Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora sobre integrasa de HIV.

Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**

en el que,

R1 es hidrógeno o alquilo inferior;



X es un enlace sencillo, un grupo heteroatómico seleccionado de O, S, SO, SO2 y NH, o alquileno inferior o alquenileno inferior cada uno de los cuales puede estar interrumpido por el grupo heteroatómico;

R2 es arilo opcionalmente sustituido;

R3 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, alcoxi inferior opcionalmente sustituido, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, heterocicloxi opcionalmente sustituido o amino opcionalmente sustituido,

R4 es hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo( inferior) opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, alcoxi inferior opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aril-alquilo(inferior) opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, heterociclo-alquilo(inferior) opcionalmente sustituido, heterocicloxi opcionalmente sustituido, hidroxi, amino opcionalmente sustituido, un residuo de ácido fosfórico opcionalmente sustituido, arilo sustituido con un residuo de ácido fosfórico opcionalmente sustituido, aralquilo sustituido con un residuo de ácido fosfórico opcionalmente sustituido, hidroxi sustituido con un residuo de ácido fosfórico opcionalmente sustituido, amino sustituido con un residuo de ácido fosfórico opcionalmente sustituido o alquilo inferior sustituido con un residuo de ácido fosfórico opcionalmente sustituido (el alquilo inferior puede estar interrumpido por un grupo heteroatómico seleccionado de O, S, SO, SO2, NRa (Ra es hidrógeno o alquilo inferior), -N≥ y ≥N-));

la línea quebrada representa la presencia o ausencia de un enlace;

uno de B1 y B2 es CR20R21 y otro es NR22, donde la línea quebrada representa la ausencia de un enlace;

cuando B2 es NR22, R4 y R22 tomados juntos pueden formar heterociclo opcionalmente sustituido;

cuando B2 es CHR21, R4 y R21 tomados juntos pueden formar heterociclo opcionalmente sustituido; o

B1 y B2 son cada uno independientemente C, CR23 o N, donde B1 y B2 tomados juntos forman un heterociclo opcionalmente sustituido o un carbociclo opcionalmente sustituido;

R20, R21, R22 y R23 son cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquil-alquilo(inferior) opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, alcoxi inferior opcionalmente sustituido, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aril-alquilo(inferior) opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, heterociclo-alquilo(inferior) opcionalmente sustituido, heterocicloxi opcionalmente sustituido, un residuo de ácido fosfórico opcionalmente sustituido, arilo sustituido con un residuo de ácido fosfórico opcionalmente sustituido, aralquilo sustituido con un residuo de ácido fosfórico opcionalmente sustituido, hidroxi sustituido con un residuo de ácido fosfórico opcionalmente sustituido, amino sustituido con un residuo de ácido fosfórico opcionalmente sustituido o alquilo inferior sustituido con un residuo de ácido fosfórico opcionalmente sustituido (el alquilo inferior puede estar interrumpido por un grupo heteroatómico seleccionado de O, S, SO, SO2 NR5 (R5 se selecciona independientemente del mismo grupo de sustituciones que R4), -N≥ y ≥N-), hidroxi, amino opcionalmente sustituido, alquil(inferior)-carbonilo opcionalmente sustituido, cicloalquilcarbonilo opcionalmente sustituido, cicloalquil-alquil(inferior)-carbonilo opcionalmente sustituido, alcoxi(inferior)-carbonilo opcionalmente sustituido, arilcarbonilo opcionalmente sustituido, aril-alquil(inferior)-carbonilo opcionalmente sustituido, ariloxicarbonilo opcionalmente sustituido, heterociclocarbonilo opcionalmente sustituido, heterociclo-alquil(inferior)- carbonilo opcionalmente sustituido, heterocicloxicarbonilo opcionalmente sustituido, aminocarbonilo opcionalmente sustituido, tiourea sustituida o sulfonilo sustituido,

una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo,

en donde dichos alquilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo( inferior) opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, alcoxi inferior opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aril-alquilo(inferior) opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, ariloxi-alquilo(inferior) opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, heterociclo-alquilo(inferior) opcionalmente sustituido, heterocicloxi opcionalmente sustituido, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido, alquil(inferior)-carbonilo opcionalmente sustituido, cicloalquilcarbonilo opcionalmente sustituido, cicloalquil-alquil(inferior)-carbonilo opcionalmente sustituido, alcoxi(inferior)-carbonilo opcionalmente sustituido, arilcarbonilo opcionalmente sustituido, aril-alquil(inferior)-carbonilo opcionalmente sustituido, ariloxicarbonilo opcionalmente sustituido, heterociclocarbonilo opcionalmente sustituido, heterociclo-alquil(inferior)-carbonilo opcionalmente sustituido, heterocicloxicarbonilo opcionalmente sustituido, alquileno inferior opcionalmente sustituido, alquenileno inferior opcionalmente sustituido, residuo de ácido fosfórico opcionalmente sustituido, grupos carbociclo opcionalmente sustituido y heterociclo opcionalmente sustituido pueden estar sustituidos con de 1 a 4 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y seleccionados de hidroxi, carboxi, halógeno, halo-alquilo(inferior), halo-alcoxi(inferior), alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, cicloalquilo, cicloalquenilo, alcoxi inferior, alqueniloxi inferior, alcoxi(inferior)-carbonilo, nitro, nitroso, amino opcionalmente sustituido, azido, arilo, aralquilo, ciano, isociano, isocianato, tiocianato, isotiocianato, mercapto, alquiltio, alquilsulfonilo, alquilsulfonilamino opcionalmente sustituido, carbamoílo opcionalmente sustituido, sulfamoílo, acilo, formiloxi, haloformilo, oxalo, tioformilo, tiocarboxi, ditiocarboxi, tiocarbamoílo, sulfino, sulfo, sulfoamino, hidracino, azido, ureido, amidino, guanidino, ftalimido, oxo, un residuo de ácido fosfórico, alquilo inferior que está sustituido con un residuo de ácido fosfórico y puede estar interrumpido con un grupo o grupos heteroatómicos, arilo sustituido con a residuo de ácido fosfórico, aralquilo sustituido con un residuo de ácido fosfórico e hidroxi-alquilo(inferior), dichos amino opcionalmente sustituido o carbamoílo opcionalmente sustituido incluyen mono- o di-alquilo inferior, alquil(inferior)-carbonilo o alquil(inferior)-sulfonilo, bencilo, carbamoilalquilo, mono- o di- alquil(inferior)-carbamoil25 alquilo(inferior), hidroxi-alquilo(inferior), heteroanillo-alquilo(inferior), alcoxicarbonil-alquilo(inferior), mono- o dialquil( inferior)-amino-alquilo(inferior), alcoxi(inferior)-alquilo(inferior), acilo, alquil(inferior)-carbonilo opcionalmente sustituido, alcoxi(inferior)-alquil(inferior)-carbonilo, alquil(inferior)-carbamoil-alquil(inferior)-carbonilo, arilcarbonilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, hidroxi, alquil(inferior)-sulfonilo opcionalmente sustituido, arilsulfonilo opcionalmente sustituido con alquilo inferior o halógeno, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido con alquilo inferior, alquil(inferior)-aminosulfonilo, alquil(inferior)-aminocarbonilo, cicloalquilcarbonilo, sulfamoílo opcionalmente sustituido, alquil(inferior)-carbonilamino, heteroanillo o amino opcionalmente sustituido y en donde en dichos grupos amino opcionalmente sustituido y carbamoílo opcionalmente sustituido, dos sustituyentes en el amino junto con el átomo de N próximo pueden formar un heteroanillo que contiene N que contiene opcionalmente S y/u O en el anillo y el anillo está opcionalmente sustituido con oxo (que puede ser un sustituyente en S) o hidroxilo,

y en donde dichos grupos alquilo inferior son grupos alquilo C1 a C6 lineales o ramificados, dichos grupos alquileno inferior son grupos alquileno C1 a C6 lineales o ramificados, dichos grupos alquenilo inferior son grupos alquenilo C2 a C6 lineales o ramificados y dichos grupos alquenileno inferior son grupos alquenileno C2 a C6 lineales o ramificados,

con la condición de que cuando B1 y B2 tomados juntos formen un carbociclo opcionalmente sustituido R23 sea hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquil-alquilo(inferior) opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, alcoxi inferior opcionalmente sustituido, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aril-alquilo(inferior) opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, heterociclo-alquilo(inferior) opcionalmente sustituido, heterocicloxi opcionalmente sustituido, hidroxi, amino opcionalmente sustituido, alquil(inferior)-carbonilo opcionalmente sustituido, cicloalquilcarbonilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquil( inferior)-carbonilo opcionalmente sustituido, alcoxi(inferior)-carbonilo opcionalmente sustituido, arilcarbonilo opcionalmente sustituido, aril-alquil(inferior)-carbonilo opcionalmente sustituido, ariloxicarbonilo opcionalmente sustituido, heterociclocarbonilo opcionalmente sustituido, heterociclo-alquil(inferior)-carbonilo opcionalmente sustituido, heterocicloxicarbonilo opcionalmente sustituido, aminocarbonilo opcionalmente sustituido, tiourea sustituida o sulfonilo sustituido.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2006/321335.

Solicitante: SHIONOGI & CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 1-8, DOSHOMACHI 3-CHOME, CHUO-KU OSAKA-SHI, OSAKA 541-0045 JAPON.

Inventor/es: YOSHIDA, HIROSHI, KAWASUJI,Takashi, TAODA,YOSHIYUKI, TAISHI,TERUHIKO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/53 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/5383 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61K31/553 A61K 31/00 […] › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. loxapina, estauroesporina.
  • A61K31/683 A61K 31/00 […] › Diesteres del ácido de fósforo con dos compuestos hidroxilados, p. ej. fosfatidilinositoles.
  • A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D471/14 C07D 471/00 […] › Sistemas orto-condensados.
  • C07D471/20 C07D 471/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D498/14 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
  • C07F9/6521 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Ciclos de seis miembros.

PDF original: ES-2569357_T3.pdf

 

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