Nuevos derivados de pirazolopirimidina como inhibidores de nik.

Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**

o un tautómero o forma estereoisomérica de este,

donde

R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquiloC1-4; y alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;

R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquiloC1-4; alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;

cicloalquiloC3-6; y Het1;

o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquiloC3-6;

Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridinilo y pirimidinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, alquiloC1-4, alquiloxiC1-4, alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro y alquiloxiC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;

X es N o CR9;

R9 se selecciona de hidrógeno y halógeno;

R3 se selecciona del grupo de hidrógeno; halógeno; ciano; cicloalquiloC3-6; alquiloC1-6; Het4; alquiloC1-6 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; -OalquiloC1-6;

-OalquiloC1-6 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; y alquiloC1-6 sustituido con un sustituyente seleccionado de -NR3aR3b y -OalquiloC1-4;

Het4 es un heteroarilo seleccionado del grupo de piperidinilo, tetrahidropiranilo, pirrolidinilo, tetrahidrofuranilo, azetidinilo, piperazinilo, morfolinilo y oxetanilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de fluoro, alquiloC1-4, -OalquiloC1-4, cicloalquiloC3-6 y alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;

R3a y R3b se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno y alquiloC1-4;

R4 es hidrógeno;

R5 se selecciona del grupo de hidrógeno; ciano; alquiloC1-4; alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; alquiloC1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo de -NR5aR5b, -OalquiloC1-4 y Het5;

R5a y R5b se seleccionan cada uno independientemente del grupo de hidrógeno y

alquiloC1-4;

Het5 es un heterociclilo seleccionado del grupo de piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, tetrahidropiranilo, pirrolidinilo, tetrahidrofuranilo, azetidinilo y oxetanilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de fluoro, alquiloC1-4, -OalquiloC1-4, cicloalquiloC3-6 y alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;

R6 se selecciona del grupo de hidrógeno; Het2; R8; alquiloC1-6 opcionalmente sustituido con un Het3; y alquiloC2-6 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de fluoro, -NR6aR6b y -OR6c;

R6a, R6b y R6c se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno y alquiloC1-6;

Het2 es un heterociclilo, unido a través de cualquier átomo de carbono disponible, seleccionado del grupo de piperidinilo, tetrahidropiranilo, pirrolidinilo, tetrahidrofuranilo, azetidinilo y oxetanilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de fluoro, alquiloC1-4, -OalquiloC1-4, cicloalquiloC3-6, alquiloC1-4 sustituido con un -OalquiloC1-4, alquiloC1-4 sustituido con un cicloalquiloC3-6,

y alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;

Het3 es un heterociclilo seleccionado del grupo de morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo, tetrahidropiranilo, pirrolidinilo, tetrahidrofuranilo, azetidinilo y oxetanilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de fluoro, alquiloC1-4, -OalquiloC1-4, cicloalquiloC3-6,

alquiloC1-4 sustituido con un -OalquiloC1-4,

alquiloC1-4 sustituido con un cicloalquiloC3-6,

y alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;

R8 es cicloalquiloC3-6 opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de fluoro, alquiloC1-4, -OalquiloC1-4, alquiloC1-4 sustituido con un -OalquiloC1-4 y alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;

R7 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquiloC1-6, cicloalquiloC3-6 y

alquiloC1-4 sustituido con un -OalquiloC1-4;

o uno de sus solvatos o una de sus sales de adición farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/074431.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: MONTANA, JOHN GARY, HYND,George, MACLEOD,CALUM, TISSELLI,PATRIZIA, MANN,SAMUEL EDWARD, PRICE,STEPHEN COLIN, PANCHAL,TERRY AARON.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2715104_T3.pdf

 

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