Nuevos derivados de pirazolopirimidina como inhibidores de nik.
Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
o un tautómero o forma estereoisomérica de este,
donde
R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquiloC1-4; y alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquiloC1-4; alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
cicloalquiloC3-6; y Het1;
o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquiloC3-6;
Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridinilo y pirimidinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, alquiloC1-4, alquiloxiC1-4, alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro y alquiloxiC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
X es N o CR9;
R9 se selecciona de hidrógeno y halógeno;
R3 se selecciona del grupo de hidrógeno; halógeno; ciano; cicloalquiloC3-6; alquiloC1-6; Het4; alquiloC1-6 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; -OalquiloC1-6;
-OalquiloC1-6 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; y alquiloC1-6 sustituido con un sustituyente seleccionado de -NR3aR3b y -OalquiloC1-4;
Het4 es un heteroarilo seleccionado del grupo de piperidinilo, tetrahidropiranilo, pirrolidinilo, tetrahidrofuranilo, azetidinilo, piperazinilo, morfolinilo y oxetanilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de fluoro, alquiloC1-4, -OalquiloC1-4, cicloalquiloC3-6 y alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
R3a y R3b se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno y alquiloC1-4;
R4 es hidrógeno;
R5 se selecciona del grupo de hidrógeno; ciano; alquiloC1-4; alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; alquiloC1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo de -NR5aR5b, -OalquiloC1-4 y Het5;
R5a y R5b se seleccionan cada uno independientemente del grupo de hidrógeno y
alquiloC1-4;
Het5 es un heterociclilo seleccionado del grupo de piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, tetrahidropiranilo, pirrolidinilo, tetrahidrofuranilo, azetidinilo y oxetanilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de fluoro, alquiloC1-4, -OalquiloC1-4, cicloalquiloC3-6 y alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
R6 se selecciona del grupo de hidrógeno; Het2; R8; alquiloC1-6 opcionalmente sustituido con un Het3; y alquiloC2-6 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de fluoro, -NR6aR6b y -OR6c;
R6a, R6b y R6c se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno y alquiloC1-6;
Het2 es un heterociclilo, unido a través de cualquier átomo de carbono disponible, seleccionado del grupo de piperidinilo, tetrahidropiranilo, pirrolidinilo, tetrahidrofuranilo, azetidinilo y oxetanilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de fluoro, alquiloC1-4, -OalquiloC1-4, cicloalquiloC3-6, alquiloC1-4 sustituido con un -OalquiloC1-4, alquiloC1-4 sustituido con un cicloalquiloC3-6,
y alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
Het3 es un heterociclilo seleccionado del grupo de morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo, tetrahidropiranilo, pirrolidinilo, tetrahidrofuranilo, azetidinilo y oxetanilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de fluoro, alquiloC1-4, -OalquiloC1-4, cicloalquiloC3-6,
alquiloC1-4 sustituido con un -OalquiloC1-4,
alquiloC1-4 sustituido con un cicloalquiloC3-6,
y alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
R8 es cicloalquiloC3-6 opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de fluoro, alquiloC1-4, -OalquiloC1-4, alquiloC1-4 sustituido con un -OalquiloC1-4 y alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
R7 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquiloC1-6, cicloalquiloC3-6 y
alquiloC1-4 sustituido con un -OalquiloC1-4;
o uno de sus solvatos o una de sus sales de adición farmacéuticamente aceptables.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/074431.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.
Inventor/es: MONTANA, JOHN GARY, HYND,George, MACLEOD,CALUM, TISSELLI,PATRIZIA, MANN,SAMUEL EDWARD, PRICE,STEPHEN COLIN, PANCHAL,TERRY AARON.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.
PDF original: ES-2715104_T3.pdf
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