Triazolopirazinonas como inhibidores de PDE1.

Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**

en donde

n es 0 o 1;



R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo y cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado; o

R1 se selecciona del grupo que consiste en oxetanilo sustituido una o dos veces con metilo o hidroxilo;

tetrahidrofuranilo sustituido una o dos veces con metilo o hidroxilo; tetrahidropiranilo sustituido una o dos veces con metilo o hidroxilo; cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado sustituido una o dos veces con metilo o hidroxilo; y alquilo C1-C8 lineal o ramificado sustituido una, dos o tres veces con flúor; y

R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, fenilo, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, cicloalquilo C4-C10 bicíclico saturado, cicloalquilo C7-C10 tricíclico saturado, oxetanilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; o

R2 se selecciona del grupo que consiste en fenilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, metilo, difluorometilo, trifluorometilo y metoxilo; cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, sustituido una o dos veces con sustituyentes seleccionado del grupo que consiste en flúor y metilo; y oxetanilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo, cada uno sustituido una o dos veces con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en flúor y metilo;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, fenilo, fenilo sustituido, halógeno y tetrahidrofuranilo;

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, halógeno, y tetrahidrofuranilo;

y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables del Compuesto I, mezclas racémicas del Compuesto I, o el correspondiente enantiómero y/o isómero óptico del Compuesto I, y formas polimórficas del Compuesto I así como formas tautoméricas del Compuesto I;

con la condición de que el compuesto I no es 1,2,4-triazolo[4,3-a]pirazin-8(7H)-ona, 7-[(4-clorofenil)metil]-3-metil- (número de registro CAS: 946270-18-4) o 1,2,4-triazolo[4,3-a]pirazin-8(7H)-ona, 7-[(4-clorofenil)metil]-3-propil- (número de registro CAS: 946237-23-6).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/073417.

Solicitante: H. LUNDBECK A/S.

Nacionalidad solicitante: Dinamarca.

Dirección: OTTILIAVEJ 9 2500 VALBY DINAMARCA.

Inventor/es: KEHLER, JAN, RASMUSSEN,LARS KYHN, JESSING,MIKKEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2735733_T3.pdf

 

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