Compuestos de imidazopirrolidinona.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal de este,**Fórmula**

donde

A se selecciona entre:

**Fórmula**

B se selecciona entre:

cada R1 se selecciona independientemente entre halo y metilo;

R2 se selecciona entre cloro, fluoro, trifluorometilo, metilo y ciano;

R3 se selecciona entre isopropilo, ciclopropilo, isobutilo, ciclobutilo y ciclopentilo, o R3 es:**Fórmula**

donde R22 se selecciona entre OH, OCH3, NH2, NHMe, NMe2, NHCOMe y NHCOH;

R4 se selecciona entre:**Fórmula**

donde

R15 se selecciona independientemente entre OCH3, CH2CH3, OH, OCF3 y H;

R16 se selecciona entre H, -O-alquilo (C1-C4), halo, OCF3, CN, -C(O)NR9R10, -C(O)-morfolinil-4-ilo, hidroxiazetidin-1- ilcarbonilo, -CH2NR9R10, -CH2NR9-C(O)R10, CH2CN, metilimidazolil-, -CH2C(O)NR9R10, -CH2C(O)OH, -C(O)OH, - CH2C(O)O-alquilo (C1-C4), -N(R9)-C(O)-alquilo (C1-C4), -NR9R10 y alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con 1 o 2 OH;

R17 se selecciona entre H, O-alquilo (C1-C4), -CH2C(O)NR9R10, -CH2C(O)O-alquilo(C1-C4), -CH2C(O)OH, -NR9R10, - C(O)NR9R10, -CH2NR9R10, -C(O)OCH3 y -CH2CN;

R18 se selecciona entre H, O-alquilo (C1-C4), OH, CH2NR9R10, -NR9R10 y azetidin-1-ilo, estando dicho azetidin-1-ilo sustituido con OH o tanto con CH3 como OH,

R19 se selecciona entre H, O-alquilo (C1-C4), alquilo (C1-C4), -NR9R10, -N(R9)-C(O)-alquilo (C1-C4) y -C(O)NR9R10;

R20 se selecciona entre H, CH3 y -CH2CH3;

R21 se selecciona entre -NR9R10, -CH2NR9R10, C(O)NR9R10 y CN;

R5 se selecciona entre:

· H,

· heterociclicl1-C(O)-(CH2)n-,

· alquil (C1-C4)-, estando dicho alquil (C1-C4)- sustituido opcionalmente con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, =O,

· heterociclil1-alquil (C1-C4)-, donde dicho alquilo de heterociclil1-alquil (C1-C4)- está sustituido opcionalmente con 1 o 2 OH, y dicho heterociclilo1 puede estar sustituido opcionalmente con metilo o etilo,

· alquil (C1-C4)-O-C(O)-(CH2)m-, y

· ciano;

R6 se selecciona entre:

· H,

· alquil (C1-C4)-, sustituido opcionalmente con alcoxi (C1-C4),

· alcoxi (C1-C4), sustituido opcionalmente con alcoxi (C1-C4),

· alcoxi (C1-C4)alcoxi (C1-C4)alquil (C1-C4)-,

· halo,

· R9(R10)N-C(O)-(CH2)m-,

· ciano,

· R9(R10)N-(CH2)m-,

· R9(R10)N-(CH2)n-O-(CH2)m-,

· alquil (C1-C4)-C(O)-(R10)N-(CH2)m-,

· -O-(CH2)p-heteroarilo2;

R7 se selecciona entre:

· H,

· halo, y

· alquil (C1-C4)-, sustituido opcionalmente con alcoxi (C1-C4);

cada R8 se selecciona independientemente entre H, metilo, etilo, hidroxietilo y metoxietil-, donde dicho metilo o etilo está sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro;

cada R9 se selecciona independientemente entre H, metilo o etilo;

cada R10 se selecciona independientemente entre H y alquilo (C1-C4), donde dicho alquilo (C1-C4) está sustituido opcionalmente con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre metoxi, etoxi, hidroxi y halo; o R9 y R10, junto con el átomo de N al que están unidos, se pueden unir para formar un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros saturado que comprenda además átomos de carbono anulares y opcionalmente un heteroátomo anular seleccionado independientemente entre N, O y S, y en el que cuando el anillo contiene un átomo de S, dicho S está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes oxo;

R11 es H, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) o halo;

R12 es H o halo;

R13 se selecciona entre NH2, -C(O)OH, -NH(C(O)-CH3) y -C(O)-NH(CH3);

R14 se selecciona entre -C(O)-NR9(R10), alquilo (C1-C4), -C(O)-alquilo (C1-C4),-C(O)O-alquilo (C1-C4);

cada R23 se selecciona independientemente entre H, halo, ciclopropilo y alquilo (C1-C4);

n es 1, 2 o 3;

p es 0, 1, 2 o 3;

heterociclilo1 es un grupo monocíclico de 3, 4, 5 o 6 miembros totalmente saturado o parcialmente insaturado que comprende átomos de carbono anulares y 1 o 2 heteroátomos anulares seleccionados independientemente entre N, O y S;

heteroarilo2 es un grupo monocíclico de 5 o 6 miembros totalmente insaturado que comprende átomos de carbono anulares y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos anulares seleccionados independientemente entre N, O y S, donde el número total de átomos de S anulares no excede de 1, y el número total de átomos de O anulares no excede de 1;

y

m es 0, 1 o 2.

* indica el punto de unión al resto de la molécula.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E17182338.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: MASUYA, KEIICHI, VAUPEL, ANDREA, FURET, PASCAL, GUAGNANO, VITO, STUTZ, STEFAN, SCHLAPBACH, ACHIM, MAH, ROBERT, HOLZER,PHILIPP, KALLEN,JOERG, LIAO,LV, MAO,LIANG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4188 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con heterocidos, p. ej. biotina, sorbinil.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2743962_T3.pdf

 

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