Procedimiento para la preparación de derivados de 1-H-pirrolidin-2,4-diona.
(22/07/2020). Solicitante/s: BAYER CROPSCIENCE AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: FISCHER, REINER, HIMMLER, THOMAS.
Compuestos de la fórmula (X)
**(Ver fórmula)**
en la que
A, B y el átomo de carbono al que están unidos son cicloalquilo C6 saturado, en el que un miembro del anillo está sustituido por oxígeno o
A, B y el átomo de carbono al que están unidos son cicloalquilo C6 saturado, el cual está disustituido con flúor o monosustituido con metoxi o
A, B y el átomo de carbono al que están unidos son cicloalquilo C6, el cual está sustituido con un grupo alquilendiílo que contiene dos átomos de oxígeno no directamente adyacentes, los cuales, con el átomo de carbono al que están unidos, forman otro anillo de cinco miembros,
G es hidrógeno (a) o
**(Ver fórmula)**
donde R2 es más notablemente etilo,
V es hidrógeno (X-1) o COOR8 (X-2),
donde R8 es metilo.
PDF original: ES-2822091_T3.pdf
Nuevos derivados de dihidroisoquinolin-1-ona bicíclicos.
(17/06/2020) Un compuesto seleccionado de
6-cloro-2-piridin-3-il-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-nicotinonitrilo;
6-cloro-2-(5-hidroximetil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
6-cloro-2-(5-cloro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
6-cloro-2-(5-fluoro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
6-cloro-2-(4-cloro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
2-(5-bromo-piridin-3-il)-6-cloro-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
6-cloro-2-(5-metil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-piridin-3-carbaldehído;…
Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de SHP2.
(29/04/2020) Un compuesto de formula I:
**(Ver fórmula)**
en que:
Y1 se selecciona de N y CR7; en el que R7 se selecciona de hidrogeno, halo y amino;
Y2 se selecciona de N y CR8; en el que R8 se selecciona de hidrogeno, halo, alquilo C1-4, alquilo C1-2 halosustituido, alcoxi C1-2 halosustituido y amino;
Y3 se selecciona de N, CR9 y C(O); en el que R9 se selecciona de hidrogeno, amino, ciano, halo, alcoxi C1-2, alquilo C1-2 halosustituido, sulfanilo halosustituido, alquilo C1-3, ciclopropilo, ciclopropilcarbonilamino, alquil C1-2-carbonilamino, morfolino-metilo e hidroxi; en el que si Y3 es C(O), Y2 se selecciona de NH y -N-alquilo C1-4 y el anillo que contiene Y1, Y2
e Y3 tiene no mas de 2 dobles enlaces;
R1 se selecciona de hidrogeno, halo, alquilo C1-2…
Derivados de oxadiazol útiles como inhibidores de HDAC.
(18/03/2020). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: YOSHIKAWA, MASATO, ISHII,NAOKI, NARA,Hiroshi, KAIEDA,Akira, TOYOFUKU,MASASHI, DAINI,MASAKI, HIDAKA,KOUSUKE.
Un compuesto representado por la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en donde
X es CH o N,
uno de Y y Z es C(O) y el otro es C(R2)(R3),
R2 y R3 son ambos átomos de hidrógeno;
el átomo en R1 unido a N de Y-N-Z es C; y
R1 es un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido, un grupo cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido que está opcionalmente condensado con un anillo de benceno opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido,
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2793014_T3.pdf
Compuestos de espiroimidazol y su uso como inhibidores de bace.
(29/01/2020). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: SWAHN, BRITT-MARIE, SANDBERG, LARS, RAKOS,LASZLO, SODERMAN,PETER, NYLOF,MARTIN, KERS,ANNIKA, KARLSTRÖM,Sofia, VON BERG,STEFAN, CSJERNYIK,GABOR, KOLMODIN,KARIN, ÖHBERG,LISELOTTE, SEHGELMEBLE,FERNANDO.
Un compuesto que es (1r,1'R,4R)-4''-amino-5''-metil-6'-[5-(prop-1-in-1-il)piridin-3-il]-3'H-diespiro- [ciclohexano- 1,2'-indeno-1',2''-imidazol]-4-ol
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2780928_T3.pdf
2,4-dihidroxi-nicotinamidas como agonistas de APJ.
(29/01/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un enantiómero, un diastereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que:
alq es alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re;
el anillo B se selecciona independientemente entre: cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, arilo, carbociclilo bicíclico y heteroarilo de 6 miembros;
R1 se selecciona independientemente entre: halógeno, NO2, -(CH2)nORb,
(CH2)nS(O)pRc, -(CH2)nC(=O)Rb, -(CH2)nNRaRa, -(CH2)nCN, -(CH2)nC(=O)NRaRa, -(CH2)nNRaC(=O)Rb, - (CH2)nNRaC(=O)NRaR, -(CH2)nNRaC(=O)ORb, -(CH2)n OC(=O)NRaRa, -(CH2)nC(=O)ORb, -(CH2)nS(O)pN-RaRa,…
Compuestos de biarilamida como inhibidores de cinasas.
(25/12/2019) Un compuesto de formula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable de este, donde:
Z1 es O, S, S(=O) o SO2;
Z2 es N, S o CRa, donde Ra es H, halo, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4;
R1 es CN, halo, OH, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4 que esta sustituido opcionalmente con de uno a tres grupos seleccionados de halo, alcoxi C1-4, CN e hidroxilo;
el Anillo B se selecciona de fenilo, piridina, pirimidina, pirazina, piridazina, piridona, pirimidona, pirazinona, piridazinona y tiazol, cada uno de los cuales esta sustituido opcionalmente con hasta dos grupos seleccionados de halo, OH, CN, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, -O-(alquilo C1-4), NH2, NH-(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -SO2R2,…
Derivados de aril-sultamo como moduladores de RORc.
(02/10/2019) Un compuesto seleccionado de:
{1-[3-fluoro-4-((3S,6R)-3-metil-1,1-dioxo-6-fenil-[1,2]tiazinan-2-ilmetil)-fenil]-4-[1,2,4]triazol-4-il-piperidin-4-il}-metanol;
{1-[3-fluoro-4-((3S,6S)-3-metil-1,1-dioxo-6-fenil-[1,2]tiazinan-2-ilmetil)-fenil]-4-[1,2,4]triazol-4-il-piperidin-4-il}-metanol;
1,1-dióxido de (3S,6R)-2-[2-fluoro-4-(tetrahidro-piran-4-ilmetoxi)-bencil]-3-metil-6-fenil-[1,2]tiazinano;
1,1-dióxido de (3S,6S)-2-[2-fluoro-4-(4-[1,2,4]triazol-4-il-piperidin-1-il)-bencil]-3,6-dimetil-6-fenil-[1,2]tiazinano;
1,1-dióxido de (3S,6S)-2-{2-fluoro-4-[4-(3-metil-[1,2,4]triazol-4-il)-piperidin-1-il]-bencil}-3-metil-6-fenil-[1,2]tiazinano;
1,1-dióxido…
Derivado de imidazol usado como agente antiviral y uso del mismo en la preparación de un medicamento.
(18/09/2019) Un compuesto representado por la fórmula (XI) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde la unidad estructural**Fórmula**
se puede sustituir por**Fórmula**
cada uno de X1, X2, X3, X4 representa independientemente N o CH opcionalmente sustituido;
R2 se selecciona entre un alquilo C1-6 o un alquenilo C2-6 que está opcionalmente sustituido por 0~3 halógenos, NH2, CN u OR4, uno de -C(=O)-, -S(=O)- o -S(=O)2- está opcionalmente insertado en la cadena carbonada; R4 es H;
Z representa NH, (R5)t(CH2)q o (CH2)q(R5)t opcionalmente sustituido, R5 se selecciona entre C=O, C=S, S(=O), S(=O)2, O S, t es 0 o 1, q es 0, 1, 2 o 3, t y q no son 0 al mismo tiempo;
cada uno de U…
Derivados aminopiridínicos como inhibidores de fosfatidilinositol 3-cinasas.
(18/09/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde
E se selecciona entre N y CRE;
R1 es halógeno o alquilo C1-4;
R2 y RE se seleccionan independientemente entre H, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4 y cicloalquilo C3-7;
R3 se selecciona entre
(i) alquilo C1-4 que no está sustituido o está sustituido con 1 o más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 , alquilo C1-4, oxo, CN, -(alquil C0-3)-NR3aR3b, cicloalquilo C3-7 y heterociclilo C3-7, y donde el cicloalquilo C3-7 o heterociclilo C3-7 no está sustituido o está sustituido con…
Derivado de 2-acilaminotiazol y sal del mismo.
(28/08/2019) Compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que
R1 es un amino cíclico seleccionado del grupo que consiste en pirrolidin-1-ilo y piperidin-1-ilo, o - N(-R11)(-R12), y el amino cíclico puede estar sustituido con alquilo C1-6 que puede estar sustituido con de 1 a 3 sustituyente(s) iguales o diferentes seleccionado(s) del grupo que consiste en -O-(alquilo C1-6) y halógeno; R11 es alquilo C1-6;
R12 es alquilo C1-6 que puede estar sustituido con -O-(alquilo C1-6);
R2 es fenilo o tienilo, en el que el fenilo puede estar sustituido con de 1 a 5 sustituyente(s) iguales o diferentes seleccionado(s) de un grupo G22 y el tienilo puede estar sustituido con de 1 a 3 halógeno(s) iguales o diferentes,
en el que el grupo G22 es un grupo que…
Derivados de 1-(5-(terc-butil)isoxazol-3-il)-3-(4-((fenil)etinil)fenil)urea y compuestos relacionados como inhibidores de FLT3 para el tratamiento de cáncer.
(21/08/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (II) o la fórmula (Ila) o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, un éster o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,**Fórmula**
en donde R° es alquilo C2-3, trifluorometilo, fluorometilo, difluorometilo o hidroximetilo; y
el anillo A es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula**
y el anillo E es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula**
en donde
cada X, Y, Z, Z1, Z2, Z3 y Z4 es independientemente N o CH;
cada T, T1 y T2 es independientemente -O-, -S-, -N(R4)- o -CH2-; y cada R1 y R1a es independientemente H, F, Cl, Br, ciano, nitro,…
Derivados de etinilo como moduladores de los receptores metabotrópicos de glutamato.
(01/05/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: VIEIRA, ERIC, JAESCHKE, GEORG, RICCI, ANTONIO, GUBA,WOLFGANG, LINDEMANN,LOTHAR, RUEHER,DANIEL, BIEMANS,BARBARA, O`HARA,FIONN.
Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
en la que
R1 es alquilo inferior, en la que alquilo inferior significa un grupo alquilo que tiene de 1 a 7 átomos de carbono;
R2 es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N en el grupo piridinilo puede estar en posiciones diferentes;
n es 0, 1 o 2;
V/U son independientemente entre sí O o CH2, en el que V y U no pueden ser simultáneamente O;
L es un grupo heteroarilo de cinco o seis miembros, seleccionado de **Fórmula**
o una sal o sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o su correspondiente enantiómero y/o isómero óptico y/o estereoisómero del mismo.
PDF original: ES-2733468_T3.pdf
2-Tioxo-imidazolidin-4-onas sustituidas y análogos espiro de las mismas, ingrediente activo contra el cáncer, composición farmacéutica, preparación medicinal, método para tratar cáncer de próstata.
(24/04/2019). Solicitante/s: R-Pharm Overseas Inc. Inventor/es: IVACHTCHENKO,ALEXANDRE VASILIEVICH.
Compuestos que son estereoisómeros (R) de 2-tioxo-imidazolidina-4-onas sustituidas expresados por la fórmula general 1,**Fórmula**
en la que:
R1 es OH, NH2, o un grupo OR4;
R2 y R3 juntos son un grupo CH2-CH2;
R4 es alquilo C1-C4 o ciclopropilo.
PDF original: ES-2736507_T3.pdf
Inhibidores de autotaxina.
(17/04/2019) Un compuesto, un solvato o sal farmacéuticamente aceptable de éste, que tiene la fórmula estructural (I) mostrada a continuación:**Fórmula**
en donde:
R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, (1-8C)alquilo, (4-7C)cicloalquilo, heterociclilo de 4-7 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros, -S(O)yRa o C(O)Ra, en donde Ra se selecciona de H, (1-4C)alquilo o (1-4C)alcoxi, y es 0 ,1 o 2, 25 y en donde cualquier (1-8C)alquilo, (4-7C)cicloalquilo, heterociclilo de 4-7 miembros o heteroarilo de 5-6 miembros se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, (1-4C)alquilo, halo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, (1-4C)haloalquilo, (1-4C)alcoxi, (1-4C)haloalcoxi, carboxilo, carbamoilo, sulfamoilo, NRbRc, ORb, C(O)Rb, C(O)ORb, OC(O)Rb, C(O)N(Rb)Rc,…
Inhibidores de la quinasa que regula la señal de apoptosis.
(17/04/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: NOTTE,GREGORY.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
o una de sus sales o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2731703_T3.pdf
Compuestos de benceno sustituidos con arilo o heteroarilo.
(01/04/2019) Un compuesto de Fórmuila (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento o la prevención de un trastorno proliferativo de células del sistema hematológico:**Fórmula**
en donde, X1 es N o CR11; X2 es N o CR13;
Z es NR7R8, OR7, S(O)nR7, o CR7R8R14, en que n es 0, 1 o 2;
cada uno de R1, R5, R9 y R10, independientemente, es H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxilo, COOH, C(O)O-alquilo C1-C6, ciano, alcoxilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo…
Derivados de aminotriazina útiles como compuestos inhibidores de quinasa de unión TANK.
(06/03/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros;
X1 es CR1 o N;
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-25 6, haloalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, -CN y -ORa;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, - C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -S(O)0-2RC, -S(O)2NRaRb, - NRaS(O)2Rb,
arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 3-12 miembros y -O-R5, en donde cada alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo…
(21/02/2019) Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
en la que
Y es N o C-R1';
R1' es hidrógeno o F;
R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-7 sustituido con halógeno;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-7;
o R2 forma conjuntamente con R4 un anillo heterocíclico de 6 miembros que contiene -CH2-CH2-O-CH2- o -CH2-CH2-NR-C(O)-;
R es hidrógeno, alquilo C1-7, fenilo o bencilo;
R3 es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N en el grupo piridinilo puede estar en posiciones diferentes;
R4' es hidrógeno, alquilo C1-7 o alcoxialquilo C1-7;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-7, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o alcoxi C1-7, o es cicloalquilo, o es piridinilo opcionalmente sustituido con…
Derivados de imidazopirazina como moduladores de la actividad de TNF.
(16/01/2019) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un cocristal del mismo:**Fórmula**
en la que
E representa -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OCH3)-, -CH(CH3)- o -C(CH3)(OH)-;
Q representa -CH2-, -CH2O-, -CH2S- o -CH2OCH2-;
Z representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, isobutilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, oxociclohexilo, fenilo, bromofenilo, cianofenilo, nitrofenilo, metoxifenilo, difluorometoxifenilo, trifluorometoxifenilo, metilendioxifenilo, metilsulfonilfenilo, dimetilaminofenilo, acetilaminofenilo,…
3-(quinolin-6-il-tio)-[1,2,4]-triazolo-[4,3-a]-piridinas 6-sustituidas como inhibidores de tirosina quinasa c-Met.
(28/11/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CHEN, CHAO, XU, YAO-CHANG, LIANG, FANG, MI,YUAN, HE,FENG, YU,HONGPING, JIANG,LEI, WAN,HUIXIN, DENG,HAIBING, GUO,HAIBING, ZHANG,JI YUE.
Un compuesto de formula (I)**Fórmula**
en donde
R1 es 1-metil-1H-pirazol-4-ilo;
R2 se selecciona de hidrógeno y fluoro; y
R3 es heterociclilo1, en donde heterociclilo1 se selecciona de piperazin-1-ilo, morpholin-4-ilo, 4-metoxipiperidin-1-ilo, 4-hidroxipiperidin-1-ilo, 3,5-dimetilpiperazin-1-ilo, y 4-metil-piperazin-1-ilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2691650_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de derivados de 1-H-pirrolidin-2,4-diona.
(08/11/2018) Procedimiento para la preparación de los compuestos de la fórmula (I) **Fórmula**
en la que
W representa hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo dado el caso sustituido, alcoxi, haloalquilo o haloalcoxi,
X representa hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo dado el caso sustituido, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi o ciano, Y y Z, independientemente uno de otro, representan hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano,
cicloalquilo dado el caso sustituido, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi o arilo o hetarilo cada uno de los cuales está dado el caso sustituido, A representa hidrógeno, representa alquilo, alquenilo, alcoxialquilo, alquiltioalquilo…
Piperidinil-tetrahidroquinolinas sustituidas y su uso como antagonistas del receptor adrenérgico alfa-2c.
(08/11/2018) Compuesto de la fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 representa alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C5, donde alquilo está sustituido con 1 a 2 sustituyentes, seleccionados independientemente entre sí del grupo que se compone de hidroxi, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi, y
R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C4, o
R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un N-heterociclo de 4 a 7 miembros, pudiendo estar el N-heterociclo sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionados independientemente entre sí del grupo que se compone de oxo, hidroxi, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, hidroxicarbonilo,…
Compuestos aza bicíclicos como agonistas del receptor muscarínico M1.
(05/11/2018) Un compuesto de fórmula (1b):**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde
Q es un anillo heterocíclico de cinco o seis o siete miembros opcionalmente sustituido que contiene 1,2, 3 o 4 miembros de anillo de heteroátomo seleccionados de N, O y S; en donde Q puede estar sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, que pueden seleccionarse de R1 y/o R2 en donde R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes o Q puede estar sustituido con (L)-R10, (L)-R11 y (L)-R12, en donde L es un enlace o un grupo CH2; R10, R11 y R12 se seleccionan independientemente de hidrógeno; flúor; cloro; bromo; ciano; oxo; hidroxi; OR15; NR15R16; COR15; CSR15; COOR15; COSR15; OCOR15; NR17COR15; CONR15R16; CSNR15R16; NR17CONR15R16; R17COOR15; OCONR15R16; SR15; SOR15…
Cetoenoles espirocíclicos sustituidos con bifenilo.
(09/10/2018) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
W representa hidrógeno o metilo,
X representa cloro o metilo,
Y representa hidrógeno o metilo,
Z representa el resto**Fórmula**
V1 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, metoxi o trifluorometilo,
V2 representa hidrógeno o flúor,
CKE representa el grupo**Fórmula**
A, B y el átomo de carbono al que están unidos representan cicloalquilo C6 saturado, en el que un miembro de anillo está sustituido con oxígeno y que dado el caso está sustituido una vez con metilo o etilo,
G representa hidrógeno (a) o representa uno de los grupos**Fórmula**
o…
Piridin-2-amidas útiles como inhibidores de CB2.
(18/04/2018) Un compuesto seleccionado de
2-(6-(3-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo;
2-(6-(2-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo;
[1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(4-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
2-(5-ciclopropil-6-(2,4-diclorofenilamino)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo;
2-(6-(2,4-diclorofenilamino)-5-metilpicolinamido)-2-metilpropanoato de metilo;
(1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
piperidin-1-ilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
(1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
(1-metil-1-[1,3,4]oxadiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
ciclohexilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
…
Formas cristalinas de 1-(5-(5-(3,5-dicloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5- dihidroisoxazol-3-il)-3H-espiro[azetidin-3,1-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanona.
(11/04/2018) Una Forma cristalina A de (S)-1-(5'-(5-(3,5-dicloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoxazol-3-il)-3'Hespiro[ azetidin-3,1'-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanona que presenta al menos una de las siguientes propiedades:
a) un patrón de difracción de rayos X que tiene picos característicos expresados en grados 2θ (± 0,2 º) a aproximadamente 17,18, 18,83 y 20,07;
b) un patrón de difracción de rayos X que tiene picos característicos expresados en grados 2θ (± 0,2 º) a aproximadamente 17,18, 18,83 y 20,07 y que además comprende al menos un pico de difracción adicional expresado en grados 2θ (± 0,2 º) seleccionado entre…
Derivados de piridina novedosos.
(03/01/2018) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
A es A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7 o A8
**(Ver fórmula)**
R1 es hidrógeno o halógeno;
R2 es halógeno, cicloalquilo, haloazetidinilo, 6-oxa-1-aza-espiro[3.3]heptilo o alquilsulfonilo;
R3 es -OR8, pirrolidinilo, halopirrolidinilo, hidroxipirrolidinilo, morfolinilo, cicloalquilsulfonilo, alcoxiazetidinilo, 2- oxa-6-aza-espiro[3.3]heptilo o 2-oxa-7-azaespiro[3.4]heptilo;
R4 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, cicloalquilo, hidroxicicloalquilo, alquilcicloalquilo, aminocarbonilcicloalquilo, fenilo, fenilalquilo, alquiloxetanilo, azetidinilo o aminooxetanilo;
R5 es hidrógeno, alquilo o alquiloxadiazolilo;
…
Compuestos de tetraciclina sustituidos con 9-aminometilo.
(03/01/2018) Un compuesto de fórmula general I:
**(Ver fórmula)**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R2a, R2b, R3, R10, R11 y R12 son cada uno independientemente hidrógeno;
R5, R6a, R6b y R8 son cada uno independientemente hidrógeno;
R7 es NR7aR7b;
R4a, R4b, R7a y R7b son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6;
R9a y R9b son cada uno independientemente:
uno cualquiera de ellos es hidrógeno y el otro es:
(a) ciclobutilo o grupo espirocíclico de 6 a 12 miembros, estando los grupos anteriores no sustituidos o sustituidos con 1 a 3 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y seleccionados de Q1; o
(b) ciclobutilalquilo…
Compuestos farmacológicamente activos.
(22/11/2017) Un compuesto que tiene la fórmula estructural II mostrada más abajo:**Fórmula**
en donde:
X es CH o N;
Y es N o C-H;
R2 se selecciona de (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, un heteroarilo de 5 o 6 miembros, un heteroaril(1-2C)alquilo 25 de 5 o 6 miembros, un heterociclilo de 3 a 6 miembros, un heterociclil(1-2C)alquilo de 3 a 6 miembros, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1-2C)alquilo, NR11R12, C(O)R13, C(O)OR13, OC(O)R13, N(R14)OR13, N(R14)C(O)OR13, C(O)N(R14)R13, S(O)xR13 (donde x es 0, 1 o 2), SO2N(R14)R13, o N(R14)SO2R13;
30 y en donde R2 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos sustituyentes seleccionados de flúor, cloro, trifluorometilo,…
Procedimiento para sintetizar derivados de aminociclohexanona sustituidos.
(20/09/2017). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: GRIEBEL, CARSTEN, PRÜHS,STEFAN, MUELLER,MARITA.
Procedimiento para sintetizar un compuesto de fórmula general (IV)**Fórmula**
donde R1 significa -H o -CH3, y R2 significa -H, -Cl o -F;
que comprende el siguiente paso
(b) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II)**Fórmula**
con un compuesto organo-litio de fórmula general (VII)**Fórmula**
donde R2 significa -H, -Cl o -F;
para formar un compuesto de fórmula general (III)**Fórmula**
y convertir el compuesto de fórmula general (III) en el compuesto de fórmula
general (IV) por metilación de la función amino cuando R1 en el compuesto
(IV) signifique CH3 y disociación de la función cetal.
PDF original: ES-2653715_T3.pdf
Derivados de 2-fenilaminopirimidina como moduladores de cinasa LRRK2 para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
(06/09/2017) Compuestos de la fórmula I:**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en la que:
m es de 0 a 3;
X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r- en el que r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es: alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 o halo; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en donde la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranilo;…
