Derivados de fenil de azetidinilo, carboxamida de piridilo o pirazinilo como inhibidores de JAK.

Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula**

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables;

donde:

X es N o CR4;

W es N o CR6;

Y es N o CR7;

R1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, Cicloalquilo C3-6-alquilo C1-3, heterocicloalquilo que tiene 4-6 miembros, heterocicloalquilo que tiene 4-6 miembros-alquilo C1-3; donde dicho alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 -alquilo C1-3, heterocicloalquilo que tienen 4-6 miembros, y heterocicloalquilo que tiene 4-6 miembros-alquilo C1-3 son, cada uno, sustituidos opcionalmente con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados 25 independientemente de flúor, -OH, -O(alquilo C1-3), -CN, -CF3, alquilo C1-3, -NH2, -NH(alquilo C1-3), -N(alquilo C1- 3)2,-C(O)N(alquilo C1-3)2, -C(O)NH(alquilo C1-3), -C(O)NH2, -C(O)O(alquilo C1-3), -S(O)2(alquilo C1-3), - S(O)2(cicloalquilo C3-6), -C(O)( cicloalquilo C3-6), y -C(O)(alquilo C1-3);

R2 es H o alquilo C1-3; donde dicho alquilo C1-3 es sustituido opcionalmente por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de fluoro, -OH, -O(alquilo C1-3), -CN, -CF3, NH2, -NH(alquilo C1-3), y -N(alquilo C1-3)2; o

R1 y R2 juntos con el átomo de nitrógeno al cual están adheridos forma un heterocicloalquilo que tiene un anillo de 4- , 5-, o 6-miembros; el cual es sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de -OH, -O(alquilo C1-3), -CN, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, -NH2, -NH(alquilo C1-3), -N(alquilo C1-3)2, y -CH2CN;

R3 es H, F, Cl, -CN, alquilo C1-3, -OCF3, -CF3, u -O(alquilo C1-3);

R4 es H, F, Cl, -CN, alquilo C1-3, u -O(alquilo C1-3);

R5 es H, F, Cl, -CN, alquilo C1-3, u -O(alquilo C1-3);

R6 es H, F, Cl, -CN, o alquilo C1-3; y

R7 es H, F, Cl, -CN, alquilo C1-3, -CH2CN, -C(O)N(alquilo C1-3)2, -C(O)NH(alquilo C1-3), o -C(O)NH2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/043099.

Solicitante: Incyte Holdings Corporation.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1801 Augustine Cut-Off Wilmington, DE 19803 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: YAO,WENQING, ZHUO,JINCONG, BURNS,DAVID M.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/02 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunomoduladores.
  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2560611_T3.pdf

 

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