Derivados de acrilamido útiles como inhibidores de la transición de la permeabilidad mitocondrial.

Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**

en la que:

W es arilo o heteroarilo;



a es 0, 1, 2 o 3;

R y R' son iguales o diferentes e, independientemente el uno del otro, se seleccionan entre: hidrógeno; halógeno; alcoxi (C1-C3); haloalcoxi (C1-C2); haloalquilo (C1-C2); NR1R2; CN; SO2NH2; o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, arilo o heteroarilo;

R" se selecciona independientemente entre:

halógeno; alquilo (C1-C3); alcoxi (C1-C3); alcoxialquilo (C1-C3); haloalcoxi (C1-C2); haloalquilo (C1-C2); NR3R4; o (CH2)n-X-(CH2)m-Q, en el que:

n, m independientemente, son 0, 1 o 2;

X es un enlace directo; O; S; NH; Nalquilo (C1-C3);

Q es un arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo, heterocicloalquilo o cicloalquilo;

R1, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes e, independientemente entre sí, son un átomo de hidrógeno; un alquilo (C1-C3) o, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, R1-N-R2 y R3-N-R4 pueden formar un anillo heterocíclico de fórmula:**Fórmula**

en la que:

R5 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C3);

en el que cualquiera de los grupos alquilo (C1-C6), arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo o cicloalquilo anteriores puede estar opcionalmente sustituido adicionalmente en cualquiera de sus posiciones libres con uno o más grupos;

y en el que

un grupo cicloalquilo puede tener uno o más dobles enlaces carbono-carbono en el anillo, siempre y cuando el anillo no se haga aromático por su presencia;

y en el que

un grupo heterocicloalquilo puede tener uno o más dobles enlaces carbono-carbono o dobles enlaces carbono-heteroátomo en el anillo, siempre y cuando el anillo no se haga aromático por su presencia;

con la condición de que:

se excluya (E)-3-(3-hidroxifenil)-N-[4-[[4-[[(E)-3-(3-hidroxifenilo)prop-2-enoil]-amino]-fenil]-metil]-fenil]-acrilamida y cuando W sea fenilo, a no sea 0;

cuando W sea fenilo y R sea hidrógeno, R" sea distinto de cloro, metilo, isopropilo, CF3 o NH2;

cuando W sea indazol-5-ilo o pirid-2-ilo, R sea distinto de hidrógeno, alcoxi (C1-C3); así como sus isómeros, tautómeros, formas racémicas, enantiómeros, diastereómeros, epímeros, mezclas del mismo y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2009/006939.

Solicitante: CONGENIA S.R.L.

Inventor/es: VILLA, MANUELA, VARASI, MARIO, MINUCCI, SAVERIO, FANCELLI, DANIELE, CARENZI,GIACOMO, PAIN,GILLES, BALLARINI,MARCO, PLYTE,SIMON, CAPPA,ANNA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C235/36 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 235/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por átomos de oxígeno. › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un ciclo distinto de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C235/38 C07C 235/00 […] › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C323/41 C07C […] › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › siendo Y un átomo de hidrógeno o de carbono acíclico.
  • C07D209/08 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D211/22 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › por átomos de oxígeno.
  • C07D211/46 C07D 211/00 […] › que tienen un átomo de hidrógeno como el segundo sustituyente en posición 4.
  • C07D213/30 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de oxígeno.
  • C07D213/32 C07D 213/00 […] › Atomos de azufre.
  • C07D213/38 C07D 213/00 […] › que tienen solamente hidrógeno, o radicales hidrocarbonados, unidos al átomo de nitrógeno sustituyente.
  • C07D213/68 C07D 213/00 […] › unido en posición 4.
  • C07D213/75 C07D 213/00 […] › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
  • C07D231/12 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D231/56 C07D 231/00 […] › Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.
  • C07D233/60 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de oxígeno o azufre, unidos a los átomos de nitrógeno del ciclo.
  • C07D295/135 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de nitrógeno sustituyentes separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.

PDF original: ES-2552051_T3.pdf

 

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