Triazolopirazinonas como inhibidores de PDE1.
Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**
en donde
n es 0 o 1;
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo y cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado; o
R1 se selecciona del grupo que consiste en oxetanilo sustituido una o dos veces con metilo o hidroxilo;
tetrahidrofuranilo sustituido una o dos veces con metilo o hidroxilo; tetrahidropiranilo sustituido una o dos veces con metilo o hidroxilo; cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado sustituido una o dos veces con metilo o hidroxilo; y alquilo C1-C8 lineal o ramificado sustituido una, dos o tres veces con flúor; y
R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, fenilo, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, cicloalquilo C4-C10 bicíclico saturado, cicloalquilo C7-C10 tricíclico saturado, oxetanilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; o
R2 se selecciona del grupo que consiste en fenilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, metilo, difluorometilo, trifluorometilo y metoxilo; cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, sustituido una o dos veces con sustituyentes seleccionado del grupo que consiste en flúor y metilo; y oxetanilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo, cada uno sustituido una o dos veces con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en flúor y metilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, fenilo, fenilo sustituido, halógeno y tetrahidrofuranilo;
R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, halógeno, y tetrahidrofuranilo;
y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables del Compuesto I, mezclas racémicas del Compuesto I, o el correspondiente enantiómero y/o isómero óptico del Compuesto I, y formas polimórficas del Compuesto I así como formas tautoméricas del Compuesto I;
con la condición de que el compuesto I no es 1,2,4-triazolo[4,3-a]pirazin-8(7H)-ona, 7-[(4-clorofenil)metil]-3-metil- (número de registro CAS: 946270-18-4) o 1,2,4-triazolo[4,3-a]pirazin-8(7H)-ona, 7-[(4-clorofenil)metil]-3-propil- (número de registro CAS: 946237-23-6).
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/073417.
Solicitante: H. LUNDBECK A/S.
Nacionalidad solicitante: Dinamarca.
Dirección: OTTILIAVEJ 9 2500 VALBY DINAMARCA.
Inventor/es: KEHLER, JAN, RASMUSSEN,LARS KYHN, JESSING,MIKKEL.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2735733_T3.pdf
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