Triazolopirazinonas como inhibidores de PDE1.
Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**
en donde
n es 0 o 1;
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo y cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado; o
R1 se selecciona del grupo que consiste en oxetanilo sustituido una o dos veces con metilo o hidroxilo;
tetrahidrofuranilo sustituido una o dos veces con metilo o hidroxilo; tetrahidropiranilo sustituido una o dos veces con metilo o hidroxilo; cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado sustituido una o dos veces con metilo o hidroxilo; y alquilo C1-C8 lineal o ramificado sustituido una, dos o tres veces con flúor; y
R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, fenilo, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, cicloalquilo C4-C10 bicíclico saturado, cicloalquilo C7-C10 tricíclico saturado, oxetanilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; o
R2 se selecciona del grupo que consiste en fenilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, metilo, difluorometilo, trifluorometilo y metoxilo; cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, sustituido una o dos veces con sustituyentes seleccionado del grupo que consiste en flúor y metilo; y oxetanilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo, cada uno sustituido una o dos veces con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en flúor y metilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, fenilo, fenilo sustituido, halógeno y tetrahidrofuranilo;
R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, halógeno, y tetrahidrofuranilo;
y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables del Compuesto I, mezclas racémicas del Compuesto I, o el correspondiente enantiómero y/o isómero óptico del Compuesto I, y formas polimórficas del Compuesto I así como formas tautoméricas del Compuesto I;
con la condición de que el compuesto I no es 1,2,4-triazolo[4,3-a]pirazin-8(7H)-ona, 7-[(4-clorofenil)metil]-3-metil- (número de registro CAS: 946270-18-4) o 1,2,4-triazolo[4,3-a]pirazin-8(7H)-ona, 7-[(4-clorofenil)metil]-3-propil- (número de registro CAS: 946237-23-6).
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/073417.
Solicitante: H. LUNDBECK A/S.
Nacionalidad solicitante: Dinamarca.
Dirección: OTTILIAVEJ 9 2500 VALBY DINAMARCA.
Inventor/es: KEHLER, JAN, RASMUSSEN,LARS KYHN, JESSING,MIKKEL.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2735733_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]
1,5-Dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-onas y 1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]piridin-4-onas como inhibidores de la PDE1, del 29 de Julio de 2020, de H. LUNDBECK A/S: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde Y es N o CH; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo […]
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Compuestos de heteroaril carboxamida como inhibidores de RIPK2, del 29 de Julio de 2020, de BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: X es N y Y es CH; o X es CH y Y es N; […]
Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable […]
Derivado heteroarilo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, método de preparación del mismo y composición farmacéutica para prevenir o tratar enfermedades asociadas con PI3 quinasas, que contiene el mismo como principio activo, del 22 de Julio de 2020, de KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY: Un compuesto representado por la fórmula 1, un isómero óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la fórmula […]
Derivados de 5-[2-(piridin-2-ilamino)-1,3-tiazol-5-il]-2,3-dihidro-1H-isoindol-1-ona y su uso como inhibidores dobles de fosfatidilinositol··3-cinasa delta y gamma, del 15 de Julio de 2020, de ASTRAZENECA AB: Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** donde X es C(O) o SO2; Y es SO2NHR5 o SO2R6; R1 se selecciona de alquilo C1-4, […]
Antagonistas del receptor de dopamina D3 que tienen una unidad estructural biciclo, del 15 de Julio de 2020, de Indivior UK Limited: Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la fórmula: **(Ver fórmula)** en donde; A y B juntos tienen la fórmula: **(Ver […]