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Procedimiento para preparar 5-fluoro-1H-pirazolopiridinas sustituidas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(18/12/2018). Inventor/es: FEY, PETER, DR., GRUNENBERG, ALFONS, BIERER,DONALD. Clasificación: A61K31/506, C07D471/04, A61P9/00.

Procedimiento de preparación del compuesto de la fórmula (VI)**Fórmula** caracterizado porque el compuesto de la fórmula (V) **Fórmula** por la reacción de un éster de la fórmula (IVa)**Fórmula** en la que T1 representa alquilo (C1-C4) se prepara con formamida y el compuesto de la fórmula (V) se deshidrata para dar el compuesto de la fórmula (VI).

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Procedimiento para la preparación de {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}metilcarbamato de metilo para su uso como principio activo farmacéutico.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(13/12/2018). Inventor/es: MAIS, FRANZ-JOSEF, REHSE, JOACHIM, DR., SIEGEL,KONRAD, JÖNTGEN,WINFRIED. Clasificación: C07D471/04.

Procedimiento para la preparación de 4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5- pirimidinilcarbamato de metilo de fórmula (VI), caracterizado porque se hace reaccionar 2-[1-(2-fluorobencil)-1Hpirazolo[ 3,4-b]piridin-3-il]-4,5,6-pirimidintriamina de fórmula (VIII) con éster metílico del ácido clorofórmico de fórmula (V) en el contexto de una conducción de reacción exenta de piridina y en presencia de una trialquilamina con restos alquilo C1-C20 de cadena lineal, cíclicos o ramificados.

PDF original: ES-2693746_T3.pdf

Procedimiento para la preparación de (Z)-alfa-fluoro-beta-amino-acrilaldehídos sustituidos.

(05/10/2016) Procedimiento para la preparación de aldehídos de fórmula (III)**Fórmula** en la que R1 y R2 representan independientemente entre sí metilo, etilo, isopropilo, fenilo o junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos representan**Fórmula** caracterizado porque se hace reaccionar anhídrido trifluorometanosulfónico con 2,2,3,3-tetrafluoro-1-propanol sin disolvente y el trifluorometanosulfonato de 2,2,3,3-tetrafluoropropilo resultante se hace reaccionar con un compuesto de fórmula (XIIa)**Fórmula** en la que R1 y R2 presentan los significados indicados anteriormente, para dar un compuesto de fórmula (XIIIa)**Fórmula** en la que R1 y R2 presentan los significados indicados anteriormente, y con metanosulfonato…

5-Fluoro-1H-pirazolopiridinas sustituidas y su uso.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/01/2016). Inventor/es: STASCH, JOHANNES-PETER, SCHLEMMER, KARL-HEINZ, WUNDER, FRANK, LI, VOLKHART, MIN-JIAN, MITTENDORF, JOACHIM, DR., KNORR, ANDREAS, GRIEBENOW, NILS, JAUTELAT, ROLF, BECKER,EVA-MARIA, HARTMANN,ELKE, BIERER,DONALD, FOLLMANN,Markus, REDLICH,GORDEN, ACKERSTAFF,JENS, KROH,WALTER. Clasificación: A61P15/00, C07D471/04, A61P9/00, A61K31/437.

Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), en donde alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados, de modo independiente entre sí, del grupo de flúor y trifluorometilo, así como sus N-óxidos, sales, solvatos, sales de los N-óxidos y solvatos de los N-óxidos y sales.

PDF original: ES-2567795_T3.pdf

Procedimiento para la preparación de {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}-metilcarbamato de metilo y su purificación para el uso como principio activo farmacéutico.

(03/12/2015) Procedimiento para la preparación de {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5- il}metilcarbamato de metilo de fórmula (I), caracterizado porque se escinde 2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4- b]piridin-3-il]-5-[(E)-fenildiazenil]pirimidin-4,6-diamina de fórmula (III) mediante hidrogenación catalítica y porque se precipita 2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-4,5,6-pirimidintriamina de fórmula (VIII) después de la filtración del catalizador de un alcohol C1-C4 y/o de agua sin formación intermedia de sales.

Estimuladores de la GCs o activadores de la GCs solos y en combinación con inhibidores de la PDE5 para el tratamiento de la fibrosis quística.

(12/08/2015) Uso de un estimulador o activador de la GCs seleccionados del grupo que comprende 2-[1-(2-fluorobencil)-1Hpirazolo[ 3,4-b]piridin-3-il]-5-(4-morfolinil)-4,6-pirimidindiamina , 2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5- (4-piridinil)-4-pirimidinamina , metil-4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5- pirimidinil(metil)carbamato , metil-4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5- pirimidinilcarbamato , 3-(4-amino-5-ciclopropilpirimidin-2-il)-1-(2-fluorbencil)1H-pirazolo[3,4-b]piridina (4a), sal de sodio de 5-cloro-2-(5-clorotiofen-2-sulfonilamino-N-(4-(morfolina-4-sulfonil)-fenil)-benzamida , 2-(4-clorofenilsulfonilamino)- 4,5-dimetoxi-N-(4-(tiomorfolina-4-sulfonil)-fenil)-benzamida y/o ácido 4-({(4-carboxibutil)[2-(2-…

El uso de estimuladores de la sGC, activadores de la sGC, solos y en combinaciones con inhibidores de la PDE5 para el tratamiento de esclerosis sistémica (EcS).

(24/06/2015) Compuestos de acuerdo con las fórmulas a **Fórmula** para su uso en la prevención y/o el tratamiento de la esclerosis sistémica (EcS).

 

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