30 inventos, patentes y modelos de FLOHR, ALEXANDER

Compuestos de triazolopiridina como inhibidores de pde10a.

(29/03/2017) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es arilo, heteroarilo o NR4R5, en el que dicho arilo y dicho heteroarilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidroxilo, halógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7 y haloalquilo C1-C7; R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C7; R3 es arilo o heteroarilo, en el que dicho arilo y dicho heteroarilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C7, hidroxilo, halógeno, -C(O)-NR6R7 y - C(O)-O-R8; R4 y R5 son independientemente alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C8, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterocicloalquilo…

Compuestos de triazolo.

(19/10/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** B, es alquileno C1-C4, alquenileno C2-C4, -alquinileno C2-C4, alcoxi C1-C4, -S-alquilo C1-C4; R, se selecciona de entre el grupo consistente en**Fórmula** R1 y R2, conjuntamente con el átomo de nitrógeno, al cual se encuentran éstas unidas, forman un sistema de anillos bicíclico, ó heterocicloalquilo, el cual puede encontrarse sustituido por 1 a 3 sustituyentes, independientemente seleccionados de entre el grupo consistente en halógeno, alquilo C1-C7, hidroxialquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, haloalquilo C1-C7, hidroxilo y oxo; R3, se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxialquilo C1-C7, haloalquilo C1-C7, (CH2)1,2- cicloalquilo C3- C5-, -(CH2)1,2-…

Derivados piperidína.

(13/07/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: hetarilo I es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos, seleccionados de entre O, S o N y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula** es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos tal como se ha definido para hetarilo I, anteriormente, o es un sistema bicíclico de anillos que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre S, O o N, en el que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática, y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula** R1 es alquilo-C1-7, alcoxi C1-7, alquilo-C1-7 sustituido…

Procedimiento para la preparación de derivados 2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-A]piridina.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(05/02/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D471/04.

Procedimiento para la preparación de derivados 2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridina de fórmula I o de una sal de los mismos,**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, un halógeno, un grupo hidroxilo opcionalmente protegido o un grupo amino opcionalmente protegido y R2 es hidrógeno o un halógeno, que comprende la conversión de un compuesto de piridina de fórmula II o de una sal del mismo,**Fórmula** en la que R1 y R2 son tal como se ha indicado anteriormente, con benzonitrilo en presencia de un catalizador de Cu, un derivado 1,10-fenantrolina y una mezcla de O2/N2, caracterizado por que la temperatura de reacción se selecciona de entre 80°C y 170°C, no se encuentra presente ningún otro solvente aparte del reactivo benzonitrilo y el yoduro de cinc no se encuentra presente en el procedimiento.

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Moduladores de la PDE10.

(19/08/2015) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que: X y X1 son con independencia CR4 o N; Y e Y1 son con independencia C o N; Z y Z1 son con independencia CR6, NR7, N, O o S; R1 y R2 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo C1- C7, cicloalquilo C3- C8, haloalquilo C1- C7, (alcoxi C1- C7)- alquilo C1- C7, heterocicloalquilo o alquilo C1- C7 opcionalmente sustituido por arilo o heteroarilo o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema de anillo bicíclico o un heterocicloalquilo, que puede estar sustituido por 1 - 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1- C7, alcoxi C1- C7, haloalquilo…

Derivados de dibenzoazepina y benzodiazepina sustituidos útiles como inhibidores de la gamma-secretasa.

(19/08/2015) Compuestos de fórmula general I**Fórmula** en donde R1 es -(CHR')q-arilo o -(CHR')q-heteroarilo, que están sin sustituir o mono, di- o tri-sustituidos por alquilo inferior, alcoxilo inferior, CF3 o halógeno, o es alquilo inferior, alquenilo inferior, -(CH2)n-Si(CH3)3, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -(CH2)n-S-alquilo inferior, -(CH2)q-cicloalquilo, -(CH2)n-[CH(OH)]m-(CF2)p-CHqF(3-q), o es -(CH2)n-CR2- CF3, en donde los dos radicales R forman junto con el átomo de carbono un anillo cicloalquilo; R' es hidrógeno o alquilo inferior; n es 1, 2 ó 3; m es 0 ó 1; p es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; q es 0, 1, 2 ó 3; R2 es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es hidrógeno, alquilo inferior, -CH2CF2CF3, CH2CF3, (CH2)2CF3, CF3, CHF2, CH2F o es…

Derivados de imidazopiridina o imidazopirimidina como inhibidores de fosfodiesterasa 10A.

(31/12/2014) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en los que A es N o C(R6); R1 es hidrógeno, alquilo inferior o fluoroalquilo inferior; R2 es halógeno, C(O)NR7R8 o C(O)OR9; R3 es hidrógeno, NR10R11, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoro-alquilo C1-7 o fluoro-alcoxi C1-7; R4 es hidrógeno, alquilo C1-7, fluoroalquilo C1-7, alcoxi C1-7 o fluoro-alcoxi C1-7; R5 es arilo o heteroarilo, que puede estar sustituido opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoroalquilo C1-7, fluoro-alcoxi C1-7 e hidroxi; R6 es hidrógeno, halógeno, CN, cicloalquilo, alquilo C1-7, cicloalquil-alquilo…

Compuestos de triazolopiridina.

(17/09/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es halógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, -C(O)- NR9R10, arilo, heteroarilo o NR7R8, dichos arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos por 1 - 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1-7,, alcoxi C1-7,, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7,, haloalquilo C1-7, y haloalcoxi C1-7,; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7,, haloalquilo C1-7,, hidroxialquilo C1-7,, alcoxi C1-7, o (alcoxi C1-7,)-alquilo C1-7; R3 es hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo…

Derivados de N-(imidazopirimidin-7-il)heteroarilamida y su empleo como inhibidores de PDE10A.

(11/06/2014) Un compuesto de la fórmula (I) en la que R1 es fenilo o tienilo, dichos fenilo y tienilo están opcionalmente sustituidos de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, haloalcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, -OC(O)-alquilo C1-7, -OCH2C(O)-alcoxi C1-7 y fenilo; R2 es un heteroarilo monocíclico de 5 ó 7 eslabones que tiene de 1 a 3 heteroátomos elegidos con independencia entre N y O, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por , halógeno, hidroxilo, nitro, alquilo C1-7, alquenilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-C(O)-, hidroxialquilo C1-7, haloalquilo C1-7,…

Moduladores de beta-amiloide.

(11/11/2013) Un compuesto de general fórmula I-A-1 en la que R2 es hidrógeno, alcoxi C1-C7, alquilo C1-C7, ciano o halógeno; R3 es alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7, alquilo C1-C7 sustituido por flúor, (CH2)2O-alquilo C1-C7, (CH2)2NR82, o es 4H-benzo[1,4]oxazin-3-ona, cicloalquilo opcionalmente sustituido por hidroxi, o es heterocicloalquilo, dichoheterocicloalquilo está opcionalmente sustituido por hidroxi o S(O)2-alquilo C1-C7, o es (CH2)0,1-arilo o esoxazol-5-ilo, [1,2,4]triazol-1-ilo, 1,2,4]triazol-3-ilo, [1,2,3]triazol-1-ilo, imidazol-1-ilo, furan-2-ilo, tiofen-2-ilo,pirazol-4-ilo, pirazol-3-ilo, pirazol-1-ilo, [1,2,4]-oxadiazol-5-ilo, [1,3,4]-oxadiazol-2-ilo, o [1,2,4]tiadiazol-5-ilocuyos anillos están opcionalmente sustituidos por uno o…

Derivados de malonamida como inhibidores de gamma secretasa.

(20/03/2013) La presente invención, se refiere a derivados de malonamida de la fórmula en donde, A 1, es CHR ó-C(O)-; A2, es -C(O)- y R2/R3 son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, hidrógeno, alquilo CrC7, halógeno, hidroxi, ó alcoxi CrC7 Ó A2, es -C(O)- y R2/R3 son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, hidrógeno, ó alquilo CrC7; R, es hidrógeno ó alquilo CrC7, sustituido por halógeno; R 1, es hidrógeno, alquilo CrC7 Ó -(CH2)n-arilo, opcionalmente sustituido por halógeno; R4, es alquilo CrC7, sustituido por halógeno n es O, 1 ó 2.

MODULADORES DE BETA-AMILOIDE.

(07/03/2012) Un compuesto de la fórmula general: R1 es -C(O)O-alquilo inferior, ciano o es hetarilo; hetarilo es un grupo heteroarilo de cinco o seis eslabones, opcionalmente sustituido por R''; R'' es halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; R2 es hidrógeno, alcoxi C1-C7, alquilo C1-C7, halógeno o ciano; R3 es -(CH2)n-C(O)O-alquilo C1-C7, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, hidroxi, -O-Si(CH3)2-alquilo C1-C7, -C(O)-N(alquilo C1-C7)2, -O-S(O)2-alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-7, S(O)2-arilo, heterociclilo, -C(O)-heterociclilo, o es arilo o hetarilo, cuyos anillos arilo o hetarilo están opcionalmente sustituidos por uno o más R''; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C7, hidroxi o CH2CN; X es S o -N=C(R5)-; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C7 o hidroxi, Y es un enlace, -O-, -CH2-, -CH2-CH2-, O O…

DERIVADOS DE MALONAMIDA COMO INHIBIDORES DE GAMMA SECRETASA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

(21/06/2011) Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que R es halógeno, alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido por halógeno; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido por halógeno o hidroxi o es alquenilo C2-C6, -(CH2)ncicloalquilo C3-C7 , -(CH2)n-COR' o es bencilo opcionalmente sustituido por halógeno o es -(CH2)n-morfolinilo; R' es alcoxi C1-C6, hidroxi o amino; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o di-(alquilo C1-C6), alquilo C1-C6 sustituido por halógeno o hidroxi o es bencilo o cicloalquilo C3-C7; R3 es alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido por halógeno o es bencilo opcionalmente sustituido por dos átomos de halógeno o es -(CH2)n-cicloalquilo C3-C7 o -(CH2)n-piridinilo; X es -CR4R4'- o -CR4R4'-O-; R4/R4' con…

HETARILANILINAS COMO MODULADORES DE BETA-AMILOIDE.

(16/05/2011) Un compuesto de la formula general **Fórmula** en la que hetarilo I es **Fórmula** hetarilo II es **Fórmula** R1 es hidrogeno, alcoxi C1-C7 o ciano; R2 /R3 con independencia entre si son hidrogeno, N N o f) N N ; alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halogeno, CHO, fenilo o -CRR'-fenilo, dichos anillos fenilo estan sin sustituir o sustituidos por uno o mas halogeno, ciano, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halogeno, alcoxi C1-C7 sustituido por halogeno o alcoxi C1-C7, o son -C(O)O-alquilo C1-C7, -CH2-C(O)O-alquilo C1-C7, -CH2-C(O)-piperidin-1-ilo, -CH2-C(O)NH-alquilo C1-C7, -CH2-C(O)NH-fenilo opcionalmente sustituido por halogeno, -CHR-NHC(O)O-alquilo C1-C7, -CHR-NH2, -CHR-NH-CH2-fenilo opcionalmente sustituido por halogeno, -CHR-NH-(CH2)2-fenilo…

DERIVADOS 2-OXO-AZEPAN SUSTITUIDOS CON FLÚOR.

(29/03/2011) Los compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, o es arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido por halógeno; R2 es heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, que no está sustituido o está sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquiloxi C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, O-alquilo C1-C7 sustituido por halógeno o está sustituido por C(O)-NR''2, (CR2)m-C(O)-R', heteroarilo o S(O)2-alquilo C1-C7; R3/R3', R4/R4' y R5/R5' son independientemente el uno del otro hidrógeno o flúor, en la que al menos uno de R4/R4' 15 o R5/R5' es siempre flúor; R'…

DERIVADOS DE BENZOTIAZOL.

(26/05/2010) Compuestos de la fórmula general

DERIVADOS DE MALONAMIDA BLOQUEANTES DE LA ACTIVIDAD GAMMA-SECRETASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(24/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/55, C07D223/16, C07D243/14, A61K31/5513, C07D313/14, C07D223/18.

Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en la que R1 es uno de los grupos siguientes **(Ver fórmula)** R2 es alquilo C1 - 7, alquinilo C2 - 7, -(CH2)n-O-alquilo C1 - 7, -(CH2)n-S-alquilo C1 - 7, -(CH2)n-CN, -(CR''R")n-CF3, -(CR''R")n-CHF2, -(CR''R")n-CH2F, -(CH2)n-C(O)O-alquilo C1 - 7, -(CH2)n-halógeno, o es -(CH2)n-cicloalquilo, opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por fenilo, halógeno y CF3; R'', R" con independencia de n y con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7, halógeno o hidroxi; R3 , R4 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7, fenilo o halógeno; R 5 es hidrógeno, alquilo C1 - 7, -(CH2)n-CF3 o -(CH2)n-cicloalquilo; R 6 es hidrógeno o halógeno;.

2-IMIDAZO-BENZOTIAZOLES COMO LIGANDOS DE RECEPTORES DE ADENOSINA.

(01/03/2009) Los compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en donde R 1 es fenilo o un heterociclo que contiene N y/u O; R 2 es un imidazol o un imidazol anulado, seleccionado del grupo que consiste de (Ver fórmula) R 3 es hidrógeno, fenilo, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-ilo, benzo[b]tiofen-3-ilo, 3-metil-benzo[b]tiofen-2-ilo, tiofen-2-ilo, tiofen-3-ilo o tiofen-2-il-metilo, R 4 es hidrógeno o alquilo inferior; R 5 es hidrógeno, alquilo inferior, halógeno, morfolinilo, -NR''R", piperidinilo, sustituido opcionalmente por hidroxi o es pirrol-1-ilo; R 6 es hidrógeno, bencilo o -(CH2)nO-alquilo inferior, R 7 es hidrógeno, -C(O)O-alquilo inferior, -C(O)-C6H4-halógeno, -C(O)-C6H4-alquilo inferior, -C(O)-alquilo inferior, -C(O)-cicloalquilo, -C(O)-NR''R", -C(O)-(CH2)nO-alquilo inferior, -S(O)2-alquilo inferior, -(CH2)nO-alquilo inferior, -C(O)-piridin-4-ilo,…

DERIVADOS DE BENZOTIAZOL Y SU EMPLEO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL RECEPTOR DE LA ADENOSINA A2A.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, A61K31/428, C07D277/82.

Compuestos de fórmula general (Ver fórmula) en donde R 1 es cicloalquilo de 5 a 6 átomos de carbono, substituido con CF3, alquilo C1 - 6, -CH2OH o es 1-biciclo[2.2.1]hept-2-ilo, 1-(7-oxa-biciclo[2.2.1]hept-2-ilo, 1-(5-exo-hidroxi-biciclo[2.2.1]hept-2-exo-ilo, 1-(5-exo-hidroxi-biciclo[2.2.1]hept-2-endo-ilo, o es 1-adamantan-1-ilo; R 2 es alquilo C1 - 6; y las sales de adición ácida de los mismos, farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE BENZOTIAZOL.

(16/08/2008) Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en donde R es hidrógeno, -(CH2)n-fenilo, opcionalmente sustituido por halógeno, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, trifluorometilo o -N(R'')-C(O)-alquilo C1-6, -(CH2)n-piridinilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, -(CH2)n-C3-6-cicloalquilo, opcionalmente sustituido por hidroxilo, -(CH2)n-N(R'')-C3-6-cicloalquilo, opcionalmente sustituido por hidroxilo, -(CH2)n-benzo[1,3]-dioxolilo, -(CR''2)n-tiofenilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, -(CR''2)n-tiazolilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, -(CH2)n-C(O)-tiofenilo, opcionalmente sustituido por halógeno, -(CH2)n-furanilo, opcionalmente…

DERIVADOS DE BENZOTIAZOL COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/07/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D417/14, A61K31/428, A61P25/28, C07D417/04, C07D491/10.

Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en la que R1es 1,4-dioxepanilo y R2es -N(R)-(CH2)n-heterociclo no aromático de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por uno o mas sustituyentes elegidos del grupo constituido por -(CH2)n-OH, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6 o es -(CH2)n-heterociclo no aromático de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por (CH2)n-OH o es -N(R)-(CH2)n-heterociclo aromático de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o -CH2-pirrolidinilo o es cicloalquilo, o es -N(R)-cicloalquilo, opcionalmente sustituido por hidroxi o es fenilo, opcionalmente sustituido por alcoxi C1-6, halógeno, -(CH2)n-morfolinilo, -(CH2)n-pirrolidinilo o -CH2N(CH3)C(O)-alquilo C1-6 o es 1,4-dioxa-8-aza-espiro[4,5]decano o.

DERIVADOS DE BENZOTIAZOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y DE LA ENFERMEDAD DE PARKINSON.

(01/06/2008) El uso de un compuesto de fórmula general (Ver fórmula) caracterizado porque R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, benciloxilo, cicloalquiloxilo, halógeno, hidroxi o triflúormetiloxilo; R2, R3 son independientemente uno de otro hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o alquiloxi C1-6; R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, halógeno, -C(O)OH, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-halógeno-alquilo C1-6, -CH(OH)-halógeno-alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-6, -NHC(O)-alquilo C1-6, -(CH2)n-OH, o es fenilo, que está opcionalmente unido al grupo benzo mediante el enlazador -(O)m-(CH2)n- y está opcionalmente sustituido por N(R5)(R6), halógeno, alcoxilo o nitro, o es 2,3-dihidro-1H-indolilo, azepan-1-ilo, [1,4] oxazepan-4-ilo, o es un heterociclo aromático o no aromático de 5 ó 6 miembros, que puede estar unido al grupo benzo mediante el enlazador…

(4-METOXI-7-MORFOLIN-4-IL-BENZOTIAZOL-2-IL) AMIDA DEL ACIDO 4-HIDROXI-4-METIL-PIPERIDIN-1-CARBOXILICO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D417/12, A61P25/28, A61K31/454, A61P25/36.

El compuesto de fórmula que es (4-metoxi-7-morfolin-4-il-benzotiazol-2-il)amida del ácido 4-hidroxi-4-metil-piperidin-1-carboxí-lico sales ácidas de adición farmacéuticamente aceptables del mismo.

DERIVADOS BENZOTIAZOL DE NICOTINA O ISONICOTINA.

(01/04/2008) Los compuestos de fórmula general IA o IB en donde R1 es fenilo, piperidin-1-ilo o morfolinilo; A es -O- y R es -(CH2)n-N(R'''')-C(O)-alquilo inferior, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -(CH2)n-O-(CH2)n-O-alquilo inferior, alquilo inferior, -(CH2)n-morfolinilo, -(CH2)n-fenilo, -(CH2)n-N(R'''')2, -(CH2)n-piridinilo, -(CH2)n-CF3, -(CH2)n-2-oxo-pirrolidinilo o C4-6-cicloalquilo; R'''' es independientemente uno del otro hidrógeno o alquilo inferior y n es 1 ó 2; o A es -N(R'')- y R es alquilo inferior, C4-6-cicloalquilo, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -(CH2)n-piridinilo, -(CH2)n-piperidinilo, -(CH2)n-fenilo, -(CH2)n-N(R'''')-C(O)-alquilo inferior, -(CH2)n-morfolinilo, o -(CH2)n-N(R'''')2; R'' y R''''…

DERIVADOS DE 7-((1,4)DIOXAN-2-IL)-BENZOTIAZOL COMO LIGANDOS RECEPTORES DE ADENOSINA.

(01/03/2008) Compuestos de la fórmula general I en la que R1 es (RS)-[1, 4]dioxan-2-ilo o (R)-[1, 4]dioxan-2-ilo o (S)-[1, 4]dioxan-2-ilo; R2 es a) -(CH2)n-piridin-2, 3 ó 4-ilo sin sustituir o sustituido por - alquilo C1-6, - (CH2)m-O-alquilo C1-6, - (CH2)mNR''R'''', - (CH2)mmorfolinilo, - (CH2)m-pirrolidin-1-ilo, - (CH2)m-piperidin-1-ilo sin sustituir o sustituido por hidroxi, - (CH2)m-O-(CH2)o-CF3, - (CH2)n-O-(CH2)m-cicloalquilo, - (CH2)m-O-(CH2)o-O-alquilo C1-6, - (CH2)m-O-(CH2)o-2-oxo-pirrolidin-1-ilo, - (CH2)m-O-tetrahidropiran-4-ilo, - (CH2)m-O-(CH2)o-morfolinilo, - di- o tetra-hidropiran-4-ilo, o - azetidin-1-ilo, sin sustituir o sustituido por halógeno, alcoxi C1-6, o hidroxi; o es b) - (CH2)n-piperidin-1-ilo, sin sustituir o mono- o di-sustituido por - hidroxi, - hidroxi-alquilo…

UREAS DE 2-AMINOBENZOTIAZOLES COMO MODULARES DE ADENOSINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P43/00, A61P25/22, A61P11/06, A61P25/00, A61P25/16, A61P37/08, A61P25/14, C07D417/12, A61P25/04, C07D413/14, A61K31/428, A61P9/10, A61P25/28, A61K31/454, A61K31/497, C07D471/10, C07D277/82, A61K31/553, A61K31/5377, C07D417/04, C07D487/08, C07D453/06, A61P25/36, C07D491/08, A61P25/08, C07D498/08, A61K31/5386, A61P11/16, C07D491/107, A61K31/4747, C07D417/00.

El uso de compuestos de la fórmula general en donde R es alcoxi de bajo peso molecular o halógeno; R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo heterocíclico elegido entre.

DERIVADOS DE BENZOTIAZOL Y USO DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL RECEPTOR A2A DE ADENOSINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, C07D417/12, C07D417/14, A61K31/428, C07D277/82, A61K31/5377, C07D417/04.

Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en donde R es C5-6-cicloalquilo, insustituido o sustituido por hidroxi, o es etilo o isobutilo, o es tetrahidropiran-4-ilo o -(CH2)n-tetrahidrofuran-2 ó 3-ilo o es 5-hidroxi-biciclo[2.2.1]hep-2-ilo; X es CH o N; n es 0 ó 1; y a sales de adición de ácido de los mismos farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DEL BENZOTIAZOL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/428, C07D277/82.

Compuestos de fórmula general I en donde R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 es alquilo C1-C6, -(CH2)n-O-alquilo C1-C6, -cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono ó -(CH2)n- NR'2; R' es hidrógeno, alquilo C1-C6 ó -(CH2)n-O-alquilo C1- C6, independientemente entre sí para R'2, ó R'2 puede formar juntamente con el átomo de N un anillo de pirrolidina; n es 1, 2 ó 3; y las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos.

BENZOTIAZOLES.

(01/05/2006) Compuestos de la fórmula general I en la que R1 es el 3, 6-dihidro-2H-piran-4-ilo , el 5, 6-dihidro-4H-piran- 3-ilo, el 5, 6-dihidro-4H-piran-2-ilo , el tetrahidropiran-2-, -3- o -4-ilo, el ciclohex-1-enilo, el ciclohexilo o es el 1, 2, 3, 6-tetrahidropiridin-4-ilo o piperidin-4-ilo, que están eventualmente sustituidos por -C(O)CH3 o -C(O)OCH3 en la posición 1 del átomo de N; R2 es alquilo de bajo peso molecular, piperidin-1-ilo eventualmente sustituido por hidroxi, o es fenilo eventualmente sustituido por -(CH2)n-N(R’)-C(O)-(CH2)n-NR2’ , -(CH2)n-halógeno, alquilo de bajo peso molecular o -(CH2)n- N(R’)-(CH2)n-O-alquilo de bajo peso molecular; o es morfolinilo o es piridinilo que está eventualmente…

DERIVADOS DE BENZOTIAZOL COMO LIGANDOS RECEPTORES DE ADENOSINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/16, C07D417/12, A61P25/28, A61K31/4412.

Compuestos de fórmula general en donde R es fenilo, piridin-2-ilo, -C(O)-O-alquilo inferior, C(O)-alquilo inferior, -C(O)-morfolinilo, -C(O)-NR'2, -(CH2)n- NR'2 ó -(CH2)n-O-alquilo inferior, y R' puede ser hidrógeno o alquilo inferior; y las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos.

 

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