Imidazopirazinonas como inhibidores de PDE1.

Un compuesto de conformidad con la fórmula (I)**Fórmula**

donde

n es 0 o 1;



q es 0 o 1;

R1 se selecciona del grupo que consiste de bencilo, indanilo, indolina y heteroarilos de 5 miembros; todos ellos pueden ser sustituidos con un sustituyen seleccionado del grupo que consiste de halógeno y alquilo C1- C3; o

R1 se selecciona del grupo que consiste de anillos monocíclicos saturados que contienen entre 4 y 6 átomos de carbono y entre 1 y 2 átomos de nitrógeno; todos ellos pueden ser sustituidos una o más veces por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de metilo, flúor y sulfonamida; o R1 se selecciona del grupo que consiste de lactámicos que contienen entre 4 y 6 átomos de carbono; todos ellos pueden ser sustituidos, una o más veces, por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de metilo y flúor; y

R1 se selecciona del grupo que consiste de éteres bicíclicos, como por ejemplo, 7-oxabiciclo[2.2.1]heptano; todos ellos pueden ser sustituidos, una o más veces, por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de metilo y flúor; o

R1 se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, oxetanilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; todos ellos se pueden sustituir, una o más veces, con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de metilo, flúor, hidroxi, ciano o metoxi; o R1 es alquilo C1-C3 lineal o ramificado, que se sustituye con un sustituyente seleccionado de fenilo y heteroarilo de 5 miembros, donde dicho heteroarilo de 5 miembros se puede sustituir con uno o más alquilos C1-C3; o

R1 se selecciona del grupo que consiste de morfolina, tetrahidrofurano-3-amina, hexahidro-2H-furo[3,2- b]pirrol y homomorfolina; todos ellos se pueden sustituir con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de alquilo C1-C3;

R2 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C8 lineal o ramificado, fenilo, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, oxetanilo, benzo[d][1,3]dioxolilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; o R2 es fenilo o piridilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de hidroxilo, amino, ciano, halógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, cicloalcoxi C3-C5, cicloalquilo C3-C5 metoxi, fluoroalcoxi C1-C3 y -NC(O)CH3; o

R2 es un heteroarilo de 5 miembros que se puede sustituir con uno o más alquilo C1-C3;

R3 se selecciona del grupo que consiste de halógeno, alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C5 y fenilo; o

R3 se selecciona del grupo que consiste de fenilo sustituido una o más veces con alquilo C1-C3; metilo sustituido una, dos o tres veces con flúor; etilo sustituido una, dos o tres veces con flúor;

R4 es hidrógeno;

y tautómeros y sales de adición farmacéuticamente aceptables de ellos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2016/059583.

Solicitante: H. LUNDBECK A/S.

Inventor/es: KEHLER, JAN, JUHL,KARSTEN, LANGGÅRD,MORTEN, RASMUSSEN,LARS KYHN, JESSING,MIKKEL, VITAL,PAULO JORGE VIEIRA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2735422_T3.pdf

 

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