Derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona o sal del mismo.

Un derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

en donde los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: **Fórmula**

R1: (alquileno C1-6 que puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en fenilo que puede estar sustituido con halógeno, alquilo C1-6 o -OR0 y -OH)-OH, o

cicloalquilo sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en -OR0, - N(R0)2, -N(R0)C(O)R0, -N(R0)C(O)-alquilen C1-6-OR0, -N(R0)S(O)2- alquilo C1-6 y un grupo heterocíclico,

R0: el mismo o diferente entre sí, que cada uno representa -H o alquilo C1-6,

R2: fenilo que puede estar sustituido con halógeno o -OR0,

R3: -H,

R4: -N(R0)-O-alquilen C1-6-(arilo o heteroarilo, que pueden estar cada uno sustituido con un grupo seleccionado del el grupo G6), Grupo G6: halógeno, alquilo C1-6 que puede estar sustituido con -OR0, halogeno-alquilo C1-6 que puede estar sustituido con -OR0, -CN, -N(R0)2, -CO2R0, -CO2-alquilen C1-6-arilo, -C(O)N(R0)2, alquilen C1-6-OC(O)R0, alquilen C1-6-OC(O)arilo, alquilen C1-6-CO2R0, halogeno-alquilen C1-6-CO2R0, alquilen C1-6-CO2-alquilen C1-6-arilo, alquilen C1-6-C(O)N(R0)2, halogeno-alquilen C1-6-C(O)N(R0)2, -O-alquilen C1-6-CO2R0, -O-alquilen C1-6-CO2-alquilen C1-6-arilo, -O-alquilen C1-6-C(O)N(R0)2, -O-halogeno-alquilen C1-6-CO2R0, -O-halogeno-alquilen C1-6-C(O)N(R0)2, -C(O)N(R0)S(O)2-alquilo C1-6, alquilen C1-6-C(O)N(R0)S(O)2-alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6, -S(O)2N(R0)2, grupo heterocíclico, -C(≥NH)NH2, -C(-NH)≥NO-C(O)O-alquilo C1-10, -C(≥NOH)NH2, -C(O)N≥C(N(R0)2)2, -N(R0)C(O)R0, -N(R0)C(O)-alquilen C1-6-OR0, -N(R0)C(O)OR0, -N(R0)S(O)2-alquilo C1-6, -C(arilo)3 y oxo,

con lo que el "arilo" y el "grupo heterocíclico" en el Grupo G6 cada uno puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6, oxo, y tioxo (≥S), m: un número entero de 0 a 3, y

R5: alquilo C1-6, halogeno-alquilo C1-6, halógeno, nitro, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6, -N(R0)2, -O-alquilen C1-6-CO2R0 o -O-alquilen C1-6-arilo,

en donde el arilo en R5 puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, halogeno-alquilo C1-6, -OR0 y -O-halogeno-alquilo C1-6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2008/059621.

Solicitante: Seldar Pharma Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 520 US Hwy 22, Suite 201 Bridgewater, NJ 08807-2410 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ISHIHARA, TSUKASA, SEKI, NORIO, MAENO, KYOICHI, HISAMICHI,HIROYUKI, SHIMADA,ITSURO, TAKUWA,TOMOFUMI, SHIMIZU,TAKAFUMI, ISHIKAWA,NORIKO.

Fecha de Publicación: 8 de Febrero de 2016.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/472 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
A61K31/501 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
A61K31/53 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
A61K31/695 A61K 31/00 […] › Compuestos del silicio.
A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
C07D217/26 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D405/06 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D453/02 C07D […] › C07D 453/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina o isoquinuclidina, p. ej. alcaloides de quinina. › que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina sin otra condensación.
C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2558677_T3.pdf

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