Compuestos de piridín-3-il-carboxamida 4-sustituidos y métodos de utilización.

Utilización de un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo,

en la que:**Fórmula**

X es N o S,

Y es NH, N, S o O, con la condición de que X e Y no sean S o O simultáneamente,

R1 es H, halo, hidroxilo, nitro, ciano, alquilo, alquenilo, OR4, SR4, SO2R4, SO3R4, -N(R4)2, -C(O)N(R4)2, -NR4C(O)R4, - C(S)N(R4)2, -NR4C(S)R4, -NR4C(O)N(R4)2, -NR4C(S)N(R4)2, -OC(O)N(R4)2, -SO2N(R4)2, -N(R4)SO2R4, - N(R4)SO 2N(R4)2, NR4C(≥NH)R4, -C(O)OR4, -OC(O)OR4, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, en los que dicho alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno a tres grupos R4,

R2 es hidrógeno, halo, alquilo, cicloalquilo, -CN, -NO2 y -NHR5,

R3 es -N(R4)2, OR4, halo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, en el que dicho cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo se sustituye opcionalente con uno a tres grupos R7; con la condición de que, en el caso de que X sea N e Y sea S, R3 no es N-piperazinilo,

cada R4 es independientemente H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, halo, CN, CF3, -OCF3, - NO2, oxo, -C(≥Z)R7, -C(≥Z)OR7, -C(≥Z)N(R7)2, -N(R7)2, -OR7, -SR7, -NR7C(≥Z)R7, -NR7C(≥Z)OR7, -NR7C(≥Z)N(R7)2, -NR7SO2R7, -OC(≥Z)R7, -OC(≥Z)N(R7)2, -S(O)R7, -S(O)2R7 o -S(O)2NR7, en el que dicho alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo se sustituye opcionalmente con uno a tres grupos R7; y en el que dos R4 unidos al mismo átomo de N conjuntamente con el átomo de N unido forman un anillo de 5 a 6 elementos con 0 a 2 heteroátomos adicionales seleccionados de entre O, S y N, estando dicho anillo sustituido opcionalmente con uno a tres grupos R7,

R5 es H, -COR6, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, en el que dicho alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo se sustituye opcionalmente con uno a tres grupos R7,

R6 es alquilo, OR4 o -N(R4)2,

cada R7 es, independientemente, H, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, oxo, -C(≥Z)R8, -C(≥Z)OR8, -C(≥Z)N(R8)2, -N(R8)2, -OR8, -SR8, -NR8C(≥Z)R8, -NR8C(≥Z)OR8, -NR8C(≥Z)N(R8)2, - NR8SO2R8, -OC(≥Z)R8, -OC(≥Z)N(R8)2, -S(O)R8 -S(O)2R8 o -S(O)2NR8, en el que dicho alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno a tres grupos R8,

y en el que dos R8 unidos al mismo átomo de N opcionalmente consisderados conjuntamente con el átomo de N unido forman un anillo de 5 a 6 elementos con 0 a 2 heteroátomos adicionales seleccionados de entre O, S y N, estando dicho anillo sustituido opcionalmente con uno a tres grupos R8,

cada R8 es, independientemente, H, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, halo, -CN, -OCF3, -CF3, - NO2, alquilo C1-C6, -OH, oxo, -SH, -O(alquilo C1-C6), -S(alquiloC1-C6), -NH2, -NH(alquiloC1-C6), -N(C1-C6 alquilo)2, - SO2(alquilo C1-C6), -CO2H, -CO2(alquilo C1-C6), -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C6), -C(O)N(alquilo C1-C6)2, -N(alquilo C1-C6 )C(O)(alquilo C1-C6), -NHC(O)(alquilo C1-C6), -NHSO2(alquilo C1-C6), -N(alquilo C1-C6 )SO2(alquilo C1-C6), - SO2NH2, -SO2NH(alquilo C1-C6), -SO2N(alquilo C1-C6)2, -OC(O)NH2, -OC(O)NH(alquilo C1-C6), -OC(O)N(alquilo C1- C6)2, -NHC(O)NH(alquilo C1-C6), -NHC(O)N(alquilo C1-C6)2, -N(alquil C1-C6 )C(O)NH(alquilo C1-C6), -N(alquilo C1- C6)C(O)N(alquilo C1-C6)2, -NHC(O)NH(alquilo C1-C6), -NHC(O)N(alquilo C1-C6)2, -NHC(O)O(alquilo C1-C6) o -N(alquil C1-C6 )C(O)O(C1-C6 alquilo), en los que dicho alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo se sustituye opcionalmente con uno a tres grupos seleccionados de entre halo, -CN, -OCF3, -CF3, -NO2, alquilo -C1-C6, -OH, oxo, -SH, -O(alquilo C1-C6), -S(alquilo C1-C6),-NH2,-NH(alquilo C1-C6),-N(alquilo C1-C6)2, -SO2(alquilo C1-C6),-CO2H,- CO2(alquilo C1-C6), -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C6 ), -C(O)N(alquilo C1-C6)2, -N(alquil C1-C6)C(O)(alquilo C1-C6), - NHC(O)(alquilo C1-C6), -NHSO2(alquilo C1-C6), -N(alquil C1-C6)SO2(alquilo C1-C6), -SO2NH2, -SO2NH(alquilo C1-C6 ), -SO2N(alquilo C1-C6)2, -OC(O)NH2, -OC(O)NH(alquilo C1-C6), -OC(O)N(alquilo C1-C6)2, -NHC(O)NH(alquilo C1-C6), - NHC(O)N(alquilo C1-C6 )2, -N(alquilo C1-C6 )C(O)NH(alquilo C1-C6), -N(alquilo C1-C6)C(O)N(alquilo C1-C6)2, - NHC(O)NH(alquilo C1-C6), -NHC(O)N(alquilo C1-C6)2, -NHC(O)O(alquilo C1-C6 ) y -N(alquil C1-C6)C(O)O(alquilo C1- C6 ), y en el que dos R8 unidos al mismo átomo de N considerados opcionalmente de manera conjunta con el átomo de N unido forman un anillo de 5 a 6 elementos con 0 a 2 heteroátomos adicionales seleccionados de entre O, S y N, estando dicho anillo sustituido opcionalmente con uno a tres grupos seleccionados de entre halo, -CN, -OCF3, - CF3, -NO2, alquilo C1-C6, -OH, oxo, -SH, -O(alquilo C1-C6), -S(C1-C6 alquilo), -NH2, -NH(alquilo C1-C6), -N(C1-C6 alquilo)2, -SO2(alquilo C1-C6), -CO2H, -CO2(alquilo C1-C6), -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C6), -C(O)N(alquilo C1-C6)2, -N(alquil C1-C6 )C(O)(alquilo C1-C6), -NHC(O)(alquilo C1-C6), -NHSO2(alquilo C1-C6), -N(alquil C1-C6)SO2(alquilo C1- C6), -SO2NH2, -SO2NH(alquilo C1-C6), -SO2N(alquilo C1-C6)2, -OC(O)NH2, -OC(O)NH(alquilo C1-C6), -OC(O)N(alquilo C1-C6)2, -NHC(O)NH(alquilo C1-C6), -NHC(O)N(alquilo C1-C6)2, -N(alquil C1-C6)C(O)NH(C1-C6 alquilo), -N(alquil C1- C6)C(O)N(alquilo C1-C6)2, -NHC(O)NH(alquilo C1-C6), -NHC(O)N(alquilo C1-C6)2, -NHC(O)O(C1-C6 alquilo) y -N(alquil C1-C6 )C(O)O(alquilo C1-C6 ), y

cada Z es, independientemente, O o S,

cada

representa un enlace sencillo o un doble enlace, y

con la condición de que ambos enlaces entre X, Y y el átomo de carbono que porta X e Y no sean dobles enlaces y no sean ambos enlaces sencillos,

en la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de un cáncer, en el que el cáncer es una neoplasia hematopoyética difuso de células grandes, linfoma folicular, linfoma de células del manto, leucemia linfocítica crónica, mieloma múltiple, leucemia mieloide aguda y linfoma de células del manto, que comprende la utilización de un segundo agente quimioterapéutico, en el que el segundo agente quimioterapéutico se selecciona de entre la fórmula A y la fórmula B:**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/063069.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Inventor/es: WANG,XIAOJING, EBENS,JR. ALLEN J.

Fecha de Publicación: 25 de Enero de 2016.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/427 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
C07D417/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2557316_T3.pdf

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