Compuestos como moduladores de ror gamma.

Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**

en la que:

R1 es:



-CN;

-S(O)nR6;

-S(O)nNR7R8;

-S(O)(NR9)R 6;

-N(R9)C(O)R6;

-N(R9)C(O)OR6;

-N(R9)S(O)nR6;

-C(O)OR9;

-C(O)NR7R8; o

-C(O)R9; o

R6, R7, R8 o R9 de R1 pueden ciclarse en W para formar un anillo; y

R2 y R3 son cada uno independientemente:

(A) -H;

(B) alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados entre:

a) cicloalquilo C3-6;

b) -OR9;

c) -CN;

d) -CF3;

e) -halo;

f) -C(O)OR9;

g) -C(O)N(R9)2;

h) -S(O)nR9; y

i) -S(O)nNR7R8; o

(C) cicloalquilo C3-6;

(D) heterociclilo C3-6; o

R2 y R3 se toman junto con el carbono al que están unidos para formar un anillo carbocíclico C3-6; o

R2 y R3 se toman junto con el carbono al que están unidos para formar un anillo heterocíclico C3-6; o

R2 o R3 pueden ciclarse en W para formar un anillo;

R4 es:

(A) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados entre:

a) cicloalquilo C3-6;

b) heterociclilo C3-6;

c) -OR9;

d) -CN;

e) -S(O)nR9;

f) -halo; y

g) -CF3; o

(B) cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados entre:

a) alquilo C1-6;

b) -OR9;

c) -CN;

d) -S(O)nR9;

e) -halo; y

f) -CF3; o

(C) arilo, heteroarilo o heterociclilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados entre:

a) alquilo C1-6;

b) cicloalquilo C3-6;

c) -OR9;

d) -CN;

e) -S(O)nR9;

f) -halo; y

g) -CF3;

R5 es arilo, heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo C3-12, cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados entre: (A) alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o heterociclilo C3-6, cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados entre: a) cicloalquilo C3-6;

b) heterociclilo C3-6;

c) -OR9;

d) -CN;

e) -S(O)nNR7R8

f) -S(O)nR9;

g) -halo; y

h) -CF3; o

(B) -OR9;

(C) -CN;

(D) -CF3;

(E) -halo;

(F) -S(O)nNR7R8;

(G) -S(O)nR9; y

(H) -NR7R8;

W es arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-12 o alquinilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre:

a) alquilo C1-6;

b) cicloalquilo C3-6;

c) -OR9;

d) -CN;

e) -CF3;

f) -halo;

g) -NR7R8;

h) -C(O)OR9; y

i) -C(O)N(R9)2;

R6 se selecciona entre:

(A) -OH;

(B) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre:

a) cicloalquilo C3-6;

b) -OR9;

c) -CN;

d) -CF3; y

e) -halo;

(C) cicloalquilo C3-6; y

(D) -CF3;

R7 y R8 se seleccionan independientemente entre:

(A) -H;

(B) alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre:

a) cicloalquilo C3-6;

b) -OR9;

c) -CN; y

d) -halo; y

(C) cicloalquilo C3-6; o

R7 y R8, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo saturado con 3-6 átomos de carbono en el que un átomo de carbono en dicho anillo saturado puede reemplazarse opcionalmente por -O-, -NR9- o -S(O)n-;

R9 se selecciona entre;

(A) -H;

(B) alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre:

a) cicloalquilo C3-6;

c) -CN;

d) -CF3

e) -halo; o

(C) cicloalquilo C3-6; y

n es 0, 1 o 2;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/025328.

Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BINGER STRASSE 173 55216 INGELHEIM AM RHEIN ALEMANIA.

Inventor/es: SIBLEY, ROBERT, BRUNETTE,STEVEN RICHARD, ZHANG,Qiang, HUGHES,ROBERT OWEN, LI,XIANG, TURNER,MICHAEL ROBERT, BAKONYI,JOHANNA, COLLIN,DELPHINE, LIANG,SHUANG, WU,LIFEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/33 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos heterocíclicos.
  • C07D475/00 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de pteridina.
  • C07D475/10 C07D […] › C07D 475/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de pteridina. › con un ciclo aromático o heteroaromático unido directamente en posición 2.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2744299_T3.pdf

 

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