Compuestos de tetraciclina sustituidos con 9-aminometilo.

Un compuesto de fórmula general I:

**(Ver fórmula)**

o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,



en la que:

R2a, R2b, R3, R10, R11 y R12 son cada uno independientemente hidrógeno;

R5, R6a, R6b y R8 son cada uno independientemente hidrógeno;

R7 es NR7aR7b;

R4a, R4b, R7a y R7b son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6;

R9a y R9b son cada uno independientemente:

(1) uno cualquiera de ellos es hidrógeno y el otro es:

(a) ciclobutilo o grupo espirocíclico de 6 a 12 miembros, estando los grupos anteriores no sustituidos o sustituidos con 1 a 3 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y seleccionados de Q1; o

(b) ciclobutilalquilo C1-6 o grupo espirocíclico alquilo C1-6 de 6 a 12 miembros, estando los grupos anteriores no sustituidos o sustituidos con 1 a 3 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y seleccionados de Q1, y el carbono o carbonos en dicho ciclobutilo pueden reemplazarse por un átomo de oxígeno;

como alternativa,

(2) R9a y R9b junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman azetidinilo, grupo espirocíclico de 6 a 9 miembros o grupo de anillo fusionado saturado de 6 a 9 miembros, estando los grupos anteriores no sustituidos o sustituidos con 1 a 3 sustituyentes Q2 que pueden ser iguales o diferentes, y el carbono o carbonos en dicho grupo espirocíclico de 6 a 9 miembros puede reemplazarse por un átomo de oxígeno;

Q1 y Q2 se seleccionan independientemente de halógeno, amino o alquilo C1-6;

R13a y R13b son cada uno independientemente hidrógeno.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2012/001001.

Solicitante: KBP BIOSCIENCES USA INC.

Inventor/es: ZHANG,HUI, DONG,YANYAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/337 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos de cuatro eslabones, p. ej. taxol.
  • A61K31/397 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cuatro eslabones, p. ej. azetidina.
  • A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61K31/403 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. carbazol.
  • A61K31/65 A61K 31/00 […] › Tetraciclinas.
  • A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P31/00 A61P […] › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07C231/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 231/00 Preparación de amidas de ácidos carboxílicos. › por reacciones que no implican la formación de grupos carboxamido.
  • C07C235/66 C07C […] › C07C 235/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por átomos de oxígeno. › con átomos de carbono de grupos carboxamido unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros que forman parte de sistemas cíclicos condensados y átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, unidos a la misma estructura carbonada.
  • C07C237/26 C07C […] › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › de un ciclo que forma parte de un sistema cíclico condensado formado por al menos cuatro ciclos, p. ej. tetraciclina.
  • C07D205/04 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 205/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › no teniendo enlaces dobles entre miembros del ciclo o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D205/12 C07D 205/00 […] › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D209/52 C07D […] › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › condensados con un ciclo diferente del de seis miembros.
  • C07D209/54 C07D 209/00 […] › espirocondensados.
  • C07D221/20 C07D […] › C07D 221/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00. › Sistemas cíclicos espirocondensados.
  • C07D221/22 C07D 221/00 […] › Sistemas cíclicos puenteados.
  • C07D305/06 C07D […] › C07D 305/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados, o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos del ciclo.
  • C07D491/107 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › con un solo átomo de oxígeno como heteroátomo del ciclo que contiene oxígeno.

PDF original: ES-2664516_T3.pdf

 

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