Activadores de histona desacetilasas de clase I (HDACS), y usos de los mismos.

Un compuesto de Fórmula (C-VII):**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable,

solvato, hidrato, polimorfo, tautómero, estereoisómero, o derivado isotópicamente marcado del mismo,

cada caso de RC1 y RC2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, -ORC2a, -N(RC2b)2, -SRC2a, -C(=O)RC2a, -C(=O)ORC2a, -C(=O)SRC2a, -C(=O)N(RC2b)2, -OC(=O)RC2a, -OC(=O)ORC2a, -OC(=O)SRC2a, -OC(=O)N(RC2b)2, -NRC2bC(=O)RC2b, -NRC2bC(=O)ORC2a, - NRC2bC(=O)SRC2a, -NRC2bC(=O)N(RC2b)2, -SC(=O)RC2a, -SC(=O)ORC2a, -SC(=O)SRC2a, -SC(=O)N(RC2b)2, - C(=NRC2b)RC2a, -C(=NRC2b)ORC2a, -C(=NRC2b)SRC2a, -C(=NRC2b)N(RC2b)2, -OC(=NRC2b)RC2a, - OC(=NRC2b)ORC2a, -OC(=NRC2b)SRC2a, -OC(=NRC2b)N(RC2b)2, -NRC2bC(=NRC2b)RC2b, -NRC2bC(=NRC2b)ORC2a, -NRC2bC(=NRC2b)SRC2a, -NRC2bC(=NRC2b)N(RC2b)2, -SC(=NRC2b)RC2a, -SC(=NRC2b)ORC2a, -SC(=NRC2b)SRC2a, -SC(=NRC2b)N(RC2b)2, -C(=S)RC2a, -C(=S)ORC2a, -C(=S)SRC2a, -C(=S)N(RC2b)2, -OC(=S)RC2a, -OC(=S)ORC2a, - OC(=S)SRC2a, -OC(=S)N(RC2b)2, -NRC2bC(=S)RC2b, -NRC2bC(=S)ORC2a, -NRC2bC(=S)SRC2a, - NRC2bC(=S)N(RC2b)2, -SC(=S)RC2a, -SC(=S)ORC2a, -SC(=S)SRC2a, -SC(=S)N(RC2b)2, -S(=O)RC2a, -SO2RC2a, - NRC2bSO2RC2a, -SO2N(RC2b)2, -CN, -SCN, y -NO2, en los que cada caso de RC2a es independientemente hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, y cada caso de RC2b es independientemente hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, o un grupo protector de nitrógeno, o dos grupos RC2b se unen para formar un anillo heterocíclico sustituido o no sustituido;

q es 0, 1, 2, 3, o 4; y

v es 0, 1, 2, o 3;

en los que:

cada caso del heterociclilo comprende independientemente 1 a 4 heteroátomos anulares seleccionados independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno, y azufre;

cada caso del sustituyente en un átomo de carbono es independientemente halógeno, -CN, -NO2, -N3, -SO2H, -SO3H, -OH, -ORaa, -ON(Rbb)2, -N(Rbb)2, -N(Rbb)3 +X-, -N(ORcc)Rbb, -SH, -SRaa, -SSRcc, - C(=O)Raa, -CO2H, -CHO, -C(ORcc)2, -CO2Raa, -OC(=O)Raa, -OCO2Raa, -C(=O)N(Rbb)2, -OC(=O)N(Rbb)2, -NRbbC(=O)Raa, -NRbbCO2Raa, -NRbbC(=O)N(Rbb)2, -C(=NRbb)Raa, -C(=NRbb)ORaa, -OC(=NRbb)Raa, - OC(=NRbb)ORaa, -C(=NRbb)N(Rbb)2, -OC(=NRbb)N(Rbb)2, -NRbbC(=NRbb)N(Rbb)2, -C(=O)NRbbSO2Raa, - NRbbSO2Raa, -SO2N(Rbb)2, -SO2Raa, -SO2ORaa, -OSO2Raa, -S(=O)Raa, -OS(=O)Raa, -Si(Raa)3, -OSi(Raa)3 -C(=S)N(Rbb)2, -C(=O)SRaa, -C(=S)SRaa, -SC(=S)SRaa, -SC(=O)SRaa, -OC(=O)SRaa, -SC(=O)ORaa, - SC(=O)Raa, -P(=O)2Raa, -OP(=O)2Raa, -P(=O)(Raa)2, -OP(=O)(Raa)2, -OP(=O)(ORcc)2, -P(=O)2N(Rbb)2, - OP(=O)2N(Rbb)2, -P(=O)(NRbb)2, -OP(=O)(NRbb)2, -NRbbP(=O)(ORcc)2, -NRbbP(=O)(NRbb)2, -P(Rcc)2, - P(Rcc)3, -OP(Rcc)2, -OP(Rcc)3, -B(Raa)2, -B(ORcc)2, -BRaa(ORcc), alquilo de C1-10, perhaloalquilo de C1-10, alquenilo de C2-10, alquinilo de C2-10, carbociclilo de C3-10, heterociclilo de 3 a 14 miembros, arilo de C6- 14, o heteroarilo de 5 a 14 miembros, en los que cada alquilo, alquenilo, alqunilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo está independientemente sustituido con 0, 1, 2, 3, 4, o 5 grupos Rdd;

o dos hidrógenos geminales en un átomo de carbono se sustituyen por el grupo =O, =S, =NN(Rbb)2, =NNRbbC(=O)Raa, =NNRbbC(=O)ORaa, =NNRbbS(=O)2Raa, =NRbb, o =NORcc;

cada caso de Raa se selecciona, independientemente, de alquilo de C1-10, perhaloalquilo de C1-10, alquenilo de C2-10, alquinilo de C2-10, carbociclilo de C3-10, heterociclilo de 3 a 14 miembros, arilo de C6- 14, y heteroarilo de 5 a 14 miembros, o dos grupos Raa se unen para formar un anillo heterociclilo de 3 a 14 miembros o heteroarilo de 5 a 14 miembros, en los que cada alquilo, alquenilo, alquinilo, o dos hidrógenos geminales en un átomo de carbono se sustituyen por el grupo =O, =S, =NN(Rbb)2, =NNRbbC(=O)Raa, =NNRbbC(=O)ORaa, =NNRbbS(=O)2Raa, =NRbb, o =NORcc;

cada caso de Raa se selecciona, independientemente, de alquilo de C1-10, perhaloalquilo de C1-10, alquenilo de C2-10, alquinilo de C2-10, carbociclilo de C3-10, heterociclilo de 3 a 14 miembros, arilo de C6- 14, y heteroarilo de 5 a 14 miembros, o dos grupos Raa se unen para formar un anillo heterociclilo de 3 a 14 miembros o heteroarilo de 5 a 14 miembros, en los que cada alquilo, alquenilo, alquinilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo se sustituye independientemente con 0, 1, 2, 3, 4, o 5 grupos Rdd;

cada caso de Rbb se selecciona, independientemente, de hidrógeno, -OH, -ORaa, -N(Rcc)2, -CN, - C(=O)Raa, -C(=O)N(Rcc)2, -CO2Raa, -SO2Raa, -C(=NRcc)ORaa, -C(=NRcc)N(Rcc)2, -SO2N(Rcc)2, -SO2Rcc, - SO2ORcc, -SORaa, -C(=S)N(Rcc)2, -C(=O)SRcc, -C(=S)SRcc, -P(=O)2Raa, -P(=O)(Raa)2, -P(=O)2N(Rcc)2, - P(=O)(NRcc)2, alquilo de C1-10, perhaloalquilo de C1-10, alquenilo de C2-10, alquinilo de C2-10, carbociclilo de C3-10, heterociclilo de 3 a 14 miembros, arilo de C6-14, y heteroarilo de 5 a 14 miembros, o dos grupos Rbb se unen para formar un heterociclilo de 3 a 14 miembros o un anillo heteroarilo de 5 a 14 miembros, en los que cada alquilo, alquenilo, alquinilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo se sustituye independientemente con 0, 1, 2, 3, 4, o 5 grupos Rdd;

cada caso de Rcc se selecciona, independientemente, de hidrógeno, alquilo de C1-10, perhaloalquilo de C1-10, alquenilo de C2-10, alquinilo de C2-10, carbociclilo de C3-10, heterociclilo de 3 a 14 miembros, arilo de C6-14, y heteroarilo de 5 a 14 miembros, o dos grupos Rcc se unen para formar un heterociclilo de 3 a 14 miembros o anillo de heteroarilo de 5 a 14 miembros, en los que cada alquilo, alquenilo, alquinilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo se sustituye independientemente con 0, 1, 2, 3, 4, o 5 grupos Rdd;

cada caso de Rdd se selecciona, independientemente, de halógeno, -CN, -NO2, -N3, -SO2H, -SO3H, - OH, -ORee, -ON(Rff)2, -N(Rff)2, -N(Rff)3 +X-, -N(ORee)Rff, -SH, -SRee, -SSRee, -C(=O)Ree, -CO2H, -CO2Ree, -OC(=O)Ree, -OCO2Ree, -C(=O)N(Rff)2, -OC(=O)N(Rff)2, -NRffC(=O)Ree, -NRffCO2Ree, -NRffC(=O)N(Rff)2, -C(=NRff)ORee, -OC(=NRff)Ree, -OC(=NRff)ORee, -C(=NRff)N(Rff)2, -OC(=NRff)N(Rff)2, - NRffC(=NRff)N(Rff)2, -NRffSO2Ree, -SO2N(Rff)2, -SO2Ree, -SO2ORee, -OSO2Ree, -S(=O)Ree, -Si(Ree)3, - OSi(Ree)3, -C(=S)N(Rff)2, -C(=O)SRee, -C(=S)SRee, -SC(=S)SRee, -P(=O)2Ree, -P(=O)(Ree)2, - OP(=O)(Ree)2, -OP(=O)(ORee)2, alquilo de C1-6, perhaloalquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, carbociclilo de C3-10, heterociclilo de 3 a 10 miembros, arilo de C6-10, y heteroarilo de 5 a 10 miembros, en los que cada alquilo, alquenilo, alquinilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo se sustituye independientemente con 0, 1, 2, 3, 4, o 5 grupos Rgg, o dos sustituyentes Rdd geminales se unen para formar =O o =S;

cada caso de Ree se selecciona, independientemente, de alquilo de C1-6, perhaloalquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, carbociclilo de C3-10, C6-10 arilo, heterociclilo de 3 a 10 miembros, y heteroarilo de 3 a 10 miembros, en los que cada alquilo, alquenilo, alquinilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo se sustituye independientemente con 0, 1, 2, 3, 4, o 5 grupos Rgg;

cada caso de Rff se selecciona, independientemente, de hidrógeno, alquilo de C1-6, perhaloalquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, carbociclilo de C3-10, heterociclilo de 3 a 10 miembros, arilo de C6-10, y heteroarilo de 5 a 10 miembros, o dos grupos Rff se unen para formar un heterociclilo 3 a 14 miembros o un anillo de heteroarilo de 5 a 14 miembros, en los que cada alquilo, alquenilo, alquinilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo se sustituye independientemente con 0, 1, 2, 3, 4, o 5 grupos Rgg;

cada caso de Rgg es, independientemente, halógeno, -CN, -NO2, -N3, -SO2H, -SO3H, -OH, -Oalquilo de C1-6, -ON(alquilo de C1-6)2, -N(alquilo de C1-6)2, -N(alquilo de C1-6)3 +X-, -NH(alquilo de C1-6)2 +X-, - NH2(alquilo de C1-6)+X-, -NH3 +X-, -N(Oalquil C1-6)(alquilo de C1-6), -N(OH)(alquilo de C1-6), -NH(OH), - SH, -Salquilo de C1-6, -SS(alquilo de C1-6), -C(=O)(alquilo de C1-6), -CO2H, -CO2(alquilo de C1-6), - OC(=O)(alquilo de C1-6), -OCO2(alquilo de C1-6), -C(=O)NH2, -C(=O)N(alquilo de C1-6)2, - OC(=O)NH(alquilo de C1-6), -NHC(=O)(alquilo de C1-6), -N(alquil C1-6)C(=O)(alquilo de C1-6), - NHCO2(alquilo de C1-6), -NHC(=O)N(alquilo de C1-6)2, -NHC(=O)NH(alquilo de C1-6), -NHC(=O)NH2, - C(=NH)O(alquilo de C1-6), -OC(=NH)(alquilo de C1-6), -OC(=NH)Oalquilo de C1-6, -C(=NH)N(alquilo de C1-6)2, -C(=NH)NH(alquilo de C1-6), -C(=NH)NH2, -OC(=NH)N(alquilo de C1-6)2, -OC(NH)NH(alquilo de C1-6), -OC(NH)NH2, -NHC(NH)N(alquilo de C1-6)2, -NHC(=NH)NH2, -NHSO2(alquilo de C1-6), - SO2N(alquilo de C1-6)2, -SO2NH(alquilo de C1-6), -SO2NH2, -SO2alquilo de C1-6, -SO2Oalquilo de C1-6, - OSO2alquilo de C1-6, -SOalquilo de C1-6, -Si(alquilo de C1-6)3, -OSi(alquilo de C1-6)3 -C(=S)N(alquilo de C1-6)2, C(=S)NH(alquilo de C1-6), C(=S)NH2, -C(=O)S(alquilo de C1-6), -C(=S)Salquilo de C1-6, - SC(=S)Salquilo de C1-6, -P(=O)2(alquilo de C1-6), -P(=O)(alquilo de C1-6)2, -OP(=O)(alquilo de C1-6)2, - OP(=O)(Oalquilo de C1-6)2, alquilo de C1-6, perhaloalquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, carbociclilo de C3-10, arilo de C6-10, heterociclilo de 3 a 10 miembros, o heteroarilo de 5 a 10 miembros; o dos sustituyentes Rgg geminales se unen para formar =O o =S; en los que X- es un contraión; cada caso del contraión es independientemente un ion haluro, NO3 -, ClO4 -, OH-, H2PO4 -, HSO4 -, ion sulfonato, o ion carboxilato; y

cada caso del sustituyente en un átomo de nitrógeno es independientemente hidrógeno, -OH, -ORaa, - N(Rcc)2, -CN, -C(=O)Raa, -C(=O)N(Rcc)2, -CO2Raa, -SO2Raa, -C(=NRbb)Raa, -C(=NRcc)ORaa, - C(=NRcc)N(Rcc)2, -SO2N(Rcc)2, -SO2Rcc, -SO2ORcc, -SORaa, -C(=S)N(Rcc)2, -C(=O)SRcc, -C(=S)SRcc, - P(=O)2Raa, -P(=O)(Raa)2, -P(=O)2N(Rcc)2, -P(=O)(NRcc)2, alquilo de C1-10, perhaloalquilo de C1-10, alquenilo de C2-10, alquinilo de C2-10, carbociclilo de C3-10, heterociclilo de 3 a 14 miembros, arilo de C6- 14, o heteroarilo de 5 a 14 miembros, o dos grupos Rcc unidos a un átomo de nitrógeno se unen para formar un heterociclilo de 3 a 14 miembros o anillo de heteroarilo de 5 a 14 miembros, en los que cada alquilo, alquenilo, alquinilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo se sustituye independientemente con 0, 1, 2, 3, 4, o 5 grupos Rdd;

con la condición de que el compuesto no tenga la fórmula:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/047609.

Solicitante: MASSACHUSETTS INSTITUTE OF TECHNOLOGY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 77 MASSACHUSETTS AVENUE CAMBRIDGE, MA 02139 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: TSAI,LI-HUEI, PAN,LING, HAGGARTY,STEPHEN J, PATNAIK,DEBASIS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/55 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07C217/54 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 217/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi eterificados unidos a la misma estructura carbonada. › con grupos hidroxi eterificados unidos a átomos de carbono de al menos un ciclo aromático de seis miembros y grupos amino unidos a átomos de carbono acíclicos o a átomos de carbono de ciclos distintos de los ciclos aromáticos de seis miembros de la misma estructura carbonada.
  • C07D307/40 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D411/12 C07D […] › C07D 411/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo un ciclo al menos átomos de oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2719266_T3.pdf

 

Activadores de histona desacetilasas de clase I (HDACS), y usos de los mismos.

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