2-Morfolino-pirido[3,2-d]pirimidinas.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

Donde

R1 indica perfluoroalquilo,

-NH2, -NA2, A*, -NH-A, -NH-(CH2)p-A, -SO-A, SO2-A, -COORT, -(CH2)p-ORT, -(CH2)p-SRT, - COA, -CO-Het, -CO-N(H)2-m(A)m; -SO-N(H)2-m(A)m, SO2-N(H)2-m(A)m, N(H)1-qAqSOA, N(H)1-qAqSO2A, -(CH2)p-N(H)2- m(A)m, -CO-NH-(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -(CH2)p-NH-(CH2)p-N(H)2-m(A)m, Ar*, Het

R2 10 indica H, Hal, CF3, A, Ar, Het, SA, OA, OH, -SOA, -SO2A, -OCO-A, -N(H)2-m(A)m, -NH-(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -NA- (CH2)p-N(H)2-m(A)m, -NA-(CH2)p-ORT, -NH-(CH2)p-OA, -(CH2)pHet, -(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -O(CH2)pORT, -N(RT)2, E indica O, S, CHRT, NRT,

R3 se selecciona a partir de los siguientes grupos:**Fórmula**

R4 indica H, perfluoroalquilo, -NH2, -NA2, A, -NH-A, -NH-(CH2)p-A, -SO-A, SO2-A, -COORT, -(CH2)p-ORT, -(CH2)p-SRT, -COA, -CO-Het, -CO-N(H)2-m(A)m; -SO-N(H)2-m(A)m, SO2-N(H)2-m(A)m, N(H)1-qAqSOA, N(H)1-qAqSO2A, -(CH2)p-N(H)2- m(A)m, -CO-NH-(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -(CH2)p-NH-(CH2)p-N(H)2-m(A)m, Ar, Het

RT indica H, A, Ar, Het,

Ar indica un anillo carbocíclico aromático, monocíclico o bicíclico con 6 a 14 átomos de carbono que no está sustituido o está monosustituido, disustituido o trisustituido por Hal, CF3, OCF3, NO2, CN, perfluoroalquilo, A, OA, OH, NH2, COH, CONH2, -NHCOA, -NHSO2A, -NHSO2-N(H)2-m(A)m, N(H)1-qAqCOA, N(H)1-qAqSO2-N(H)2-m(A)m, -N(H)1- qAqCON(H)2-m(A)m, -COOA, -SO2A, -SO2N(H)2-m(A)m, -SO2Het, -(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -(CH2)p-ORT, o disustituido o trisustituido por OH y 1 o 2 de los sustituyentes descritos anteriormente.

Ar* indica un anillo carbocíclico aromático, monocíclico o bicíclico con 6 a 14 átomos de carbono, que está monosustituido, disustituido o trisustituido por Hal, CF3, OCF3, NO2, CN, perfluoroalquilo, A, OA, OH, NH2, COH, CONH2, -NHCOA, -NHSO2A, -NHSO2-N(H)2-m(A)m, N(H)1-qAqCOA, N(H)1-qAqSO2-N(H)2-m(A)m, -N(H)1-qAqCON(H)2- m(A)m, -COOA, -SO2A, -SO2N(H)2-m(A)m, -SO2Het, -(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -(CH2)p-ORT, o disustituido o trisustituido por OH y 1 o 2 de los sustituyentes descritos anteriormente.

Het indica un anillo monocíclico o bicíclico saturado, no saturado o heterocíclico aromático con 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S que no está sustituido o está monosustituido, disustituido o trisustituido por alquilo con 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 8 átomos de carbono, Hal, CF3, OCF3, NO2, CN, perfluoroalquilo, A, OA, OH, NH2, COH, CONH2, -NHCOA, -NHSO2A, -NHSO2-N(H)2-m(A)m, N(H)1-qAqCOA, N(H)1-qAqSO2-N(H)2-m(A)m, -N(H)1-qAqCON(H)2- m(A)m, -COOA, -SO2A, -SO2N(H)2-m(A)m, -SO2Het, -(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -(CH2)p-ORT,

m indica 0, 1 o 2;

p indica 0, 1, 2, 3 o 4;

q indica 0 o 1;

A es un alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más, preferiblemente de 1 a 7 átomos de H pueden estar sustituidos por Hal, Ar, Het, OR6, -CN, -COOalquilo o N(R6)2 y donde uno o más, preferiblemente de 1 a 7 grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por O, NR6 o S y/o por grupos -CH≥CH- o -C≡C-, o indica cicloalquilo o cicloalquilalquileno con anillos de 3-7 átomos de carbono;

A* es un alquilo lineal o ramificado con 2 a 12 átomos de C, donde uno o más, preferiblemente de 1 a 7 átomos de H pueden estar sustituido por Hal, Ar, Het, OR6, -CN, -COOalquilo o N(R6)2 y donde uno o más, preferiblemente de 1 a 7 grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por O, NR6 o S y/o por grupos -CH≥CH- o -C≡C-, o indica cicloalquilo o cicloalquilalquileno con anillos de 3-7 átomos de carbono;

R6 es H, A, -(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -(CH2)p-OA, CH2NH2,

y solvatos, tautómeros, sales y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/051373.

Solicitante: MERCK SERONO SA.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: CENTRE INDUSTRIEL 1267 COINSINS, VAUD SUIZA.

Inventor/es: BOMBRUN, AGNES, QUATTROPANI, ANNA, GAILLARD, PASCALE, MONTAGNE,CYRIL, DESFORGES-BOUSCARY,GWENAELLE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2570456_T3.pdf

 

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