Moduladores P2X7.

Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**

en la que R1 es (a)fenilo,

opcionalmente sustituido con cero a cuatro grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, C1-C4 alquilo, alcoxi, perhaloalquilo y perhaloalcoxi; o (b) heteroarilo, selecciona independientemente del grupo que consiste en: **Fórmula**

en la que Rk se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halo, C1-C3 alquilo, hidroxilo, perhaloalquilo y alcoxi;

Rj se selecciona independientemente de H o C1-C3 alquilo en el que C1-C3 alquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes halo, un sustituyente OH o un sustituyente alcoxi; y

n es un número entero 0-3;

X es N o CR2;

R2 es H, perhaloalquilo o C1-C3 alquilo inferior;

R3 es H, perhaloalquilo, C1-C4 alquilo, alkalkoxy, CH2 Ri, -C(O)Re o fenilo, en el que dicho fenilo está opcionalmente sustituido con cero a dos grupos independientemente seleccionados del grupo que consiste de halo, C1-C3 alquilo **Fórmula**

alcoxi, perhaloalquilo y perhaloalcoxi;

Ri es OH, NC3 H6, N (C1-C3 alquilo)2 o halo;

Re es OH, OC1-C3 alquilo, N (C1-C3 alquilo)2 , o NC3 H6;

R4 y R5 son independientemente H o C1-C3 alquilo; R8 es fenilo o piridilo, opcionalmente sustituido con cero a cuatro Rm sustituyentes en los que Rm se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, C1-C3 alquilo, hidroxi, alcoxi, perhaloalquilo y perhaloalcoxi; o

R8 se selecciona independientemente del grupo que consiste **Fórmula**

y sales farmacéuticamente aceptables de compuestos de Fórmula (I).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/027522.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: DVORAK, CURT, A., ANDRES-GIL, JOSE, IGNACIO, ALCAZAR-VACA, MANUEL, JESUS, DENG,XIAOHU, LIANG,JIMMY,T, ALLISON,BRETT,D, SAVALL,BRAD,M, LETAVIC,MICHAEL,A, SWANSON,DEVIN,M, MANI,NEELAKANDHA S, CHROVIAN,CHRISTA C, DE ANGELIS,MERI, COATE,HEATHER R, GELIN,CHRISTINE F, RECH,JASON C, SOYODE-JOHNSON,AKINOLA, STENNE,BRICE M, WALL,JESSICA L.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P37/02 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunomoduladores.
  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2635318_T3.pdf

 

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