53 inventos, patentes y modelos de SINGH, RAJINDER

Compuestos heterocíclicos que activan AMPK y métodos de uso de los mismos.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(29/07/2020). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: C07D401/14, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, A61P3/10, A61P9/10, C07D471/10, A61K31/4427, A61K31/5377, C07D413/12, C07D213/82, A61K31/501, C07D295/04.

Un compuesto que es N-((cis)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; N-((3S,4S)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; o N-((3R,4R)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; o que es una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo, o un solvato o hidrato del mismo.

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Compuestos de benzazol y métodos para obtener y usar los compuestos.

(20/05/2020) Un compuesto que tiene una fórmula **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, N-óxido, o profármaco del mismo, en la que: X es O o S; Y es O o S; Z es N o CR9; Het-1 es heteroarilo; R1 y R2 son independientemente H, alifático, heteroalifático, heterociclilo, arilo, aralifático, o junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico; R3, R4, R6 y R9 son independientemente H, alifático, halo, heteroalifático, -O-alifático, heterociclilo, arilo, aralifático, -O-heterociclilo, hidroxilo, nitro, ciano, carboxilo, éster carboxílico, acilo, amida, amino, sulfonilo, sulfonamida, sulfanilo, sulfinilo, o haloalquilo; R5 es amino, arilo o heteroarilo; R7 es H,…

Compuestos activadores de NRF2 y sus usos.

(08/04/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde: bien Y1 es aminoacilo e Y2 es hidrógeno, o Y2 es aminoacilo e Y1 es hidrógeno; y cada R1 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido y R15, en donde R15 comprende un grupo conector y un compuesto de fórmula (I); o una de sus sales o estereoisómeros, en donde el término "aminoacilo" se refiere al grupo -C(O)NR21R22, en donde R21 y R22 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo,…

Inhibidores de TGF-beta.

(26/02/2020) Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula (I°): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, o N-óxido del mismo, o un solvato o hidrato del mismo, en donde X es -N(R')-; R' es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6, -(alquil C0-C12)-Calq o -(Co-C6alquil)-Hca, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 restos que son cada uno independientemente alquilo C1-C6, halógeno, haloalquilo C1-C6, -ORS0, alquil C1-C6-ORS0, -C(O)ORS0, -C(O)RS0, -C(O)NRS02, -RS0 o ciano; en donde cada RS0 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -(alquil C0-C6)-Ar, - (alquil C0-C6)-Het, -(alquil C0-C6)-Calq o -(alquil C0-C6)-Hca, en donde Ar, Het, Calq, Hca, alquilo y haloalquilo se sustituyen…

Análogos de fumarato y sus usos en el tratamiento de una enfermedad autoinmunitaria o una enfermedad inflamatoria.

(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (A): **(Ver fórmula)** en el que: o bien: Y1 es Xa e Y2 es hidrógeno, o: Y2 es Xa e Y1 es hidrógeno; en el que: Xa se selecciona de ácido carboxílico, éster carboxílico, heterociclilo y heteroarilo; o Xa se selecciona de heterociclilo o heteroarilo, y está sustituido con X1, en el que X1 es alquilo C1-6 o un progrupo; R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo y -R15, en el que R15 comprende un grupo conector y un compuesto de fórmula (A); o R1 es alquilo sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo,…

Compuestos de piridina 2,3-disustituidos como inhibidores de TGF-beta.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(04/09/2019). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D487/04, C07D471/04, C07D417/14, C07D401/04, A61K31/4427, C07D417/04.

Un compuesto seleccionado de**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de este.

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Tetrazolonas como bioisósteros de ácido carboxílico.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(03/07/2019). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: C07D401/14, C07D487/04, C07D471/04, C07D401/12, C07D403/12, C07D403/14, C07D401/04, C07D498/06, C07D413/10, C07D257/04, C07J9/00, C07D403/06, C07D403/04, C07D403/10, C07D501/46.

Un compuesto seleccionado de:**Fórmula**.

PDF original: ES-2749097_T3.pdf

Formulaciones farmacéuticas.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(02/01/2019). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Clasificación: A61K31/506, A61K9/00, A61K9/20, A61K9/48, A61K9/28.

Una formulación farmacéutica oral sólida, que comprende: una fase interna que es una dispersión sólida que comprende (S)-metil (1-((4-(3-(5-cloro-2-fluoro-3- (metilsulfonamido)fenil)-1-isopropil-1H-pirazol-4-il)pirimidin-2-il)amino)propan-2-il)carbamato (COMPUESTO A) amorfo, un aglutinante hidrófilo, un tensioactivo y una fase externa que comprende un acidulante, una carga y un lubricante.

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Triazoles N3-heteroarilsustituidos y triazoles N5-heteroarilsustituidos útiles como inhibidores de Axl.

(07/03/2018) Un compuesto de fórmula (Ia): **Fórmula** en la que: R1, cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, -C(O)N(R6)R7, y -C(≥NR6)N(R6)R7; R2 es un heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en benzoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, 4,5-dihidro-1H-benzo[b]azepin-2(3H)-onilo, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-pirido[3,2-d]azepinilo, 5,6,7,8-tetrahidro-1,6-naftiridinilo, 5,6,7,8- tetrahidroquinolinilo, 1H-pirrolo[2,3-b]-piridinilo, benzo[b]tiofenilo, 7',8'-dihidro-5'H-espiro[1,3]dioxolano-2,6'- quinolina]-3'-ilo, 4b,5,6,7,7a,8-hexahidropentaleno[2,1-b]piridinilo, y 6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciclohepta[b]piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido…

Inhibidores de proteína cinasa C y usos de los mismos.

(01/11/2017) Un compuesto de fórmula (VI): **(Ver fórmula)** en la que R1, R2, R3, R4, R5, y R6 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, acilo, acilamino, aciloxi, amino, amino sustituido, aminoacilo, aminoaciloxi, oxiaminoacilo, azido, ciano, halógeno, hidroxilo, carboxilo, carboxilalquilo, tiol, tioalcoxi, tioalcoxi sustituido, arilo, ariloxi, hidroxiamino, alcoxiamino, nitro, -SO-alquilo, -SO-alquilo sustituido, -SO-arilo, -SO-heteroarilo, -SO2-alquilo, -SO2-alquilo sustituido, -SO2-arilo y -SO2-heteroarilo; o R1 y R2 juntos forman un grupo oxo; o R3 y R4 juntos forman un grupo oxo; o R5 y R6 juntos forman un grupo oxo; …

Triazoles sustituidos útiles como inhibidores de AXL.

(18/10/2017) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula (Ia1): **(Ver fórmula)** en el que: R1, R4 y R5 cada uno se selecciona independientemente del drupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R8 y -C(O)N(R6)R7; R2a es -R10a-N(R6a)R7a en donde R6a y R7a, junto con el nitrógeno común al que ambos están unidos, forman un Nheteroarilo opcionalmente sustituido o un N-heterociclilo opcionalmente sustituido, y R10a es una cadena de alquileno lineal o ramificada opcionalmente sustituida; R2g se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, haloalquilo, arilo, aralquilo, -R9g-C(O)R8g y -R9g-C(O)N(R6g)R7g, en donde cada R6g, R7g y R8g se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo,…

Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta JAK.

(06/09/2017) Un compuesto de la fórmula III:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: X se selecciona entre el grupo que consiste en metilo y flúor; R es hidrógeno; el anillo A es fenilo; p es 0, 1, 2 o 3; cada R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido y halo; cada uno de Z1, Z2 y Z3 es carbono; q es 0, 1, 2 o 3; cada R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi y alcoxi sustituido; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo…

Derivados de N2-(3-piridilo o fenil)-N4-(4-piperidil)-2,4-pirimidinadiamina útiles en el tratamiento de enfermedades inflamatorias, toimmunitarias o proliferativas.

(17/05/2017) Un compuesto seleccionado entre: (i) un compuesto de fórmula (Va):**Fórmula** en la que: R5 se selecciona entre alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, carboxilo, éster carboxílico, ciano, halógeno, acilo, aminoacilo, nitro, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo y alquinilo sustituido; Y se selecciona entre hidrógeno y alquilo; R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, acilo, y radical oxi; Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo; Rc y Rd se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo; Q se selecciona entre N y CR7b; R7a es 5-tetrazolilo o 5-tetrazolilo sustituido; R7b y R8 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo…

Inhibidores de moléculas pequeñas de tirosina cinasa del bazo (SYK).

(05/04/2017) Un compuesto que tiene la fórmula Iz:**Fórmula** en donde R1 se selecciona entre arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquileno sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, aralquilo, heteroaralquilo, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, acilo, acilamino y aciloxi; R2a y R2b se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, acilo, acilamino, aciloxi, - SO-alquilo, -SO-arilo, -SO-heteroarilo, -SO2-alquilo, -SO2-arilo, -SO2-heteroary!, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heterociclilo, aralquilo y heteroaralquilo; y en donde está presente o bien R2a o R2b; R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo…

Compuestos de heterocicloalquiloxibenzamida N-sustituidos y métodos de uso.

(01/03/2017) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (A):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato o N-óxido del mismo, en la que cada R3 se selecciona independientemente entre halo, ciano, -(fluoroalquilo C1-C4), -O-(fluoroalquilo C1-C4), acilo, carboxilato, carboxamida y nitro; w es 0, 1 o 2; Q es -CH2-, un enlace sencillo, -C(O)- o -CH(CH3)-; el sistema de anillo indicado por "A" es fenilo o heteroarilo monocíclico; cada R5 se selecciona independientemente entre -(alquilo C1-C6), -(fluoroalquilo C1-C6), -(alquil C0-C6)-L-R7, - (alquil C0-C6)-NR8R9, -(alquil C0-C6)-OR10, -(alquil C0-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN; y es 0, 1, 2, 3 o 4; G es un enlace sencillo, -CH2- o -C(O)-; y R17 es arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido, en la que cada L se selecciona…

Inhibidores de pirimidindiamina cinasa.

(01/03/2017) Un compuesto que es según la Fórmula I:**Fórmula** o es una sal, un solvato, o un N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y1 es O o S; Z1 es CH o N; A es fenilo o un heteroarilo de 6 miembros; R1 es H; cada uno de R2 y R3 es, independientemente entre sí, H, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, cicloalquilalquilo (C4-C11) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, arilo (C5-C10)…

Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta de JAK.

(11/01/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: p es 0 o 1; q es 0 o 1; X se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, hidroxi, alcoxi C1-10, alcoxi C1-10 sustituido, amino, amino sustituido, -COOH, éster de carboxilo, ciano, halo, nitro, alquenilo C2-6, alquenilo C2-6 sustituido, alquinilo C2-6, alquinilo C2-6 sustituido, cicloalquinilo C5-10, cicloalquinilo C5-10 sustituido; Y es alqu-SO2N(R4)R5 y R6 y R7 son hidrógeno, o Y es alqu-N(R4)SO2R5 y R6 y R7 son como se define a continuación; alqu se selecciona del grupo que consiste en un grupo alquileno C1-6 de cadena lineal o ramificada, cicloalquileno C3-10 y…

Compuestos de pirimidin-2-amina y su uso como inhibidores de JAK cinasas.

(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: n es 0, 1 o 2; m es 0, 1 o 2; Y se selecciona entre el grupo que consiste en ≥C(R6)- y ≥N-; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquenilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, aralquenilo opcionalmente sustituido, aralquinilo opcionalmente sustituido, -R8-C(O)OR6, -R9-N(R6)R7 y -R8-OR6; cada R2, cuando está presente, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo opcionalmente sustituido,…

Compuestos de 2,4-pirimidindiamina para el tratamiento de trastornos inflamatorios.

(14/12/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula:**Fórmula** en la que: X representa (CH2)m, en el 10 que m es un número entero de 1 a 4 y uno o más CH2 están opcionalmente reemplazados por O, S o N(R01), en el que R01 representa H, alquilo C1-C7 o cicloalquilo C3-C8; Y representa (CH2)n, en el que n es un número entero de 2 a 5, y uno o más CH2 están opcionalmente reemplazados por O, S o N(R02), en el que R02 representa H, alquilo C1-C7 o cicloalquilo C3-C8; Z representa N(R1), O o S, en el que R1 representa H, alquilo C1-C7 o cicloalquilo C3-C8; representa un enlace que tiene una configuración endo, una configuración exo o una mezcla de las mismas; p es 0 o 1; R2 representa…

Triazoles N3-heteroaril sustituidos y triazoles N5-heteroaril sustituidos útiles como inhibidores de axl.

(28/09/2016) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** en la que: R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, - C(O)N(R6)R7 y-C(≥NR6)N(R6)R7; R2 es un heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en benzoxazolilo, isoquinolinilo, pirimidinilo, 4,5- dihidro-1H-benzo[b]azepin-2(3H)-onilo, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-pirido[3,2-d]azepinilo, 5,6,7,8-tetrahidro-1,6- naftiridinilo, 5,6,7,8-tetrahidroquinolinilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridinilo, benzo[b]tiofenilo, 7',8'-dihidro-5'Hespiro[[ 1,3]dioxolano-2,6'-quinolina]-3'-ilo, 4b,5,6,7,7a,8-hexahidropentaleno[2,1-b]piridinilo y 6,7,8,9- tetrahidrociclohepta[b]piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, y piridinilo, sustituido con uno o más…

Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta de JAK.

(20/04/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en el que: p es 0, 1, 2 o 3; q is 0, 1,2, o 3; X es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, carboxilo, éster de carboxilo, -C(O)N(R4)R5, ciano, halo, nitro, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquinilo o cicloalquinilo sustituido; Y es un grupo alquileno, cicloalquileno o cicloalquileno sustituido C1-6 de cadena lineal o ramificada; R1 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido; cada R2 es independientemente alquilo, alquilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, arilo, arilo sustituido, ariloxi, ariloxi sustituido, ciano, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalcoxi, cicloalcoxi sustituido, heteroarilo,…

Compuestos de carboxamida y métodos para usar los mismos.

(30/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula estructural **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo, en la que R1 es H, -(alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, o alquinilo C2-C4), -C(O)-(alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, o alquinilo C2-C4) o -C(O)O-(alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, o alquinilo C2-C4); R2 es -(azetidin-3-ilo opcionalmente sustituido), -(piperidin-4-ilo opcionalmente sustituido), -(pirrolidin-3-ilo opcionalmente sustituido) o -(azepan-4-ilo opcionalmente sustituido), cada uno sustituido en su posición 1 con -(alquilo C0-C3, alquenilo C2-C3, o alquinilo C2-C3)-Ar, -(alquilo C0-C3, alquenilo C2-C3, o alquinilo C2-C3)-Het, -C(O)-O(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6),…

Compuestos de 2,4-pirimidinodiamina y sus profármacos y sus usos.

(04/03/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es oxígeno o azufre; Z1, Z2 y Z3 se seleccionan independientemente entre CH y N; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o R8; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y metilo; R4 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6 o halo(alquilo C1-C6); R5 es heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 grupos R6, en el que el heterocicloalquilo es morfolinilo, tiomorfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, oxazolidinilo, azetidinilo, tetrahidropiranilo, oxazepanilo o 2-oxa-5- azabiciclo[2.2.1]heptanilo, …

Inhibidores de cinasa y sus usos.

(04/03/2016) Un compuesto de acuerdo con fórmula estructural (Ia):**Fórmula** o una sal, hidrato, solvato o N-óxido del mismo, en el que: R5 y R6 junto con el resto de pirimidina al que están unidos forman un grupo heteroarilo bicíclico (B.1) seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula** en el que cada uno de los grupos precedentes está opcionalmente sustituido con 1 o 2 Rg,~ en el que cada Rg es independientemente ≥O, -OH, -alcoxi C1-C6, haloalquiloxi (C1-C3), -NRcRc, halógeno, -alquilo C1-C3, -haloalquilo C1-C3, -CN, -NO2, -S(O)2Ra, -S(O)2ORa, -S(O)2NRcRc, -OS(O)2Ra, -OS(O)2ORa, -OS(O)2NRcRc, - C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRcRc, -C(O)NRaORa,…

Triazoles sustituidos útiles como inhibidores de AXL.

(04/02/2016) Un compuesto de fórmula (Ia2):**Fórmula** como un estereoisómero aislado o mezcla de los mismos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en el que: R1, R4 y R5 cada uno se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; R2b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, haloalquilo, -R9b-OR8b, -R9b-C(O)OR8b, -R9b- N(R6b)R7b y -R9b-C(O)N(R6b)R7b, en el que cada R6b, R7b y R8b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo y aralquilo, y cada R9b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en un enlace directo y una cadena de alquileno lineal o ramificado opcionalmente sustituido; R2k se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; R2c…

Inhibidores de la proteína quinasa C y usos de los mismos.

(12/01/2016) Un compuesto que tiene la fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, -C(O)OR1a, -S(O)R1b y -S(O)2R1c; en la que cada uno de R1a, R1b y R1c es, de manera independiente, hidrógeno, alquilo o fenil-alquilo; Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan, de manera independiente, entre hidrógeno y alquilo; m es un número entero de uno a cinco; p es un número entero de cero a seis; R2 se selecciona entre hidroxi, alquilo, alcoxi, ciano, halógeno, nitro y trihalometilo; bien: X1, X2 y X3 son CR5; o: uno de X1, X2 y X3 es N y el resto son CR5; R5 se selecciona entre hidrógeno, halógeno y alquilo; R3 y R4, para cada aparición, se seleccionan,…

Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta de JAK.

(04/01/2016) Un compuesto de formula I:**Fórmula** o una sal del mismo, en el que: X e Y son cada uno independientemente O, S, S(O), SO2 o NR1; cada R1 es independientemente para cada aparición H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, C(O)-alquilo C1-6, CO2- alquilo C1-6 o R50; cada R50 es C(R9)2-O-R10 o C(R9)2-S-R10; cada R9 es independientemente para cada aparición H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido o arilalquilo C7-16 opcionalmente sustituido; o como alternativa, dos R9, junto con el carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido o un heteroarilciclilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido 3-8; R10 es Ra o -P(O)(OR11)2; cada R11 es independientemente para cada aparición…

Compuestos de carboxamida, sulfonamida y amina para trastornos metabólicos.

(07/12/2015) Un compuesto que tiene la fórmula estructural**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo, en la que a) "B" representa**Fórmula** la línea de puntos que se denota mediante "b" es un enlace simple, la línea de puntos que se denota mediante "a" es un enlace, J es -N(R38)- y D es un carbono; b) "B" representa**Fórmula** la línea de puntos que se denota mediante "b" está ausente, la línea de puntos que se denota mediante "a" está ausente, J es -N(R38)- y D es un carbono; c) "B" representa**Fórmula** en la que X1 y X2 son, de forma independiente, un carbono o N, J es -O-, -N(R38)-,…

Compuestos de carboxamida, sulfonamida y amina para trastornos metabólicos.

(01/12/2015) Un compuesto que tiene la fórmula estructural**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato o N-óxido del mismo, en donde "B" representa -(arilo o heteroarilo)- sustituido con w R3 y k R14; E es -C(O)-, -S(O)2- o un enlace sencillo, con la condición de que cuando "B" sea fenilo, E no sea -C(O)-; R1 es H, -(alquilo C1-C4) o -C(O)O-(alquilo C1-C4); Q y G son cada uno independientemente un enlace, -CH2-, -C(H)(R16)-, -C(R16)2- o -S(O)2-; v es 0, 1, 2, 3 o 4; cada R15 se selecciona independientemente de entre -(alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6)-L-R7, - (alquilo C0-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6)-OR10, -(alquilo C0-C3)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2R10,…

Compuestos de carboxamida para el tratamiento de trastornos metabólicos.

(30/11/2015) Un compuesto que tiene la fórmula estructural**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo, en la que R1 es H, -(alquilo C1 - C4), -C(O)-(alquilo C1 - C4) o -C(O)O-(alquilo C1 - C4), y R2 es**Fórmula** en la que G es un enlace, -CH2-, -C(H)(R16)-, -C(R16)2-, L o -S(O)2-, v es 0, 1, 2, 3 o 4, cada R15 se selecciona, de forma independiente, de entre -(alquilo C1 - C6), -(haloalquilo C1 - C6), -(alquilo C0 - C6)-LR7, -(alquilo C0 - C6)-NR8R9, -(alquilo C0 - C6)-OR10, -(alquilo C0 - C6)-C(O)R10, -(alquilo C0 - C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN y dos R15 en el mismo carbono se combinan opcionalmente para formar un…

Inhibidores de JAK de carbamato tricíclico.

(29/04/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** un tautómero, N-óxido, o una sal de los mismos, en la que: el anillo A es arilo o heteroarilo; n es 0 o 1; p es 0, 1, 2 o 3 cuando el anillo A es arilo o heteroarilo monocíclico o p es 0, 1, 2, 3, 4, o 5 cuando el anillo A es arilo o heteroarilo bicíclico o tricíclico; X se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, carboxilo, éster de carboxilo, ciano, halo, nitro, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo y alquinilo sustituido; Y es O o S; Z es O, S, o NH; W es hidrógeno, -SO2N(R4)R5, -alq-SO2N(R4)R5,…

Triazoles sustituidos con heteroarilo policíclicos útiles como inhibidores de Axl.

(03/09/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es ≥C(H)- o ≥N-; R1 es -N(R2)R3, -N(R2)C(O)R3 o -N(R2)-R4-C(O)OR3; o R1 es un N-heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo y -R4-C(O)OR2; cada R2 y R3 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, aralquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido y heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; y cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en un enlace directo y una cadena de alquileno lineal o ramificada opcionalmente sustituida; como un estereoisómero aislado o mezcla de los…

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