Compuestos de receptor sigma.
Compuestos de fórmula general (I),**Fórmula**
en la que
A representa un grupo NR3;
m es seleccionado de 0, 1, 2;
n es seleccionado de 0, 1, 2, 3, 4;
la línea discontinua ----- representa un enlace sencillo o doble;
R1 y R2, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, lineal o ramificado, saturado o insaturado; un grupo cicloalquilo opcionalmente al menos monosustituido que está opcionalmente condensado a otros sistemas de anillo monocíclicos o policíclicos al menos monosustituidos; un grupo arilo opcionalmente al menos monosustituido que está opcionalmente condensado a otros sistemas de anillo monocíclicos o policíclicos al menos monosustituidos; un grupo heterociclilo opcionalmente al menos monosustituido que está opcionalmente condensado a otros sistemas de anillo monocíclico o policíclico al menos monosustituido; un grupo alquil-cicloalquilo opcionalmente al menos monosustituido, ramificado o no ramificado, saturado o insaturado en el que el grupo cicloalquilo está opcionalmente al menos monosustituido y/o condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico; un grupo alquil-arilo opcionalmente al menos monosustituido ramificado o no ramificado, saturado en el que el grupo arilo puede opcionalmente estar al menos monosustituido y/o condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico; un grupo alquil-heterociclilo opcionalmente al menos monosustituido, ramificado o no ramificado, saturado, en el que el grupo heterocicliclo opcionalmente puede estar al menos monosustituido y/o condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico; un grupo (C≥O)-R7; un grupo (C≥O)-O-R7; un grupo (SOt)-R7; un grupo NR7R7a; un grupo (C≥O)-NR7R7a; un grupo O-R7;
o
forman junto con el átomo de nitrógeno que forma un puente, un grupo heterociclilo que contiene al menos un heteroátomo monocíclico, opcionalmente al menos monosustituido que opcionalmente está condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico al menos monosustituido opcionalmente y/o unido mediante grupos alquileno lineales y/o está unido opcionalmente a través de una unión espirocíclica a un sistema de anillo monocíclico o policíclico opcionalmente al menos monosustituido;
t es seleccionado de 0, 1, 2 o 3;
R3 representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, lineal o ramificado, saturado o insaturado; un grupo cicloalquilo opcionalmente al menos monosustituido que opcionalmente está condensado a otros sistemas de anillo monocíclico o policíclico al menos monosustituidos; un grupo arilo opcionalmente al menos monosustituido que está opcionalmente condensado a otros sistemas de anillo monocíclicos o policíclicos al menos monosustituidos; y opcionalmente un grupo heterociclilo al menos monosustituido que opcionalmente está condensado a otros sistemas de anillo monocíclicos o policíclicos, al menos monosustituidos; un grupo alquil-cicloalquilo opcionalmente al menos monosustituido, ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, en el que el grupo cicloalquilo puede opcionalmente estar al menos monosustituido y/o condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico; un grupo alquil-arilo opcionalmente al menos monosustituido, ramificado o no ramificado, saturado, en el que el grupo arilo opcionalmente puede estar al menos monosustituido y/o condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico; un grupo alquil-heterociclilo opcionalmente al menos monosustituido, ramificado o no ramificado, saturado, en el que el grupo heterociclilo opcionalmente puede estar al menos monosustituido y/o condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico;
R4 y R5, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno; F, Cl; Br; I; CF3; OH; CN; un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, lineal o ramificado, saturado o insaturado; un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente al menos monosustituido; un grupo cicloalquilo opcionalmente al menos monosustituido; un grupo arilo opcionalmente al menos monosustituido; un grupo heterociclilo opcionalmente al menos monosustituido; un grupo alquil-cicloalquilo opcionalmente al menos monosustituido, ramificado o no ramificado, saturado; un grupo alquil-arilo opcionalmente al menos monosustituido ramificado o no ramificado, saturado; un grupo alquil-heterociclilo opcionalmente al menos monosustituido, ramificado o no ramificado, saturado;
o
forman juntos un sistema de anillo opcionalmente al menos monosustituido de 3 a 6 miembros; R6 representa un átomo de hidrógeno; F, Cl; Br; I; CF3; OH; CN; un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, lineal o ramificado, saturado o insaturado; un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente al menos monosustituido; un grupo cicloalquilo opcionalmente al menos monosustituido; un grupo arilo opcionalmente al menos monosustituido; un grupo heterociclilo opcionalmente al menos monosustituido; un grupo alquil-cicloalquilo opcionalmente al menos monosustituido, ramificado o no ramificado, saturado; un grupo alquil-arilo opcionalmente al menos monosustituido ramificado o no ramificado, saturado; un grupo alquil-heterociclilo opcionalmente al menos monosustituido ramificado o no ramificado, saturado;
R7 y R7a, idénticos o diferentes representan un átomo de hidrógeno; F, Cl; Br; I; CF3; OH; CN; un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, lineal o ramificado, saturado o insaturado; un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente al menos monosustituido; un grupo cicloalquilo opcionalmente al menos monosustituido; un grupo arilo opcionalmente al menos monosustituido; un grupo heterociclilo opcionalmente al menos monosustituido; un grupo alquil-cicloalquilo opcionalmente al menos monosustituido, ramificado o no ramificado, saturado o insaturado;
un grupo alquil-arilo opcionalmente al menos monosustituido, ramificado o no ramificado, saturado; un grupo alquilheterociclilo opcionalmente al menos monosustituido ramificado o no ramificado, saturado;
R8 representa un átomo de hidrógeno; F, Cl; Br; I; CF3; OH; CN; un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, lineal o ramificado, saturado o insaturado; un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente al menos monosustituido; un grupo cicloalquilo opcionalmente al menos monosustituido; un grupo arilo opcionalmente al menos monosustituido; un grupo heterociclilo opcionalmente al menos monosustituido; un grupo alquil-cicloalquilo opcionalmente al menos monosustituido, ramificado o no ramificado, saturado o insaturado; un grupo alquil-arilo opcionalmente al menos monosustituido ramificado o no ramificado, saturado; un grupo alquil-heterociclilo opcionalmente al menos monosustituido, ramificado o no ramificado, saturado;
con las condiciones de que
si R3 es H, m y n son cada uno 1, la línea discontinua ---- representa un enlace sencillo, R4, R5 y R6 son hidrógeno y R8 es CH2OH, R1 y R2 no pueden formar junto con el átomo de nitrógeno que forma un puente, una pirrolidina no sustituida;
si R3 es H, m y n son cada uno 1, la línea discontinua ---- representa un enlace sencillo y R4, R5, R6 y R8 son hidrógeno, R1 y R2 no pueden formar junto con el átomo de nitrógeno que forma un puente, una pirrolidina no sustituida;
si R3 es H, m y n son cada uno 1, R4, R5 y R6 son hidrógeno, la línea discontinua ---- representa un enlace sencillo, y R1 y R2 forman junto con el átomo de nitrógeno que forma un , una pirrolidina no sustituida, R8 no puede ser CH≥Het, siendo Het una 1,3-dihidroindol-2-ona sustituida con fenilo;
si R3 es H, m es 1, n es 0, R4, R5, R6 y R8 son hidrógeno, y la línea discontinua ----\-- representa un enlace doble, uno de R1 o R2 no puede ser hidrógeno, cuando el otro es C(O)-ciclohexilo;
opcionalmente en forma de uno de los estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereoisómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de los estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier relación de mezclado, o una sal correspondiente de los mismos, o un solvato correspondiente de los mismos,
en los que el radical o grupo cicloalquilo se entiende que significa hidrocarburos cíclicos saturados e insaturados, pero no aromáticos (sin ningún heteroátomo en el anillo), que pueden estar no sustituidos o mono o polisustituidos, en los que un radical o grupo alquilo son hidrocarburos saturados e insaturados, lineales o ramificados, que pueden estar no sustituidos o mono o polisustituidos, y
en los que en relación con el grupo alquilo o alifático, a menos que se defina de otro modo, el término sustituido significa el reemplazo de al menos un radical hidrógeno, por F, Cl, Br, I, NH2, SH u OH,
en los que en relación con arilo o alquil-arilo, cicloalquilo o alquil-cicloalquilo, heterociclilo o alquil-heterociclilo, se entiende que sustituido significa, a menos que se defina lo contrario, la sustitución del sistema de anillo del arilo o alquil-arilo, cicloalquilo o alquil-cicloalquilo; heterociclilo o alquil-heterociclilo por OH, SH, ≥O, halógeno (F, Cl, Br, I), CN, NO2, COOH; NRxRy, siendo Rx y Ry independientemente H o alquilo C1-6 saturado o insaturado, lineal o ramificado, sustituido o no sustituido; un -O-alquilo C1-6- (alcoxi) saturado o insaturado, lineal o ramificado, sustituido o no sustituido; un -S-alquilo C1-6 saturado o insaturado, lineal o ramificado, sustituido o no sustituido; un grupo -C(O)-alquilo C1-6 saturado o insaturado, lineal o ramificado, sustituido o no sustituido; un grupo -C(O)-O-alquilo C1-6 saturado o insaturado, lineal o ramificado, sustituido o no sustituido; un arilo o alquil-arilo sustituido o no sustituido; un cicloalquilo o alquil-cicloalquilo sustituido o no sustituido; un heterociclilo o alquil-heterociclilo sustituido o no sustituido.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2007/001825.
Solicitante: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A..
Nacionalidad solicitante: España.
Inventor/es: CORBERA ARJONA,JORDI, HOLENZ,JOERG, VANO DOMENECH, DAVID.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4045 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indol-alquilaminas; Sus amidas, p. ej. serotonina, melatonina.
- A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
- A61P25/18 A61P 25/00 […] › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
- C07D209/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
- C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
PDF original: ES-2564418_T3.pdf
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