Derivados de aminas tricíclicas como inhibidores de la proteína tirosina quinasa.

Un compuesto de formula (I):**Fórmula**

en donde

X1 es carbono;



X2 y X3 son cada uno seleccionados independientemente de carbono o nitrógeno, de tal manera que al menos uno de X1-X3 representa nitrógeno;

X4 representa CR3 o nitrógeno;

X5 representa CR6, nitrógeno o C≥O;

con la condición de que no más de tres de X1-X5 representan nitrógeno;

representa un enlace sencillo o doble, de tal manera que al menos un enlace dentro del sistema de anillo de 5 miembros es un doble enlace;

R3 representa hidrógeno, halógeno C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 alcoxi, C3-6 cicloalquilo, C3-6 cloalquenilo, ciano, haloC1-6 alquilo, haloC1-6 alcoxi o ≥O;

A representa un grupo fenilo o piridinilo que puede ser opcionalmente sustituido por uno o mas grupos (por ejemplo 1, 2 o 3) Ra;

B representa un grupo -V-carboxíclico o un grupo -W-heterociclilo en donde dichos grupos carboxíclico y heterocíclico pueden ser opcionalmente sustituido por uno o más grupos Ra (por ejemplo 1, 2 o 3);

R2 representa un grupo arilo o heterociclilo en donde dichos grupos arilo y heterociclilo pueden ser opcionalmente sustituidos por uno o más grupos Rb;

R6 representa halógeno, hidrógeno, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, - C≡N, C3-8 cicloalquilo, C3-8 cicloalquenilo, -NHSO2Rw, -CH≥N-ORw, un grupo arilo o heterociclilo, en donde dichos grupos C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, arilo y heterociclilo pueden ser opcionalmente sustituidos por uno o más grupos Rb; Re, Rf y Rw representan independientemente hidrógeno o C1-6 alquilo;

Ra representa grupos halógeno, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C3-8 cicloalquilo, C3-8 cicloalquenilo, -ORx, - (CH2)n-OC1-6 alquilo, -O-(CH2)n-ORx, haloC1-6 alquilo, haloC1-6 alcoxi, C1-6 alcanol, ≥O, ≥S, nitro, Si(Rx)4, -(CH2)s-CN, - SRx, -SO-Rx, -SO2-Rx, - CORx, -(CRxRy)s-COORz, -(CH2)s-CONRxRy, -(CH2)s-NRxRy, -(CH2)s-NRxCORy, -(CH2)s- NRxSO2-Ry, -(CH2)s-NH-SO2-NRxRy, -OCONRxRy, -(CH2)s-NRxCO2Ry, -O-(CH2)s-CRxRy-(CH2)t-ORz o -(CH2)s- SO2NRxRy;

Rx, Ry y Rz representan independientemente hidrógeno, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 alcanol, hidroxi, C1-6 alcoxi, haloC1-6 alquilo, -CO-(CH2)n-C1-6 alcoxi, C3-8 cicloalquilo o C3-8 cicloalquenilo;

R1 y Rb representan independientemente un grupo Ra o un grupo -Y-carbocciclilo o -Z-heterociclilo en donde dichos grupos carbociclilo y heterociclilo pueden ser opcionalmente sustituidos por uno o más grupos Ra (por ejemplo 1, 2 o 3);

V y W representan independientemente un enlace o un grupo -(CReRf)n-;

Y y Z representan independientemente un enlace, -CO-(CH2)s-, -COO-, -(CH2)n-, -NRx-(CH2)n-, -(CH2)n-NRx-, - CONRx-, -NRxCO-, -SO2NRx-, -NRxSO2-, -NRxCONRy-, - NRxCSNRy- -O-(CH2)s-, -(CH2)s-O-, -S-, -SO- o -(CH2)s-SO2- ;

n representa un entero de 1-4;

s y t representan independientemente un entero de 0-4;

q representa un entero de 0-2;

o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2007/004960.

Solicitante: ASTEX THERAPEUTICS LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 436 Cambridge Science Park Milton Road Cambridge CB4 0QA REINO UNIDO.

Inventor/es: MADIN, ANDREW, MURRAY, CHRISTOPHER, WILLIAM, GILL, ADRIAN LIAM, SAXTY,GORDON, BERDINI,VALERIO, O\'BRIEN,Michael Alistair, CARR,Maria Grazia, CONGREVE,MILES STUART, BESONG,GILBERT EBAI, CALLAGHAN,OWEN, GRIFFITHS-JONES,CHARLOTTE MARY, NIJJAR,RAJDEEP KAUR, PIKE,ANDREW, TAYLOR,RICHARD DAVID, VICKERSTAFFE,EMMA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2558839_T3.pdf

 

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