimetina y su uso como marcadores fluorescentes.
(13/01/2016). Solicitante/s: ILLUMINA CAMBRIDGE LIMITED. Inventor/es: LIU,XIAOHAI, ROMANOV,NIKOLAI NIKOLAEVICH.
Un compuesto de la fórmula (I) o formas mesoméricas del mismo:**Fórmula**
en la que mCat+ o mAn- es un contraión cargado positiva/negativamente inorgánico u orgánico y m es un entero de 0 a 3;
cada uno de Ra1 y Ra2 es independientemente H, SO3-, sulfonamida, halógeno, o un anillo adicional fusionado a un átomo de carbono adyacente;
Rb es alquilo o alquilo sustituido con un grupo carboxi o un sulfónico o derivados del mismo;
cada uno de Rc1 y Rc2 es independientemente alquilo o alquilo sustituido; y
cualquiera de Rb o uno de Rc1 o Rc2 contiene un grupo funcional de enlace para adhesión adicional o se une a una molécula adicional.
PDF original: ES-2620423_T3.pdf
Compuestos de receptor sigma.
(06/01/2016) Compuestos de fórmula general (I),**Fórmula**
en la que
A representa un grupo NR3;
m es seleccionado de 0, 1, 2;
n es seleccionado de 0, 1, 2, 3, 4;
la línea discontinua ----- representa un enlace sencillo o doble;
R1 y R2, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, lineal o ramificado, saturado o insaturado; un grupo cicloalquilo opcionalmente al menos monosustituido que está opcionalmente condensado a otros sistemas de anillo monocíclicos o policíclicos al menos monosustituidos; un grupo arilo opcionalmente al menos monosustituido que está opcionalmente condensado a otros sistemas de anillo…
N-(2-ariletil)bencilaminas como antagonistas del receptor 5-HT6.
(30/12/2015) Un compuesto de estructura:**Fórmula**
en la que X está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH)- y -C(O)-;
R1 está seleccionado del grupo que consiste en fenilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y el heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros está opcionalmente benzocondensado;
donde el término "fenilo opcionalmente sustituido" se refiere a un radical de la fórmula**Fórmula**
en la que Ra es de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, benciloxi, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C4, amido, N-(alquil…
Derivados de acrilamido útiles como inhibidores de la transición de la permeabilidad mitocondrial.
(25/11/2015) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que:
W es arilo o heteroarilo;
a es 0, 1, 2 o 3;
R y R' son iguales o diferentes e, independientemente el uno del otro, se seleccionan entre: hidrógeno; halógeno; alcoxi (C1-C3); haloalcoxi (C1-C2); haloalquilo (C1-C2); NR1R2; CN; SO2NH2; o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, arilo o heteroarilo;
R" se selecciona independientemente entre:
halógeno; alquilo (C1-C3); alcoxi (C1-C3); alcoxialquilo (C1-C3); haloalcoxi (C1-C2); haloalquilo (C1-C2); NR3R4; o (CH2)n-X-(CH2)m-Q, en el que:
n, m independientemente, son 0, 1 o 2;
X es un enlace directo; O; S;…
Procedimientos para la preparación de éster metílico de ácido 4-oxo-octahidro-indol-1-carboxílico y derivados del mismo.
(24/06/2015) Un procedimiento para la producción de un compuesto de la fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
que comprende hacer reaccionar 3-etiniltolueno con un compuesto de la fórmula (II) o una de sus sales:**Fórmula**
para formar el compuesto de fórmula (I) y convertir opcionalmente el compuesto de fórmula (I) en una sal farmacéuticamente aceptable.
Compuestos de urea asimétricos y procedimiento para producir compuestos asimétricos por reacción de adición asimétrica de conjugado usando dichos compuestos como catalizador.
(27/05/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
X es un átomo de azufre;
C* y C** son cada uno independientemente un carbono asimétrico, y las configuraciones absolutas de C* y C** son ambas configuraciones S o ambas configuraciones R;
R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno es metilo, etilo, o isopropilo, o forman isoindolina junto con el átomo de carbono al que están unidos;
R3 es un grupo fenilo que opcionalmente tiene sustituyente(s) seleccionado(s) entre grupo(s) haloalquilo C1- 12, grupo(s) nitro, grupo(s) ciano y -COOR25 en donde R25 es un grupo alquilo C1-12;
R4 y R5 forman un ciclohexano junto con los carbonos asimétricos a los que están respectivamente…
Nuevos ligandos de receptor de estrógeno.
(20/05/2015) Un compuesto de fórmula (I) o un éster, amida, carbamato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo una sal de tal éster, amida o carbamato, y un solvato de tal éster, amida, carbamato o sal,**Fórmula**
en la que R1 es seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, ORA, N(RB)2, -C(O)alquilo C1-4, - SO2alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, dihaloalquenilo C2-6, trihaloalquenilo C2-6, cianoalquilo C1-6, alcoxi C1-4-alquilo C1-6, cicloalquilo C3- 8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, fenilo, bencilo, y heterociclilo de 5-10 miembros, en el que dicho grupo fenilo, bencilo o heterociclilo puede estar sin sustituir o sustituido con 1 a 3 sustituyentes, estando…
USO DE UN COMPUESTO INDÓLICO CON SUSTITUYENTES NUCLEOFÍLICOS EN EL C3 Y SUS VARIANTES DIMÉRICAS EN LA PREPARACIÓN DE UNA COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA ÚTIL PARA EL TRATAMIENTO DE NEOPLASIAS LINFOIDES B.
(02/04/2015). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. Inventor/es: ZAPATA HERNÁNDEZ,Juan Manuel, PÉREZ CHACÓN,Gema.
La presente invención se refiere al uso de un compuesto indólico con sustituyentes nucleofílicos en el C3 y sus variantes diméricas, que presentan actividad contra neoplasias linfoides B seleccionadas de entre leucemia linfática crónica/linfoma de células B pequeñas, y linfomas B y de Hodgkin dependientes de infección por el herpesvirus de Epstein-Barr y que se utilizan en la preparación de una composición farmacéutica, que presenta utilidad para el tratamiento de dichas patologías.
Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.
(11/03/2015) Un compuesto o una sal terapéuticamente aceptable, donde el compuesto se selecciona entre el grupo que consiste en:
- Grupo 1:
4-[4-(3,3-difenilprop-2-enil)piperazin-1-il]-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida
N-[(2-bromofenil)sulfonil]-4-(4-{[2-(4-clorofenil)ciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)benzamida;
N-[(3-bromofenil)sulfonil]-4-(4-{[2-(4-clorofenil)ciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)benzamida;
N-[(4-bromofenil)sulfonil]-4-(4-{[2-(4-clorofenil)ciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)benzamida;
4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida;
4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-(fenilsulfonil)benzamida;
2-(benciloxi)-4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida;
4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]-2-(2-feniletoxi)benzamida;
4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]-2-fenoxibenzamida;
4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il-2-fenoxi-N-(fenilsulfonil)benzamida;
N-[(4-bromofenil)sulfonil]-4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}benzamida;
4-[4-(1,1'-bifenil-4-ilmetil)-3-isopropilpiperazin-1-il]-N-(fenilsulfonil)benzamida;
4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]-2-(feniltio)benzamida;
2-(bencilamino)-4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida;
2-bencil-4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida;
4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(4-nitrofenil)sulfonil]benzamida;
4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(4-hidroxifenil)sulfonil]benzamida;
4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1…
Derivados de 5-aminoindol 4,6-disubstituido y de 5-aminoindolina 4,6-disubstituida como moduladores de los canales de potasio.
(18/02/2015) Un compuesto que es uno de los siguientes:
N-[1-(4-Trifluorometilbencil)-4,6-dimetilindolin-5-il]-3,3-dimetilbutiramida
N-[1-(4-Fluorobencil)-4,6-dimetilindolin-5-il]-3,3-dimetilbutiramida
N-[1-(3-Clorobencil)-4,6-dimetilindolin-5-il]-3,3-dimetilbutiramida
N-[1-(4-Bromobencil)-4,6-dimetilindolin-5-il]-3,3-dimetilbutiramida
N-[1-(3,4-Difluorobencil)-4,6-dimetilindolin-5-il]-3,3-dimetilbutiramida
N-(4,6-Dimetil-1-(naftalen-2-ilmetil)indolin-5-il)-3,3-dimetilbutanamida
N-(4,6-Dimetil-1-(piridin-4-ilmetil)indolin-5-il)-3,3-dimetilbutanamida
N-(4,6-Dimetil-1-(piridin-3-ilmetil)indolin-5-il)-3,3-dimetilbutanamida
N-(4,6-Dimetil-1-(4-(trifluorometil)bencil)-1H-indol-5-il)-3,3-dimetilbutanamida
N-(4,6-Dimetil-1-(4-(fluorobencil)-1H-indol-5-il)-3,3-dimetilbutanamida
N-(4,6-Dimetil-1-(3,4-difluorobencil)-1H-indol-5-il)-3,3-dimetilbutanamida
N-(4,6-Dimetil-1-(3,5-difluorobencil)-1H-indol-5-il)-3,3-dimetilbutanamida
N-(4,6-Dimetil-1-(3-clorobencil)-1H-indol-5-il)-3,3-dimetilbutanamida…
Compuestos heterocíclicos como inhibidores de autotaxina.
(19/11/2014) Compuestos de la fórmula I **Fórmula**
en donde
R1 representa H, A, Hal, OR3, N(R3)2, N≥CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, -[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]pN(R3)2, S[C(R3)2]nN(R3)2, -NR3[C(R3)2]nN(R3)2, NHCON(R3)2, CON(R3)2, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2 o COA,
R3 representa H o A,
X representa O, NH o CH2,
Y representa CH2, CH2O o se encuentra ausente,
R representa **Fórmula**
Nuevo derivado de hidroxamato, método para producirlo y composición farmacéutica que lo contiene.
(29/10/2014) Derivados de hidroxamato representados por la siguiente fórmula I, isómeros de los mismos, sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, hidratos de los mismos o solvatos de los mismos:**Fórmula**
donde n es un número entero igual a 2, 3 o 4;
Ar es un grupo fenilo, piridino o pirimidino sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes elegidos del grupo formado por alquilo C1-6, amino, nitro, tiometilo, hidroxilo, nitrilo, carboxilo, alquil-C1-4-oxi, arilalquil-C1-4-oxi, halógeno, trifluorometilo, -O-CF3, fenilo y fenoxi;
R1 es un grupo indol, indazol o benzimidazol sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes elegidos del grupo formado por alquilo C1-6, formilo, amino, nitro, tiometilo, hidroxilo, alcoxi C1-6, nitrilo, carboxilo, halógeno, trifluorometilo, -O-CF3, -C(O)-R5,…
Derivados de hidroxibenzamida y sus usos como inhibidores de la hsp90.
(15/10/2014) Un compuesto de la fórmula (VII): **Fórmula**
o una sal, solvato, tautómero o N--oxido del mismo; en donde n es 0, 1, 2 o 3; R1 es hidroxi o hidrógeno;
R2a es hidroxi o metoxi con la condición de que al menos uno de R1 y R2a es hidroxi;
R3 es seleccionado de hidrógeno; halógeno; ciano;
C1-5 hidrocarbilo y C1-5 hidrocarbiloxi;
en donde las unidades estructurales C1-5 hidrocarbilo y C1-5 hidrocarbiloxi son cada una opcionalmente sustituidas por uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, C1-2 alcoxi, amino, mono- y di-C1-2 alquilamino, y grupos arilo y heteroarilo de 5 a 12 miembros de anillo;
R4a es seleccionado de hidrógeno, flúor, cloro y metoxi;
R8 es seleccionado de hidrógeno y flúor; y
R10b es seleccionado…
Derivado de (aza)indol intermedio sustituido en la posición 5.
(24/09/2014) Compuesto intermedio de fórmula (III):**Fórmula**
en la que
G1, G2 y G3, que pueden ser idénticos o diferentes, son un átomo de nitrógeno o un grupo CH;
R1 es un grupo alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), alquil (C1-C6)-ORI, (CH2)nCONRIIRIII, (CH2)nCORI, (CH2)nCOORII, (CH2)nOCORI, SO2RI, (CH2)nNRIISO2RI, (CH2)nSO2RI, opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos hidroxilo, en los que n es un entero de 1 a 6, RI es un grupo alquilo (C1-C3) o alquil (C1-C3)-OH, y RII y RIII, que pueden ser idénticos o diferentes, son un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C3);
W es un enlace σ, o un grupo alquilo (C1-C6), alquenilo…
Inhibidores de metaloproteinasa de matriz a base de arilsulfonamida.
(20/08/2014) Un compuesto de Fórmula II**Fórmula**
en donde R'1 se selecciona de cicloalquilo (C3-C7), HC(O)--, heteroarilo de miembros, o heterocicloalquilo de miembros, o arilo (C6-C12), dicho arilo (C6-C12), heteroarilo de miembros, y heterocicloalquilo de miembros están opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes seleccionados de hidroxi, halo, alquilo (C1- C7), carboxilo, alcoxicarbonilo (C1-C7) carbonilo, y HC(O)--;
R2 y R3 son hidrógeno;
X es halógeno, o alcoxi (C1-C7);
"arilo" se refiere a grupos hidrocarbonados aromáticos monocíclicos o bicíclicos que pueden ser un solo anillo aromático o múltiples anillos aromáticos que están fusionados o enlazados covalentemente;
"heterocicloalquilo"…
N-(2-(hetaril)aril)arilsulfonamidas y N-(2-(hetaril)hetaril)arilsulfonamidas.
(06/08/2014) Compuesto, sal, o N-óxido de fórmula (I):**Fórmula**
en donde Ar1 es un arilo C6-10 sustituido o no sustituido o un heteroarilo de entre 5 y 10 miembros sustituido o no sustituido; presentando cada uno de ellos entre 0 y 5 sustituyentes seleccionados del grupo compuesto por halógeno, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-8 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-8 sustituido o no sustituido, -CN, -NO2, ≥O, -C(O)R3, -CO2R3, -C(O)NR3R4, -OR3, -OC(O)R3, -OC(O)NR3R4, -NR5C(O)R3, - NR5C(O)NR3R4, -NR3R4, -NR5CO2R3, -NR5S(O)2R3, -SR3, -S(O)R3, -S(O)2R3, -S(O)2NR3R4, arilo C6-10 sustituido o no sustituido, heteroarilo de entre 5 y 10 miembros sustituido o no sustituido, y heterociclilo de entre 3 y 10 miembros sustituido o no sustituido;
A…
Derivados de adamantil acetamida como inhibidores de la enzima 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 1.
(30/07/2014) Un compuesto de acuerdo con formula (I),
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde
A1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquil-NH-alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, cicloalquilo, cicloalquilcarbonilo, cicloalquilsulfonilo, arilcarbonilo, arilsulfonilo, heterociclocarbonilo, heterociclosulfonilo, arilalquilo, ariloxialquilo, carboxialquilo, carboxicicloalquilo, haloalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heterociclooxialquilo, -NR7-[C(R8R9]n-C(O)-R10, -O-[C(R11R12)]-C(O)-R13, -N(R15R16), -CO2R17, -C(O)-N(R18R19), - C(R20R21)-OR22 y -C(R23R24)-N(R25R26);
cada uno de A2,…
Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunes y autoinmunes.
(18/06/2014) Un compuesto, o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde el compuesto se seleccionado entre: .
N-({3-cloro-4-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]fenil}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1- en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indol-5-il)oxi]benzamida;
N-({3-cloro-4-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]fenil}sulfonil)-4-(4-{[4-(4-clorofenil)-6,6-dimetil-5,6-dihidro -2H-piran-3-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indol-5-il)oxi]benzamida;
N-({5-cloro-6-[(trans-4-hidroxiciclohexil)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-e n-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indazol-4-il)oxi]benzamida;
N-({5-cloro-6-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilcicloh…
Compuesto de sulfonamida o sal del mismo.
(11/06/2014) Un compuesto de sulfonamida representado por la fórmula (II-A) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
donde los símbolos tienen los siguientes significados:
R10 a R12: iguales o diferentes entre sí, representando cada uno halógeno,
alquilo C1-6, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN,
R13: R0, halógeno, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN,
Anillo B: un anillo de benceno o un anillo heteroaromático monocíclico de 5 ó 6 miembros, R14: R0, halógeno o -OR0,
R0: iguales o diferentes entre sí, representando cada uno H o alquilo C1-6,
Y1: un enlace sencillo, alquileno…
Procedimiento para la preparación catalítica de nitrilos aromáticos o heteroaromáticos.
(04/06/2014) Procedimiento para la preparación catalítica de nitrilos aromáticos o heteroaromáticos dado el caso sustituidos, de fórmula general (I)
Ar-CN (I)
mediante reacción de los halogenuros de arilo correspondientes de fórmula general (II)
Ar-X (II)
en la que X representa cloro, bromo, yodo o sulfonato, y Ar representa un resto aromático o heteroaromático dado el caso sustituido,
caracterizado por que la reacción se lleva a cabo en presencia de compuestos de cobre y de 1-alquilimidazoles y como donador de cianuro se utiliza hexacianoferrato de potasio (II) o hexacianoferrato de potasio (III).
Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos para el tratamiento del dolor.
(14/05/2014) Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos de fórmula general I,
donde
R1 y R2 representan, independientemente uno de otro, metilo o H, o los grupos R1 y R2, junto con el átomo de N, forman un anillo y significan conjuntamente (CH2)3;
R3 significa fenilo, en cada caso no sustituido o monosustituido con F, Cl, CN, CH3; tienilo; o nbutilo, no sustituido o mono o poli sustituido con OCH3, OH, OC2H5, en particular con OCH3;
R4 es
donde
A es N o CR7-10, donde A es N al menos una vez;
R5, R7, R8, R9 y R10 representan, independientemente, H, F, Cl, Br, CN, CH3, C2H5, NH2, tert-butilo, Si(etilo)3, Si(metil)2(tert-butil), SO2CH3, C(O)CH3, NO2, SH, CF3, OH, OCH3, OC2H5 o N(CH3)2, preferentemente Si(etilo)3, Si(metil)2(tert-butil), CN, CF3, F, C(O)CH3, SO2CH3 o CH3; y R6 representa H, CH3 o C(O)CH3.
en forma de…
Formas cristalinas de un ingrediente farmacéutico activo.
(14/05/2014) La forma cristalina δ de Silodosina que tiene un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende los picos en ángulos 2-theta de 6,6 ± 0,2°, 10,5 ± 0,2°, 13,1 ± 0,2°, 21,3 ± 0,2º y 22,8 ± 0,2°.
Prostaglandinas y análogos como agentes para disminuir la presión intraocular.
(31/03/2014) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en compuestos representados por la siguiente fórmula:**Fórmula**
en donde R1 es H o metilo;
R es tienilo sustituido que comprende dos radicales cloro o tienilo sustituido que comprende un radical cloro y unradical metilo, y
X se selecciona del grupo que consiste en **Fórmula**
, en donde R2 es H o metilo y R3 1se selecciona del grupo que consiste en 2-butil-4-hidroxi, metoxi, 2-hidroxietilo, y 2-[2-(5-hidroxiindolil)]-etilo, para uso en un método para tratar la hipertensión ocular en un mamífero.
Nuevos 4-aminoindoles catiónicos, composición de teñido que comprende un 4-aminoindol catiónico, procedimiento para su preparación y usos de los mismos.
(26/03/2014) 4-aminoindol cationico de fOrmula general (I), sus sales de adición con un acido y los solvatos de los mismos.**Fórmula**
en el cual;
R1 es un radical alquilo C2-C20 lineal o ramificado saturado, que esta sustituido o interrumpido con un radical catiOnico, estando R1 tambien opcionalmente interrumpido con uno o mas atomos de oxigeno y/o con uno o mas grupos NR7;
R7 es un atomo de hidrogeno o un radical alquilo Cl-C4 lineal o ramificado, un radical bencilo o un radical acetilo;
R2, R3 y R6, independientemente entre si, se eligen entre: un atomo de hidrógeno, halogenos elegidos entre fluor,
cloro y bromo, y radicales alquilo C1-C4 lineal o ramificado, carboxilo (-COOH) o alcoxicarbonilo (Ci-C4);
R4 y R5, independientemente entre si, se eligen entre: un atomo de hidrógeno y radicales alquilo C1-C4;
An-…
Método para producir un compuesto insaturado aromático.
(22/01/2014) Un procedimiento para producir un compuesto insaturado aromático de fórmula
en donde Ar representa un grupo aromático opcionalmente sustituido o un grupo heteroaromático opcionalmentesustituido, e Y representa un grupo alcoxicarbonilo que tiene de 2 a 9 átomos de carbono, un grupo ariloxicarboniloque tiene de 7 a 13 átomos de carbono, un grupo aralquiloxicarbonilo que tiene de 8 a 14 átomos de carbono, o ungrupo ciano;
que comprende hacer reaccionar
(a) un compuesto de fórmula
Ar- H
en donde Ar tiene el mismo significado definido anteriormente
con
(b) un compuesto de fórmula
en donde Y tiene el mismo significado definido anteriormente, y Z representa un alcoxi C1 a C4, o uncompuesto de fórmula
en donde Y y Z tienen…
Metilación de compuestos indol utilizando carbonato de dimetilo.
(18/12/2013) Un proceso para la fabricación de un compuesto indol metilado de la fórmula I**Fórmula*+
en la que R1 se selecciona del grupo que consiste de halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, -OCH3, -NO2, -CHO,-CO2CH3, y-CN, y R2 se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-C6, -CO2CH3, -CN, -CHO, -NH2, -N(alquiloC1-C6)2, -(CH2)nCOOH, y-(CH2)nCN, donde n es un número entero de 1 a 4, ambos inclusive, o un compuesto de lafórmula I en la que R1 es en la posición 6 y R2 es hidrógeno, o un compuesto de la fórmula I en la que R2 esacetonitrilo y R1 es hidrógeno, que comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
en la…
Nuevo procedimiento para la preparación de Eletriptan.
(26/11/2013) Procedimiento para la preparación de un compuesto de Fórmula II por reacción de 5-bromoindol con fenilvinilsulfona bajo condiciones de reacción de Heck en presencia de un catalizador de acoplamiento y de una base. **Fórmula**
Composición medicinal para la prevención o el tratamiento de la vejiga hiperactiva asociada a un trastorno nervioso.
(13/11/2013) Una composición farmacéutica para su uso en la prevención o el tratamiento de la urgencia o la frecuenciaurinaria en la vejiga hiperactiva asociada a trastornos neurogénicos que comprende como principio activo -1-(3-hidroxipropil)-5-((2R)-2-{[2-({2-[(2,2,2 5 -trifluoroetil)-oxi]fenil}oxi)etil]amino}propil)-2,3-dihidro-1H-indol-7-carboxamida ouna sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
