3-cianopiridinas sustituidas como inhibidores de proteína cinasa.

Un compuesto de fórmula I o de fórmula I': **Fórmula**

o

o una sal,

hidrato, o éster del mismo, en las que:

X se selecciona de a) -NR3-Y- b) -OY-, c) -S(O)m-Y-, d) -S(O)mNR3-Y-, e) -NR3S(O)m-Y-, f) -CC(O)R3-Y-, g) -C(S)NR3-Y-, h) -NR3C(O)-Y-, i) NR3C(S)-Y-, j) -C(O)O-Y-, k) -OC(O)-Y- y l) un enlace covalente;

Y, en cada aparición, está seleccionado independientemente de a) un grupo alquilo C1-10 divalente, b) un grupo alquenilo C2-10 divalente,c) un grupo alquinilo C2-10 divalente, d) un grupo haloalquilo C1-10 divalente y e) un enlace covalente; R1 se selecciona de a) un grupo alquilo C1-10, b) un grupo cicloalquilo C3-14, c) un grupo heterocicloalquilo de 3-14 miembros,d) un grupo arilo policíclico C8-14 y e) un grupo heteroarilo 5-14 miembros, en los que cada grupo opcionalmenteestá sustituido con 1-4 -Y-R4;

R2 es un grupo arilo C6-14 o un grupo heteroarilo de 5-14 miembros, en los que cada grupo está sustituido opcionalmente con 1-4 grupos independientemente seleccionados de -Y-R4 o -O-Y-R4;

R3 se selecciona de un) H, b) un grupo alquilo C1-10, c) un grupo alquenilo C2-10, d) un grupo alquinilo C2-10 y e) un grupo haloalquilo C1-10;

R4, en cada aparición, está seleccionado independientemente de a) halógeno, b) -CN, c) -NO2, d) oxo, e) -O-Y-R5, f) -NR6-Y-R7, g) -N(O)R6-Y-R7, h) -S(O)m-Y-R5, i) -S(O)mOYR5, j) -S(O)mNR6-Y-R7, k) -C (O) YR5, l) -C(O)O-Y-R5, m) -C(O)NR6-Y-R7, n) -C(S)NR6-Y-R7, o) un grupo alquilo C1-10, p) un grupo alquenilo C2-10, q) un grupo alquinilo C2-10, r) un grupo haloalquilo C1-10, s) un grupo cicloalquilo C3-14, t) un grupo arilo C6-14, u) un grupo cicloheteroalquilo de 3-14 miembros y v) un grupo heteroarilo de 5-14 miembros, en los que cada uno de o) - v) opcionalmente está sustituido con 1-4 grupos -Y-R8;

R5, en cada aparición, está seleccionado independientemente de a) H, b) -C(O)R9, c) -C(O)OR9, d) un grupo alquilo C1-10, e) un grupo alquenilo C2-10, f) un grupo alquinilo C2-10, g) un grupo haloalquilo C1-10, h) un grupo cicloalquilo C3-14, i) un grupo arilo C6-14, j) un grupo cicloheteroalquilo de 3-14 miembros y k) un grupo heteroarilo 5-14 miembros, en los que cada uno de d)-k) opcionalmente está sustituido con 1-4 grupos -Y-R8;

R6 y R7, en cada aparición, están seleccionados independientemente de a) H, b) -OYR9, c) -S(O)m-Y-R9, d) -S(O)mOY-R9, e) -C(O)YR9, f)-C(O)OYR9, g) -C(O)NR10-Y-R11, h) -C(S)NR10-Y-R11, i) un grupo alquilo C1-10, j) un grupo alquenilo C2-10, k) un grupo alquinilo C2-10, l) un grupo haloalquilo C1-10, m) un grupo cicloalquilo C3-14, n) un grupo arilo C6-14, o) un grupo cicloheteroalquilo de 3-14 y p) un grupo heteroarilo de 5-14 miembros en los que cada uno de i)-p) 30 opcionalmente está sustituido con 1-4 grupos -Y-R8;

R8, en cada aparición, está seleccionado independientemente de a) halógeno, b) -CN, c) NO2, d) oxo, e) -O-Y-R9, f) -NR10-Y- R11, g) -N(O)R10-Y-R11, h) -S(O)m-Y-R9, i) -S(O)mOYR9, j) -S(O)mNR10-Y-R11, k) -C(O)YR9, l) -C(O)OYR9, m) -C(O)NR10-Y-R11, n) -C(S)NR10-Y-R11, o) un grupo alquilo C1-10, p) un grupo alquenilo C2-10, q) un grupo alquinilo C2-10, r) un grupo haloalquilo C1-10, s) un grupo cicloalquilo C3-14, t) un grupo arilo C6-14, u) un grupo cicloheteroalquilo de 3-14 miembros y v) un grupo heteroarilo de 5-14 miembros, en los que cada uno de o)-v) opcionalmente está sustituido con 1-4 grupos -Y-R12; R9, en cada aparición, está seleccionado independientemente de a) H, b) -C(O)-C1-10 alquilo, c) -C(O)OH, d) -C(O)O-alquilo C1-10, e) un grupo alquilo C1-10, f) un grupo alquenilo C2-10, g) un grupo alquinilo C2-10, h) un grupo alquinilo C1-10,

i) un grupo cicloalquilo C3-14, j) un grupo arilo C6-14, k) un grupo cicloheteroalquilo de 3-14 miembros y l) un grupo heteroarilo de 5-14 miembros, en los que cada uno del grupo alquilo C1-10, el grupo alquenilo C2-10, el grupo alquinilo C2-10, el grupo haloalquilo C1-10, el grupo cicloalquilo C3-14, el grupo arilo C6-14, el grupo cicloheteroalquilo de 3-14 miembros y el grupo heteroarilo de 5-14 miembros está opcionalmente sustituido con 1-4 grupos -YR12;

R10 y R11, en cada aparición, se seleccionan independientemente de a) H, b) -OH, c) -SH, d) NH2, e) -NH-alquilo C1-10, f) -N(alquilo C1-10)2, g) -S(O)m-alquilo C1-10, h) -S(O)2OH, i) -S(O)mOalquilo C1-10, j) -C(O)-alquilo C1-10, k) -C(O)OH, l) -C(O)-Oalquilo C1-10, m) -C(O)NH2, n) -C(O)NH-alquilo C1-10, o) -C(O)N(alquilo C1-10)2, p) -C(S)NH2, q) -C(S)NH-alquilo C1-10, r) -C(S)N(alquilo C1-10)2, s) un grupo alquilo C1-10, t) un grupo alquenilo C2-10, u) un grupo alquinilo C2-10,

v) un grupo alcoxi C1-10, w) un grupo haloalquilo C1-10, x) una grupo cicloalquilo C3-14, y) un grupo arilo C6-14, z) un grupo cicloheteroalquilo de 3-14 miembros y aa) un grupo heteroarilo de 5-14 miembros, en los que cada uno del grupo alquilo C1-10, el grupo alquenilo C2-10, el grupo alquinilo C2-10, el grupo alcoxi C1-10, el grupo haloalquilo C1-10, el grupo cicloalquilo C3-14, el grupo arilo C6-14, el grupo cicloheteroarilo de 3-14 miembros y el grupo cicloheteroarilo de 5-14 miembros opcionalmente está sustituido con 1-4 grupos -Y-R12;

R12, en cada aparición, está seleccionado independientemente de a) halógeno, b) -CN, c) NO2, d) oxo, e) -OH, f) NH2, g) NH(alquilo C1-10), h) -N(alquilo C1-10)2, i) -SH, j) -S(O)m-alquilo C1-10, k) -S(O)2OH, l) -S(O)m-Oalquilo C1-10, m)-C(O)-alquilo C1-10, n) -C(O)OH, o) -C(O)-Oalquilo C1-10, p) -C(O)NH2, q) -C(O)NH-alquilo C1-10, r) -C(O)N(alquilo C1-10)2, s) -C(S)NH2, t) -C(S)NH-alquilo C1-10, u) -C(S)N(alquilo C1-10)2, v) un grupo alquilo C1-10, w) un grupo alquenilo C2-10, x) un grupo alquinilo C2-10 y) un grupo alcoxi C1-10, z) un grupo haloalquilo C1-10, aa) un grupo cicloalquilo C3-14, ab)un grupo arilo C6-14, ac) un grupo cicloheteroalquilo de 3-14 miembros y ad) un grupo heteroarilo de 5-14 miembros; y m es 0, 1 o 2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2007/013954.

Solicitante: WYETH LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017-5755 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: COLE, DEREK, CECIL, BOSCHELLI, DIANE, HARRIS, WANG, YANONG, DANIEL, WISSNER, ALLAN, ASSELIN, MAGDA, WU,BIQI, JOSEPH-MCARTHY,DIANE MARIE, PRASHAD,AMARNAUTH SHASTRIE, DUSHIN,RUSSELL, TUMEY,LAWRENCE NATHAN, NIU,CHUAN S, CHEN,JOAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/465 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Nicotina; Sus derivados.
  • C07D213/85 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › en posición 3.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2558706_T3.pdf

 

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