Compuestos como moduladores de ror gamma.
Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que:
R1 es:
-CN;
-S(O)nR6;
-S(O)nNR7R8;
-S(O)(NR9)R 6;
-N(R9)C(O)R6;
-N(R9)C(O)OR6;
-N(R9)S(O)nR6;
-C(O)OR9;
-C(O)NR7R8; o
-C(O)R9; o
R6, R7, R8 o R9 de R1 pueden ciclarse en W para formar un anillo; y
R2 y R3 son cada uno independientemente:
(A) -H;
(B) alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados entre:
a) cicloalquilo C3-6;
b) -OR9;
c) -CN;
d) -CF3;
e) -halo;
f) -C(O)OR9;
g) -C(O)N(R9)2;
h) -S(O)nR9; y
i) -S(O)nNR7R8; o
(C) cicloalquilo C3-6;
(D) heterociclilo C3-6; o
R2 y R3 se toman junto con el carbono al que están unidos para formar un anillo carbocíclico C3-6; o
R2 y R3 se toman junto con el carbono al que están unidos para formar un anillo heterocíclico C3-6; o
R2 o R3 pueden ciclarse en W para formar un anillo;
R4 es:
(A) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados entre:
a) cicloalquilo C3-6;
b) heterociclilo C3-6;
c) -OR9;
d) -CN;
e) -S(O)nR9;
f) -halo; y
g) -CF3; o
(B) cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados entre:
a) alquilo C1-6;
b) -OR9;
c) -CN;
d) -S(O)nR9;
e) -halo; y
f) -CF3; o
(C) arilo, heteroarilo o heterociclilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados entre:
a) alquilo C1-6;
b) cicloalquilo C3-6;
c) -OR9;
d) -CN;
e) -S(O)nR9;
f) -halo; y
g) -CF3;
R5 es arilo, heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo C3-12, cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados entre: (A) alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o heterociclilo C3-6, cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados entre: a) cicloalquilo C3-6;
b) heterociclilo C3-6;
c) -OR9;
d) -CN;
e) -S(O)nNR7R8
f) -S(O)nR9;
g) -halo; y
h) -CF3; o
(B) -OR9;
(C) -CN;
(D) -CF3;
(E) -halo;
(F) -S(O)nNR7R8;
(G) -S(O)nR9; y
(H) -NR7R8;
W es arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-12 o alquinilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre:
a) alquilo C1-6;
b) cicloalquilo C3-6;
c) -OR9;
d) -CN;
e) -CF3;
f) -halo;
g) -NR7R8;
h) -C(O)OR9; y
i) -C(O)N(R9)2;
R6 se selecciona entre:
(A) -OH;
(B) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre:
a) cicloalquilo C3-6;
b) -OR9;
c) -CN;
d) -CF3; y
e) -halo;
(C) cicloalquilo C3-6; y
(D) -CF3;
R7 y R8 se seleccionan independientemente entre:
(A) -H;
(B) alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre:
a) cicloalquilo C3-6;
b) -OR9;
c) -CN; y
d) -halo; y
(C) cicloalquilo C3-6; o
R7 y R8, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo saturado con 3-6 átomos de carbono en el que un átomo de carbono en dicho anillo saturado puede reemplazarse opcionalmente por -O-, -NR9- o -S(O)n-;
R9 se selecciona entre;
(A) -H;
(B) alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre:
a) cicloalquilo C3-6;
c) -CN;
d) -CF3
e) -halo; o
(C) cicloalquilo C3-6; y
n es 0, 1 o 2;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/025328.
Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: BINGER STRASSE 173 55216 INGELHEIM AM RHEIN ALEMANIA.
Inventor/es: SIBLEY, ROBERT, BRUNETTE,STEVEN RICHARD, ZHANG,Qiang, HUGHES,ROBERT OWEN, LI,XIANG, TURNER,MICHAEL ROBERT, BAKONYI,JOHANNA, COLLIN,DELPHINE, LIANG,SHUANG, WU,LIFEN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/33 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos heterocíclicos.
- C07D475/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de pteridina.
- C07D475/10 C07D […] › C07D 475/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de pteridina. › con un ciclo aromático o heteroaromático unido directamente en posición 2.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2744299_T3.pdf
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