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Derivados de 1,3,4-oxadiazol sulfamida como inhibidores de histona desacetilasa 6 y composición farmacéutica que comprende los mismos.

(27/11/2019) Un compuesto derivado de 1,3,4-oxadiazol sulfamida representado por la siguiente fórmula I, un estereoisómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde L1, L2 o L3 son cada uno independientemente un enlace o -(alquileno C1-C2)-; Z1 a Z4 son cada uno independientemente N o CRZ, en donde RZ es -H o -X; R1 es -CX2H o -CX3; R2 es **(Ver fórmula)** o -NR8R9, en donde Y es -N-, -O- o -S(=O)2-, a a d son cada uno independientemente un número entero de 1, 2 o 3, Ra a Rd son cada uno independientemente -H o -(alquilo C1-C4), la línea discontinua es un enlace sencillo o un doble enlace, R4 y R5 son cada uno independientemente -H, -X, -(alquilo C1-C4), -arilo o -NReRf, siempre que la línea discontinua sea un doble enlace, R5 no exista, Re y Rf son cada uno independientemente…

Derivados de piperidina como agonistas del GPR119.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(30/10/2019). Inventor/es: MIN,JAEKI, LEE,CHANGSIK, KIM,DOHOON, KIM,SOYOUNG, CHOI,DAEKYU, KO,MOOSUNG, JANG,TAEGSU, KIM,WOOSIK, LIM,YOUNGTAE. Clasificación: C07D401/14, C07D401/12, A61P3/10, A61K31/444.

Un derivado de piperidina de la fórmula 1 siguiente, estereoisómeros del mismo o sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en donde W es O; Ra y Rb son cada uno independientemente H; Rc es -F o -CF3; cada uno de Rd y Re se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -CH3 y -CH2CH3;**Fórmula** se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** en donde Rf1 y Rf2 son cada uno independientemente H, -F o -CN;**Fórmula** se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** en donde Rk1 y Rk2 son cada uno independientemente H, -F o -CN;**Fórmula** es**Fórmula** Q se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** en donde Rx1 es -C(O)NH2; y Rx2 es H, OH, -F, -CN, -CF3, -CH2OH o -C(O)NH2.

PDF original: ES-2759010_T3.pdf

Derivados de amida para el agonista del GPR119.

(22/05/2019) Un derivado de amida, sus estereoisómeros o sus sales farmacéuticamente aceptables, en el que el derivado de amida es: a) un derivado de amida de la fórmula 1:**Fórmula** en el que: X1, X2, X3, X4, X5, ×6' X7 y X8 son cada uno independientemente C o N; R1 es -F o -C1-3alquilo perfluorinado; tanto R2 como R3 son seleccionados independientemente del grupo que consiste en un halógeno, -C1-5alquilo y C3- 6cicloalquilo, en el que el -C1-5alquilo y el C3-6cicloalquilo, cada uno independientemente, pueden no ser sustituidos o sustituidos con un halógeno, -CN, -OC1-5alquilo o -C1-5alquilo, o R2 y R3, en conjunto con el átomo de carbono al que se acoplan, pueden formar un C3-6cicloalquilo (en el que el C3-6cicloalquilo puede no ser sustituido o sustituido…

Composición para la inserción de genes que comprende quitosano y material de formación de cristales líquidos.

(22/03/2019) Una composición para la inserción de genes que forma un cristal líquido en un fluido acuoso, que comprende: (a) un material de formación de cristales líquidos; (b) un fosfolípido; (c) un endurecedor de cristal líquido; y (d) quitosano soluble en agua o sus sales, en donde el material de formación de cristales líquidos es un éster de ácido graso insaturado de sorbitano que tiene al menos dos grupos hidroxilo en un grupo de cabeza polar, en donde el endurecedor de cristal líquido es al menos uno seleccionado entre el grupo que consiste en triglicérido, palmitato de retinilo, acetato de tocoferol, colesterol, benzoato de bencilo, ubiquinona y una combinación de los mismos, en donde el quitosano soluble en agua es al menos uno seleccionado entre el grupo que consiste en HCI de quitosano, acetato de quitosano, glutamato de quitosano…

Nuevos derivados de azaindol como inhibidores selectivos de la histona desacetilasa (HDAC) y composiciones farmacéuticas que los comprenden.

(19/03/2019) Un compuesto de la siguiente fórmula I, un estereoisómero del mismo, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un hidrato del mismo o un solvato del mismo: **Fórmula** en la que X es C o N; Rh es hidrógeno, halógeno, -CF3 o -alquilo C1-5; A se selecciona del grupo que consiste en **Fórmula** Rm y Rn son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-5 o cicloalquilo C3-12, pudiendo cada alquilo C1-5 y cicloalquilo C3-12 estar independientemente sustituidos o no sustituidos con halógeno, -CN, -Oalquilo C1-5 o -alquilo C1-5 en uno o más átomos de hidrógeno de los mismos; B se selecciona…

Compuestos novedosos para inhibidores selectivos de histona desacetilasa y composición farmacéutica que comprende los mismos.

(28/01/2019) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula I, un isómero óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde A es**Fórmula** Xa y Xb son cada uno independientemente C o N, cada uno de L1 y L2 es independientemente hidrógeno, -F, -Cl, -Br, -I, -CF3 o -alquilo C1-3 de cadena lineal o ramificada, Q es C(=O), S((=O)2), S(=O), o C(=NH), Y se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** M es C, O, N, S(=O)2, o S, cada uno de l y m es independientemente el número entero 0 o 1, cada uno de Ra1 y Ra2 es independientemente hidrógeno; hidroxi; alquilo C1-4 de cadena lineal o ramificada, sustituido o no sustituido con uno o más F, Cl, Br…

Compuestos novedosos como inhibidores de histona desacetilasa 6 y composiciones farmacéuticas que comprenden los mismos.

(17/12/2018) Un compuesto representado por la siguiente fórmula I, un estereoisómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno o -CH3, R2 es hidrógeno o -CH3, con la condición de que R2 sea -CH3 cuando R1 sea hidrógeno, y R2 sea hidrógeno cuando R1 sea -CH3 L es -(alquil C4-C5)-; -(alquil C1-C3)-L1-; -C(≥O)-L1- o -S(≥O)2-L1-, en donde -(alquil C4-C5)- y -(alquil C1-C3)- pueden estar sin sustituir o sustituidos con -CH3, L1 es -cicloalquil (C3-C6)-;**Fórmula** A1 y A2 son cada uno independientemente -N- o -CR3-, con la condición de que tanto A1 como A2 no puedan ser - N-, R3 es hidrógeno; -F, -Cl, -Br, -I o -OH, y A3 es -NH- u -O-, Q se selecciona del grupo que consiste en -alquil (C1-C6)-; -alquenil (C2-C6)-; -C(≥O)-; -C(≥S)-;…

Preconcentrado lipídico de liberación sostenida de sustancia farmacológicamente activa y composición farmacéutica que comprende el mismo.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(06/12/2017). Inventor/es: KO,JIN YOUNG, PARK,SO HYUN, AN,SUNG WON, KI,MIN HYO, KIM,JI YEON. Clasificación: A61K47/14, A61K47/26, A61K47/24, A61K38/26.

Un preconcentrado lipídico de liberación sostenida, que comprende: a) un éster de ácido graso insaturado de sorbitano con al menos dos o más grupos -OH (hidroxilo) en una cabeza polar; b) un fosfolípido; y c) un endurecedor de cristal líquido, libre de un grupo ionizable, que tiene un resto hidrófobo de 15 a 40 átomos de carbono con un grupo triacilo o una estructura de anillo de carbono, donde el preconcentrado lipídico existe como un estado líquido en ausencia de un fluido acuoso y se transforma del estado líquido a un cristal líquido de tipo gel en presencia de un fluido acuoso.

PDF original: ES-2661487_T3.pdf

Variantes de anticuerpo anti-ErbB2.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/08/2017). Inventor/es: MOON, SEUNG, KEE, PARK,SO-RA, AN,KI-YOUNG. Clasificación: A61P35/00, C12N15/13, A61K39/395, C07K16/30.

Variante de anticuerpo anti-ErbB2 o fragmento de unión a antígeno de la misma, que comprende el siguiente dominio variable de cadena pesada y dominio variable de cadena ligera: un dominio variable de cadena ligera de SEQ ID NO: 2 y un dominio variable de cadena pesada de SEQ ID NO: 3; un dominio variable de cadena ligera de SEQ ID NO: 5 y un dominio variable de cadena pesada de SEQ ID NO: 3; o un dominio variable de cadena ligera de SEQ ID NO: 7 y un dominio variable de cadena pesada de SEQ ID NO: 6.

PDF original: ES-2647962_T3.pdf

Nueva composición para la administración de genes.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(11/01/2017). Inventor/es: LEE, YOUNG NAM, KI,MIN HYO, HWANG,HO YOUNG, NOH,SANG MYOUNG, CHO,HEE-JEONG, CHAE,AH-REUM, LEE,JI HEE, LIM,JONG LAE. Clasificación: A61K38/17.

Una composición farmacéutica para la administración de genes, que comprende: (i) un gen; (ii) un quitosano hidrosoluble; (iii) un pirofosfato de tiamina o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable; (iv) una protamina o una sal de la misma farmacéuticamente aceptable y (v) un fosfolípido neutro o aniónico, en la que el gen se selecciona del grupo que consiste en un ADN monocatenario o bicatenario, un ARN monocatenario o bicatenario, un ADN de plásmido, un ARNip monocatenario o bicatenario, un oligonucleótido antisentido, una ribozima y un ARN catalítico o un nucleótido.

PDF original: ES-2621403_T3.pdf

Métodos para purificar análogos de eritropoyetina que tienen punto isoeléctrico más bajo.

(28/12/2016) Un método para purificar un análogo de eritropoyetina (EPO) que tiene un punto isoeléctrico por debajo de 4, que es una nueva proteína estimuladora de eritropoyesis (NESP) que tiene cinco cadenas de azúcar enlazadas a N que comprende: (a) Obtener una solución pretratada mediante la eliminación de células animales de una solución de cultivo de las células animales, en donde las células animales expresan el análogo de eritropoyetina que tiene un punto isoeléctrico por debajo de 4; (b) Obtener una primera fracción que comprende el análogo de eritropoyetina sometiendo la solución pretratada a una primera cromatografía de intercambio aniónico, en donde se usa un regulador…

Derivados de 3-(2-aril-cicloalquenilmetil)-oxazolidin-2-ona como inhibidores de la proteína de transferencia de ésteres de colesterol (CETP).

(14/12/2016) Derivados de cicloalquenil arilo de la siguiente fórmula 1, racematos, mezclas racémicas, enantiómeros, mezclas diastereoméricas, diastereómeros, atropisómeros y mezclas de atropisómeros de los mismos, sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, hidratos de los mismos o solvatos de los mismos:**Fórmula** en la que B1 y B2 son cada uno independientemente N o C, con la condición de que ambos B1 y B2 no pueden ser N al mismo tiempo, y si uno de B1 y B2 es N, R2 o R5 está ausente; R1 y R2 son cada uno independientemente H, -F, -OH, -NH2, -C(=O)H, -CH2OH, -Oalquilo C1-C6, -Salquilo C1-C6, -CH2Oalquilo C1-C6, -NH(alquilo C1-C6), -NH(C=O)(alquilo C1-C6), -N(alquilo C1-C6)2, o**Fórmula** R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están enlazados pueden formar…

Vector de expresión para células animales incluyendo el factor 5''-SAR de CSP-B y método para producir proteínas recombinantes mediante su utilización.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(26/10/2016). Inventor/es: MOON, SEUNG, KEE, KOH,YEO-WOOK, LEE,SANG-YONG, KIM,SU-YON. Clasificación: C12N15/12, C12N15/85, C12N5/10.

Un vector de expresión para células animales, que comprende: (a) una estructura 5' o región de unión a la matriz (5'-SAR) del gen de la serina proteasa B citotóxica (CSP-B); (b) un promotor operable en células animales; y (c) una secuencia de poliadenilación.

PDF original: ES-2611402_T3.pdf

Preconcentrado lipídico de liberación sostenida de análogos de GnRH y composición farmacéutica que comprende el mismo.

(17/08/2016) Una composición farmacéutica, que comprende: a) al menos un éster de ácido graso insaturado de sorbitano que tiene una cabeza polar con al menos dos o más grupos -OH (hidroxilo); b) al menos un fosfolípido; c) al menos un endurecedor de cristal líquido, que está libre de un grupo ionizable, que tiene un resto hidrófobo de 15 a 40 átomos de carbono con un grupo triacilo o una estructura de anillo de carbono; y d) al menos un análogo de GnRH (hormona liberadora de gonadotropina) como una sustancia farmacológicamente activa, en la que dicha preconcentración lipídica existe como una fase líquida en ausencia de fluido acuoso y se forma en un cristal liquido en presencia de fluido acuoso, en la que el análogo…

Compuestos derivados de ciclohexeno sustituidos con biarilo o biarilo heterocíclico como inhibidores de CETP.

(15/06/2016) Compuestos derivados de ciclohexeno sustituidos con biarilo o biarilo heterocíclico de la siguiente Fórmula I, estereoisómeros de estos, o sales farmacéuticamente aceptables de estos: [Fórmula I]**Fórmula** en donde R1 es -H o alquilo-C1-C3; R2 es -H, halógeno o alquilo C1-C3; cada uno de R3, R4, R5 y R6 es independientemente -H, halógeno, -NO2, alquilo C1-C3 o -Oalquilo C1-C3;**Fórmula** R7 es -H, -(C≥O)OR8 o R8 es -H o alquilo C1-C3; cada uno de R11 y R12 es, independientemente, -H o alquilo -C1-C3 o puede formar un anillo no aromático de 4 a 6 miembros, en donde el anillo no aromático puede contener 0 a 2 N u O heteroátomos, y uno o más -H en el anillo no aromático pueden estar sustituidos con halógeno u -OH; cada uno de A1, A2 y A3 es, independientemente, N o CR9, en donde,…

Derivados de N-acilhidrazona para un fármaco inhibidor selectivo de células T y contra la neoplasia linfoide.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(09/03/2016). Ver ilustración. Inventor/es: CHOI,HOJIN, LEE,JAEWON, LEE,CHANGGON, HA,NINA, SEO,SU KIL, LEE,SUNMI, LEE,SONG-MIN. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D209/08, A61K31/404, C07D409/12, C07D401/12, A61P29/00, C07D409/14, C07D209/04, C07D235/08.

Un compuesto de la siguiente fórmula 1, un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que A es N-H, O, o S; Q1, Q2, Q3, Q4 y Q5 son cada uno independientemente C o N; R1, R2, R3, R4 y R5 están/son cada uno independientemente ausentes, -H, -CF3, -F, -Br, cianuro, -CH2OH, - (CO)NH2, -alquil(C1-10 C6), -alcoxi(C1-3), -NH2, -N(CH3)2, o heteroarilo o heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros que comprende 1 a 3 miembros seleccionados del grupo que consiste en N, O y S (dicho heteroarilo o heterocicloalquilo tiene al menos un sustituyente seleccionado de -H, halógeno y amina); P es -H, -(C1-C3)OH, -alquil(C1-C6), -alquil(CO)(C1-C6);**Fórmula** y B es**Fórmula** en la que, X, Y y Z son cada uno independientemente C, N o S, en la que B está unido al compuesto vía el anillo bencénico solamente, y R6 y R7 están/son cada uno independientemente ausente, -H, -Br, -alquil(C1-C6), -(C1-C3)OH,**Fórmula**.

PDF original: ES-2651312_T3.pdf

Derivados de benzofenona tiazol útiles para inhibir la formación de microtúbulos y método de producción de los mismos.

(04/03/2015) Un compuesto representado por la fórmula 1 o una sal, un hidrato o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** donde R1 y R2 son, independientemente entre sí, hidrógeno (H) o metilo (CH3); y R es hidrógeno, metilo, etilo o un radical elegido entre compuestos representados por los siguientes fragmentos:**Fórmula**

Nuevo derivado de hidroxamato, método para producirlo y composición farmacéutica que lo contiene.

(29/10/2014) Derivados de hidroxamato representados por la siguiente fórmula I, isómeros de los mismos, sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, hidratos de los mismos o solvatos de los mismos:**Fórmula** donde n es un número entero igual a 2, 3 o 4; Ar es un grupo fenilo, piridino o pirimidino sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes elegidos del grupo formado por alquilo C1-6, amino, nitro, tiometilo, hidroxilo, nitrilo, carboxilo, alquil-C1-4-oxi, arilalquil-C1-4-oxi, halógeno, trifluorometilo, -O-CF3, fenilo y fenoxi; R1 es un grupo indol, indazol o benzimidazol sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes elegidos del grupo formado por alquilo C1-6, formilo, amino, nitro, tiometilo, hidroxilo, alcoxi C1-6, nitrilo, carboxilo, halógeno, trifluorometilo, -O-CF3, -C(O)-R5,…

Derivados de benzofenona de utilidad para la inhibición de la formación de microtúbulos.

(04/09/2013) Un compuesto representado mediante la siguiente fórmula I, una sal de éste farmacéuticamente aceptable, unhidrato de éste, o un solvato de éste,**Fórmula** en donde, R1, R2, R3, R4, y R5, pueden ser idénticas o diferentes la una con respecto a las otras, éstas puedenformar un anillo de dioxano ó de dioxolano mediante la conexión con carbonos contiguos, y son, cada una de ellas,de una forma independiente hidrógeno, hidroxilo, hidroxialquilo, flúor, bromo, cloro, alquilo C1-6, sustituido oinsustituido, alcoxi C1-3, formilo, [1,3]dioxano, o un grupo funcional representado mediante la siguiente fórmulaestructural 1,**Fórmula** en donde, q es 1 ó 2, y…

Procedimiento para la preparación de atorvastatina y productos intermedios usados en dicho procedimiento.

(12/06/2013) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de la siguiente fórmula 1 o una sal farmacéuticamenteaceptable del mismo, que comprende las etapas de: hacer reaccionar un compuesto de la siguiente fórmula 7 con un compuesto de la siguiente fórmula 8 paraobtener un compuesto de la siguiente fórmula 9, y desproteger e hidrolizar el compuesto de fórmula 9 obtenido en la etapa **Fórmula**

DERIVADOS DE LA TIAZOLIDINADIONA Y COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE LOS CONTIENE.

(03/06/2011) Un derivado de la tiazolidinadiona, representado por la fórmula : en donde: Fórmula X representa un átomo de carbono o de nitrógeno; Y representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alcoxilo, un halógeno, o un grupo arilo; Z representa un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre; y R1 y R2 cada uno, representan un átomo de hidrógeno, ó R1 y R2 juntos forman un enlace, sales farmacéuticamente aceptables del mismo, o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo

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