Derivados de oxazolidinona antibióticos.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula**

en la que

R1 es hidrógeno,

halógeno, hidroxi, alcoxi o ciano;

cada uno de Y1 e Y2 representa CH y uno o dos de U, V, W y X representa(n) N, y cada uno de los restantes representa CH o, en el caso de X, también puede representar CRa, y, en el caso de W, también puede representar CRb, o

cada uno de U, V, W, X, Y1 e Y2 representa CH, o cada uno de U, V, W, X e Y1 representa CH e Y2 representa N,

o también

uno o, con la condición de que que R1 sea hidrógeno, dos de U, V, W, X, Y1 e Y2 representan CRc y cada uno de los restantes representa CH;

Ra representa halógeno;

Rb representa alcoxi, alcoxicarbonilo o alcoxialcoxi;

Rc, cada vez que aparece, representa independientemente hidroxi o alcoxi;

A es CH2CH(OH), CH2CH(NH2), CH(OH)CH(NH2) o CH(NH2)CH2, B es CH2CH2, CH2NH o CONH y D es CH2, o A es CH(OH)CH2 y B es CH2CH2, CH2NH, N(R2)CO, CONH o N(R2)CH2 y D es CH2 o B es N(R2a)CH2 y D es CH(OH), o

A es CH(OH)CH(OH), B es CH2NH o CONH y D es CH2, o

A es CH2CH2 y B es CH2CH2, NR4aCH2, CH2NR3, NHCO, CONR4, CH2O, CH(OH)CH2, CH2CH(OH), CH(NHR3a)CH2, COCH2 o CH2CH2NH y D es CH2 o B es CH2NH y D es CO, o también A es CH2CH2, B es NR4bCH2 o CH2CH2 y D es CH(OH), o

A es CH≥CH, B es CH2NR5, CONR6 o CH2O y D es CH2, o

A es C≡C, B es CH2NH y D es CO, o

A es CH2CO, B es NHCH2 y D es CH2, o

A es COCH2, B es CH2CH2 o CONH y D es CH2, o

A es CH2N(R7) y B es CH2CH2, COCH2 o CH2CH(OH) y D es CH2 o B es CH2CH2 o CH2CH(OH) y D es CH(OH) o CH(NH2), o

A es CONH o CH2O, B es CH2CH2 y D es CH2, o

A es NHCH2 y B es CH2CH2 o CH2NH y D es CH2, o B es CH2NH y D es CO, o

A es NHCO, B es CH(R8)NH o CH2CH2 y D es CH2, o

A es OCH2, B es CH2, CH2CH2, CH≥CH o CONH y D es CH2;

R2 es hidrógeno o alquilo;

R2a es hidrógeno o alquilo;

R3 es hidrógeno, fenilalquilo, CO-(CH2)p-COOR3', (CH2)p-COOR3', acilo o aminoalquilo, o también R3 es alquilo que puede estar sustituido una o dos veces por grupos hidroxi, siendo p un número entero de 1 a 4 y siendo R3' hidrógeno o alquilo;

R3a es hidrógeno, acilo o alquilsulfonilo;

R4 es hidrógeno o alquilo;

R4a es hidrógeno o (CH2)q-COOR4a', o también R4a es alquilo que puede estar sustituido una o dos veces por grupos hidroxi, siendo q un número entero de 1 a 4 y siendo R4a' hidrógeno o alquilo;

R4b es hidrógeno o alquilo;

R5 es hidrógeno o acilo;

R6 es hidrógeno, alquilo o fenilalquilo;

R7 es hidrógeno o (CH2)r-COOR7' o también R7 es alquilo que puede estar sustituido una o dos veces por grupos seleccionados independientemente entre hidroxi, halógeno, amino y dimetilamino, siendo r un número entero de 1 a 4 y siendo R7' hidrógeno o alquilo;

R8 es hidrógeno o alquilo;

E es uno de los siguientes grupos:**Fórmula**

en los que Z es CH o N y Q es O o S, o

E es un grupo fenilo que está sustituido una o dos veces en la posición o posiciones meta y/o para por sustituyentes cada uno independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3), trifluorometilo y trifluorometoxi;

o una sal de tal compuesto

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2008/051356.

Solicitante: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD..

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GEWERBESTRASSE 16 4123 ALLSCHWIL SUIZA.

Inventor/es: HUBSCHWERLEN, CHRISTIAN, SURIVET,JEAN-PHILIPPE, ZUMBRUNN ACKLIN,CORNELIA, GUDE,MARKUS, RUEEDI,GEORG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4375 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • C07D413/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2560870_T3.pdf

 

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