CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora sobre integrasa de HIV.

(24/02/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en el que, R1 es hidrógeno o alquilo inferior; X es un enlace sencillo, un grupo heteroatómico seleccionado de O, S, SO, SO2 y NH, o alquileno inferior o alquenileno inferior cada uno de los cuales puede estar interrumpido por el grupo heteroatómico; R2 es arilo opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, alcoxi inferior opcionalmente sustituido, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, heterocicloxi opcionalmente sustituido o amino opcionalmente sustituido, R4 es hidrógeno, alquilo…

Aza-heterociclos bicíclicos y su uso.

(24/02/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que el anillo P representa un grupo de fórmula**Fórmula** en la que * representa el sitio de unión a R2, representa el sitio de unión a R3, 1 representa el sitio de unión al átomo de nitrógeno, 2 representa el sitio de unión al átomo de carbono, Y representa CH, R1 representa hidrógeno o flúor, R2 representa 2-fluorobencilo, R3 representa un grupo de fórmulas**Fórmula** en las que representa el sitio de unión al anillo P, L representa N o CH, M representa N o CR4, en donde R4 representa hidrógeno o amino, con la condición de que solo uno de los grupos L y M represente N, A1 representa NR5, en donde R5 representa hidrógeno, A2 representa N, A3 representa…

Compuestos 2-(fenil sustituido)ciclopentan-1,3-diónicos activos como herbicidas y sus derivados.

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 es metilo, etilo, n-propilo, ciclopropilo, trifluorometilo, vinilo, etinilo, flúor, cloro, bromo, metoxi, etoxi o fluorometoxi; R2 es hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, fluorometilo, fluoroetilo, vinilo, prop-1-enilo, etinilo, prop-1-inilo, 2-cloroetinilo, 2-fluoroetinilo, 2-(trifluorometil)etinilo, but-1-inilo, 2-(ciclopropil)etinilo, halógeno, metoxi, prop-2-iniloxi o (fluoroalquil C1-C2)metoxi-; o R2 es fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 de, independientemente, halógeno, alquilo C1-C2, fluoroalquilo C1-C2, alcoxi C1-C2, fluoroalcoxi C1-C2, ciano o nitro; o R2 es heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 de, independientemente, halógeno, alquilo C1- C2, fluoroalquilo C1-C2, alcoxi C1-C2, fluoroalcoxi C1-C2, ciano…

Derivados de pirazolo piridina como inhibidores de NADPH oxidasa.

(23/02/2016) Un derivado de pirazolo piridina según la Fórmula (I): **Fórmula** donde G1 es H; G2 se selecciona entre arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; G3 se selecciona entre -(CH2)n-R1 y -(CH2)p-R5; R1 se selecciona entre -NR2R3; -OR4; heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; -CHR6R7; acilo opcionalmente sustituido y -C(O)NR2R3; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre H; C1-C6 alquilo opcionalmente sustituido; C2-C6 alquenilo opcionalmente sustituido; C2-C6 alquinilo opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; C1-C6 alquil arilo opcionalmente…

Composición y actividad antivírica de derivados de piperazina con sustitución de azaindoloxoacético.

(23/02/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, MEANWELL, NICHOLAS, A., XUE, QIUFEN, MAY, YIN, ZHIWEI, UEDA, YASUTSUGU, MATISKELLA, JOHN, D., KADOW, JOHN, F., REGUEIRO-REN,ALICIA.

Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz antivírica de un compuesto seleccionado entre el grupo:**Fórmula** y que incluye sus sales farmacéuticamente aceptables, un vehículo farmacéutico y un inhibidor de proteasa del VIH.

PDF original: ES-2560844_T3.pdf

Derivados de oxazolidinona antibióticos.

(23/02/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi o ciano; cada uno de Y1 e Y2 representa CH y uno o dos de U, V, W y X representa(n) N, y cada uno de los restantes representa CH o, en el caso de X, también puede representar CRa, y, en el caso de W, también puede representar CRb, o cada uno de U, V, W, X, Y1 e Y2 representa CH, o cada uno de U, V, W, X e Y1 representa CH e Y2 representa N, o también uno o, con la condición de que que R1 sea hidrógeno, dos de U, V, W, X, Y1 e Y2 representan CRc y cada uno de los restantes representa CH; Ra representa halógeno; Rb representa alcoxi, alcoxicarbonilo o alcoxialcoxi; Rc, cada vez que aparece, representa independientemente hidroxi o alcoxi; A es CH2CH(OH), CH2CH(NH2), CH(OH)CH(NH2) o CH(NH2)CH2, B es CH2CH2, CH2NH o CONH y D es CH2,…

Derivados de fenil de azetidinilo, carboxamida de piridilo o pirazinilo como inhibidores de JAK.

(22/02/2016) Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; donde: X es N o CR4; W es N o CR6; Y es N o CR7; R1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, Cicloalquilo C3-6-alquilo C1-3, heterocicloalquilo que tiene 4-6 miembros, heterocicloalquilo que tiene 4-6 miembros-alquilo C1-3; donde dicho alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 -alquilo C1-3, heterocicloalquilo que tienen 4-6 miembros, y heterocicloalquilo que tiene 4-6 miembros-alquilo C1-3 son, cada uno, sustituidos opcionalmente con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados 25 independientemente de flúor, -OH, -O(alquilo C1-3), -CN, -CF3, alquilo C1-3, -NH2, -NH(alquilo C1-3), -N(alquilo C1- 3)2,-C(O)N(alquilo C1-3)2, -C(O)NH(alquilo C1-3), -C(O)NH2, -C(O)O(alquilo C1-3), -S(O)2(alquilo C1-3), - S(O)2(cicloalquilo…

Nuevos compuestos derivados de indol y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(17/02/2016) Compuesto derivado de indol que corresponde a la fórmula II siguiente:**Fórmula** en la que: - X representa N o el anhidro base N+R8, en el que R8 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo o alquilo o metoxi eventualmente sustituido con un grupo fenilo, preferentemente R8 representa un átomo de hidrógeno, - R2, R3 y R4 representan independientemente, un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo alquilo de C1-C4, - R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, saturado o insaturado, - R6 representa un grupo alquilo de C1-C3, preferentemente un grupo metilo o etilo y de manera particularmente preferida R6 representa un grupo metilo, -…

Compuestos de dihidropirido pirimidina como inhibidores de autotaxina.

(17/02/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: NORMAN, BRYAN, HURST, BLEISCH, THOMAS JOHN, PFEIFER,LANCE,ALLEN, DOTI,ROBERT,ANTHONY.

Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en la que A está seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula** L es un enlace o alquilo de C1-C3; y B está seleccionada entre el grupo que consiste en**Fórmula** o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo.

PDF original: ES-2623900_T3.pdf

4,5,6,7-Tetrahidro-1H-pirazolo[4,3-c]piridinas sustituidas, su uso como medicamento, y preparaciones farmacéuticas que las comprenden.

(12/02/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que A ≥ arilo (C6-C10) o un heteroarilo de cinco o seis miembros, que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados del grupo N, O y S, en el que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1-3 restos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, CN, alquilo (C1-C6)-, alquil (C1-C6)-O- y alquil (C1-C6)-S-, en el que uno o más átomos de hidrógeno de los restos de alquilo pueden estar reemplazados por flúor; X ≥ arilo (C6-C10) o un heteroarilo de cinco o seis miembros, que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados del grupo N, O y S, en el que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1-3 restos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, CN, alquilo (C1-C6)-, alquil (C1-C6)-O-, alquil (C1-C6)-S-, alquil…

Compuestos y composiciones como inhibidores de proteína cinasa.

(12/02/2016) Un compuesto que tiene Fórmula :**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que W es;**Fórmula** A1 y A4 son independientemente C; cada A2 y A3 es C; R1 y R2 juntos forman un arilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heteroarilo o heterocíclico que comprende de 1-3 átomos de nitrógeno; R3 es SO2R12, SO2NH2, SO2NRR12, CONRR12, CO1-2R12 o ciano; R5, R5, R7 y R10 son independientemente H; R es H o alquilo C1-6; R6 es OR12; R8 y R9 son independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo o X, o uno de R8 y R9 es H; y con la condición de que uno de R8 y R9 sea X; X es (CR2)qY, ciano, C(O)O0-1R12, CONR(R12), CONR(CR2)pNR(R12), CONR(CR2)pOR12, CONR(CR2)pSR12, CONR(CR2)pS(O)1-2R12 o (CR2)1-6NR(CR2)pOR12; Y es un anillo carbocíclico…

Derivados de azaindol.

(12/02/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: HEINRICH, TIMO, KOOLMAN,HANNES.

Compuestos seleccionados del grupo**Tabla** así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

PDF original: ES-2559427_T3.pdf

4,5,6,7-Tetrahidro-1H-pirazolo[4,3-c]piridinas sustituidas con indanilo, su uso como medicamento, y preparaciones farmacéuticas que las comprenden.

(11/02/2016) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula** en la que A ≥ arilo (C6-C10) o 5 un heteroarilo de cinco miembros o de seis miembros, que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados del grupo N, O y S, en el que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de F, Cl, Br, alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-oxi-, alquil (C1-C6)-S-, NC-, alquil (C1-C6)- OC(O)-, alquil (C1-C6)-SO2-, alquil (C1-C6)-oxi-alquilo (C1-C6)- o R12R13N-C(O)-, en el que uno o más átomos de hidrógeno de los restos de alquilo pueden estar reemplazados por flúor; R1 ≥ R10-C(O)-, R11-alquilo (C1-C6)-, cicloalquilo (C3-C6), alquil (C1-C6)-SO2- o R12R13N-C(O)-alquilo…

Sal de derivado de pirazoloquinolina y cristal de esta.

(10/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: OZAKI,SHUNSUKE.

Sal monomaleato de (S)-7-(2-metoxi-3,5-dimetilpiridin-4-il)-1-(tetrahidrofuran-3-il)-1H-pirazolo[4,3-c]quinolin-4(5H)- ona.

PDF original: ES-2645149_T3.pdf

Derivados de aminas tricíclicas como inhibidores de la proteína tirosina quinasa.

(09/02/2016) Un compuesto de formula (I):**Fórmula** en donde X1 es carbono; X2 y X3 son cada uno seleccionados independientemente de carbono o nitrógeno, de tal manera que al menos uno de X1-X3 representa nitrógeno; X4 representa CR3 o nitrógeno; X5 representa CR6, nitrógeno o C≥O; con la condición de que no más de tres de X1-X5 representan nitrógeno; representa un enlace sencillo o doble, de tal manera que al menos un enlace dentro del sistema de anillo de 5 miembros es un doble enlace; R3 representa hidrógeno, halógeno C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 alcoxi, C3-6 cicloalquilo, C3-6 cloalquenilo, ciano, haloC1-6 alquilo, haloC1-6 alcoxi o ≥O; A representa un grupo fenilo o piridinilo que puede ser opcionalmente sustituido por uno o mas grupos (por ejemplo 1, 2 o 3) Ra; …

Uso de compuestos de pirroloquinolina para eliminar microorganismos clínicamente latentes.

(08/02/2016) Un compuesto de fórmula (Ia) o una sal farmacéuticamente aceptable y/o solvato del mismo**Fórmula** en la que: R1 representa 3-metilbut-1-ilo, 1-metilbenzimidazol-2-ilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, 2-fenoxietilo, benzodioxol-5-ilmetilo, 6- metoxipiridin-3-ilo, 6-fenoxipiridin-3-ilo, 3-hidroxifenilo, 3-hidroxi-5-metilfenilo, 4-hidroxifenilo, 4-(2- dimetilaminoetoxi)fenilo, 3-fluoro-4-(4-metilpiperazin-1-il)fenilo, 4-(piridin-3-iloxi)fenilo, benzodioxan-2-ilmetilo, 1- bencilpiperidin-4-ilo, ciclohexilo, 1,2,3,4-tetrahidronaft-1-ilo, 1-feniletilo, 2-feniletilo, fenilo, 4-iso-propilfenilo, 4- metoxifenilo, 3-fenoxifenilo, 4-fenoxifenilo, bencilo, (2-metilfenil)metilo, indan-1-ilo o indan-2-ilo, 3-metoxipropilo, etoxicarbonilmetilo,…

3-cianopiridinas sustituidas como inhibidores de proteína cinasa.

(08/02/2016) Un compuesto de fórmula I o de fórmula I': **Fórmula** o o una sal, hidrato, o éster del mismo, en las que: X se selecciona de a) -NR3-Y- b) -OY-, c) -S(O)m-Y-, d) -S(O)mNR3-Y-, e) -NR3S(O)m-Y-, f) -CC(O)R3-Y-, g) -C(S)NR3-Y-, h) -NR3C(O)-Y-, i) NR3C(S)-Y-, j) -C(O)O-Y-, k) -OC(O)-Y- y l) un enlace covalente; Y, en cada aparición, está seleccionado independientemente de a) un grupo alquilo C1-10 divalente, b) un grupo alquenilo C2-10 divalente,c) un grupo alquinilo C2-10 divalente, d) un grupo haloalquilo C1-10 divalente y e) un enlace covalente; R1 se selecciona de a) un grupo alquilo C1-10, b) un grupo cicloalquilo C3-14, c) un grupo heterocicloalquilo de 3-14 miembros,d) un grupo…

Derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona o sal del mismo.

(08/02/2016) Un derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: **Fórmula** R1: (alquileno C1-6 que puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en fenilo que puede estar sustituido con halógeno, alquilo C1-6 o -OR0 y -OH)-OH, o cicloalquilo sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en -OR0, - N(R0)2, -N(R0)C(O)R0, -N(R0)C(O)-alquilen C1-6-OR0, -N(R0)S(O)2- alquilo C1-6 y un grupo heterocíclico, R0: el mismo o diferente entre sí, que cada uno representa -H o alquilo C1-6, R2: fenilo que puede estar sustituido con halógeno o -OR0,…

Compuestos de heterociclilo como ligandos de receptores de histamina H3.

(05/02/2016) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 es -C(O)-R4, -S(O)2-R4, , cicloalquilo, arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido; en el que los sustituyentes pueden ser uno o más y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxilo, haloalquilo o haloalcoxilo; R4 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo o heterociclilalquilo sustituido o no sustituido; en el que los sustituyentes pueden ser uno o más y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxilo, haloalquilo o haloalcoxilo; R5 es hidrógeno, alquilo…

Procedimiento para la preparación de derivados 2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-A]piridina.

(05/02/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: FLOHR, ALEXANDER, PUENTENER, KURT, WANG, SHAONING, BARTELS,BJOERN, FANTASIA,SERENA MARIA.

Procedimiento para la preparación de derivados 2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridina de fórmula I o de una sal de los mismos,**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, un halógeno, un grupo hidroxilo opcionalmente protegido o un grupo amino opcionalmente protegido y R2 es hidrógeno o un halógeno, que comprende la conversión de un compuesto de piridina de fórmula II o de una sal del mismo,**Fórmula** en la que R1 y R2 son tal como se ha indicado anteriormente, con benzonitrilo en presencia de un catalizador de Cu, un derivado 1,10-fenantrolina y una mezcla de O2/N2, caracterizado por que la temperatura de reacción se selecciona de entre 80°C y 170°C, no se encuentra presente ningún otro solvente aparte del reactivo benzonitrilo y el yoduro de cinc no se encuentra presente en el procedimiento.

PDF original: ES-2558618_T3.pdf

Triazoles sustituidos útiles como inhibidores de AXL.

(04/02/2016) Un compuesto de fórmula (Ia2):**Fórmula** como un estereoisómero aislado o mezcla de los mismos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en el que: R1, R4 y R5 cada uno se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; R2b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, haloalquilo, -R9b-OR8b, -R9b-C(O)OR8b, -R9b- N(R6b)R7b y -R9b-C(O)N(R6b)R7b, en el que cada R6b, R7b y R8b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo y aralquilo, y cada R9b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en un enlace directo y una cadena de alquileno lineal o ramificado opcionalmente sustituido; R2k se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; R2c…

Derivados de pirazolilo.

(03/02/2016) Un compuesto de fórmula (III)**Fórmula** en donde: n es 0,1, 2, 3, 4, 5 o 6; el anillo B es un grupo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido en donde cada carbono o heteroátomo sustituible en el anillo B está opcional e independientemente sustituido por uno o más R3; W es seleccionado de un hidrocarbilo opcionalmente sustituido con R11, un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido y un carbociclilo opcionalmente sustituido con uno o más de grupos halógeno, ciano, amino, hidroxi, C1-6 alquilo y C1-6 alcoxi; X es seleccionado de un hidrocarbilo opcionalmente sustituido con R11 y un carbociclilo opcionalmente…

Derivado de pirazoloquinolina como inhibidores de PDE9.

(03/02/2016) Un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo, representado por la fórmula (I): en la que R1 es un átomo de hidrógeno; R2 es un grupo anular aromático seleccionado del grupo que consiste en un grupo fenilo, un grupo piridinilo, y un grupo pirimidinilo, en el que los dos átomos en el anillo aromático que están adyacentes al átomo de carbono unido al anillo de pirazolo[4,3-c]quinolina tienen cada uno independientemente un sustituyente seleccionado del Grupo A1, y los otros átomos en el anillo aromático tienen opcionalmente, de manera independiente, un sustituyente seleccionado del Grupo B1; R3 es un átomo de hidrógeno, o un átomo de flúor; R4 es…

2-Morfolino-pirido[3,2-d]pirimidinas.

(03/02/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** Donde R1 indica perfluoroalquilo, -NH2, -NA2, A*, -NH-A, -NH-(CH2)p-A, -SO-A, SO2-A, -COORT, -(CH2)p-ORT, -(CH2)p-SRT, - COA, -CO-Het, -CO-N(H)2-m(A)m; -SO-N(H)2-m(A)m, SO2-N(H)2-m(A)m, N(H)1-qAqSOA, N(H)1-qAqSO2A, -(CH2)p-N(H)2- m(A)m, -CO-NH-(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -(CH2)p-NH-(CH2)p-N(H)2-m(A)m, Ar*, Het R2 10 indica H, Hal, CF3, A, Ar, Het, SA, OA, OH, -SOA, -SO2A, -OCO-A, -N(H)2-m(A)m, -NH-(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -NA- (CH2)p-N(H)2-m(A)m, -NA-(CH2)p-ORT, -NH-(CH2)p-OA, -(CH2)pHet, -(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -O(CH2)pORT, -N(RT)2, E indica O, S, CHRT, NRT, R3 se selecciona a partir de los siguientes grupos:**Fórmula** R4 indica H, perfluoroalquilo, -NH2, -NA2, A, -NH-A, -NH-(CH2)p-A, -SO-A, SO2-A, -COORT, -(CH2)p-ORT, -(CH2)p-SRT, -COA, -CO-Het, -CO-N(H)2-m(A)m; -SO-N(H)2-m(A)m,…

Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.

(03/02/2016) Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I), **Fórmula** una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternaria del mismo, en la que V1-M1 se selecciona del grupo de -CH2-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3)-CH3; -CH(CH3)-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3-)CH2-CH3; -CH2-CH2-CH(CH3)-CH3; L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7cicloalquilo C3-7; -OCH2CH2N(R7)CH2-; -CH2CH2-; -C≡C-; -C≥O- y -CH≥CH-; en los que cada uno de R7, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo C1-3; R2 y R3 son cada uno independientemente uno de otro hidrógeno, halo o alquilo; A es Het2 o fenilo, en el…

5-Fluoro-1H-pirazolopiridinas sustituidas y su uso.

(27/01/2016). Solicitante/s: Adverio Pharma GmbH. Inventor/es: STASCH, JOHANNES-PETER, SCHLEMMER, KARL-HEINZ, WUNDER, FRANK, LI, VOLKHART, MIN-JIAN, MITTENDORF, JOACHIM, DR., KNORR, ANDREAS, GRIEBENOW, NILS, JAUTELAT, ROLF, BECKER,EVA-MARIA, HARTMANN,ELKE, BIERER,DONALD, FOLLMANN,Markus, REDLICH,GORDEN, ACKERSTAFF,JENS, KROH,WALTER.

Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), en donde alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados, de modo independiente entre sí, del grupo de flúor y trifluorometilo, así como sus N-óxidos, sales, solvatos, sales de los N-óxidos y solvatos de los N-óxidos y sales.

PDF original: ES-2567795_T3.pdf

Tetrahidroquinolinas sustituidas.

(27/01/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde W es CH o N, R1, R2, R3 son, de modo independiente entre sí, H, A, arilo, heteroarilo, Hal, -(CY2)n-SA, -(CY2)n-SCF3, -(CY2)n- SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n-OCF3, R, NR-NR2, X(CY2)nXR, X(CY2)nY, (CY2)ncicloalquilo, (CY2)nCH≥CH2, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, (CY2)n-OH, -(CY2)n-CO2R, -(CY2)n-CN, -(CY2)n-Hal, - (CY2)n-Y,-(CY2)n-NR2, (CY2)n-OA, (CY2)n-OCOA, -SCF3, (CY2)n-CONR2, -(CY2)n-NHCOA, -(CY2)n- NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n-CH3, -(CY2)n-N-pirolidona, (CH2)nNRCOOR, NRCOOR, NCO, (CH2)nCOOR, NCOOR, (CH2)nOH, NR(CH2)nNR2, C(OH)R2, NR(CH2)nOR, NCOR, (CH2)narilo, (CH2)nheteroarilo, (CH2)nR1, (CH2)nX(CH2)narilo, (CH2)nX(CH2)nheteroarilo, (CH2)nCONR2, XCONR(CH2)nNR2, N[(CH2)nXCOOR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nXarilo, N[(CH2)nXR]SO2(CH2)narilo,…

Compuestos de piridín-3-il-carboxamida 4-sustituidos y métodos de utilización.

(25/01/2016) Utilización de un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo, en la que:**Fórmula** X es N o S, Y es NH, N, S o O, con la condición de que X e Y no sean S o O simultáneamente, R1 es H, halo, hidroxilo, nitro, ciano, alquilo, alquenilo, OR4, SR4, SO2R4, SO3R4, -N(R4)2, -C(O)N(R4)2, -NR4C(O)R4, - C(S)N(R4)2, -NR4C(S)R4, -NR4C(O)N(R4)2, -NR4C(S)N(R4)2, -OC(O)N(R4)2, -SO2N(R4)2, -N(R4)SO2R4, - N(R4)SO 2N(R4)2, NR4C(≥NH)R4, -C(O)OR4, -OC(O)OR4, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, en los que dicho alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno a tres grupos R4, R2 es hidrógeno, halo, alquilo, cicloalquilo, -CN, -NO2 y -NHR5, R3 es -N(R4)2, OR4, halo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, en el que dicho cicloalquilo,…

Antibióticos de oxazolidinona.

(22/01/2016) Un compuesto de fórmula (IN),**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, alcoxi, halógeno o ciano; uno o dos de U, V, W y X representa(n) N y cada uno de los restantes representa CH, o, en el caso de X, representa CRa; Ra representa hidrógeno o halógeno; R6 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); A representa N; • B representa CH, D representa *-CO-NH- en la que el asterisco indica el enlace que está unido a B; E representa CH2, R2, R3, R4 y R5 cada uno representa H, y m y n cada uno representa el número entero 0; o • B representa CH, D representa *-CH2-N(Rf)- en la que el asterisco indica el enlace que está unido a B, E representa CH2, CH2CH2 o CO, R2, R3,…

Moduladores P2X7.

(20/01/2016) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** en la que R1 es (a)fenilo, opcionalmente sustituido con cero a cuatro grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, C1-C4 alquilo, alcoxi, perhaloalquilo y perhaloalcoxi; o (b) heteroarilo, selecciona independientemente del grupo que consiste en: **Fórmula** en la que Rk se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halo, C1-C3 alquilo, hidroxilo, perhaloalquilo y alcoxi; Rj se selecciona independientemente de H o C1-C3 alquilo en el que C1-C3 alquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes halo, un sustituyente OH o un sustituyente…

Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(20/01/2016) Un compuesto de Fórmula I en la que: R1 es -CON(R7)(R8), -NHSOR7 o (R7)Ar2; R2 es hidrógeno o alquilo; R3 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi alqueniloxi y fenilo; o R3 es cicloalquilo, cicloalquenilo, cromanilo, oxazinilo o dihidropiranoquinolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi alqueniloxi y fenilo; R4 es alquilo o haloalquilo; …

Composición y actividad antivírica de derivados de piperazina con sustitución de azaindoloxoacético.

(20/01/2016). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK(No.4) Limited. Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, MEANWELL, NICHOLAS, A., XUE, QIUFEN, MAY, YIN, ZHIWEI, UEDA, YASUTSUGU, MATISKELLA, JOHN, D., KADOW, JOHN, F., REGUEIRO-REN,ALICIA.

Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz antivírica de un compuesto seleccionado de un compuesto de fórmula I o fórmula II **(Ver fórmula)** incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo, un vehículo farmacéutico y un inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa del VIH.

PDF original: ES-2641893_T3.pdf

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