Inhibidores de autotaxina.

Un compuesto, un solvato o sal farmacéuticamente aceptable de éste,

que tiene la fórmula estructural (I) mostrada a continuación:**Fórmula**

en donde:

R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, (1-8C)alquilo, (4-7C)cicloalquilo, heterociclilo de 4-7 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros, -S(O)yRa o C(O)Ra, en donde Ra se selecciona de H, (1-4C)alquilo o (1-4C)alcoxi, y es 0 ,1 o 2, 25 y en donde cualquier (1-8C)alquilo, (4-7C)cicloalquilo, heterociclilo de 4-7 miembros o heteroarilo de 5-6 miembros se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, (1-4C)alquilo, halo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, (1-4C)haloalquilo, (1-4C)alcoxi, (1-4C)haloalcoxi, carboxilo, carbamoilo, sulfamoilo, NRbRc, ORb, C(O)Rb, C(O)ORb, OC(O)Rb, C(O)N(Rb)Rc, N(Rb)C(O)Rc, S(O)yRb (donde y es 0, 1 o 2), SO2N(Rb)Rc, N(Rb)SO2Rc o (CH2)zNRbRc (donde z es 1, 2 o 3), (4-6C)heterociclilo, arilo de 6 miembros o heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde Rb y Rc se seleccionan cada uno independientemente de H o (1-4C)alquilo; o

R1 y R2 se unen de manera que, juntos con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico mono o bicíclico de 4 a 10 miembros que se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, (1-4C)alquilo, halo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, (1-4C)haloalquilo, (1-4C)alcoxi, (1-4C)haloalcoxi, carboxilo, carbamoilo, sulfamoilo, NRdRe, ORd, C(O)Rd, C(O)ORd, OC(O)Rd, C(O)N(Re)Rd, N(Re)C(O)Rd, S(O)yRd (donde y es 0, 1 o 2), SO2N(Re)Rd, N(Re)SO2Rd o (CH2)zNRdRe (donde z es 1, 2 o 3), (4-6C)heterociclilo, arilo de 6 miembros o heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde Rd y Re se seleccionan cada uno independientemente de H o (1-4C)alquilo;

L es un (1-3C)alquileno opcionalmente sustituido por fluoro, (1-2C)alquilo u oxo;

R4a, R4b, R4c y R4d se seleccionan cada uno independientemente de H, halo, (1-2C)alquilo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, (1-2C)haloalquilo, (1-2C)alcoxi, o (1-2C)haloalcoxi;

A es C(=X) o CRfRg;

en donde X es O, NH o S; y

Rf y Rg se seleccionan independientemente de H o (1-2C)alquilo;

Q se selecciona de -NH-S(O)y-, -S(O)y-NH-, -C(O)NRh-, -NRhC(O)-, -NRh-S(O)(NH)-,-S(O)(NH)-NRh-, -C(O)O-, - OC(O)-, -CH2CH2-, -CH2NRh- o -NRhCH2-, en donde y es 0, 1 o 2 y Rh se selecciona de H o (1-2C)alquilo;

HET es un heteroarilo que contiene nitrógeno de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de H, (1-4C)alquilo, halo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, (1-4C)haloalquilo, (1-4C)alcoxi, (1-4C)haloalcoxi, carboxilo, carbamoilo, amido o sulfamoilo;

W es un grupo de la fórmula:

-Q1-Ri

en donde:

Q1 está unido a HET y es -C(O)- o-CH2-; y Ri está unido a R3 y se selecciona de -CHRj-, -NRj-, o -O-, en donde Rj se selecciona de H o (1-2C)alquilo; o W es un grupo de la fórmula:

-Rk-Q2-

en donde:

Q2 está unido a R3 y se selecciona de -C(O)- o -CH2-; y

Rk está unido a HET y se selecciona de CHRl, NRl, O o S(O)y, en donde y es 0, 1 o 2 y Rl es H o (1-4C)alquilo; R3 se selecciona de (1-6C)alquilo, fenilo, (4-8C)carbociclilo, heteroarilo o heterociclilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de (1-4C)alquilo, halo, (1-4C)haloalquilo, (1- 4C)alcoxi, (1-4C)haloalcoxi, (3-6C)cicloalquilo, (3-6C)cicloalquilo(1-2C)alquilo, (2-4C)alquenilo o (2-4C)alquinilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2016/050267.

Solicitante: Cancer Research Technology Ltd.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: Angel Building, 407 St John Street London, Greater London EC1V 4AD REINO UNIDO.

Inventor/es: BLUM,FRANCESCA, CARR,JAMES LINDSAY, SHAH,PRITOM, DEL MAR JIMENEZ QUESADA,MARIA, FARRE GUTIERREZ,IRENE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/433 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tiadiazoles.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/501 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D403/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D491/107 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › con un solo átomo de oxígeno como heteroátomo del ciclo que contiene oxígeno.

PDF original: ES-2733205_T3.pdf

 

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